Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Необен раствор для инъекций, 10 мг/мл по 1 мл во флаконе №1

    Действующее вещество: Винорелбин
    Лекарственная форма: Растворы для внешнего применения

    Состав

    действующее вещество: винорельбин

    1 мл винорелбина тартрат эквивалентно винорелбина 10 мг

    вспомогательные вещества: кислота винная, вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций.

    Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

    Фармакологическая группа

    Противоопухолевые препараты. Алкалоиды барвинка и их аналоги. Код АТХ L01С А04.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Винорелбин - противоопухолевый препарат растительного происхождения из группы полусинтетических алкалоидов, полученный из растения семейства барвинка.

    Препарат блокирует митоз клеток на стадии метафазы G2-M, вызывая гибель клеток при интерфазы или при последующем митозе. На молекулярном уровне влияет на динамическое равновесие тубулина в аппарате микротрубочек клетки. Винорелбин подавляет полимеризацию тубулина, связываясь преимущественно с митотическими микротрубочками, а в более высоких концентрациях способствует влияния на аксональные микротрубочки. Индукция спирализации тубулина под действием винорелбина выражена слабее, чем при применении винкристина.

    Фармакокинетика.

    После введения винорельбин широко распределяется в тканях. Кинетика винорелбина в плазме крови трехфазная. Период полувыведения в терминальной фазе составляет 40 часов. Клиренс из плазмы крови очень высок - примерно 0,8-1 л / ч × кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-80%. Выводится преимущественно с желчью.

    Клинические характеристики.

    Показания

    • Немелкоклеточным раком легких.
    • Метастатическим раком молочной железы.
    • Рак предстательной железы, резистентный к гормонотерапии (в комбинации с малыми дозами ГКС для приема внутрь).

    Противопоказания

    Не допускается интратекальное введение препарата.

    • Повышенная чувствительность к винорелбина и другим компонентам препарата или к другим алкалоидов барвинка;
    • количество нейтрофилов менее 1500 / мм 3 (1,5 × · 10 9 / л) или тяжелые текущие или недавно перенесенные инфекционные заболевания (в течение последних 2 недель)
    • количество тромбоцитов менее 100000 / мм 3 (100 × · 10 9 / л);
    • выраженная печеночная недостаточность, не связанная с опухолевым процессом;
    • препарат не следует назначать женщинам репродуктивного возраста, не пользуются эффективными методами контрацепции;
    • применение вакцины от желтой лихорадки;
    • не рекомендуется в сочетании с фенитоином и итраконазолом;
    • не рекомендуется проведение вакцинации живыми атенуйованих вакцинами в период лечения винорельбином.

    Особые меры безопасности

    Работать с препаратом должен только подготовленный персонал.

    Необходимо пользоваться защитной одеждой (одноразовыми перчатками, масками, очками, халатами и шапочками или комбинезонами).

    Следует принимать все меры для предотвращения попадания растворов винорелбина в глаза. Если это все же произошло, глаза следует немедленно промыть 0,9% раствором натрия хлорида.

    В случае разлива или разбрызгивания растворов винорелбина загрязненный участок следует вытереть и промыть.

    После завершения работы с препаратом рабочее место следует тщательно очистить и вымыть руки и лицо.

    Неиспользованные остатки препарата, а также все инструменты и материалы, которые контактировали с винорельбином при приготовлении и введении растворов для инфузий и уборке, необходимо уничтожать в соответствии с утвержденной процедурой утилизации отходов цитотоксических веществ.

    Следует с осторожностью убирать экскретов и рвоту пациентов.

    Беременных медицинских работников нужно предупреждать, что препарат является цитотоксическим и им следует избегать работы с ним.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Взаимодействия, характерные для всех цитотоксических препаратов

    Поскольку при онкологических заболеваниях риск развития тромбозов, пациентам часто назначают антикоагулянты. Учитывая высокую интраиндивидуальний вариабельность показателей свертывания крови при онкологических заболеваниях, а также возможное взаимодействие между пероральными антикоагулянтами и противоопухолевыми препаратами, необходимо чаще контролировать протромбиновый индекс (международный нормализованный индекс (INR).

