Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Наропин раствор для инъекций, 2 мг/мл по 100 мл в контейнере №5

    Действующее вещество: Ропивакаин
    Лекарственная форма: Раствор для инъекций
    Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующие средства.
    Внешний вид препарата: Наропин раствор для инъекций, 2 мг/мл по 100 мл в контейнере №5 Наропин раствор для инъекций, 2 мг/мл по 100 мл в контейнере №5 вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: ропивакаїн; 1 мл раствора содержит ропивакаїну гидрохлорида моногидрата, что соответствует ропивакаїну гидрохлорида 2 мг или 7,5 мг, или 10 мг;

    вспомогательные вещества: натрия хлорид, 2М раствор натрия гидроксида и/или 2М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций.

    Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

    Фармакотерапевтическая группа

    Местноанестезирующее средство.

    Код АТХ N01B B09.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Наропин содержит ропивакаїн, чистый энантиомер, который является местным анестетиком амидного типа. Ропивакаїн обратимым образом блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

    Ропивакаїн имеет анестезирующее и анальгетический эффекты. При применении высоких доз достигается хирургическая анестезия, тогда как более низкие дозы приводят к сенсорной блокады (анальгезии), что сопровождается ограниченной и непрогресуючою моторной блокадой. Продолжительность и интенсивность блокады ропивакаїном не улучшается при добавлении адреналина.

    Фармакодинамические эффекты

    Ропивакаїн в условиях in vitro имел меньший отрицательный инотропный эффект, чем левобупивакаїн и бупивакаин.

    Определение влияния на сердечную деятельность, проведенное in vivo в нескольких исследованиях на животных, показало, что ропивакаїн имеет низкую токсичность относительно сердечной деятельности, чем бупивакаин. Эта разница была как качественной, так и количественной.

    Ропивакаїн вызывает меньшее расширение комплекса QRS, чем бупивакаин, а изменения возникают при больших дозах ропивакаїну и левобупивакаїну, чем бупивакаина.

    Прямые сердечно-сосудистые эффекты местных анестетиков включают замедленную проводимость, отрицательный инотропизм и в конце концов аритмию и остановку сердца.

    После применения ропивакаїну здоровые добровольцы, которые получали внутривенные инфузии, продемонстрировали значительно меньший потенциал токсичности со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой токсичности, чем после применения бупивакаина. Симптомы со стороны ЦНС являются подобными в этих препаратов, однако при применении бупивакаина они возникают при более низких дозах и концентрациях в плазме крови, а также имеют большую продолжительность.

    Косвенные сердечно-сосудистые эффекты (артериальная гипотензия, брадикардия) могут развиться после эпидуральной блокады, в зависимости от степени сопутствующей симпатической блокады, что, однако, менее выражено у детей.

    При попадании в кровоток большого количества препарата быстро развиваются симптомы со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

    Фармакокинетика.

    Ропивакаїн имеет хиральний центр и доступен в качестве чистого S-(-)-енантиомера. Ропивакаїн является высоко растворимым в липидах составом. Величина рКа ропивакаїну составляет 8,1, а коэффициент распределения - 141 (25 °С n-октанол/фосфатный буфер при

    рН 7,4). Все метаболиты имеют местный анестезирующий эффект, но проявляют значительно меньшую активность и имеют более короткую продолжительность действия, чем ропивакаїн.

    Абсорбция

    Концентрация ропивакаїну в плазме крови зависит от дозы препарата, типа блокады и васкуляризации в месте инъекции. Ропивакаїн демонстрирует линейную фармакокинетику, т. е. максимальные концентрации в плазме крови пропорциональны дозе препарата.

    Ропивакаїн демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства; период полувыведения для двух фаз составляет примерно 14 минут и 4 часа соответственно. Медленная абсорбция является фактором, ограничивающим скорость выведения ропивакаїну и объясняет, почему терминальный период полувыведения после эпидурального применения больше, чем после внутривенного введения препарата.

    Распределение

    Ропивакаїн связывается в плазме крови преимущественно с α1-кислыми гликопротеинами; несвязанная фракция составляет примерно 6 %. После внутривенного введения объем распределения ропивакаїну в равновесном состоянии составляет 47 литров. После длительной эпидуральной инфузии наблюдалось увеличение общей концентрации ропивакаїну и РРВ в плазме крови, что зависело от послеоперационного увеличение уровней α1-кислого гликопротеина. Увеличение концентрации несвязанного, фармакологически активного ропивакаїну в плазме крови было значительно меньшим, чем увеличение концентрации общего ропивакаїну в плазме крови. Средняя концентрация несвязанного РРВ была примерно в 7-9 раз выше, чем средняя концентрация несвязанного ропивакаїну после длительной эпидуральной инфузии продолжительностью до 72 часов включительно.

    Ропивакаїн легко проникает через плаценту и по отношению к несвязанного ропивакаїну между матерью и плодом достигается равновесное состояние. Степень связывания с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к снижению общей концентрации препарата в плазме крови у плода.

