Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Пенимекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг №4 (4х1)

    Действующее вещество: Силденафил
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Пенимекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг №4 (4х1) Пенимекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг №4 (4х1) вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: силденафил;

    1 таблетка содержит силденафила цитрата эквивалентно 25 мг силденафила

    или 1 таблетка содержит силденафила цитрата эквивалентно 50 мг силденафила

    или 1 таблетка содержит силденафила цитрата эквивалентно 100 мг силденафила;

    вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат (дигидрат), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк очищенный, Опадри красный II 85G55231 (содержит краситель Понсо 4R (E124).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04B E03.

    Показания

    Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

    Для эффективного действия препарата требуется половое возбуждение.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
    • Одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов.
    • Лекарственные средства для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, противопоказаны мужчинам, которым не рекомендована половая активность (например пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами, такими как нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность тяжелой степени).
    • Пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие неартериальної передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЕ5.
    • Пациентам со следующими заболеваниями: нарушение функции печени тяжелой степени; артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт.ст.); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства фосфодиестераз сетчатки), поскольку безопасность силденафила исследовалась в таких подгрупп пациентов.

    Способ применения и дозы

    Препарат применять перорально.

    Для эффективного действия препарата требуется половое возбуждение.

    Взрослые.

    Рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг и применяется при необходимости примерно за 1 час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.

    Максимальная рекомендованная частота применения препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата во время приема пищи действие препарата может наступать позднее, чем при его применении натощак.

    Пациенты пожилого возраста.

    Необходимость в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста отсутствует.

    Пациенты с почечной недостаточностью.

    Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) рекомендуемая доза препарата аналогична дозе, приведенной выше в разделе «Взрослые».

    Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза препарата составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.

    Пациенты с печеночной недостаточностью.

    Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например, циррозом) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза препарата составляет 25мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50мг и 100 мг.

    Пациенты, которые применяют другие лекарственные средства.

    Рекомендуемая начальная доза препарата пациентам, которые применяют ингибиторы CYP3A4, за исключением ритонавира, составляет 25 мг.

    С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, которые применяют блокаторы альфа-адренорецепторов, должно быть стабилизировано до начала применения силденафила. Рекомендованная начальная доза силденафила составляет 25 мг.

    Препарат не предназначен для применения женщинам и детям.

    Побочные реакции

    Расстройства со стороны иммунной системы.

    Реакции гиперчувствительности.

    Расстройства со стороны нервной системы.

    Головная боль, головокружение, сонливость, гипестезия, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидивы судорог.

    Расстройства со стороны органов зрения.

    Расстройства зрения, нарушение восприятия цвета, расстройства со стороны конъюнктивы, расстройства слезотечение, другие расстройства со стороны органов зрения, неартериальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты поля зрения.

    Расстройства со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.

    Головокружение, шум в ушах, глухота*.

    Расстройства со стороны сосудов.

    Приливы, гипертензия, гипотензия.

    Расстройства со стороны сердца.

    Усиленное сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

    Расстройства со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.

    Заложенность носа, носовое кровотечение.

    Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

    Диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту.

    Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани.

    Высыпания на коже, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

    Миалгия.

    Расстройства со стороны почек и мочеполовой системы.

    Гематурия.

    Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

    Приапизм, удлиненная эрекция, гематоспермия.

    Общие расстройства и реакции в месте введения.

    Боль в груди, повышенная утомляемость.

    Обследование.

    Повышенная частота сердечных сокращений.

    * Расстройства со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: внезапная глухота. В рамках клинических исследований и постмаркетингового опыта при применении всех ингибиторов ФДЕ5, включая силденафил, сообщалось о небольшом количестве случаев внезапного снижения или потери слуха.

    Передозировка

    При применении разовой дозы силденафила до 800 мг побочные реакции были подобны тем, что наблюдались при применении силденафила в более низких дозах, но встречались чаще и были более тяжелыми. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало увеличение количества случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения описанных в разделе «Побочные реакции»).

    В случае передозировки необходимо принять обычные поддерживающие мероприятия. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Препарат не предназначен для применения женщинам.

    Дети

    Препарат не показан для применения детям.

    Особенности применения

    До начала терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.

