Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Небикор таблетки по 5 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Небиволол
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Небикор таблетки по 5 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: небиволол;

    1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол 5 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, полоксамер, повидон, целлюлоза микрокристаллическая и магния стеарат.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС С07А В12.

    Показания

    Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность как дополнительное средство к стандартной терапии у пациентов пожилого возраста.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к небиволола и/или вспомогательных веществ.
    • Тяжелые заболевания печени и печеночная недостаточность.
    • Период беременности и кормления грудью.
    • Детский возраст.
    • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤ 40 мл/мин).

    Общими для бета-адреноблокаторов являются следующие противопоказания:

    • Кардиогенный шок.
    • Декомпенсированная сердечная недостаточность.
    • Синдром слабости синусового узла (СССВ), синоатриальная блокада.
    • AV-блокада II и III степени.
    • Бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе.
    • Нелеченная феохромоцитома.
    • Метаболический ацидоз в стадии декомпенсации.
    • Острая сердечная недостаточность
    • Брадикардия (частота сокращения сердца менее 60 ударов в мин).
    • Артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.).
    • Тяжелые нарушения периферического кровообращения.

    Способ применения и дозы

    Взрослым применяют внутрь. Принимают в одно и то же время, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

    Эссенциальная артериальная гипертензия. Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; лучше принимать ее всегда в одно и то же время (таблетку можно принимать во время еды). Антигипертензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях оптимальное действие достигается лишь через 4 недели лечения.

    Хроническая сердечная недостаточность. Таким больным назначают препарат в случае, если имеет место хроническая сердечная недостаточность (ХСН) без эпизодов острой декомпенсации. Больные, которые применяют другие сердечно-сосудистые средства, должны иметь уже подобранную дозу этих препаратов в течение последних 2 недель, прежде чем начать лечение Небикором. Лечение небивололом должно начинаться при постепенном увеличении дозы согласно такой схеме: начальная доза составляет 1,25 мг небиволола один раз в сутки, может быть, в зависимости от переносимости, увеличена до 5 – 10 мг небиволола один раз в сутки (повышение дозы должно происходить с 14-дневным интервалом). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки. У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности (по классификации NYHA ≥III), которые лечатся диуретиками, может наблюдаться значительное снижение артериального давления после первой дозы небиволола, а также после увеличения дозы препарата. Поэтому такие пациенты должны находиться под контролем врача в течение примерно двух часов после приема первой дозы небиволола и после повышения дозы препарата, чтобы предотвратить развития неконтролируемой гипотензивной реакции (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова уменьшить или снова к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой артериальной гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину в неделю. Препарат можно применять как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с гидрохлоротиазидом (12,5 – 25 мг/сутки).

    Хроническая почечная недостаточность. У больных с хронической почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не нужна, начиная с 2,5 мг. При выраженной почечной недостаточности препарат противопоказан (клиренс креатинина составляет ≤40 мл/мин).

    Больные старше 65 лет. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно увеличить до 5 мг небиволола. Из-за недостаточного опыта лечения препаратом пациентов старше 75 лет, таким больным его следует применять под наблюдением врача.

    Хроническая печеночная недостаточность.

    Опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол им противопоказан.

    Побочные реакции

    Распространенность побочных реакций оценивалась исходя из частоты проявлений:

    • очень распространенные (> 1/10);
    • распространенные (>1/100, <1/10) ;
    • нераспространенные (>1/1000, <1/100);
    • редко распространенные (>1/10 000, <1/1000);
    • очень редко распространенные (<1/10 000), включая единичные сообщения.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Распространенные – головная боль, головокружение, парестезии; редко распространенные – ощущение утомляемости, снижение концентрации внимания, кошмарные сновидения, депрессия, сонливость; очень редко распространенные – синкопе, бессонница.

    Со стороны органов зрения. Нераспространенные – нарушение зрения.

    Со стороны пищеварительной системы. Распространенные – тошнота, запоры, диарея; редко распространенные – боль в животе, сухость во рту, метеоризм, диспепсия, блюванняи.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко распространенные – брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения сердечного ритма, кардиалгии, усиление перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, усиление симптомов сердечной недостаточности.

    Со стороны дыхательной системы. Распространенные – одышка; редко распространенные – бронхоспазм.

    Со стороны кожных покровов. Нераспространенные – зуд, кожная эритема, дистрофические изменения кожи, очень редко распространенные – обострение псориаза.

    Со стороны половой системы. Нераспространенные – импотенция.

    Общие расстройства. Повышенная утомляемость.

    Кроме этого, сообщалось о таких побочных действия, которые вызываются некоторыми бета-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, холодные/цианотичны конечности, синдром Рейно, сухость глаз и окуломукокутанна токсичность по типу практололу.