    Метаболизм

    Ропивакаїн метаболизируется в печени преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 3-гидрокси-ропивакаїну (катализируется с участием цитохрома CYP1A2) и путем N-дезалкилирования к РРВ (катализируется с участием цитохрома CYP3A4). РРВ является активным метаболитом. Порог токсичных для ЦНС плазменных концентраций несвязанного РРВ у крыс есть примерно в 12 раз выше, чем такой порог для несвязанного ропивакаїну. РРВ является метаболитом, имеет небольшое значение после применения одноразовых доз препарата, однако после длительной эпидуральной инфузии он является основным метаболитом.

    Вывод

    Метаболиты выводятся с мочой. Только примерно 1 % однократной дозы ропивакаїну выводится в неизмененном состоянии как ропивакаїн. Среднее значение общего плазменного клиренса ропивакаїну составляет около 440 мл/мин, клиренс несвязанного ропивакаїну –

    8 л/мин, а почечный клиренс – 1 мл/мин. Терминальный период полувыведения составляет 1,8 часа после внутривенного введения препарата, а коэффициент промежуточной печеночной экстракции составляет примерно 0,4.

    Нарушена функция почек незначительным образом влияет или не влияет на фармакокинетику ропивакаїну. Почечный клиренс РРВ имеет значительный связь с клиренсом креатинина. Отсутствие корреляционной связи между экспозициями общей соединения и ее несвязанной фракции, что выражается в виде AUC и клиренс креатинина указывают на то, что общий клиренс РРВ включает в дополнение к экскреции через почки нениркове вывода. Некоторые пациенты с нарушенной почечной функцией могут проявлять повышенный уровень экспозиции к РРВ в результате низкого непочечного клиренса. Поскольку токсическое влияние на ЦНС ниже для РРВ сравнимо с ропивакаїном, клинические последствия такого воздействия при проведении краткосрочного лечения рассматриваются как незначительные.

    Применение в педиатрической практике

    Фармакокинетика ропивакаїну базируется на анализе данных для объединенной популяции группы пациентов, которые были получены в ходе проведения шести исследований, которые включили в себя 192 ребенка в возрасте от 0 до 12 лет.

    В первые годы жизни клиренс несвязанного ропивакаїну и РРВ зависит от массы тела и возраста ребенка. Влияние возраста интерпретируется с учетом созревания печеночной функции; клиренс, нормализован в соответствии с массой тела, достигает максимума примерно в

    1-3 года. Клиренс несвязанного ропивакаїну увеличивается с 2,4 л/ч/кг у новорожденных и с 3,6 л/ч/кг у детей в возрасте 1 месяц соответственно примерно

    8-16 л/ч/кг для детей возрастом от 6 месяцев.

    Кроме того, объем распределения несвязанного ропивакаїну, нормализованный по массе тела, увеличивается с возрастом и достигает максимума в возрасте 2 года. Объем распределения несвязанного ропивакаїну увеличивается с 22 л/кг у новорожденных и с 26 л/кг в одномесячных младенцев соответствии с 42-66 л/кг у детей в возрасте от 6 месяцев.

    Период полувыведения ропивакаїну дольше – 5-6 часов у новорожденных и месячных младенцев по сравнению с 3 часами у детей старшего возраста.

    Период полувыведения РРВ еще больше – около 43 часов у новорожденных и

    26 часов в одномесячных младенцев по сравнению с 15 часами у детей старшего возраста.

    В зависимости от недоразвитости функции печени системная экспозиция выше у новорожденных и чуть выше у детей в возрасте 1-6 месяцев в сравнении с детьми старшего возраста. Рекомендации относительно дозирования препарата для проведения длительной эпидуральной инфузии частично компенсировать эту разницу.

    Показания

    Наропин 7,5 мг/мл и 10 мг/мл

    • Для взрослых и детей старше 12 лет для анестезии при хирургических вмешательствах:
    • эпидуральная анестезия при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
    • блокада крупных нервов;
    • блокада периферических нервов.

    Наропин 2 мг/мл

    • Для взрослых и детей старше 12 лет для купирования острой боли:
    • длительная эпидуральная инфузия или периодические болюсни инъекции для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
    • блокада периферических нервов;
    • продолжительная блокада периферических нервов путем длительной инфузии или периодических болюсних инъекций, например для устранения послеоперационной боли.
    • Для младенцев в возрасте от 1 года и детей в возрасте до 12 лет для купирования острой боли (во время и после хирургического вмешательства):
    • периферическая блокада при однократном введении препарата
    • для новорожденных, младенцев в возрасте от 1 года и детей в возрасте до 12 лет для каудальной эпидуральной блокады (во время и после хирургического вмешательства):
    • длительная эпидуральная инфузия.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к ропивакаїну или любому из вспомогательных веществ.

    Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

    Общие противопоказания, связанные с прибегать к эпидуральной или реґионарною анестезией, независимо от того, какой местный анестетик применяется.

    Внутривенная регионарная анестезия.

    Парацервикальна анестезия в акушерстве.

    Эпидуральная анестезия у пациентов с гиповолемией.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Ропивакаїн с осторожностью применять совместно с лекарственными средствами, по структуре сходные с местными анестетиками, то есть антиаритмическими средствами ИС класса, такими как лидокаин и мексилетин, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными. Одновременное применение препарата Наропин с общими анестетиками или опиоїдами может усиливать неблагоприятные эффекты друг друга.

    Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако в таком случае рекомендуется проявлять осторожность.