    Поскольку половая активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, до начала любого лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафил обладает сосудорасширяющим эффектом, что проявляется

    легким и кратковременным снижением артериального давления. До назначения силденафила

    врач должен тщательно взвесить, может ли такой эффект оказывать неблагоприятное влияние на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в комбинации зистатевою активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататоров относятся пациенты с обструкцией выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты, гипертрофическая обструктивнакардиомиопатия), или пациенты с редким синдромом мультисистемної атрофии, одним из проявлений которой является тяжелое нарушение регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

    Препарат потенцирует гипотензивный эффект нитратов.

    Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию, которые по времени совпадали с применением силденафила. У большинства пациентов, но не у всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Много таких побочных реакций наблюдалось во время или сразу после полового акта и лишь несколько случилось вскоре после применения силденафила без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, связано развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска, или их развитие обусловлено другими факторами.

    Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), или пациентам с состояниями, способствующими развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

    Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими методами лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

    Сообщалось о расстройства зрения и случаи неартериальної передней ишемической нейропатии зрительного нерва, связанных с применением силденафила и других ингибиторов ФДЕ5. Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применение препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

    Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется.

    Пациентам, которые применяют блокаторы альфа-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных к этому пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 часов после применения силденафила. С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии терапию силденафилом можно начинать только у гемодинамически стабильных пациентов, которые применяют блокаторы альфа-адренорецепторов. Рекомендуемая начальная доза таким пациентам составляет 25 мг силденафила. Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

    Исследования тромбоцитов человека продемонстрировали, что invitro силденафил потенцирует антиагрегацийни эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации относительно безопасности применения силденафила пациентам с нарушениями свертывания крови или острой пептической язвой. Таким образом, применение силденафила пациентами этой группы возможно лишь после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.

    Пленочная оболочка таблеток Пенимекс® содержит краситель Понсо 4R (E 124).

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

    Поскольку при применении силденафила сообщалось о случаях головокружения и нарушениях со стороны органов зрения, перед тем как садиться за руль транспортного средства или работать с механизмами, пациентам необходимо выяснить какова их индивидуальная реакция на применение препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Эффекты других лекарственных средств на силденафил.

    Метаболизм силденафила происходит преимущественно с участием изоформы ЗА4 (основной путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов способны снижать клиренс силденафила.

    Было продемонстрировано снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 рост частоты побочных явлений не наблюдалось, рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.

    Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазиритонавиру, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению Cmax силденафила на 300 % (в 4 раза) и повышению плазменной AUC силденафила на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа плазменные уровни силденафила все еще составляли примерно 200 нг/мл по сравнению с уровнем примерно 5 нг/мл, характерным для применения силденафила отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется; в любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

    Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазисаквинавиру, ингибитора CYP3A4, в дозе, обеспечивающей равновесную концентрацию (1200 мг трижды в сутки), и силденафила (100 мг разово) приводило к повышению Cmax силденафила на 140 % и увеличение системной экспозиции (AUC) силденафила на 210 %. Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира. Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

    При применении силденафила(100 мг разово) и эритромицина, специфического ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафила на 182 % (АUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 суток) на AUC, Смах, Tmax, константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его главного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56 %.

    Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение плазменных уровней силденафила.

    Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

    Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа, фармакокинетика силденафила не менялась при его одновременном применении с лекарственными средствами, принадлежащими к группе ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группы ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тиазидоподибних диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, антагонистов бета-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (такие как рифампицин, барбитураты).

    Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с силденафилом.

    Эффекты силденафила на другие лекарственные средства.

    Силденафил – слабый ингибитор изоформ 1А2, 2C9, 2С19, 2D6, 2E1 и ЗА4 (ИК50 > 150 мкмоль) цитохрома Р450. Поскольку пиковые плазменные концентрации силденафила равны примерно 1 мкмоль, влияние препарата на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятен.

    Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы как теофиллин и дипиридамол.

    Поскольку известно, что силденафил влияет на метаболизм оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было установлено, что этот препарат потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота или с нитратами в любой форме противопоказано.

    У некоторых предрасположенных пациентов одновременное применение силденафила и блокаторов альфа-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии, что чаще всего возникала в течение 4 часов после применения силденафила. В ходе исследований специфического взаимодействия лекарственных средств блокатор альфа-адренорецепторивдоксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) применялись одновременно у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозину. В этих исследуемых популяциях наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., и среднее снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст., 4/5мм рт.ст. соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозину у пациентов, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозину, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях речь шла о случаях головокружения и предобморочном состоянии, но без синкопе.

    Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9.

    Силденафил (50 мг) не приводил к удлинению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

    Силденафил (50 мг) не потенциював гипотензивное действие алкоголя здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях этанола крови 80 мг/дл.

    У пациентов, которые применяли силденафил, не наблюдалось никаких различий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств как диуретики, блокаторы бета-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов. В специальном исследовании взаимодействия при одновременном применении силденафила (100 мг) и амлодипина пациентам с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на 8 мм рт.ст. Соответствующее снижение диастолического артериального давления составило 7 мм рт.ст. По величине эти дополнительные снижение артериального давления были спивставнимиз теми, что наблюдались при применении только силденафила у здоровых добровольцев.

    Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Силденафил является препаратом для перорального применения, предназначенный для лечения эректильной дисфункции. При статевомузбужденни препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления притока крови к пенису.

    Физиологический механизм, что приводит к эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время полового возбуждения. Высвобожденный оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) который, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови.

    Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфичноїфосфодиестерази 5 (ФДЕ5) в кавернозных телах, где ФДЕ5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию носят периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующей действия на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает расслабляющее действие NO на данную ткань. При активации метаболического пути NO/цГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибуваннясилденафилом ФДЕ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызвал необходимый фармакологический эффект, необходимо половое возбуждение.

    Исследования invitro показали селективность влияния силденафила на ФДЕ5, что принимает активное участие в процессе эрекции. Эффект силденафила на ФДЕ5 мощнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект на ФДЕ6, что участвует в процессах преобразования, связанные, в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила к ФДЕ5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 раз выше, чем к ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 и ФДЕ11. В частности, селективность силденафила к ФДЕ5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЕЗ – цГМФ-специфичноїизоформифосфодиестерази, что берет участие в регуляции сердечной сократимости.

    Для оценки времени, в течение которого применение сильденафила приводит к возникновению эрекции в ответ на половую стимуляцию, были проведены специальные клинические исследования. В клинических исследованиях с участием пациентов, которые применяли силденафил натощак, при проведении фаллоплетизмографии медиана времени до начала эрекции у пациентов, которые достигли эрекции с ригидностью 60 % (достаточной для осуществления полового акта), составляла 25 мин (в диапазоне значений 12-37 мин). В другом исследовании было показано, что силденафил все еще был способен вызвать эрекцию через 4-5 часов после применения.

    Силденафил вызывает легкое и кратковременное снижение артериального давления, что в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа после перорального применения силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт.ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа составляло 5,5 ммрт.ст. Эти снижения ад хорошо согласовываются с сосудорасширяющим действием сильденафила, возможно, вследствие повышения уровней цГМФ в гладкой мускулатуре сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев не вызвало никаких клинически значимых изменений на электрокардиограмме.

    В исследовании гемодинамических эффектов однократного перорального применения силденафила в дозе 100 мг у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (со стенозом менее одной коронарной артерии более 70 %), среднее систолическое и диастолическое артериальное давление в состоянии покоя уменьшился на 7 % и 6 % соответственно относительно исходного уровня. Средний легочный систолическое давление уменьшилось на 9 %. Силденафил не приводил к изменению показателей сердечного выброса и не уменьшал кровоток по стенозованих коронарных артериях.

    Никаких клинически значимых различий не было продемонстрировано для времени до возникновения лимитирующей стенокардии при применении силденафила по сравнению с плацебо в исследованиях с использованием теста с физической нагрузкой с участием пациентов с еректильноюдисфункциєю и хронической стабильной стенокардией, которые постоянно применяли антиангинальниликарськи средства (за исключением нитратов).

    Легкие и временные нарушения способности различать цвета (голубой/зеленый) были обнаружены у некоторых пациентов через 1 час после применения силденафила в дозе 100 мг. Эти эффекты полностью исчезали через 2 часа после применения препарата. Возможный механизм этого изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЕ6, что участвует в фотоперетворювальному каскаде реакций в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность. В исследованиях с участием пациентов с документально подтвержденной макулярною дистрофией применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) не вызвало достоверных изменений в результатах проведенных исследований зрения (острота зрения, сетка Амслера, моделирование распознавания цветов светофора, периметр Хамфри и фотострес).

