Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Протекард таблетки по 25 мг №30

    Действующее вещество: Карведилол
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Бета-адреноблокаторы.

    Состав

    Действующее вещество: карведилол;

    1 таблетка содержит 12,5 мг или 25 мг карведилола;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (PVP К-30), кросповидон, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат; железа оксид красный (Е 172) - для таблеток 12,5 мг.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа

    Блокаторы бета-адренорецепторов. Блокаторы альфа - и бета-адренорецепторов. Код АТС С07А G02.

    Показания

    Артериальная гипертензия.

    Стабильная стенокардия.

    Хроническая сердечная недостаточность.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к карведиполу или другим компонентам препарата, артериальная гипотензия (систолическое давление < 85 мм рт. ст.), метаболический ацидоз, феохромоцитома, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС<50 ударов/минуту), атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 18 лет).

    Способ применения и дозы

    Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

    Артериальная гипертензия

    Рекомендуемая начальная доза препарата взрослым - 12,5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 25 мг - 50 мг в сутки. Повышение дозы следует осуществлять через 2-4 недели лечения. Максимальная суточная доза - 50 мг в сутки, один раз или два раза в сутки (утром и вечером).

    Стабильная стенокардия

    Рекомендуемая начальная доза препарата взрослым - 12,5 мг два раза в сутки (утром и вечером). При необходимости доза может быть увеличена до 25 мг два раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза - 50 мг.

    Хроническая сердечная недостаточность.

    Начальная доза составляет по 3,125 мг дважды в сутки в течение 2 недель. Так как таблетку, содержащую 12,5 мг карведилола, нельзя делить, то в случае применения более низких доз необходимо выбирать другой препарат карведилола, который содержит меньшую дозу действующего вещества.

    Если лечение переносится пациентом хорошо, дозу можно повышать с интервалом не менее двух недель до 6,25 мг два раза в сутки, затем до 12,5 мг два раза в сутки и окончательно 25 мг два раза в сутки. Дозу допустимо увеличивать до наивысшего уровня переносимости.

    Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг два раза в сутки для пациентов с массой тела менее 85 кг и 50 мг два раза в сутки для пациентов с массой тела более 85 кг. Повышение дозы до 50 мг два раза в сутки должно проводиться под строгим наблюдением врача. Если перерыв в приеме была больше 2 недель, лечение следует начинать с дозы 3,125 мг два раза в сутки с постепенным повышением.

    В начале лечения состояние больного должен быть клинически стабильным. Пациент должен иметь сниженную фракцию выброса левого желудочка, частота сердечных сокращений должна быть >50 в минуту и систолическое артериальное давление >85 мм. рт. ст.

    Безопасность и эффективность применения препарата у детей (до 18 лет) не установлена.

    Побочные реакции

    Центральная и периферическая нервная системы: астения (включая утомляемость, немотивированную слабость), головная боль, головокружение, как правило, в начале лечения. В единичных случаях - расстройства сна, парестезии, изменения настроения.

    Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипотензия, отеки (включая генерализованный, периферический отек половых органов, отек нижних конечностей, гиперволемия), ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, обмороки. В единичных случаях - стенокардия (включая боль в груди), нарушения периферического кровообращения (ощущение холода в конечностях, обострение симптомов перемежающейся хромоты или синдрома Рейно).

    Система пищеварения: диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, сухость во рту, повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

    Метаболизм: гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипогликемия, увеличение массы тела, изменения уровней глюкозы в крови.

    Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

    Мочевыделительная система: редко у пациентов с диффузным заболеванием сосудов и/или с нарушением функции почек возможно развитие острой почечной недостаточности, отклонение от нормы показателей функции почек, расстройства мочеиспускания.

    Система дыхания: астма и одышка, бронхоспазм, гриппоподобный синдром, заложенность носа, хрипы.

    Репродуктивная система: редко - импотенция.

    Дерматологические реакции: дерматит, повышенное потоотделение, кожные реакции (аллергическая экзантема, симптомы, которые напоминают красный плоский лишай, зуд, крапивница), обострение псориаза.

    Нарушения со стороны органа зрения: расстройства зрения, снижение продукции слезной жидкости, раздражение слизистой оболочки глаз.

    Другие: боль в конечностях.

    Профиль побочных реакций у больных на хроническую сердечную недостаточность и артериальную гипертензию, стенокардию одинаковый, но частота их меньше у больных артериальной гипертензией и стенокардией.

    Передозировка

    Симптомы

    Может развиться артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Могут также наблюдаться нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги.