    Цитохром P450 (CYP) lA2 участвует в образовании 3-гидрокси-ропивакаїну, основного метаболита. В условиях in vivo плазменный клиренс ропивакаїну снижался на величину до 77 % включительно при его применении одновременно с флувоксамином, и сильнодействующим селективным ингибитором СУР1А2. Таким образом, одновременное применение сильнодействующих ингибиторов СУР1А2, таких как флувоксамин и еноксацин, с данным препаратом может вызвать метаболическое взаимодействие, что в итоге приводит к повышению концентрации ропивакаїну в плазме крови. Следовательно, следует избегать длительного применения ропивакаїну у пациентов, которых одновременно лечат сильнодействующими ингибиторами СУР1А2.

    В условиях in vivo плазменный клиренс ропивакаїну снижался на 15 % при его применении одновременно с кетоконазолом, и сильнодействующим селективным ингибитором CYP3A4. Однако угнетение этого изофермента, вероятно, не имеет клинического значения.

    В условиях in vitro ропивакаїн является конкурентным ингибитором CYP2D6, но не похоже, что он подавляет этот изофермент при применении препарата в концентрациях, которые были достигнуты в плазме крови в клинических условиях.

    Особенности применения

    Регионарная анестезия должна проводиться опытным персоналом в должным образом оборудованном помещении. Оборудование и препараты, необходимые для проведения мониторинга и неотложных реанимационных мероприятий, должны быть оперативно доступны.

    Пациенты, которым проводят блокады плечевого нервного сплетения, должны быть в оптимальном состоянии; перед проведением блокады пациенту следует установить внутривенный катетер. Ответственный врач должен принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, и иметь соответствующую подготовку и быть ознакомленным с диагностикой и лечением нежелательных эффектов, системной токсичности и других осложнений. Одним из таких осложнений является случайное введение препарата в субарахноидальное пространство, что может привести к развитию высокого степени спинальной блокады с апноэ и артериальной гипотензией. Развитие судорог чаще всего имеет место после проведения блокады плечевого нервного сплетения и эпидуральной блокады, что может быть результатом или случайного внутрисосудистого введения препарата, или результатом быстрого всасывания препарата из места инъекции.

    Применения чрезмерной дозы препарата, которую вводят в субарахноидальное пространство, может привести к общей спинальной блокады.

    Осторожность требуется с целью предотвращения инъекций препарата в воспаленные участки.

    При введении препарата Наропин путем внутрисуставной инъекции рекомендуется быть осторожными в случае подозрения на недавнюю обширную внутрисуставную травму или при наличии обширных открытых поверхностей в суставе, образованных во время хирургических процедур, поскольку это может ускорить абсорбцию привести к появления повышенных концентраций препарата в плазме крови.

    Влияние на сердечно-сосудистую систему

    Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например, амиодароном), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов через возможность аддитивных эффектов со стороны сердца.

    Существуют редкие сообщения о случаях остановки сердца во время применения препарата Наропин для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов, особенно после непреднамеренного случайного внутрисосудистого введения препарата у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сопутствующим заболеванием сердца. В некоторых случаях реанимация была осложненной. В случае остановки сердца могут быть необходимы длительные реанимационные мероприятия для достижения положительного результата.

    Блокады в области головы и шеи

    Определенные процедуры с местными анестетиками, такие как инъекции в области головы и шеи, могут быть связаны с повышенной частотой серьезных нежелательных реакций независимо от типа примененного местного анестетика.

    Большие блокады периферических нервов

    Большие блокады периферических нервов могут потребовать применения больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризируемых участках, которые часто скрывают крупные сосуды, где существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или быстрой системной абсорбции, что может привести к появлению высоких концентраций в плазме крови.

    Повышенная чувствительность

    Следует принять во внимание возможность развития перекрестной повышенной чувствительности при применении препарата с другими местными анестетиками амидного типа.

    Гиповолемия

    У пациентов с гиповолемией во время проведения эпидуральной анестезии, независимо от типа примененного местного анестетика, по любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

    Пациенты с ослабленным общим состоянием здоровья

    Пациенты с ослабленным общим состоянием здоровья, через пожилой возраст и наличие таких компрометирующих факторов как частичная или полная блокада проводимости сердца, прогрессирующие заболевания печени или тяжелые нарушения функции почек требуют особого внимания, хотя реґионарна анестезия часто показана таким пациентам.

    Пациенты с нарушениями функции печени и почек

    Ропивакаїн метаболизируется в печени, поэтому препарат следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени; замедленное выведение препарата из организма может понадобиться снижение повторных доз. Обычно нет необходимости в изменении дозы для пациентов с нарушением функции почек, если препарат применяется для однократного введения дозы или кратковременного лечения.

    Ацидоз и пониженные концентрации протеинов плазмы крови, что часто наблюдаются у пациентов с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск развития системной токсичности.

    Этот риск следует также принимать во внимание у пациентов с недостаточным питанием и у пациентов, которых лечили от гиповолемического шока.

    Острая порфирия

    Раствор препарата Наропин для инъекций и инфузий может провоцировать развитие порфирии, поэтому его следует назначать пациентам с острой порфирией только в случае отсутствии безопасного альтернативного варианта.

