Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Октра раствор для инъекций 0,1 мг/мл по 1 мл в ампулах №5

    Действующее вещество: Октреотид
    Лекарственная форма: Растворы для внутреннего применения
    Внешний вид препарата: Октра раствор для инъекций 0,1 мг/мл по 1 мл в ампулах №5 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: octreotide;

    1 мл октреотида ацетата 0,1 мг в пересчете на 100% вещество;

    вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций.

    Фармакологическая группа

    Препараты гормонов для системного применения. Гипоталамические гормоны. Гормоны, тормозящие рост. Код АТС Н01С В02.

    Показания

    • Акромегалия - для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровней гормона роста (ГР) и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в плазме в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения и лучевой терапии. Препарат показан также для лечения больных акромегалией, которые отказались от операции или имеющих противопоказания к ней, а также для кратковременного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, пока полностью не разовьется ее эффект.
    • Облегчение симптомов, связанных с эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома; ВИПомы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида) глюкагонома; Гастринома / синдром Золлингера-Эллисона - обычно в комбинации с антагонистами Н2-рецепторов или ингибиторами протонного насоса; инсулиноме (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии); соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста). Октра ® не является противоопухолевым препаратом, и его применение не может привести к излечению данной категории больных.
    • Рефрактерная диарея у больных СПИДом.
    • Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.
    • Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например с эндоскопической склерозирующей терапией).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к октреотида или другим компонентам препарата.

    Способ применения и дозы

    Препарат вводится подкожно или внутривенно.

    При акромегалии первоначально препарат вводят по 0,05-0,1 мг (0,5-1 мл) подкожно (п / к) с интервалами 8 или 12:00. В дальнейшем доза зависит от концентрации гормона роста (ГР) и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в крови (целевые концентрации гормонов в крови составляют: ГР - менее 2,5 нг / мл, ИФР-первых пределах нормы), переносимости и клинического эффекта. Для большинства больных оптимальная суточная доза составляет 0,3 мг. Максимальная суточная доза составляет 1,5 мг в сутки, которую следует превышать.

    Если в течение 3 месяцев лечения Октрою ® не отмечается достаточного снижения уровня гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

    При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы препарат вводят подкожно в начальной дозе 0,05 мг (0,5 мл) 1-2 раза в сутки. В дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на уровни гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидном опухолей - влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости препарата дозу можно постепенно увеличить до 0,1-0,2 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающую дозу препарата следует подбирать индивидуально.

    Если в течение одной недели лечения Октрою ® в максимально переносимой дозе улучшение не наступает, терапию следует прекратить.

    При рефрактерной диарее у больных СПИДом препарат вводят п / к в начальной дозе 0,1 мг 3 раза в сутки. Если после одной недели лечения диарея не прекращается, дозу препарата следует увеличить индивидуально, вплоть до 0,25 мг (2,5 мл) 3 раза в сутки. Коррекцию дозы проводят с учетом клинического эффекта и переносимости препарата. Если в течение одной недели лечения Октрою ® в дозе 0,25 мг (2,5 мл) 3 раза в день улучшения не наступает, терапию следует прекратить.

    Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводят п / к по 0,1 мг 3 раза в сутки в течение 7 последующих дней, начиная со дня операции (минимум за 1:00 до лапаротомии).

    При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода вводят препарат в дозе 25 мкг / ч путем непрерывной инфузии в течение 5 дней. Октру ® можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида.

    У больных циррозом печени была отмечена хорошая переносимость препарата, применяемого в течение 5 дней в дозах до 50 мкг / ч в виде непрерывной в / в инфузии, в связи с кровотечением из варикозно расширенных вен пищевода.

    Побочные реакции

    Побочные реакции размещены по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, холелитиаз; часто - диспепсия, рвота, вздутие живота, стеаторея, частый жидкий стул, обесцвечивание каловых масс, холецистит, образование желчных конкрементов, гипербилирубинемия; в единичных случаях - прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, боли в животе и мышечная «напряжение»; частота не установлена ​​- острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит. Холестаз, желтуха, холестатическая желтуха.

    Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, если не принимать пищи до или сразу после подкожного введения октреотида, вводить препарат рекомендуется между приемами пищи или перед сном.

    Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, астения.

    Со стороны эндокринной системы: часто - гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы (например снижен уровень тиреостимулирующие гормона, снижен уровень общего T4, снижен уровень свободного T4).

    Нарушение метаболизма: очень часто - гипергликемия; часто - гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, анорексия; нечасто - дегидратация.

    Общие нарушения и нарушения в месте введения: очень часто - боль в месте инъекции.

    Боль или ощущение острой боли, покалывание или жжение в месте введения препарата с покраснением и отеком редко длятся дольше 15 минут. Местный дискомфорт можно уменьшить, если нагреть раствор перед инъекцией до комнатной температуры или путем введения меньшего объема более концентрированного раствора.

