Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Новагра, таблетки, покрытие оболочкой, по 50 мг №4

    Действующее вещество: Силденафил
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые при нарушении эрекции.
    Внешний вид препарата: Новагра, таблетки, покрытие оболочкой, по 50 мг №4 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное название: sildenafil;

    Основные физико-химические свойства

    круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета

    Состав

    1 таблетка содержит силденафила цитрата в дозах, эквивалентных 50 мг или 100 мг силденафила;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, лактоза, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк очищенный, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 400, краситель Понсо 4R, титана диоксид.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, применяемые при нарушении эрекции.

    Код АТС G04В Е03.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Новагра – пероральный препарат для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении оксида азота в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслабления гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.

    Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозне тело, однако усиливает релаксирующее действие NО в ткани кавернозного тела. При активации пути NО/цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ 5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для достижения благоприятного фармакологического эффекта необходима адекватная сексуальная стимуляция.

    При однократном приеме препарата внутрь в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев препарат не вызывал клинически значимых изменений ЭКГ. Максимальное снижение систолического артериального давления в положении пациента лежа при применении препарата внутрь в дозе 100 мг составляло в среднем 8,4 мм рт.ст. Соответствующее снижение диастолического артериального давления в положении лежа составляло 5,5 мм рт.ст. Снижение АД объясняется вазодилатуючим эффектом силденафила, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.

    Активность сильденафила in vitro относительно ФДЭ 5 в 10 - 10000 раз превосходит его активность по сравнению с другими изоформами фосфодиэстеразы (ФДЭ за типами 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ 5 в 4000 раз превышает его активность относительно ФДЭ 3 -цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, регулирующей сократительную активность миокарда. У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг выявлено легкое, проходящая нарушение цветоощущения (синего/зеленого) с помощью теста Fransworth-Munsell 100; через 2 ч после приема препарата оно проходило. Предполагают, что механизмом такого нарушения зрения является угнетение ФДЭ 6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Результаты исследования in vitro свидетельствуют, что эффект силденафила на ФДЭ 6 в 100 раз уступает его активности относительно ФДЭ 5. Препарат не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия.

    Однократный прием препарата внутрь в дозе 100 мг не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

    Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема натощак достигает максимального значения в течение 30 - 120 мин. (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 41% (25 - 63 %). Фармакокинетика при приеме внутрь в рекомендуемых дозах (25 - 100 мг) является линейной. При приеме препарата вместе с жирной пищей, происходят такие процессы: скорость всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29 %. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л/кг. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловий метаболит приблизительно на 96 % связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата. Силденафил метаболизируется преимущественно под влиянием СУРЗА4 (основной путь) и CYP2C9 (неосновной путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате М-десметилювання силденафила. За селективностью действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность относительно ФДЭ 5 составляет приблизительно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет почти 40 % от таковой у силденафила. М-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; терминальный период его полувыведения - приблизительно 4 часа. Общий клиренс; силденафила из организма равен 41 л/ч, а терминальный период полувыведения – 3 - 5 час. После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (примерно 80 % введенной дозы) и в меньшей степени с мочой (почти 13 % введенной дозы).

    У здоровых добровольцев в возрасте 65 лет и старше клиренс силденафила является пониженным, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме крови примерно на 40 % превышает уровень его у здоровых молодых добровольцев (18 - 45 лет). Однако, анализ данных о безопасности показал, что возраст не влияет на частоту отрицательных побочных эффектов.

    У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50 - 80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина З0 - 49 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменялась. У добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100 %) и максимальной концентрации (88 %) в плазме крови по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.

    Показания для применения

    Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

    Способ применения и дозы

    Таблетки предназначены для перорального приема. Для реализации эффекта сильденафила необходимо половое возбуждение.

    Применение взрослыми. Рекомендуемая доза взрослым составляет 50 мг, дозу принимают по необходимости, приблизительно за час до сексуальных действий. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота использования – 1 раз в сутки. Активность Новагри может проявляться через больший срок при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.

    Применение пациентами с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина составляет 30 - 80 мл/мин) режим дозирования не изменяется. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

    Применение пациентами с нарушениями функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила понижен, например при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

    Применение у пациентов, которые используют другие виды лечения. Учитывая степень взаимодействия у пациентов, которые получают сопутствующую терапию ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную одноразовую дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов. Стартовая доза 25 мг должна рекомендоваться пациентам, которые получают сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).

    С целью снижения риска развития постуральной гипотензии, следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии альфа-блокаторами до применения Новагри. Кроме того, следует начать назначение препарата с маленьких доз.

    Применение пациентами пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста изменение дозирования не требуется.