    Хондролиз

    После выпуска препарата в продажу появились сообщения о развитии хондролизу у пациентов, которые получили длительную инфузию препарата при проведении внутрисуставной местной анестезии. В большинстве случаев сообщалось о развитии хондролизу с привлечением плечевого сустава. Через наличие определенного количества предрасполагающих причин и противоречивых научных данных о механизме действия ропивакаїну причинно-следственная связь установлен не был. Длительная внутришньосуглобова инфузия не является утвержденным показанием к применению препарата Наропин.

    Вспомогательные вещества с определенным действием/эффектом

    Это лекарственное средство содержит не более 3,7 мг натрия на мл. Это следует принять во внимание пациентам, находящимся на диете, во время которой контролируются уровни натрия.

    Длительное применение препарата

    Следует избегать длительного применения ропивакаїну пациентам, которых лечили сильнодействующими ингибиторами СУР1А2, такими как флувоксамин и еноксацин.

    Дети

    В связи с незрелостью определенных органов и функций новорожденные могут потребовать особого внимания. Большие колебания концентаций ропивакаїну в плазме крови, что наблюдались во время проведения клинических исследований у новорожденных, позволяют предположить, что в этой возрастной группе может иметь место повышенный риск развития системной токсичности, особенно во время длительной эпидуральной инфузии. Рекомендуемые дозы препарата для новорожденных базируются на ограниченных клинических данных. У новорожденных через замедленное выведение препарата из организма во время применения ропивакаїну необходимым является регулярный мониторинг за возможности развития системной токсичности (например, путем контроля признаков токсического влияния на ЦНС, показателей ЭКГ, контроля насыщенности периферийным кислородом) и местной нейротоксичности (например, длительный период восстановления), который следует продлить после окончания инфузии.

    Случаи применения более высоких концентраций (более 5 мг/мл) препарата у детей не были зарегистрированы.

    Безопасность и эффективность применения ропивакаїну в дозах 7,5 мг/мл и 10 мг/мл детям в возрасте до 12 лет не установлены.

    Безопасность и эффективность применения ропивакаїну в дозе 2 мг/мл для проведения регионарной блокады детям в возрасте < 12 лет не установлены.

    Безопасность и эффективность применения ропивакаїну в дозах 2 мг/мл для проведения блокады периферических нервов младенцам в возрасте < 1 года не установлены.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность

    Кроме данных о эпидуральное введение препарата при применении в акушерской практике, достаточных данных относительно применения препарата беременным женщинам нет. Данные, полученные в ходе проведения исследований на животных не указывают на прямое или косвенное вредное эффект по отношению к беременности, эмбрионального/внутриутробного развития, родов или послеродового развития.

    Сообщение о спинального введения препарата во время кесарева сечения не были зарегистрированы.

    Кормление грудью. В настоящее время остается неизвестным, проникает ли ропивакаїн в грудное молоко.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Любые данные отсутствуют. В зависимости от дозы местные анестетики могут оказывать незначительное влияние на психические функции и координацию даже при отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут временно ухудшить двигательную активность и бдительность.

    Способ применения и дозы

    Наропин вводят только врачи, имеющие опыт проведения анестезии, или младший медицинский персонал под их наблюдением. Для достижения достаточной степени анестезии необходимо применять минимально возможные дозы препарата.

    Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

    Взрослые и дети от 12 лет

    Ниже приводятся рекомендуемые дозы препарата; дозирования следует корректировать в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.

    Анестезия при хирургических вмешательствах обычно требует высоких доз и более высоких концентраций, чем обезболивание с целью купирования острой боли, для которого обычно рекомендуется концентрация 2 мг/мл. Однако для внутрисуставных инъекций рекомендуется концентрация 7,5 мг/мл.

    Таблица 1. Взрослые и дети от 12 лет

    Показания

     
    Концентрация (мг/мл)
    Объем (мл)
    Доза (мг)
    Начало действия (мин)
    Продолжительность действия (ч)
    АНЕСТЕЗИЯ ПРИ ХИРУРГИЧЕСКИХ ВМЕШАТЕЛЬСТВАХ
     
     
     
     
     
    Люмбальная эпидуральная инъекция для проведения хирургического вмешательства
    7,5 мг/мл
    10 мг/мл
    15-25 мл
    15-20 мл
    113-188 мг
    150-200 мг
    10-20 мин
    10-20 мин
    3-5 ч
    4-6 ч
    Люмбальная эпидуральная инъекция для проведения кесарева сечения
    7,5 мг/мл
    15-20 мл
    113-150 мг
    10-20 мин
    3-5 ч
    Торакальная эпидуральная инъекция для послеоперационной обезболивающего блокады
    7,5 мг/мл
    5-15 мл в зависимости от уровня инъекции
    38-113 мг
    10-20 мин
    __
    Блокада плечевого сплетения
    7,5 мг/мл
    10-40 мл
    75-300 мг1)
    10-25 мин
    6-10 ч
    Блокада небольших и средних нервов и инфильтрационная анестезия
    7,5 мг/мл
    1-30 мл
    7,5-225 мг
    1-15 мин
    2-6 ч
    КУПИРОВАНИЕ ОСТРОЙ БОЛИ
     
     
     
     
     
    Люмбальне эпидуральное введение
     
     
     
     
     