    Лабораторные исследования: часто - повышение уровня трансаминаз; частота не установлена ​​- повышение уровня щелочной фосфатазы, повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, сыпь, алопеция частота не установлена ​​- крапивница.

    Со стороны дыхательной системы: часто - одышка.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия нечасто - тахикардия частота не установлена ​​- аритмия. У пациентов с акромегалией и Карциноидный синдромом наблюдали такие изменения на ЭКГ, как удлинение интервала QT, оползни оси, ранняя реполяризация, низкий вольтаж, R / S переход, раннее увеличение волны R, неспецифические изменения волны ST-T. Взаимосвязь между этими явлениями и применением октреотида не установлен, так как многие из этих пациентов имеют основное кардиологическое заболевание (см. Раздел «Особенности применения»).

    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилаксия.

    Передозировка

    Симптомы: аритмия, гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, стеатоз, диарея, слабость, сонливость, потеря массы тела, гепатомегалия и молочный ацидоз, гипергликемия.

    Лечение симптоматическое.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Возможность применения октреотида беременным женщинам не изучали, поэтому в период беременности Октру ® назначают только по жизненным показаниям.

    Неизвестно, попадает октреотид в материнское молоко. В случае необходимости применения препарата, кормящим грудью, на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

    Дети

    Детям применения препарата Октра ® противопоказано из-за отсутствия данных о применении октреотида в педиатрической практике.

    Особенности применения

    Подкожные введения. Пациенты, которые сами вводят препарат путем подкожной инъекции, должны получить точные инструкции от врача или медсестры.

    Чтобы уменьшить дискомфорт в месте введения рекомендуется перед инъекцией довести температуру раствора до комнатной. Необходимо избегать введения повторных инъекций в то же самое место через короткий промежуток времени.

    Ампулы следует открывать только перед введением, остатки препарата следует утилизировать.

    Внутривенные инфузии. Разведенный раствор остается физически и химически стабильным в течение не менее 24 часов при температуре не выше 25 ° С.

    Общие. Поскольку иногда опухоли гипофиза, секретирующих гормон роста, могут увеличиваться, вызывая серьезные осложнения (например сужение поля зрения), существенным является тщательный мониторинг состояния всех пациентов. В случае появления признаков увеличения опухоли, следует рассмотреть необходимость применения альтернативных видов лечения.

    Терапевтическая польза снижения уровня гормона роста и нормализация концентрации инсулиноподобного фактора роста 1 у женщин с акромегалией может потенциально восстановить фертильность. Во время лечения октреотидом женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать применение адекватных методов контрацепции (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

    У пациентов, которые получают длительную терапию октреотидом, следует контролировать функцию щитовидной железы.

    Явления, связанные с сердечно-сосудистой системой. Нечасто сообщалось о случаях брадикардии. Может потребоваться корректировка дозы таких препаратов, как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препаратов, контролирующих баланс жидкости или электролитный баланс.

    Явления, связанные с желчным пузырем. В 15-30% пациентов, получающих октреотид подкожно длительное время, наблюдается образование камней в желчном пузыре. В большинстве случаев образование желчных камней не сопровождалось появлением симптомов. В связи с этим рекомендуется проведение ультразвукового обследования желчного пузыря перед началом терапии Октрою ® и каждые 6-12 месяцев лечения.

    При клинических проявлениях желчнокаменной болезни следует лечить или путем применения желчных кислот, растворяющих камни, или хирургическими методами.

    Опухоли гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы. Во время лечения опухолей гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы изредка может происходить внезапная потеря симптоматического контроля со стороны Октры ®, сопровождается быстрым возвратом тяжелых симптомов.

    Метаболизм глюкозы. Октреотид тормозит секрецию гормона роста, глюкагона и инсулина. Поэтому может нарушаться переносимость глюкозы после приема пищи и в некоторых случаях в результате длительного введения препарата может возникнуть персистирующая гипергликемия.

    У пациентов с инсулиномами может повыситься интенсивность и удлиняться продолжительность гипогликемии. Эти пациенты нуждаются в тщательном наблюдении особенно в начале терапии Октрою ® и во время каждой смены дозировки. Очевидные колебания концентрации глюкозы в крови могут быть снижены благодаря частому введению меньших доз.

    У пациентов с сахарным диабетом I типа доза инсулина может быть снижена. У пациентов без диабета и с диабетом типа II с частично интактным резервом инсулина введение Октры ® может привести к повышению гликемии после еды. Рекомендуется тщательный контроль толерантности к глюкозе и антидиабетическое лечения.

    Варикозное расширение вен пищевода. Поскольку эпизоды кровотечения из варикозных вен пищевода сопровождаются повышенным риском развития инсулинзависимого диабета или изменением потребности в инсулине у пациентов с ранее имевшимся диабетом, необходимо проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

    Местные реакции. Отсутствуют сообщения о возникновении опухолей в месте инъекции у пациентов, получавших лечение октреотидом продолжительностью до 15 лет.

    Трофика. У некоторых больных октреотид может нарушать всасывание жиров.