    Передозировка

    Симптомами передозировки бета-адреноблокаторами является брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. В случае передозировки или развития гиперергической реакции следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение за пациентом и оказания ему интенсивной медицинской помощи. Рекомендуется контролировать уровень содержания глюкозы в крови. Всасывание действующего вещества, которая еще содержится в пищеварительном тракте, можно предупредить путем промывания желудка, введения активированного угля и слабительных средств. Может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение артериальной гипотензии и шока следует проводить с помощью внутривенного введения плазмы или плазмозаменителей и, если возникнет в этом потребность, катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5,0 мкг/мин, до того времени, пока не установится ожидаемый эффект. В случае невосприимчивости изопреналин можно комбинировать с добутамином, начиная с дозы 2,5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. Если эта мера не приводит к желаемому результату, можно применить внутривенное введение 50 - 100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и далее, если необходимо, провести внутривенную капельную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях, например при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать водитель ритма.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Назначение небиволола в период беременности и в период кормления грудью противопоказано. При необходимости лечения Небикором следует прекратить кормление грудью.

    Дети

    Безопасность и эффективность применения небиволола у детей не установлены, поэтому назначать препарат этой категории пациентов не рекомендуется.

    Особенности применения

    Общими для бета-блокаторов являются следующие предупреждения и меры безопасности.

    Феохромоцитома. Бета-адреноблокаторы применяют только при условии достаточной блокады альфа-адренорецепторов альфа-адреноблокаторами для предотвращения парадоксального повышения артериального давления.

    Анестезия. Поддержание состояния бета-блокады снижает риск появления нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если необходимо прекратить бета-блокаду, то не менее чем за 24 часа следует прекратить прием небиволола. Нужно быть осторожным при применении таких средств для наркоза: циклопрану, эфира, трихлорэтилена. Вагусни реакции можно предупредить внутривенным введением атропина.

    Сердечно-сосудистая система. Перед назначением препарата пациентам с застойной сердечной недостаточностью следует провести соответствующее лечение до полной компенсации состояния. Бета-адреноблокаторы не следует назначать при ранее нелеченой и декомпенсированной сердечной недостаточности.

    Прекращение терапии бета-адреноблокаторами у пациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно в течение 1-2 недель в связи с возможностью развития синдрома отмены.

    Блокаторы бета-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если частота сердечных сокращений (ЧСС) в состоянии покоя снижается до 60 раз за минуту или у пациента появляются признаки, которые свидетельствуют о развитии брадикардии, лечение препаратом следует прекратить.

    Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с выраженными нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно, перемежающаяся хромота); у пациентов с нарушением AV-проводимости (AV-блокада i степени); у пациентов с ангиоспастичною стенокардией (стенокардия Принцметалла) в связи с безперешкодною, опосредованной через бета-адренорецепторы вазоконстрикцией коронарных артерий и как следствие этого – увеличение продолжительности приступа ангиоспастичної стенокардии.

    Обмен веществ и эндокринная система. Невиболол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные проявления гипогликемии (тахикардия). Как и другие бета-блокаторы, небиволол маскирует тахикардию, вызванную гиперфункцией щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

    Дыхательная система. Следует иметь в виду, что все бета-блокаторы противопоказаны при бронхиальной астме. Их нужно с осторожностью применять при хронических обструктивных заболеваниях легких.

    Другие. Назначать блокаторы бета-адренорецепторов пациентам с псориазом в анамнезе следует только после соответствующего сравнения важного риска и предполагаемой пользы. Блокаторы бета-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и увеличить выраженность анафилактических реакций.

    Это лекарственное средство нельзя принимать пациентам, которые страдают на наследственную непереносимость галактозы, которая редко проявляется дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбции.

    Хроническая почечная недостаточность. У больных с хронической почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не нужна, начиная с 2,5 мг. При выраженной почечной недостаточности препарат противопоказан (клиренс креатинина составляет ≤40 мл/мин).

    Хроническая печеночная недостаточность.

    Опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол им противопоказан.

    Больные старше 65 лет. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно увеличить до 5 мг небиволола. Из-за недостаточного опыта лечения препаратом пациентов старше 75 лет, таким больным его следует применять под наблюдением врача.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Поскольку при применении препарата могут развиться головокружение и слабость, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Общими для бета-адреноблокаторов есть определенные взаимодействия.

    Антагонисты кальция: при комбинации блокаторов бета-адренорецепторов с антагонистами кальция типа верапамил и дилтиазем следует соблюдать осторожность в связи с их отрицательным инотропным действием и влиянием на AV-проводимость. Пациентам, принимающим небиволол, внутривенное введение верапамила противопоказано. При приеме антагонистов кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин) повышается риск развития артериальной гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков.