    Болюс
    2 мг/мл
    10-20 мл
    20-40 мг
    10-15 мин
    0,5-1,5 ч
    Периодические инъекции (дополнительные дозы), например, для обезболивания во время родов
    2 мг/мл
    10-15 мл
    с интервалами как минимум 30 минут
    20-30 мг
    __
    __
    Продолжительная инфузия, например для послеоперационного обезболивания или обезболивания во время родов
    2 мг/мл
    6-14 мл/ч
    12-28 мг/ч
    __
    __
    Торакальное эпидуральное введение
     
     
     
     
     
    Продолжительная инфузия, например для послеоперационного обезболивания
    2 мг/мл
    6-14 мл/ч
    12-28 мг/ч
    __
    __
    Блокада периферических нервов и инфильтрационная анестезия
    2 мг/мл
    1-100 мл
    2-200 мг
    1-5 мин
    2-6 ч
    Внутришньосуглобова инъекция3) (например, разовая доза при артроскопии коленного сустава)
    7,5 мг/мл
    20 мл
    150 мг2)
    __
    2-6 ч
    Блокады периферических нервов (бедренная или миждрабинчаста блокада)
    Продолжительная инфузия или периодические инъекции (например для послеоперационного обезболивания)
    2 мг/мл
    5-10 мл/ч
    10-20 мг/ч
    __
    __

    Дозы, приведенные в таблице, необходимые для обеспечения клинически приемлемой блокады; их следует рассматривать как рекомендуемые дозы для взрослых.

    Существуют значительные индивидуальные колебания относительно времени начала и продолжительности эффекта.

    1) Дозу для блокады нервного сплетения следует корректировать в зависимости от места введения препарата и состояния пациента. При миждрабинчастий блокаде и блокадах надключичного плечевого нервного сплетения может наблюдаться повышенная частота серьезных нежелательных реакций независимо от типа примененного местного анестетика.

    2) При введении дополнительной дозы ропивакаїну с помощью любой другой методики одному и тому же пациенту не следует превышать суммарной дозы 225 мг.

    3) После выхода препарата на рынок появились сообщения о развитии хондролизу у пациентов, которые получали длительную инфузию для проведения внутрисуставной местной анестезии. Длительная внутришньосуглобова инфузия не является утвержденным показанием к применению препарата.

    Важно соблюдать особую осторожность для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. До и во время инъекции общей дозы рекомендуется тщательно проводить аспирационную пробу. Общую дозу следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или отдельными дозами, постоянно следя за состоянием пациента. При эпидуральном введении рекомендуется ввести тестовую дозу 3-5 мл ксилокаїну адреналина. Случайное внутрисосудистое введение может вызвать, например, кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальне введение может вызвать появление признаков спинальной блокады. При возникновении симптомов интоксикации ведения препарата следует немедленно прекратить.

    При проведении эпидуральной блокады при хирургических вмешательствах применять одноразовые дозы до 250 мг ропивакаїну, которые хорошо переносятся.

    При блокаде плечевого нервного сплетения путем введения 40 мл препарата Наропин с концентрацией 7,5 мг/мл максимальные концентрации ропивакаїну у некоторых пациентов могут приближаться к уровню, при котором описывались легкие симптомы токсического влияния препарата на ЦНС. Поэтому не рекомендуется применять дозы, превышающие 40 мл препарата Наропин с концентрацией 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаїну).

    При проведении длительной инфузии или повторных болюсних инъекций следует учитывать риск возникновения токсических концентраций в плазме крови и местного повреждения нерва. Суммарные дозы до 675 мг ропивакаїну, что вводили в течение 24 часов, хорошо переносились взрослыми пациентами во время анестезии при хирургических вмешательствах и при купировании послеоперационной боли. Также наблюдалась хорошая переносимость у взрослых при продолжительных эпидуральных инфузиях, проводили после хирургического вмешательства в течение 72 часов со скоростью инфузии до 28 мг/час. У ограниченного количества пациентов введение более высоких доз препарата (до 800 мг/сут) сопровождалось появлением относительно небольшого количества нежелательных реакций.

    Купирование послеоперационной боли: блокаду проводить перед хирургическим вмешательством путем введения препарата Наропин 10 мг/мл или 7,5 мг/мл или после хирургического вмешательства путем эпидурального болюсного введения препарата Наропин 7,5 мг/мл. Анальгезии поддерживать прибегать к эпидуральной инфузией препарата Наропин 2 мг/мл. Клинические исследования продемонстрировали, что инфузия со скоростью 6-14 мл (12-28 мг) в час обычно обеспечивает удовлетворительную анестезию при умеренном и сильном послеоперационном боли, причем в большинстве случаев наблюдается лишь слабый и непрогресуючий моторный блок. Максимальная продолжительность эпидуральной блокады составляет 3 дня. Тем не менее, следует проводить тщательный мониторинг в отношении обезболивающего действия препарата для того, чтобы удалить катетер, как только болевой состояние позволит это. Эта методика позволяет в значительной степени уменьшить потребность в дополнительном применении опиоидных анальгетиков.