    У некоторых пациентов наблюдали пониженный уровень витамина B 12 и аномальные результаты теста Шиллинга. У пациентов с авитаминозом витамина B 12 в анамнезе следует контролировать уровень этого витамина во время терапии Октрою ®.

    Пациенты пожилого возраста. Нет данных о необходимости коррекции дозы пациентам пожилого возраста.

    Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с циррозом печени период полувыведения препарата может увеличиться, что требует корректировки поддерживающей дозы.

    Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек коррекции дозы октреотида, который вводится подкожно, не требуется.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение и другие), на время приема препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Установлено, что октреотид снижает всасывание циклоспорина в кишечнике и замедляет всасывание циметидина.

    Одновременное введение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.

    Аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, метаболизирующихся при участии ферментов цитохрома P450, что может быть обусловлено угнетением секреции гормона роста, поэтому следует с осторожностью применять другие препараты, которые метаболизируются главным образом при участии CYP 3A4, а также с узким терапевтическим индексом (например хинидин, терфенадин).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Октра ® - синтетический октапептид, который является производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными фармакологическими эффектами, но значительно большую продолжительность действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

    У здоровых лиц октреотид подавляет: секрецию гормона роста, стимулируется аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, стимулируется приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируется аргинином; секрецию тиреотропина, стимулируется тиреолиберином.

    В отличие от соматостатина, октреотид подавляет гормон роста больше, чем инсулин, его введение не сопровождается Рикошетная гиперсекрецией гормонов (то есть гормона роста у больных акромегалией).

    У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста 1 в плазме крови. Подавление ГР на 50% и более отмечается у 90% больных; снижение уровня ГР в плазме крови менее 5 нг / мл достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид заметно снижает выраженность таких симптомов, как головная боль, отечность кожи и мягких тканей, гипергидроз, боль в суставах и парестезии. У больных с большими аденомы гипофиза лечение октреотидом может привести к уменьшению размеров опухоли.

    У больных с функциональными эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы октреотид результате его различных эндокринных эффектов влияет на ряд клинических признаков болезни. Клиническое и симптоматическое улучшение наблюдается у пациентов, которые все еще имеют симптомы, связанные с опухолями, несмотря на предыдущее лечение, которое может включать хирургические методы лечения, эмболизацию печеночных артерий и разнообразную химиотерапию, например применение стрептозотоцина и 5-фторурацила.

    При карциноидном опухолях применение октреотида может привести к уменьшению выраженности таких симптомов, как приливы крови и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме крови и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

    При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, улучшает качество жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных происходит замедление или остановка роста опухоли и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида в плазме.

    При глюкагономах применения октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующих мигрирующих высыпаний, которые характерны для этого состояния. Октреотид не проявляет какого-либо существенного влияния на легкий сахарный диабет, который часто наблюдается при глюкагономах и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид способствует ее уменьшению, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

    При гастриномах / синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с ингибиторами протонного насоса или антагонистами Н2-рецепторов, может снизить секрецию кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в том числе и по поводу диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, очевидно связанных с синтезом пептидов опухолью, в том числе приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

    У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. Этот эффект, однако, может быть кратковременным - около 2:00. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

    У больных с опухолями, которые производят рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, очевидно, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

    При рефрактерной диарее у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 1/3 больных, страдающих диареей, не контролируется адекватной терапией противомикробными и / или противодиарейными средствами.

    У больных, которым проводят операцию на поджелудочной железе , применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).

    При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей терапией) приводило к более эффективной остановки кровотечения и предупреждения ранней повторного кровотечения, уменьшение объема трансфузий и улучшение 5-дневной выживаемости. Хотя механизм действия октреотида точно не установлен, считается, что препарат уменьшает органный кровоток путем подавления таких вазоактивных гормонов, как ВИП и глюкагон.

    Фармакокинетика. После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание октреотида с клетками крови крайне незначительно. Объем распределения - 0,27 л / кг. Общий клиренс составляет 160 мл / мин. Период полувыведения после введения инъекции препарата - 100 мин. После введения выведение препарата осуществляется в две фазы с периодами полувыведения 10 и 90 мин соответственно. Большая часть введенной дозы пептида выводится с калом, примерно 32% выводится в неизмененном виде с мочой. Нарушение функции почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «концентрация-время») октреотида, введенного подкожно. Способность к элиминации может быть снижена у больных циррозом печени.

    Основные физико-химические свойства

    прозрачная бесцветная жидкость.

    Несовместимость

    Октреотида ацетат является нестабильным в растворах для полного парентерального питания. Не использовать растворители, которые не указаны в разделе «Способ применения и дозы».

    Срок годности

    2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 ° до 8 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 1 мл в ампуле. По 5 ампул в пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ПАО «Фармак».

    Местонахождение

    Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 63.

    Внимание! Текст описания препарата "Октра раствор для инъекций 0,1 мг/мл по 1 мл в ампулах №5" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top