Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Нетран таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг №20 (10х2)

    Действующее вещество: Флударабин
    Лекарственная форма: Таблетки

    Состав

    действующее вещество: 1 таблетка содержит флударабину фосфата эквивалентно флударабину 10 мг;

    вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, магния стеарат, тальк, натрия кармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антиметаболиты. Код АТС L01BB05.

    Клинические характеристики.

    Показания

    Первичная терапия пациентов с В-клеточным хроническим лимфолейкозом (ХЛЛ) и терапия пациентов с ХЛЛ, для которых лечение, которое включало по крайней мере один стандартный алкилуючий препарат, оказалось неэффективным или болезнь прогрессировала во время или после такого лечения;

    лечение пациентов с неходжкинськими злокачественными лимфомами (НЗЛ) низкой степени злокачественности, в том числе фолликулярных В-клеточных неходжкинских лимфом и мантийноклитинних лимфом.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к флударабину и его компонентов, нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), декомпенсированная гемолитическая анемия, беременность, период кормления грудью.

    Способ применения и дозы

    Взрослые. Лечить Нетраном следует под наблюдением квалифицированного врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

    Нетран следует принимать внутрь, натощак или во время приема пищи, не разжевывая и запивая водой.

    Рекомендованная доза – 40 мг/м2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней каждые 28 дней.

    Продолжительность лечения зависит от эффективности лечения и толерантности к препарату.

    Препарат Нетран следует принимать до достижения максимального ответа на терапию (полная или частичная ремиссия наступает обычно через 6 циклов), а затем применение препарата следует прекратить.

    Пациенты со сниженной функцией почек. Для пациентов со сниженной функцией почек доза препарата требует коррекции. Если клиренс креатинина находится в пределах 30 – 70 мл/мин, дозу препарата следует уменьшить до 50%, для оценки токсичности необходимо проводить тщательный гематологический мониторинг.

    Лечение препаратом Нетран противопоказано, если клиренс креатинина составляет менее

    30 мл/мин.

    Побочные реакции

    Инфекции: инфекционные заболевания/оппортунистические инфекции (такие, как реактивация латентных вирусов, например, опоясывающий лишай, вирус Эпштейна-Бара и мультифокальная прогрессирующая лейкоенцефалопатия).

    Общие реакции: лихорадка, недомогание, слабость и усталость.

    Кровеносная и лимфатическая системы: гематологические реакции (нейтропения, тромбоцитопения и анемия) у большинства пациентов, которых лечили Нетраном. Поражения костного мозга могут быть тяжелыми и кумулятивными. Длительное воздействие Нетрану на уменьшение количества Т-лимфоцитов может привести к повышенному риску условно-патогенных инфекций, включая инфекции, обусловленные латентной вирусной реактивациєю, например, прогрессирующая багатофокальна лейкоенцефалопатия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях - сердечная недостаточность, аритмия.

    Со стороны нервной системы: редко – возбуждение, коматозное состояние, эпилептиформные припадки, периферическая нейропатия.

    Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях - геморрагический цистит, отеки.

    Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, в редких случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Нарушения обмена веществ: синдром лизиса опухоли. Эта категория нежелательных последствий может включать гиперурикемию, гиперфосфатемию, гипокальциемию, метаболический ацидоз, гиперкалиємию, гематурию, уратну кристалурию и почечную недостаточность. О начале развития этого синдрома может свидетельствовать боль в пояснице и гематурия.

    Часто сообщалось о отеки.

    Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, отмечали случаи желудочно-кишечного кровотечения, возможно изменение уровня ферментов печени и поджелудочной железы.

    Органы чувств: нарушение зрения у пациентов, которые лечились Нетраном. Изредка попадались неврит зрительного нерва, зрительная невропатия и слепота.

    Дыхательная система: часто возникает пневмония. Легочные аллергические реакции на Нетран (легочные инфильтраты/пневмониты/фиброз) в сочетании с одышкой и кашлем случаются в единичных случаях.

    При приеме больших доз во время исследований у пациентов с острым лейкозом лечение Нетраном сопровождалось серьезными неврологическими побочными последствиями (включая слепоту), приводящих к коматозному состоянию и смерти.

    Передозировка

    Симптомы: необратимые изменения ЦНС (потеря зрения, кома), миелосупрессия (тромбоцитопения и нейтропения).