    Также проводились клинические исследования, в которых Наропин в дозе 2 мг/мл применяли отдельно или в сочетании с фентанилом (1-4 мкг/мл) в течение 72 часов в виде эпидуральной инфузии для послеоперационного обезболивания. Наропин 2 мг/мл

    (6-14 мг/ч) обеспечивал адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация препарата Наропин с фентанилом обеспечивала лучшее обезболивание, однако влекла возникновения нежелательных опиоидных эффектов.

    При кесаревом сечении эпидуральное применение ропивакаїну в концентрации свыше

    7,5 мг/мл или спинальне применения не задокументировано.

    При проведении долговременной блокады периферических нервов путем длительной инфузии или повторных инъекций следует учитывать риск достижения токсической концентрации препарата в плазме крови или причинение местного неврологического повреждения. В клинических исследованиях блокада бедренного нерва перед хирургическим вмешательством достигалась путем введения 300 мг препарата Наропин с концентрацией 7,5 мг/мл, а миждрабинчаста блокада – путем введения 225 мг препарата Наропин с концентрацией 7,5 мг/мл. Далее анальгезию поддерживали введением препарата Наропин в дозе 2 мг/мл. Скорость инфузий или периодические инъекции по 10-20 мг в час в течение 48 часов обеспечивали достаточную анальгезию и хорошо переносились.

    Дети в возрасте до 12 лет

    Таблица 2. Дети в возрасте до 12 лет

     
    Концентрация
    (мг/мл)
    Объем
    (мл/кг)
    Доза
    (мг/кг)
    КУПИРОВАНИЕ ОСТРОЙ БОЛИ
    (до и после хирургического вмешательства)
    Каудальная блокада у детей в возрасте
    0-12 лет
    Блокада ниже уровня Т12, у детей с массой тела до 25 кг включительно
    2 мг/мл
    1 мл/кг
    2 мг/кг
    Длительная эпидуральная инфузия
    У детей с массой тела до 25 кг включительно
     
    0-6 месяцев
    Болюсна доза а)
    Инфузия продолжительностью до 72 часов
     
    2 мг/мл
    2 мг/мл
     
    0,5-1 мл/кг
    0,1 мл/кг/ч
     
    1-2 мг/кг
    0,2 мг/кг/ч
    6-12 месяцев
    Болюсна доза а)
    Инфузия продолжительностью до 72 часов
     
    2 мг/мл
    2 мг/мл
     
    0,5-1 мл/кг
    0,2 мл/кг/ч
     
    1-2 мг/кг
    0,4 мг/кг/ч
    1-12 лет
    Болюсна доза b)
    Инфузия продолжительностью до 72 часов
     
    2 мг/мл
    2 мг/мл
     
    1 мл/кг
    0,2 мл/кг/ч
     
    2 мг/кг
    0,4 мг/кг/ч
    Блокада периферических нервов
    1-12 лет
    Длительная инфузия
    2 мг/мл
    0,1-0,3 мл/кг/ч
    0,2-0,6 мг/кг/ч
    Инфузия продолжительностью до 72 часов
     
     
     

    а) Для торакальных эпидуральных блокад рекомендуются дозы нижней границы интервала дозирования, тогда как для поясничной или каудальной эпидуральной блокады рекомендуются дозы верхней границы интервала дозирования.

    b) Рекомендуется для поясничных эпидуральных блокад.

    При применении препарата у детей дозы, приведенные в таблице, следует рассматривать как рекомендации. Существуют случаи индивидуальных вариаций. Детям с избыточной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы, которая рассчитывается по идеальной массой тела. Объем препарата для проведения каудальной эпидуральной блокады при однократном введении препарата и объем препарата для проведения эпидуральной блокады при введении болюсних доз препарата не должен превышать 25 мл для любого пациента.

    Применение ропивакаїну в дозах 7,5 и 10 мг/мл детям может привести к системного токсического воздействия и токсического влияния препарата на центральную нервную систему. Таким образом, для применения таким пациентам более приемлемым является низкий уровень концентраций препарата (2 мг/мл).

    Указания относительно доз препарата для проведения периферической блокады у новорожденных и детей представляют собой методологическую основу по применению препарата детям без серьезных заболеваний. Относительно детей с серьезными заболевания рекомендовано применение низчих доз препарата и проведения тщательного мониторинга.

    Применение ропивакаїну недоношенным детям не было задокументировано.

    Важно соблюдать большую осторожность для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. До и во время инъекции общей дозы рекомендуется тщательно проводить аспирационную пробу. Во время введения препарата следует внимательно наблюдать за жизненно важными функциями пациента. При возникновении признаков токсического влияния ведения препарата следует немедленно прекратить.

    При применении расчетных доз рекомендуется фракционирование общей дозы независимо от пути введения препарата.

    Каудальная эпидуральная инъекция ропивакаїну в дозе 2 мг/мл обеспечивает адекватное послеоперационное обезболивание ниже уровня Т12 у большинства пациентов, когда доза

    2 мг/кг применяется в объеме 1 мл/кг. Объем каудальной эпидуральной инъекции может быть скорректирован, чтобы добиться контроля за распространением сенсорной блокады. Дозы препарата до 3 мг/кг включительно при концентрации ропивакаїну 3 мг/мл безопасно применяли детям в возрасте от 4 лет.

    Опыт применения каудальных блокад детям с массой тела более 25 кг ограничен.

    Дети. Препарат применяется в педиатрической практике.