    противопоказаны комбинации

    Фенитоин (взаимодействие отмечена с доксорубицином, даунорубицина, карбоплатином, цисплатином, кармустин, винкристином, винбластином, блеомицин и метотрексатом): риск возникновения судорог, поскольку противоопухолевые препараты снижают абсорбцию фенитоина в пищеварительном тракте.

    Вакцина против желтой лихорадки: риск развития тяжелой генерализованной инфекции с возможным летальным исходом.

    нежелательные комбинации

    Живые атенуйованих вакцины: риск развития тяжелой генерализованной болезни. Риск особенно высок у пациентов с угнетением иммунной системы. При возможности следует использовать инактивированные вакцины (например против полиомиелита).

    Комбинации, требующие внимания

    Циклоспорин (взаимодействие отмечена с доксорубицином и этопозидом): возможна чрезмерная иммуносупрессия с риском возникновения лимфопролиферации.

    Такролимус: возможно чрезмерная иммуносупрессия с риском возникновения лимфопролиферации.

    Взаимодействия, характерные для алкалоидов барвинка

    нежелательные комбинации

    Итраконазол: усиление нейротоксичности итраконазола вследствие снижения печеночного метаболизма.

    Комбинации, требующие внимания

    Митомицин С: риск возникновения бронхоспазма и одышка, интерстициальной пневмонии усиления побочных реакций митомицина С.

    Взаимодействия, характерные для винорелбина

    При комбинированном применении винорелбина и других препаратов с миелосупрессивной действием может усиливаться угнетение костного мозга.

    Поскольку изофермент CYP3A4 играет главную роль в метаболизме винорелбина, при одновременном применении индукторов (фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, Hypericum Perforatum) или ингибиторов CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, ингибиторов протеазы ВИЧ, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, нефазодона) концентрация винорелбина в крови может меняться.

    Винорелбин является субстратом для Р-гликопротеина, поэтому при одновременном применении ингибиторов (ритонавира, кларитромицина, циклоспорина, верапамила, хинидина) или индукторов этого транспортного белка (фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, Hypericum Perforatum) концентрация винорелбина в крови может меняться.

    При комбинации химиотерапии винорельбином и цисплатином (комбинация часто применяется) фармакологические параметры действия винорелбина не изменяются. Однако частота развития нейтропении при такой комбинированной терапии выше, чем при монотерапии винорельбином.

    Возможно, винорельбин усиливает захват метотрексата клетками в случае, когда препараты применяют одновременно. Таким образом, для достижения терапевтического эффекта необходимо меньшее количество метотрексата.

    L-аспарагиназа может снижать клиренс винорелбина в печени, повышая его токсичность. Для уменьшения проявлений данного взаимодействия винорельбин следует назначать за 12-24 часа до применения L-аспарагиназы.

    Особенности применения

    В процессе лечения винорельбином необходимо регулярно контролировать гематологические показатели (перед каждым введением препарата определять уровень гемоглобина, количество лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови). Главным дозолимитирующим побочным эффектом при лечении препаратом является нейтропения. Она имеет некумулятивные характер. Минимальное количество нейтрофилов в крови наблюдается через 7-14 дней после введения препарата, после чего показатели быстро нормализуются (в течение 5-7 дней). При снижении количества нейтрофилов до уровня менее 1500 / мм 3 (1,5 × · 10 9 / л) и количества тромбоцитов до уровня менее 100000 / мм 3 (100ь10 9 / л) введение винорелбина откладывают до нормализации гематологических показателей.

    В случае агранулоцитоза (менее 2000 мм 3 (2 × · 10 9 / л)) пациент должен находиться под наблюдением, а очередное введение препарата откладывают до нормализации гематологических показателей.

    Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы.

    Необходима осторожность в начальный период лечения пациентов с нарушениями функции почек, поскольку клинические исследования при участии таких больных не проводились.

    Осторожность также необходима при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца.

    Следует избегать случайного попадания растворов винорелбина в глаза, поскольку это может привести к серьезному раздражению или даже образование язв на роговице.

    Препарат нельзя назначать одновременно с лучевой терапией на область печени.

    При появлении признаков нейротоксичности ИИ и высшей степени применения винорелбина необходимо отменить.

    При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии необходимо провести обследование пациента для исключения легочной токсичности.