    Лечение: стимуляция экскреции и поддерживающая терапия. Специфических антидотов нет.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Опыт применения препарата в период беременности у людей очень ограничен, однако он подтверждает результаты исследований у животных, обнаружили эмбриотоксическим и/или тератогенное действия. Данные доклинических исследований на крысах продемонстрировали прохождения флударабину фосфата и/или метаболитов через плацентарный барьер. Данные доклинических исследований свидетельствуют, что флударабину фосфат и/или метаболиты проникают из материнской крови в молоко. Препарат Нетран нельзя применять во время беременности,поскольку он может негативно воздействовать на плод. На период лечения препаратом „Нетран” кормление грудью необходимо прекратить.

    Дети

    Безопасность и эффективность действия препарата „Нетран” у детей не установлены, поэтому препарат не применяют для лечения этой категории пациентов.

    Особенности применения

    Лечение следует проводить под контролем квалифицированного врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Во время терапии необходим мониторинг картины периферической крови, проведение неврологического осмотра. У пациентов, которым вводили дозы препарата, что были в пределах дозы, рекомендованной для ХЛЛ и НЛНХ, тяжелые токсические поражения центральной нервной системы случались реже (запятая и тревожное возбуждение) или чрезвычайно редко (спутанность сознания). Пациентов необходимо тщательно обследовать для выявления признаков неврологических побочных действий препарата.

    С осторожностью следует применять у пациентов с подозрением на почечную недостаточность и в возрасте старше 70 лет (при контроле клиренса креатинина: если клиренс креатинина от 30 до 70 мл/мин. - доза должна быть уменьшена на 50%). Пациентам с ослабленным состоянием здоровья необходимо вводить Нетран осторожно и после тщательного анализа соотношения риск/польза. Это особенно касается пациентов с серьезными нарушениями функции костного мозга (тромбоцитопения, анемия и/или гранулоцитопения), иммунодефицитом или с заболеванием, вызванным условно-патогенной инфекцией в анамнезе.

    Пациентам с нарушением функции печени необходимо принимать Нетран осторожно и применять только в случае, когда ожидаемый положительный эффект от препарата превышает потенциальный риск.

    Хотя поражение костного мозга, вызванное химиотерапией, часто является обратимым, введение Нетрану требует тщательного гематологического мониторинга.

    Сообщалось о тяжелое поражение костного мозга, особенно анемии, тромбоцитопении и нейтропении, у пациентов, которых лечили Нетраном. В исследовании 1-й фазы, проводимое с пациентами с солидными опухолями, среднее время достижения самого низкого уровня составил 13 дней (от 3 до 25 дней) для гранулоцитов и 16 дней (от 2 до 32 дней) - для тромбоцитов. Большинство пациентов имели гематологические нарушения до начала лечения или вследствие болезни, или как результат предыдущего лечения, которое повлекло поражение костного мозга. Наблюдается кумулятивное поражение костного мозга.

    Нетран является сильнодействующим противоопухолевым средством с потенциально значительным побочным токсическим действием. Пациентов, которые проходят лечение Нетраном, необходимо тщательно обследовать для выявления признаков токсического влияния препарата. Для выявления развития анемии, нейтропении и тромбоцитопении рекомендуется периодически проводить общий анализ периферической крови.

    Реакция "трансплантат против хозяина" (реакция трансплантированных иммунокомпетентных лимфоцитов на организм "хозяина"), наблюдалась после переливания необлученной крови пациентам, которых лечат Нетраном. Часто сообщалось о роковом следствие этой болезни. Пациентам, которые нуждаются в переливании крови и которые проходят или прошли лечение Нетраном, необходимо переливать только облученную кровь.

    Сообщалось о обратимое ухудшение или повторное возникновение поражений раком кожи, которые существовали ранее, у нескольких пациентов во время или после лечения Нетраном.

    Было зарегистрировано, что, независимо от любых аутоиммунных процессов в анамнезе или состояния реакции Кумбса, во время или после лечения Нетраном могут возникать аутоиммунные реакции, которые представляют угрозу для жизни и иногда имеют летальный конец (например, аутоиммунная гемолитическая анемия, аутоиммунная тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, пузырчатка, синдром Эванса). У большинства пациентов, которые болели на гемолитическую анемию, после провокационной пробы Нетраном развивался рецидив гемолитического процесса.