    Передозировка

    Токсичность

    После случайных внутрисосудистых инъекций при проведении блокад плечевого нервного сплетения и других периферических блокад наблюдались случаи судорог.

    После спинального применения не ожидается развития системной токсичности, поскольку в этом случае применяется более низкая доза препарата. Интратекальне применение очень высокой дозы препарата может привести к тотальной спинальной блокады, что в свою очередь приведет к угнетению деятельности сердечно-сосудистой системы и развития дыхательной недостаточности.

    Симптомы

    Системные токсические реакции главным образом касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Появление таких реакций обусловлена высокой концентрацией в крови местных анестетиков, которая может быть обусловлена случайным внутрисосудистым введением препарата, передозировкой или исключительно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризируемых участков.

    Симптомы со стороны ЦНС являются схожими для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как симптомы со стороны сердца в большей степени зависят от типа препарата, как количественно, так и качественно.

    Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) через медленнее увеличения концентрации местного анестетика в крови.

    Лечение

    При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить, а лечение должно быть направлено на быстрое прекращение симптомов со стороны ЦНС (судорог и угнетения ЦНС) с целью поддержания оксигенации и кровообращения. Всегда следует обеспечивать подачу кислорода и, в случае необходимости, проводить искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту следует ввести внутривенно тиопентал натрия в дозе 1-3 мг/кг для обеспечения в случае возможности надлежащей вентиляции легких или ввести внутривенно диазепам 0,1 мг/кг (действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксанту (например, суксаметонию в дозе 1 мг/кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальної интубации и проведения искусственной вентиляции легких.

    При остановке кровообращения немедленно следует начать мероприятия по проведению сердечно-легочной реанимации. Поддержание должного уровня оксигенации, вентиляции легких и кровообращения, а также лечение ацидоза имеют жизненно важное значение.

    При угнетении сердечной функции (падение артериального давления/брадикардии) следует рассмотреть вопрос о назначение соответствующего лечения с внутривенным введением жидкости, вазопресорного средства (например, внутривенное введение эфедрина в дозе 5-10 мг, которое можно повторить через 2-3 минуты) и/или инотропив.

    При остановке сердца достижения положительного результата может нуждаться в длительных реанимационных мероприятий.

    При лечении симптомов токсичности у детей следует применять дозы, соответствующие их возрасту и массе тела.

    Побочные реакции

    Профиль побочных эффектов препарата Наропин подобен профиля побочных эффектов других тривалодиючих местных анестетиков амидного типа. В ходе проведения клинических исследований было зарегистрировано большое количество симптомов, которые могут развиться независимо от типа примененного местного анестетика, а также часто представлять собой физиологические эффекты, появившиеся в результате блокады нервов и развития клинической ситуации. Побочные эффекты, вызванные применением лекарственного средства, трудно отличить от физиологических эффектов, вызванных блокадой нервов и симпатической блокадой, а также явлений, вызванных непосредственно во время пункции иглой (например, спинальная гематома, головная боль, появился после пункции дурального пространства, менингит и эпидуральный абсцесс). Многие из наиболее часто сообщаемых нежелательных реакций, таких как тошнота, рвота и артериальная гипотензия, встречаются очень часто во время анестезии и хириргичних вмешательств, и эти нежелательные реакции, которые появились в результате развития клинической ситуации, невозможно отличить от нежелательных реакций, вызванных применением лекарственного средства или появились в результате проведения блокады.

    Побочные реакции приводятся в таблице ниже со следующей частотой.

    Побочные реакии отражаются в пределах каждой системы органов со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

    Таблица 1. Побочные реакции во время периневрального и эпидурального введения препарата.

    Система органов
    Частота
    Нежелательный эффект
    Психические нарушения
    Нечасто
    Тревожность
    Нарушения со стороны нервной системы
    Часто
    Парестезии, головокружение, головная боль
     
    Нечасто
    Симптомы токсического воздействия на ЦНС (судороги, большой эпилептический приступ, приступы, легкое головокружение, навколоротова парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, нарушение зрения, дизартрия, судорожные движения мышц, тремор)*, гипестезия
    Кардиологические нарушения
    Часто
    Брадикардия, тахикардия
     
    Редко
    Остановка сердца, аритмии
    Нарушения со стороны сосудистой системы
    Очень часто
    Артериальная гипотензияа
     
    Часто
    Артериальная гипертензия
     
    Нечасто
    Обморок
    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
    Нечасто
    Одышка
    Нарушения со стороны пищеварительной системы
    Очень часто
    Тошнота
     
    Часто
    Рвотаb
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
    Часто
    Задержка мочи
    Системные нарушения и осложнения в месте введения препарата
    Часто
    Повышение температуры, озноб, боль в спине
     
    Нечасто
    Гипотермия
     
    Редко
    Аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивница)

    *Эти симптомы обычно возникают в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, передозировка или быстрой абсорбции (см. также раздел »Передозировка»).

    аАртериальная гипотензия является менее распространенной и встречается у детей (> 1/100).

    bРвота очень распространено у детей (>1/10).

    Побочные реакции на препарат, сгруппированные по классам:

    Приведенные ниже побочные реакции включают осложнения, связанные с техникой проведения анестезии вне зависимости от типа применяемого местного анестетика.