    После дополнительного разведения препарата 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы его физическая и химическая стабильность сохраняется в течение 8 дней при комнатной температуре (20 ± 5 ° С) или в холодильнике (при температуре от 2 до 8 ° С).

    С микробиологической точки зрения препарат после разведения следует использовать немедленно. Если препарат не вводили немедленно, врач берет на себя ответственность по условиям и продолжительности его хранения до ввода. Обычно продолжительность такого хранения не должна превышать 24 ч при температуре от 2 до 8 ° С, за исключением тех случаев, когда разведение проводили в контролируемых и валидизированных асептических условиях.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Предполагается, что при применении винорелбина в период беременности возможно возникновение серьезных недостатков у новорожденных.

    Препарат противопоказан в период беременности.

    По жизненным показаниям винорельбин можно применять беременным только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Врач должен предупредить беременную о возможных негативных последствиях лечения и получить ее письменное согласие на введение препарата. Нужно тщательно следить за развитием плода в период лечения беременной.

    Во время и в течение по крайней мере 3 месяцев после прекращения терапии женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции для исключения беременности в этот период.

    Неизвестно, выводится ли препарат в грудное молоко. Нельзя исключать риска попадания препарата в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

    Учитывая возможную генотоксическое действие винорелбина, мужчинам рекомендуется избегать зачатия в процессе лечения и в течение 6 месяцев (минимум 3 месяца) после окончания терапии препаратом.

    Поскольку лечение винорельбином может вызвать необратимую бесплодие, мужчинам, желающим стать родителями в будущем, рекомендуется прибегнуть к криоконсервации спермы до начала терапии винорельбином.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Не исследовались.

    Способ применения и дозы

    Препарат можно вводить только внутривенно.

    Интратекальное введение не допускается.

    Перед введением раствора винорелбина необходимо убедиться, что игла находится в вене.

    При монотерапии обычно доза для внутривенного введения составляет 25-30 мг / м2 1 раз в неделю.

    При комбинированной терапии доза и частота введения зависят от схемы лечения.

    Раствор для инъекций разводить 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводить в течение 6-10 мин. Всегда после введения раствора винорелбина вену следует промыть, вводя как минимум 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. В случае нарушений функции печени дозу препарата необходимо уменьшить до 20 мг / м 2 поверхности тела и тщательно контролировать лабораторные показатели функции печени.

    Немелкоклеточным раком легких.

    При монотерапии винорельбином обычно вводить в дозе 25-30 мг / м2 1 раз в неделю. В комбинации с другими противоопухолевыми средствами схема введения зависит от протокола лечения. Обычно препарат вводить в той же дозе (25-30 мг / м 2 поверхности тела), но через большие промежутки времени, например в 1-й и 5-й дни или 1-й и 8-й дни курса продолжительностью 3 недели.

    Гормонорезистентными рак предстательной железы

    Обычная доза - 30 мг / м 2 в 1-й и 8-й день каждые 3 недели вместе с низкой дозой кортикостероидов ежедневно (гидрокортизон в дозе 40 мг в сутки).

    Пациенты пожилого возраста

    Клинические исследования не выявили какой-либо разницы у пациентов пожилого возраста по скорости реакции на лечение, хотя нельзя исключить более выраженную чувствительность в некоторых из этих пациентов.

    инструкции персонала

    Приготовлением растворов для инфузий должен заниматься квалифицированный персонал в специально отведенной зоне, где запрещается курить, есть и пить.

    При работе с винорельбином необходимо соблюдать правила работы с цитотоксическими препаратами и обязательно пользоваться халатами с длинными рукавами, защитными масками, шапочками, защитными очками, стерильными одноразовыми перчатками, листами для защиты рабочих поверхностей и контейнерами или мешками для токсичных отходов.

    Беременных медицинских работников нужно предупреждать, что препарат является цитотоксическим и им необходимо избегать работы с ним.

    Перед введением раствора для инфузий его следует проверить визуально. Разрешается вводить только прозрачные бесцветные или светло-желтого цвета растворы без механических включений.

    При попадании препарата в окружающие ткани возможно местное раздражение и даже некроз тканей. В случае попадания раствора винорелбина вне вену следует немедленно прекратить введение и выполнить аспирацию препарата. Остаток раствора для инфузий вводить в другую вену. Локальные подкожные инъекции 1 мл гиалуронидазы 250 МЕ / мл вокруг пораженного места, а также умеренно горячие компрессы способствуют диффузии препарата, попавшего за вену, и снижают риск развития раздражения и некроза.