    Лечение

    В течение нескольких часов после приема препарата эффективным может быть промывание желудка или применение рвотных средств. Кроме общих процедур, необходимо контролировать и корректировать основные показатели состояния организма, если необходимо, в условиях отделения интенсивной терапии. Больного рекомендуется перевести в горизонтальное положение, ноги приподнять. В случае развития брадикардии можно назначить атропин в дозе 0,5 - 2 мг внутривенно и/или глюкагон в дозе от 1 мг до 10 мг внутривенно (после чего в случае необходимости проводится медленная инфузия из расчета 2 - 5 мг/ч). В случае необходимости можно также подключить водитель ритма сердца. В случае развития тяжелой гипотензии рекомендуется применение растворов для внутривенного введения. Кроме того, можно вводить норепинефрин: или в виде внутривенной инъекции в дозе 5 - 10 мкг, повторно - в соответствии с показателя кровяного давления, либо в виде инфузии из расчета 5 мкг/мин, титруючи дозу соответственно уровню артериального давления. Для купирования бронхоспазма назначают сальбутамол или другие бета-адреномиметики в виде аэрозоля или, в случае необходимости, путем внутривенного введения.

    Если развиваются судороги, рекомендуется медленное внутривенное введение диазепама или клоназепама.

    В случаях тяжелой интоксикации, когда доминируют симптомы шока, поддерживающее лечение должно продолжаться достаточно длительное время до стабилизации состояния больного, поскольку ожидается удлинение периода полувыведения и перераспределения карведилола.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Соответствующий опыт применения Протекарду у беременных женщин отсутствует. Поэтому применение препарата в период беременности не рекомендуется.

    Неизвестно, попадает ли карведилол в грудное молоко человека. Поэтому во время лечения Протекардом не рекомендуется кормить ребенка грудью.

    Дети

    Препарат не назначают детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия клинического опыта.

    Особенности применения

    У больных с хронической сердечной недостаточностью может отмечаться усиление симптомов или задержка жидкости. Если такие симптомы появляются, дозу диуретика следует корректировать, а дозу Протекарду следует оставить неизменной до стабилизации состояния пациента. Иногда может потребоваться снижение дозы Протекарду или временная его отмена.

    С осторожностью назначают Протекард пациентам, больным на артериальную гипертензией, которые применяют дигоксин, диуретики и/или АПФ-ингибиторы по поводу хронической сердечной недостаточности, так и дигоксин и карведилол могут замедлять сердечную проводимость. Как и другие блокаторы бета-адренорецепторов, Протекард может маскировать симптомы острой гипогликемии и затруднять контроль за уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата этим больным, контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, корректировать дозу сахароснижающих препаратов.

    У больных с сердечной недостаточностью, исходное систолическое артериальное давление у которых составляет менее 100 мм рт. ст., или которые имеют сопутствующие заболевания - ишемическую болезнь сердца, поражение периферических сосудов или нарушения функции почек, следует чаще проверять состояние мочевыделительной системы, так как лечение может повлиять на функцию почек. Если отмечается угнетение функции почек, дозу Протекарду следует снизить или прекратить лечение.

    Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения слезоотделения.

    У больных на сердечно-сосудистые заболевания лечение следует постепенно прекращать (в течение 1-2 недель), учитывая синдром «отмены», поскольку карведилол является блокатором бета-адренорецепторов.

    С осторожностью следует назначать Протекард пациентам с нарушениями периферического артериального кровообращения, поскольку карведилол может вызвать усиление нарушений периферического кровотока. У больных с заболеваниями периферических сосудов возможно усиление синдрома Рейно.

    Как и другие β-блокаторы, карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза. Дозу препарата необходимо снизить, если у больного отмечается брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 в минуту).

    Следует соблюдать осторожность при применении препарата больным с выраженными реакциями гиперчувствительности в анамнезе, а также у пациентов, которые проходят курс десенсибилизации, поскольку карведилол может усилить чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций. Больным, у которых ранее при лечении b-блокаторами возникал или обострялся псориаз, препарат можно назначать только после тщательной оценки возможной пользы и риска. Опыта применения карведилола при феохромоцитоме нет, поэтому следует придерживаться осторожности при назначении Протекарду больным с подозрением на феохромоцитому. Клинический опыт применения карведилола у больных стенокардией Принцметала отсутствует.

    Пациентам с обструктивными заболеваниями легких и бронхоспастическим компонентом, не принимают пероральных или ингаляционных противоастматических препаратов Протекард можно назначать только в том случае, когда возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск. В начале приема и при увеличении дозы Протекарду состояние таких пациентов следует тщательно контролировать. При появлении начальных признаков бронхоспазма дозу Протекарду необходимо снизить.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Пациенты, которые принимают Протекард, должны воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, если они испытывают головокружение или подобные симптомы. Особенно это следует учитывать в начале терапии, а также при увеличении дозы Протекарду в процессе лечения. Во время лечения Протекардом не следует употреблять алкоголь.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, Протекард может потенцировать действие других антигипертензивных средств, которые применяются одновременно.

    Бета-блокаторы или препараты, которые могут исчерпать запасы катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминоксидазы), могут вызвать тяжелую брадикардию и артериальную гипотензию.

    При совместном применении Протекарду с дилтиаземом наблюдались случаи нарушения атриовентрикулярной проводимости (редко с гемодинамическими нарушениями). Поэтому при совместном применении Протекарду с блокаторами кальциевых канальцев, такими как верапамил или дилтиазем, и антиаритмическими препаратами i класса следует тщательно контролировать ЭКГ и артериальное давление. Эти препараты противопоказаны для внутривенного приема пациентам, которые одновременно применяют Протекард.