    Пациентам, которые проходят курс лечения Нетраном, необходимо проводить тщательный мониторинг для выявления признаков аутоиммунной гемолитической анемии (снижение гемоглобина, связанное с гемолизом и положительной реакцией Кумбса). В случае гемолиза рекомендуется прекратить лечение Нетраном. Для аутоиммунной гемолитической анемии наиболее распространенными лечебными мероприятиями является переливание крови (облученной, см. выше) и адренокортикоїдни препараты.

    У пациентов с хроническим лимфолейкозом и большими опухолями на первой неделе лечения может наблюдаться синдром лизиса опухоли.

    Во время и после лечения следует избегать вакцинации живыми вакцинами, рекомендуется использовать противозачаточные средства в течение 6 мес. после окончания терапии, чтобы избежать наступления беременности.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Применение препарата „Нетран” может снижать скорость реакций при управлении автомобилем или работе с механизмами, поскольку наблюдались усталость, слабость или нарушение зрения. Реакции могут значительно снижаться вследствие недостаточной продолжительности сна, индивидуальной чувствительности или особенностей дозирования.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Не рекомендуется совместное применение с пентостатином (деоксикоформицин); дипиридамол и другие ингибиторы обратного захвата аденозина ослабляют терапевтическую эффективность Нетрану.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Противоопухолевый (цитостатический) средство. Ингибирует рибонуклеотид-редуктазу, ДНК-полимеразу (альфа/дельта и эпсилон), ДНК-праймазу и ДНК-лигазу, подавляя синтез ДНК. Частично ингибирует РНК-полимеразу II и синтез белков; активирует механизмы фрагментации ДНК и апоптоз лимфоцитов.

    Фармакокинетика. 2-фтор-ара-АМФ водорастворимый предшественник флударабину (2-фтор-ара-а) быстро и полностью дефосфорилюється к нуклеозида 2-фтор-ара-А. После разовой инфузии больным с хроническим лимфолейкозом 2-фтор-ара-АМФ в дозе 25 мг/м2 в течение 30 мин. Cmax 2-фтор-ара-А в плазме (3,5-3,7 мкм) достигается к окончанию инфузии. Определение уровня 2-фтор-ара-А после 5 вводов показали умеренную кумуляции с максимальными значениями концентраций 4,4-4,8 мкм к моменту окончания инфузии. В течение 5 дней лечения уровень 2-фтор-ара-А в плазме увеличивался в 2 раза. Уровни концентраций после достижения максимального значения состоят из 3 фаз: начальной Т ½ – 5 мин., (Т ½ - период полувыведения) промежуточной с Т ½ – 1-2 часа. и конечной Т ½ – 20 час. Средний общий клиренс – 79 мл/мин/м2 (2,2 мл/мин./кг), средний уровень распределения – 83 л/м2 (2,4 л/кг).

    После приема флударабину фосфата внутренне уровни 2-фтор-ара-А и площади под кривыми изменения концентрации вещества в плазме увеличиваются в линейной зависимости от дозы, плазменный клиренс и уровне распределения остаются постоянными вне зависимости от дозы.

    После приема внутрь Cmax 2-фтор-ара-А составляет 20-30 % этого показателя при внутривенном введении препарата и сохраняется в течение 1-2 час. Средняя биодоступность 2-фтор-ара-А после однократного и повторного введения достигает 50 – 65 %. Проходит через фетоплацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

    2-фтор-ара-а активно транспортируется в лейкемические клетки, в которых рефосфорилюється до монофосфата и частично до ди - и трифосфата (2-фтор-ара-АТФ – основной внутриклеточный метаболит и единственное цитотоксичне производное). Максимальный уровень 2-фтор-ара-АТФ в лейкемических лимфоцитах пациентов с хроническим лимфолейкозом наблюдается через 4 ч и характеризуется значительным колебанием пиковой концентрации (в среднем 20 µm). Уровень 2-фтор-ара-АТФ в лейкемических клетках значительно выше, чем в плазме (кумулирует в опухолевых клетках).

    Фармацевтические характеристики.

    Основные физико-химические свойства

    круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-оранжевого цвета, с насечкой с одной стороны.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 5 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке или по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Напрод Лайф Саинсис Пвд. Лтд., Индия.

    Местонахождение

    G-17/1, MIDC, Тарапур Индастриал Ериа, Бойсар, Дист. Тейн-401506, Махараштра, Индия.

    Владелец регистрационного удостоверения

    ОллМед Интернэшнл, Инк., США.

    Местонахождение

    А/с 10356, Сан Хосе, г/г 95157, США.

    Внимание! Текст описания препарата "Нетран таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг №20 (10х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top