    В случае появления геморрагии в месте введения препарата для снижения риска возникновения флебита следует немедленно принять глюкокортикостероиды.

    При попадании растворов винорелбина в глаза их необходимо немедленно промыть большим количеством воды. В случае попадания препарата на кожу ее следует тщательно промыть большим количеством воды, затем водой с мылом и снова большим количеством воды.

    Необходимо с осторожностью убирать экскретов и рвоту пациентов.

    С любыми разбитыми контейнерами следует обращаться как с опасными отходами и принимать соответствующие меры.

    Токсичные отходы нужно уничтожать в соответствии с требованиями путем сжигания в специально маркированных жестких контейнерах.

    Дети.

    Нет данных об эффективности и безопасности применения винорелбина детям, поэтому не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

    Передозировка

    Симптомы: тяжелая гранулоцитопения и агранулоцитоз с риском развития суперинфекции, что может представлять угрозу жизни пациента; гипоплазия костного мозга, иногда связана с инфекциями, лихорадкой и паралитическим илеусом.

    Лечение: переливание концентрированной смеси гранулоцитов; введение препаратов, стимулирующих гранулоцитопоэз; антибиотикотерапия. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.

    Побочные реакции

    Инфекции и инвазии: бактериальные, вирусные или грибковые инфекции различной локализации, септицемия (в том числе с летальным исходом), нейтропенический сепсис (в том числе с летальным исходом).

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: угнетение функции костного мозга, проявляется преимущественно нейтропенией; лейкопения анемия агранулоцитоз гранулоцитопения, тромбоцитопения, фебрильная нейтропения.

    Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая анафилаксии, анафилактический шок и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

    Со стороны метаболизма: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ (СНСАДГ).

    Со стороны нервной системы: снижение глубоких сухожильных рефлексов, парестезии с сенсорными и моторными симптомами, слабость нижних конечностей, синдром Гийена-Барре.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы и похолодание конечностей, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, преходящие изменения ЭКГ, инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, сердцебиение, нарушение сердечного ритма.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм. Эти реакции могут возникать как через несколько минут после введения препарата, так и через несколько часов. Интерстициальные заболевания легких.

    Со стороны пищеварительного тракта: парез кишечника, запор, тошнота и рвота, диарея, стоматит, эзофагит, анорексия, панкреатит, паралитическая непроходимость кишечника.

    Со стороны пищеварительной системы: отклонения от нормы результатов печеночных тестов (преходящее повышение уровня общего билирубина, щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ).

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, эритема ладоней и подошв).

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия, боль в челюстях; при длительном применении возможна повышенная утомляемость мышц нижних конечностей.

    Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина.

    Эффекты общего характера и местные реакции: повышенная утомляемость, лихорадка, боль различной локализации (в частности боль в груди и боль в месте опухоли), астения, реакции в месте введения (эритема, жжение, боль, изменения цвета вены и кожи в месте введения, местный флебит), целлюлит, некроз мягких тканей в месте введения.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 ° до 8 ° С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Несовместимость

    Разводить винорельбин можно только стерильными растворами, указанными в разделе «Способ применения и дозы».

    Не допускается разведение препарата щелочными растворами, поскольку в щелочной среде может образовываться осадок.

    Винорелбин не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном инфузионном флаконе или шприце.

    Упаковка

    По 1 мл или 5 мл во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

    Категория отпуска

    по рецепту.

    Производитель

    Венус РЕМЕДИС ЛИМИТЕД / VENUS REMEDIES LIMITED.

    Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

    Hill Top Industrial Estate, Jharmajri, EPIP Phase-I (Extn.), Bhatoli Kalan, Baddi, Distt. Solan, Himachal Pradesh 173205, India / Хилл Топ Индустриал Эстейт, Джармаджри, ЕРИР Фейз-И (Екстн.), Батоли Калан, Бадди, округ Солан, Химачал-Прадеш 173205, Индия.

     

    Внимание! Текст описания препарата "Необен раствор для инъекций, 10 мг/мл по 1 мл во флаконе №1" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top