    Протекард может усиливать действие инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств. Поэтому рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови. Протекард может маскировать симптомы гипогликемии.

    При совместном применении Протекарду и дигоксина могут повышаться уровни дигоксина в плазме крови (почти на 16 %). Рекомендуется усиленный контроль за уровнями дигоксина в плазме крови в начале терапии Протекардом, при корректировки дозы и во время отмены Протекарду. Совместное применение Протекарду и сердечных гликозидов может замедлять AV-проводимость.

    Если планируется прервать комбинированную терапию Протекардом и клонидином, первым следует отменить Протекард за несколько дней до начала постепенного снижения дозы клонидина. Индукторы микросомальных печеночных оксидаз (рифампицин) снижают концентрацию карведилола в плазме, а ингибиторы микросомальных печеночных оксидаз (циметидин) повышают ее, поэтому при совместном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.

    Особое внимание следует уделять во время наркоза синергичний отрицательной инотропний действия Протекарду и анестетиков.

    Рекомендуется контролировать концентрации циклоспорина в начале терапии Протекардом и, при необходимости, корректировать дозу циклоспорина.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Карведилол относится к неселективным бета-адреноблокаторов с сосудорасширяющими свойствами, имеет антиоксидантную активность. Соотношение α1- и β-блокирующей активности составляет 1:100.

    Сосудорасширяющее действие опосредовано, главным образом, блокадой α1-адренорецепторов. Карведилол снижает общее периферическое сопротивление благодаря сосудорасширяющему действию и подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем блокирования β-адренорецепторов. Активность ренина плазмы при этом снижается без задержки выведения жидкости.

    Карведилол не проявляет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранолола, оказывает мембраностабилизирующее действие.

    Карведилол является рацемичною смесью двух стереоизомерив. S(-)энантиомер блокирует β-адренорецепторы; и наоборот, оба енантиомери таким же образом угнетают активность α1-адренорецепторов.

    Карведилол является мощным антиоксидантом, поглотителем свободных кислородных радикалов и антипролиферативним средством. Свойства карведилола и его метаболитов было продемонстрировано в ходе исследований на животных in vitro и in vivo на различных видах человеческих клеток in vitro.

    У больных артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. Не влияет на функцию почек. Не оказывает неблагоприятного воздействия на обмен липидов и глюкозы, не влияет на уровень электролитов в плазме крови, не изменяет периферического кровотока.

    У больных со стабильной стенокардией карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, которое сохраняется при длительном применении. Карведилол уменьшает пред - и постнагрузку, увеличивает фракцию выброса левого желудочка.

    Не оказывает существенного неблагоприятного воздействия на обмен липидов и глюкозы, не влияет на уровень электролитов в плазме крови.

    Фармакокинетика.

    Абсолютная биодоступность карведилола у человека составляет примерно 25 %. Биодоступность является стереоселективною, 30 % приходится на R-форму и 15 % на S-форму. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 час после перорального приема и имеет линейную зависимость от принятой дозы. Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает время достижения максимальной концентрации в крови.

    Карведилол является высоко липофильным соединением, примерно 98 - 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг и увеличивается у больных циррозом печени. Эффект «первого прохождения через печень» после перорального приема составляет примерно 60 – 75 %.

    Карведилол интенсивно метаболизируется в печени путем образования глюкуронидов. Диметилювання и гидроксилирования фенильном кольца приводят к образованию 3 активных метаболитов с бета-адреноблокуючою активностью.

    Средний период полувыведения карведилола – 6 - 10 часов. Клиренс плазмы крови – около 590 мл/мин. Выводится преимущественно с желчью и калом. Незначительная часть дозы выводится почками в виде метаболитов.

    Фармакокинетические параметры карведилола зависят от возраста; плазменные уровни карведилола примерно на 50 % выше у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми лицами. В ходе исследования у пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола была в 4 раза больше, а максимальная концентрация в плазме в 5 раз выше, чем у здоровых лиц. Поскольку карведилол, главным образом, выводится с калом, существенное накопление его у пациентов с нарушением функции почек маловероятно. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80 % вследствие уменьшения эффекта "первого прохождения."

    Основные физико-химические свойства

    таблетки 12,5 мг: пятнистые, светло-кирпично-красного цвета, круглые, плоские таблетки с насечкой с одной стороны, с другой - тиснение "CVL" в верхней части таблетки и "ТС" - в нижней части таблетки;

    таблетки 25 мг: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки с насечкой с одной стороны, с другой - тиснение "CVL" в верхней части таблетки и "Т4" - в нижней части таблетки.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 30 таблеток в блистерах.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    1. ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд., Израиль (TEVA Pharmaceutical Industries Ltd., Israel).

    2. АО Фармацевтический завод ТЕВА, Венгрия (TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company, Hungary).

    Местонахождение

    1. 44102, Израиль, г. Кфар Саба, вул. Хашикма, 64.

    2. 2100 Венгрия, м. Годолло, вул. Танчич Михали, 82.

    Внимание! Текст описания препарата "Протекард таблетки по 25 мг №30" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top