Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Онкорил порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 1 г во флаконе №1

    Действующее вещество: Гемцитабин
    Лекарственная форма: Порошок
    Фармакотерапевтическая группа: Антинеопластические средства.

    Состав

    действующее вещество: 1 флакон содержит гемцитабину 200 мг или 1г;

    вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия ацетат, натрия гидроксид.

    Лекарственная форма

    Порошок лиофилизированный для раствора для инъекций.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антинеопластические средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пиримидина. Код АТС L01B C05.

    Клинические характеристики.

    Показания

    • Немелкоклеточный рак легких: как препарат первого ряда при локально-прогрессирующем метастазирующем недрибноклитинному рака легких (для монотерапии или в комбинации с циспластином);
    • Рак мочевого пузыря;
    • Рак поджелудочной железы (локально прогрессирующий или метастазирующим, в том числе резистентный к 5-фторурацила);
    • Рак молочной железы (в качестве монотерапии или в комбинации с другими средствами).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к препарату, комбинированное применение гемцитабину с цисплатином у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Беременность, кормление грудью, детский возраст до 18 лет.

    Способ применения и дозы

    Для растворения стерильного порошка „Онкорил” применяют 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций без консервантов. Максимальная концентрация Онкорилу после приготовления раствора не должна превышать 40 мг/мл, в противном случае возможно неполное растворение вещества. Для приготовления раствора добавляют не менее 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для инъекций во флакон, который содержит 200 мг порошка Онкорилу, и 25 мл до1000 мг. Можно вводить непосредственно полученный раствор или дополнительно развести 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций.

    Перед введением каждой дозы препарата определяют количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в периферической крови, при наличии проявлений гематологической токсичности дозу корректируют:

    Абсолютное количество гранулоцитов (.109/л)
    Количество тромбоцитов
    (.109/л)
    % полной дозы
    >1 000
    >100 000
    100
    500-1 000
    50 000-100 000
    75
    <500
    <50 000
    Препарат не вводят

    Для установки других проявлений токсичности проводят периодические клинические исследования и контроль функций почек и печени. Пока проявления токсичности не будут скорректированы, от применения препарата следует воздержаться. Может возникнуть необходимость в снижении дозы с каждым циклом или в течение любого цикла с учетом выраженности токсических реакций у пациента.

    Немелкоклеточный рак легких.

    Монотерапия

    Взрослые: в дозе 1000 мг/м2 в / в инфузия в течение 30 мин. 1 раз в неделю в течение 3 недель, после чего делают перерыв на 1 неделю. Цикл повторяют. Необходимость снижения дозы с каждым циклом или в течение любого одного цикла определяют в зависимости от токсических проявлений у пациента.

    Комбинированное применение

    Взрослые: Онкорил назначают в комбинации с цисплатином, используется один из двух режимов дозирования:

    • при использовании 3-недельной схемы Онкорил в дозе 1 250 мг/м2 вводят путем 30-минутной внутривенной инфузии в 1-й, 8-й день каждого 21-дневного цикла. При необходимости дозу корректируют с учетом проявлений токсичности.
    • При использовании 4-недельной схемы Онкорил в дозе 1 000 мг/м2 , вводят путем внутривенной инфузии в течение 30 мин. в 1-й, 8-й и 15-й день каждого 28-дневного цикла. При необходимости дозу корректируют с учетом проявлений токсичности.

    Рак мочевого пузыря.

    Монотерапия

    Взрослые: рекомендуемая доза Онкорилу – 1250 мг/м2 внутривенно в течение 30 минутной инфузииї. Назначают в 1-й, 8-й и 15-й день каждого 28-дневного цикла, потом этот 4-недельный цикл повторяют. Снижение дозы с каждым циклом или в течение какого-либо одного цикла может происходить в зависимости от выраженности токсических проявлений у пациентов.

    Комбинированное применение

    Взрослые: в дозе 1000 мг/м2, внутривенная инфузия в течение 30 мин. в 1, 8-й и 15-й день каждого 28-дневного цикла в комбинации с цисплатином. Цисплатин назначают в дозе 70 мг/м2 в 1-и день после Онкорилу на второй день каждого 28-дневного цикла на фоне гипергидратации. Затем этот 4-недельный цикл повторяют. Снижение дозы в течение каждого цикла или в течение какого-либо одного цикла может происходить в зависимости от выраженности токсических проявлений у пациентов. Миелосупрессия более выражена, если цисплатин применяют в дозе 100 мг/м2.