    Антиаритмические препараты: при комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами III класса (амиодароном) необходима осторожность в связи с вероятным усилением их отрицательного инотропного эффекта и негативного действия на внутришньопередсердну и AV-проводимость. Не рекомендуется совместное применение с антиаритмическими препаратами i класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) – может усилиться действие на AV-проводимость и увеличиться отрицательный инотропный эффект.

    Гипертензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения ЧСС, ударного объема и вазодилатации. При внезапном прекращении длительного лечения клонидином блокаторы бета-адренорецепторов повышают риск развития синдрома отмены с повышением артериального давления, поэтому отмену следует проводить постепенно.

    Препараты наперстянки: гликозиды наперстянки в сочетании с блокаторами бета-адренорецепторов могут удлинять время атриовентрикулярного проведения. Клинические исследования небиволола не обнаружили существенного взаимодействия с препаратами наперстянки. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.

    Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя небиволол не влияет на уровень глюкозы, он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию. Анестезирующие средства: одновременное применение бета-адреноблокаторов и анестезирующих средств может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития артериальной гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает небиволол.

    Другое: одновременное применение небиволола с нестероидными противовоспалительными средствами не влияет на его антигипертензивное действие.

    При одновременном применении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической активности. Одновременное применение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.

    При условии, что небиволол принимается во время еды, а антацидное средство – между приемами пищи, оба препарата можно принимать вместе.

    При комбинации с никардипином слегка повышались значения концентраций обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической активности.

    Одновременный прием фуросемида и гидрохлоротиазида, а также употребление алкоголя влияния на фармакокинетику не оказывает.

    Небиволол не оказывал влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.

    Симпатомиметические средства могут снижать активность бета-адреноблокаторов. Медикаментозная блокада бета-адренорецепторов может привести к усилению альфа-адренергической активности симпатикотоничних средств, как с альфа-адренергическим, так и с бета-адренергическим действием (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии, атриовентрикулярной блокады).

    Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект.

    Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, например декстрометорфаном, флуоксетином, пароксетином, хинидином или другими соединениями, которые метаболизируются преимущественно тем же самым метаболическим путем, может способствовать тому, что реакция лиц с быстрым метаболизмом станет похожа на реакцию лиц с медленным метаболизмом.

    При одновременном применении с тиоридазином возможно внезапное снижение артериального давления.

    Данные о взаимодействии небиволола с аллергенами, которые применяются для диагностики и лечения аллергических реакций, отсутствуют.

    Нет также данных и о взаимодействии небиволола с рентгенконтрастными средствами и ингибиторами МАО.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Невиболол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Является высокоселективным конкурентным блокатором бета-1-адренорецепторов (этот эффект связан с D-енантиомером) и оказывает умеренное вазодилатирующее действие за счет метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO) (этот эффект связан с L‑енантиомером).

    В терапевтических дозах не обладает мембраностабилизирующей активности. Снижает ЧСС и уровень АД (артериального давления) в состоянии покоя и при физической нагрузке у пациентов как с нормальным АД, так и с артериальной гипертензией.

    Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается в течение 4 недель.

    Фармакокинетика.

    После перорального применения оба енантиомери небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Метаболизируется в организме с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилювання и глюкуронувания. Метаболизм путем ароматического гидроксилирования связан с генетическим окиснювальним полиморфизмом, который зависит от CYP 2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и является почти полной у лиц, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизма, дозировка небиволола следует проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация RSSS-небиволола в плазме крови несколько выше, чем SRRR-небиволола. У лиц с медленным метаболизмом эта разница больше. При достижении равновесного состояния при применении одинаковых доз препарата максимальная концентрация неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом; учитывая это, лицам с медленным метаболизмом препарат назначают в более низких дозах. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 часов, у пациентов с медленным метаболизмом – в 3-5 раз больше. Концентрация в плазме крови составляет от 1 до 30 мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет. Связывание энантиомеров с белками плазмы – около 98%. Через 1 неделю после применения примерно 38% дозы препарата выводится с мочой, 48% – с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0,5 % небиволола.

    Основные физико-химические свойства

    Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с крестообразной риской. Черточка для деления позволяет разделить таблетку на четыре равные части.

    Срок годности

    3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги, 3 блистера в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    АДИФАРМ ЕАТ, Болгария.

    Местонахождение

    Болгария, 1700 София, бульвар Симеоновське шоссе, № 130.

    Внимание! Текст описания препарата "Небикор таблетки по 5 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top