    Побочное действие

    После широкого внедрения препарата в практику поступили сообщения о серьезных нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы, которые включали стенокардию, инфаркт миокарда, внезапную коронарную смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, минуя ишемию, артериальную гипер - или гипотензию, которые развивались при применении препарата пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Указанные случаи преимущественно развивались во время или сразу после сексуальной активности. У большинства пациентов, но не у всех имелись факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

    Со стороны органов чувств: расстройства зрения (затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету, изменение цветовосприятия), катаракта, сухость в глазах, боль в глазах, шум в ушах, боль в ушах, глухота.

    Со стороны мочевыделительной системы: приапизм, цистит, ночные мочеиспускания, частые мочеиспускание, увеличение груди, недержание мочи, нарушение эякуляции, отек половых органов, аноргазмия, гематурия.

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, рвота, глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, сухость во рту, нарушение функции печени, ректальные кровотечения, гингивит.

    Со стороны системы крови: анемия, лейкопения.

    Со стороны обмена веществ: жажда, отеки, подагра, лабильный диабет, гипергликемия, гиперурикемия, гипернатриемия.

    Со стороны нервной системы: атаксия, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, депрессия, бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, артериальная гипертензия, снижение рефлексов, гипестезия.

    Со стороны мышечно-скелетной системы: артрит, артроз, миалгия, разрыв сухожилий, тендовагинит, боли в костях, миастения, синовит.

    Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, астма, одышка, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, повышенное выделение мокроты, кашель.

    Аллергические реакции: крапивница, герпес простой, потоотделение, кожные язвы, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

    Прочие: отек лица, фоточувствительности, шок, астения, гриппоподобный синдром, боль в животе, боль в грудной клетке.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата; одновременное применение донаторов NО или нитратов в любых формах; детский возраст до 18 лет.

    Передозировка

    В исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг негативные явления были подобны таковым при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще (ощущение жара, головокружение, головная боль, нарушение зрения, артериальная гипотензия, диспепсия). В случае передозировки проводят стандартное симптоматическое лечение. Применение диализа, вероятно, не увеличивает клиренс силденафила, поскольку последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

    Особенности применения

    Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Поэтому перед началом лечения по поводу нарушений эрекции необходимо кардиологическое обследование больного. С осторожностью применять при обострении язвы желудка и 12-перстной кишки.

    Препараты, предназначенные для лечения нарушения эрекции, с осторожностью применяют у больных с анатомической деформацией полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони) и у лиц с заболеваниями, которые способствуют развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

    Сведений о безопасности применения препарата при пептической язве и геморрагическом диатезе нет, из-за чего препарат больным с такой патологией назначают с осторожностью. У небольшого количества больных с наследственным пигментным ретинитом отмечены наследственные нарушения фосфодиестераз сетчатки. Сведений о безопасности применения препарата у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому препарат у них следует применять с осторожностью. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

    Поскольку во время клинических исследований силденафила наблюдались головокружение и нарушение зрения, не следует управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Безопасность и эффективность применения препарата в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому подобные комбинации применять не рекомендуется.

    Одновременное назначение силденафила и ритонавира, высокоспецифичные ингибитора Р450, не рекомендуется. Одновременный прием ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира на стадии равновесной концентрации (500 мг 2 раза в сутки) с силденафилом (100 мл однократно) приводит к 300 % повышению (в 4 раза) максимальной концентрации силденафила в плазме крови и 1000 % увеличение AUC силденафила.

    Циметидин в дозе 800 мг, что является неспецифическим ингибитором СУРЗА4, при одновременном приеме с Новагрою, вызывал повышение концентрации силденафила в плазме крови на 56 % у здоровых добровольцев. Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов СУРЗА4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин), однако частота побочных эффектов у этих пациентов не увеличилась.

    Однократный прием антацида (магния/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность Новагры.

    По данным популяционного анализа ингибиторы CYP2C9 (толбутимид, варфарин), СУР2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподибни диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы р-адренорецепторов и индукторы метаболизма СУР450 (рифампицин, барбитураты) не оказывали влияния на фармакокинетику силденафила. При применении силденафила в рекомендуемых дозах максимальная концентрация его в плазме крови составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Новагра способна влиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

    Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом в дозе 250 мг или варфарином в дозе 40 мг, которые метаболизируются с участием CYP2C9, не выявлено.

    Новагра не усиливала гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в среднем 80 мг/дл. У больных артериальной гипертензией признаков взаимодействия Новагри с амлодипином не выявлено. Данные о безопасности применения свидетельствуют об отсутствии различий в характере побочных эффектов у больных, которые получали Новагру вместе с антигипертензивными препаратами и без них.

    Условия и срок хранения

    Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15° - 30° С. Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    По 1, по 2 или по 4 таблетки в блистере.

    Производитель

    Новахим Индастриз Лимитед

    Адрес

    Сьют 401, Риджент Стрит 302, Лондон, Великобритания.

    Внимание! Текст описания препарата "Новагра, таблетки, покрытие оболочкой, по 50 мг №4" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top