    Рак поджелудочной железы.

    Взрослые: Онкорил в дозе 1 000 мг/м2 , вводят путем внутривенного вливания в течение 30 мин. 1 раз в неделю в течение 7 недель, после чего делают перерыв на одну неделю. Следующие циклы состоят из еженедельных инъекций в течение 3 недель подряд с перерывом каждый 4-й неделю. При необходимости дозу корректируют с учетом проявлений токсичности. Для людей пожилого возраста доза не корректируется.

    Рак молочной железы.

    Монотерапия

    Взрослые: рекомендуемая доза составляет 1 000-1 200 мг/м2 и вводится путем внутривенной инфузии в течение 30 мин в 1-й, 8-й и 15-й день каждого 28 - дневного цикла. Затем этот 4-недельный цикл повторяется. Доза препарата может уменьшаться с каждым циклом или в течение какого-то одного цикла в зависимости от степени токсичности, которой подвергается больной.

    Комбинированное применение

    Взрослые: Онкорил в комбинации с паклитакселом рекомендуется вводить в таком режиме: паклитаксел (175 мг/м2) вводится в 1-й день в течение 3-часовой внутривенной инфузии после гемцитабину (1 250 мг/м2), который вводится в течение 30-минутной внутривенной инфузии в 1-й и 8-й день каждого 21-дневного цикла. Доза препарата может уменьшаться с каждым циклом или в течение какого-то одного цикла в зависимости от степени токсичности, которой подвергается больной. Перед первым вводом комбинации гемцитабину и паклитаксела пациенты должны иметь абсолютное количество гранулоцитов менее 1,500 (х106/л).

    Побочные реакции

    Чаще всего возникает тошнота ( с рвотой или без); повышение показателей печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы ( в 60% пациентов); протеинурия и гематурия ( у 50% пациентов); одышка (10-40% пациентов); аллергические высыпания на коже у 25%

    ( сопровождается зудом в 10%).

    Частота: очень часто ( >1/10); часто ( >1/100, <1/10); иногда ( >1/1000, <1/100); редко ( >1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).

    Кроветворная система: очень часто – лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, анемия; очень редко – тромбоцитемия.

    Иммунная система: очень редко –анафилактические реакции.

    Нервная система: часто – сонливость.

    Сердечно-сосудистая система: редко – артериальная гипотензия; очень редко – инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, аритмии; клинические проявления недостаточности периферических сосудов, гангрена.

    Органы дыхания: очень часто – одышка; часто – транзиторный бронхоспазм; редко – острый респираторный дистресс-синдром, интерстициальные пневмонии с легочными инфильтратами, отек легких (в этих случаях терапия гемцитабином должна быть прекращена).

    Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота, рвота; часто – стоматит, язвы слизистой оболочки рта; поносы, запоры.

    Гепатобилиарная система: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; часто – повышение концентрации билирубина в плазме крови; редко –повышение уровня гамаглютамилтрансферази; очень редко – острая печеночная недостаточность может развиться у больных, которые принимали гемцитабин в комбинации с другими потенциально гепатотоксичными препаратами. Поэтому гемцитабин следует очень осторожно назначать пациентам с хронической печеночной недостаточностью.

    Кожа и придатки кожи: очень часто – аллергические высыпания, часто сопровождающиеся зудом; алопеция обычно, незначительное, с минимальной потерей волос; редко – образование везикул и язв; очень редко – десквамация.

    Почки и мочевыводящие пути: очень часто – гематурия, протеинурия (без изменения уровня креатинину и мочевины в сыворотке крови); редко – почечная недостаточность, гемолитический уремический синдром. Поэтому гемцитабин следует очень осторожно назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью. Почечная недостаточность, даже после прекращения лечения гемцитабином, может быть необратима, в таких случаях необходимо лечение диализом.