    Однократное пероральное применение силденафила в дозе 100 мг здоровыми добровольцами не влияло на подвижность или морфологию сперматозоидов.

    В клинических исследованиях силденафил применялся пациентами в возрасте от 19 до 87 лет. Были представлены следующие группы пациентов: пациенты пожилого возраста, пациенты с артериальной гипертензией, пациенты с сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, гиперлипидемией, травмами спинного мозга, депрессией, трансуретральною резекцией предстательной железы, радикальной простатектомиєю. Следующие группы пациентов не были представлены в достаточной мере или не включались в клинические исследования: пациенты после хирургического вмешательства на органах таза, пациенты после лучевой терапии, пациенты с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью и пациенты с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

    В исследованиях применения фиксированной дозы количество пациентов, сообщавших об улучшении эректильной функции, была выше, чем в группе плацебо. В исследованиях количество случаев отмены силденафила была низкой и сходной с таковой в группе плацебо.

    Во всех этих исследованиях пациенты сообщали об улучшении при применении силденафила при психогенной эректильной дисфункции, смешанной эректильной дисфункции, органической эректильной дисфункции, пациенты пожилого возраста, при сахарном диабете, ишемической болезни сердца, гипертензии, трансуретральний резекции предстательной железы, радикальной простатэктомии, травмах спинного мозга, депрессии. Безопасность и эффективность сильденафила были подтверждены данными этих долгосрочных исследований.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция.Силденафил быстро абсорбируется. Максимальные плазменные концентрации препарата достигаются в течение 30-120 мин (с медианой 60 минут) после его перорального применения натощак. Средняя абсолютная биодоступность после перорального применения составляет 41 % (с диапазоном значений от 25 до 63 %). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC и Смах силденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

    При применении силденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается со средним удлинением Tmax до 60 мин и средним снижением Cmax на 29 %.

    Распределение. Средний равновесный объем распределения (Vd) составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального применения силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила составляет примерно 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40 %). Поскольку связывание сильденафила и его главного N-десметил-метаболита с белками плазмы достигает 96 %, средняя максимальная плазменная концентрация свободного сильденафила достигает 18 нг/мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы не зависит от общих концентраций силденафила.

    У здоровых добровольцев, применявших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось менее 0,0002 % (в среднем 188 нг) от принятой дозы.

    Метаболизм. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (главный путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образовывается путем N-деметилирования силденафила. Селективность метаболита по отношению к ФДЕ5 сопоставима с селективностью силденафила, а активность метаболита по отношению к ФДЕ5 составляет примерно 50 % от активности исходного вещества. Плазменные концентрации этого метаболита составляют примерно 40 % от концентрации силденафила в плазме крови. N-деметильований метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а период его напиввиведеннястановить примерно 4 часа.

    Элиминация. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, обуславливая период его полувыведения продолжительностью 3-5 часов. Как после перорального, так и после внутривенного применения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (примерно 80 % введенной пероральной дозы) и в меньшей мироюз мочой (примерно 13 от введенной пероральной дозы).

    Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-диметильованого метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными отличиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло примерно 40 %.

    Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин), фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного перорального применения в дозе 50 мг. Средние AUC и Cmax N-диметильованого метаболита повышались на 126 % и 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой мижиндивидуальну вариабельность эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям AUC и Cmax на 100 % и 88 % соответственно по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax N-деметильованого метаболита значимо повышались на 79% и 200 % соответственно.

    Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функций печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функций печени тяжелой степени не изучалась.

    Основные физико-химические свойства

    пурпурно-красного цвета треугольной формы двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с тиснением «25» или «50» или «100» с одной стороны.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºс в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 1 или по 4 таблетки, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель. «Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж. Бы. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.»).

    Unique Pharmaceutical Labs (Div of JB Chemicals & Pharm).

    Местонахождение

    Участок № 218-219, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Ериа, Паноли 394 116, Гуджарат, Индия.

    218-219 GIDC Industrial Area Panoli 394 116 Gujarat India.

    Внимание! Текст описания препарата "Пенимекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг №4 (4х1)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top