    Неврологические осложнения

    Невропатия и дисфункции спинного мозга (например, синдром передней спинномозговой артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), которые редко могут привести к развитию необратимых последствий, были связаны со спинальной и прибегать к эпидуральной анестезией, независимо от типа примененного местного анестетика.

    Тотальная спинальная блокада

    Тотальная спинальная блокада может развиться при случайном интратекальному введении эпидуральной дозы или при применении очень большой спинальной дозы препарата. Эффекты системного передозировки и случайных внутрисосудистых инъекций могут быть серьезными.

    Токсическое влияние на центральную нервную систему

    Токсическое влияние на центральную нервную систему представляет собой поэтапную реакцию с симптомами и признаками, которые сопровождаются ростом степени тяжести. Сначала наблюдаются такие симптомы, как легкое головокружение, навколоротова парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушение зрения. Дизартрия, ригидность мышц и судорожные движения мышц являются более серьезными симптомами и могут быть началом генерализованных судорог. Эти признаки не следует ошибочно принимать за невротическую поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния через повышенную мышечную активность и недостаточный газообмен в легких. В тяжелых случаях может даже развиться остановка дыхания. Развитие ацидоза, гиперкалиемии, гипокальциемии и дефицита кислорода увеличивает и продлевает токсические эффекты местных анестетиков.

    Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распределения за пределы центральной нервной системы. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда лекарственное средство был введен в очень больших количествах.

    Токсическое влияние на сердечно-сосудистую систему

    Токсическое влияние на сердечно-сосудистую систему обычно является причиной развития более серьезной ситуации. В результате действия высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. У добровольцев в результате внутривенной инфузии ропивакаїну развивались признаки угнетения проводимости и сокращения.

    Признаки развития токсического влияния препарата на центральную нервную систему, как правило, являются предшественниками токсического воздействия препарата на сердечно-сосудистую систему. Продромальные симптомы со стороны ЦНС могут возникнуть у пациентов, которые получают препарат для общей анестезии или которые находятся под действием сильных седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или барбитураты.

    Дети

    Частота, тип и степень тяжести нежелательных эффектов у детей, как ожидается, будут такими же, как и у взрослых, за исключением явления артериальной гипертензии, что встречается реже у детей (< 1/10), и явления рвоту, встречается чаще у детей (> 1/10).

    Признаки токсического воздействия местных анестетиков на организм обычно трудно обнаружить у детей, поскольку они не могут описать эти признаки.

    У детей во время общей анестезии часто проводят блокаду, поэтому в этой группе пациентов является неохидним тщательный мониторинг за появлением ранних признаков токсичности.

    Срок годности

    3 года. Препарат из открытого контейнера (100 мл) можно применять в течение 24 часов.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 °С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

    Указания относительно применения, обращения при утилизации

    Наропин, раствор для инъекций, не содержит консервантов и предназначен только для одноразового применения. Остатки раствора следует утилизировать. Открытый пакет для инфузий можно применять в течение 24 часов. Новую, еще неоткрытую упаковку не следует подвергать повторному автоклавированию. Если необходимы стерильные с внешней поверхности ампулы или пакеты для инфузий, следует выбирать блистерни упаковки.

    Наропин, раствор для инъекций в контейнерах (Polybag®), является химически и физически совместим со следующими препаратами:

    Концентрация препарата Наропин: 1-2 мг/мл
    Дополнительный препарат
    Концентрация
    Фентанила цитрат
    1 – 10 микрограмм/мл
    Суфентанилу цитрат
    0,4 – 4 микрограми/мл
    Морфина сульфат
    20 – 100 микрограмм/мл
    Клонидина HCl
    5 – 50 микрограмм/мл

    Смеси являются химически и физически стабильными в течение 30 дней при температуре не выше 30 °С. При приготовлении смеси в палате ее следует использовать немедленно за риск микробного загрязнения. При приготовлении смеси на LAF-столе в чистой зоне ее можно хранить в течение максимум 24 часов при температуре 2-8 °С. При приготовлении в соответствии с методами, валидованими по GMP, срок хранения следует корректировать в соответствии с результатами тестирования физико-химической стабильности и микробиологической чистоты.

    Несовместимость

    Не известно.

    Упаковка

    Для 2 мг/мл по 100 мл в контейнере, по 1 контейнеру в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячеечных упаковок в картонной пачке.

    Для 7,5 мг/мл или 10,0 мг/мл по 10 мл в ампуле, по 1 ампуле в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячеечных упаковок в картонной пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Для 2 мг/мл - АстраЗенека Пти Лтд, Австралия/AstraZeneca Pty Ltd, Australia.

    Для 7,5 мг/мл или 10,0 мг/мл - АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca AB, Sweden.

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Для 2 мг/мл - 10-14 Картоум Роуд, Норт Райд, Новый Южный Уэльс 2113, Австралия/10-14 Khartoum Road North Ryde NSW 2113, Australia.

    Для 7,5 мг/мл или 10,0 мг/мл - SE-151 85 Содертал'є, Швеция/SE-151 85 Sodertalje, Sweden.

    Внимание! Текст описания препарата "Наропин раствор для инъекций, 2 мг/мл по 100 мл в контейнере №5" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top