    Общие расстройства: очень часто – периферические отеки у 30% пациентов; описаны случаи отека лица, не связанные с сердечной, печеночной и почечной недостаточностью, были обратимыми после прекращения лечения гемцитабином; гриппоподобные симптомы (лихорадка, головная боль, боль в спине и мышцах, озноб, астения, анорексия, кашель, ринит, потливость и нарушение сна); часто – лихорадка, астения; редко – раздражение в месте введения.

    Передозировка

    Специфических антидотов не существует. Клинически допустимая токсичность наблюдалась при назначении дозы до 5.7 г/м2 путем 30-минутной внутривенной инфузии в течение 2 недель При подозрении на передозировку необходимо контролировать состояние периферической крови и при необходимости назначать симптоматическое лечение.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Было доказано у животных мутагенное, тератогенное и канцерогенное действие гемцитабину. Поэтому Онкорил не следует назначать в течение беременности и в течение кормления грудью. Женщины детородного возраста должны избегать беременности в течение лечения гемцитабином.

    Дети

    Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучались. Детям до 18 лет назначать Онкорил не рекомендуется.

    Особенности применения

    Увеличение продолжительности и повышение частоты введения препарата повышает токсичность. Препарат с осторожностью назначают пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, при этом контролируют функциональное состояние почек и печени (активность трансаминаз и уровень креатинина в сыворотке крови). Введение гемцитабину при метастазах в печень, при гепатите и алкоголизме в анамнезе, а также при циррозе печени приводит к увеличению печеночной недостаточности.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Онкорил может вызывать сонливость, поэтому больным нужно воздерживаться от управления автотранспортом и от работы с потенциально опасными механизмами до исчезновения сомноленции.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Данные отсутствуют.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Противоопухолевый препарат группы антиметаболитов. Имеет клитиннофазову специфичность, действующий главным образом на клетки, находящиеся в S-фазе, но при определенных условиях может возбуждать переход клеток из фазы G1 в фазу S. Гемцитабин (dFdC) метаболизируется внутриклеточно при участии нуклеозидкинази к активным дифосфатних (dFdCDP) и трифосфатних (dFdCDТР) нуклеозидов. Цитотоксическое действие гемцитабину обусловлена угнетением синтеза ДНК активными метаболитами препарата. Во-первых, дифосфатний нуклеозид (dFdCDP) ингибирует рибонуклеотидредуктазу. Она является катализатором реакции, при которой образуются дизоксинуклеозидтрифосфати для синтеза ДНК. Угнетение активности рибонуклеотидредуктази приводит к снижению содержания дезоксинуклеозидив, особенно dСTP. Во-вторых, dFdCTP конкурирует с dCTP при построении ДНК. Снижение внутриклеточной концентрации dСTP делает возможным включение трифосфатних нуклеозидов в цепочку ДНК. Эпсилон ДНК-полимераза не способна удалить гемцитабин и восстановить синтезирующие спирали ДНК. После включения внутриклеточных метаболитов гемцитабину в ДНК к синтезирующей спирали ДНК присоединяется один дополнительный нуклеозид, после чего происходит полное угнетение ее синтеза и гибель клетки.

    Фармакокинетика. Гемцитабин быстро выводится из плазмы крови главным образом путем метаболизма с образованием неактивных метаболитов 2’-дезокси-2’,2’-дифторуридину (dFdU). Менее 10 % внутривенно введенной дозы выводится с мочой в виде неизмененного гемцитабину. Гемцитабин и метаболиты dFdU составляют 99 % от введенной дозы препарата и выводятся с мочой. Связывание гемцитабину с белками плазмы крови незначительное. Объем распределения в значительной степени зависит от пола. Общий клиренс составляет 40-10 л/г в 1 м2 и примерно на 30 % ниже у женщин, чем у мужчин. При соблюдении рекомендованной продолжительности инфузии период полувыведения составляет 32-94 мин.

    Фармацевтические характеристики.

    Основные физико-химические свойства

    лиофилизированная масса белого цвета.

    Несовместимость

    Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Раствор использовать свеже приготовленным.

     

    Упаковка

    По 200 мг или 1000 мг порошка во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Напрод Лайф Саинсис Пвд. Лтд., Индия.

    Местонахождение

    G-17/1, MIDC, Тарапур Индастриал Ериа, Бойсар, Дист. Тейн-401506, Махараштра, Индия.

    Внимание! Текст описания препарата "Онкорил порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 1 г во флаконе №1" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top