Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Микомакс Инф раствор для инфузий по 100 мл (200 мг) во флаконе №1

    Действующее вещество: Флуконазол
    Лекарственная форма: Раствор для инфузий
    Внешний вид препарата: Микомакс Инф раствор для инфузий по 100 мл (200 мг) во флаконе №1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное и химическое название: fluconazole; 1-[2,4-дифторофенил]-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил-метил)1Н-1,2,4-триазол-1-этанол;

    Основные физико-химические свойства

    прозрачный, бесцветный раствор без видимых частиц;

    Состав

    100 мл раствора содержат флуконазола 200 мг;

    вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

    Форма выпуска. Раствор для инфузий.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противогрибковые средства для системного применения. Код АТС J02AC01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Флуконазол является производным триазола с микостатическим эффектом, который специфически ингибирует синтез эргостерола у грибов, что приводит к дефектов в клеточной мембране. Флуконазол высокоспецифичный в отношении ферментов цитохрома Р450 грибов. Диапазон его применения охватывает ряд патогенов, включая Candida albicans, Cryptococcus spp. и дерматофиты. Candida krusei резистентная относительно флуконазола. 40% Candida glabrata первично резистентные к флуконазолу. Флуконазол неэффективен при лечении инфекций, вызванных видами Aspergillus.

    Фармакокинетика.

    Фармакокинетические свойства флуконазола одинаковы при внутривенном и пероральном введении. Объем распределения препарата приближается к общему объему воды в организме. Связывание с протеинами плазмы незначительное (11 – 12%). Флуконазол попадает во все ткани и жидкостные среды организма; проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

    Выведение флуконазола осуществляется преимущественно почками, практически полностью в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Длительный период полувыведения из плазмы позволяет лечение одной ежедневной дозой.

    Показания для применения

    • Острый и рецидивирующий вагинальный кандидоз в случаях, когда системная терапия считается целесообразной;
    • грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами (трихофития гладкой кожи/трихофития промежности), когда считается целесообразной системная терапия;
    • кандидозные инфекции слизистых оболочек (ротоглотковий, пищеводный, слизисто-кожный и неинвазивный бронхолегочный кандидоз и кандидурия у пациентов с скомпроментованою иммунной функцией);
    • системный кандидоз (кандидемия, острый диссеминированный кандидоз, перитонит) у пациентов без нейтропении;
    • профилактика кандидозных инфекций в связи с трансплантацией костного мозга;
    • острый криптококковый менингит у взрослых;
    • поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового заболевания у больных СПИДОМ.

    Способ применения и дозы

    Суточную дозу препарата подбирают в зависимости от типа и тяжести грибковой инфекции. Если характер инфекции требует повторного применения препарата, лечение следует продолжать до полного исчезновения клинических и лабораторных признаков заболевания. Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву инфекции.

    При переходе от внутривенного применения перорального нет необходимости менять ежедневные дозы.

    Взрослые пациенты с нормальной функцией почек Лечение

    1) При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях лечение начинают с введения в первый день двойной дозы (400 – 800 мг), после этого 1 раз в сутки применяют 200 – 400 мг. Пациентам со злокачественными заболеваниями после интенсивной противоопухолевой химиотерапии или больным после трансплантации костного мозга, после тяжелых хирургических операций на желудочно-кишечном тракте или сердце назначают более высокие начальные (10 мг/кг/сутки) и поддерживающие (5 мг/кг/сутки) дозы. Длительность лечения зависит от клинической реакции и составляет 10 – 14 дней, при тяжелых состояниях лечение длится дольше.

    2) При орофарингеальном кандидозе вводят 50 – 100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7 – 14 дней. Больным со значительным нарушением иммунитета, как правило, вводят более высокую дозу 100 – 200 мг/сутки) с увеличением продолжительности лечения. При атрофическом пероральном кандидозе под искусственными зубами вводят 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней с одновременной дезинфекцией зубного протеза местными антисептиками.

    При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (например при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кожно-слизистом кандидозе т. д) эффективной суточной дозой является 100 – 200 мг, а курс лечения длится 14 – 30 дней.

    3) При криптококковом менингите начальная доза составляет 400 мг в первый день; после этого применяют поддерживающие дозы по 200 – 400 мг 1 раз в день. При другой локализации криптококковой инфекции в основном в первые сутки лечения вводят 400 мг, а затем по 200 – 400 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической и микологической реакции, а при криптококковом менингите продолжается не менее 8 недель.

    4) При системных эндемических микозах вводят ежедневно 200 – 400 мг почти 2 года. Продолжительность лечения индивидуальна и составляет примерно при кокцидиоидомикозе 11 – 24 месяца, при паракокцидиоидомикозе – 2 – 17 месяцев, при споротрихози – 1 – 16 месяцев, при гистоплазмозе – 3 – 17 месяцев.

    Профилактика

    1) У больных СПИДОМ рецидив орофарингеального кандидоза можно предупредить после прекращения начального лечения введением 150 мг флуконазола 1 раз в неделю в течение длительного времени.

    2) Для предупреждения рецидива криптококкового менингита у больных СПИДОМ целесообразно после прекращения начального лечения перманентное применение 200 – 400 мг флуконазола 1 раз в день. Продолжительность поддерживающего лечения больных СПИДОМ должна быть обоснована через повышенный риск развития резистентности к флуконазолу.

    3) Для предупреждения кандидоза доза зависит от степени риска развития микотического инфекции и может колебаться от 50 до 400 мг 1 раз в день. Длительность лечения зависит от клинической реакции, однако оно часто может длиться несколько недель.

    4) При повышенном риске системной инфекции, например у больных с подозрением на значительную и длительную нейтропению, рекомендуется вводить однократно 400 мг флуконазола 1 раз в день. Препарат целесообразно начинать вводить еще перед ожидаемой нейтропенией и продолжать лечение в течение дополнительных 7 дней после повышения количества нейтрофилов до 1,0х109/л (= 1 000 нейтрофилов/мм3).

    Пациенты с нарушением функции почек

    Выделение флуконазола из организма происходит преимущественно почками в неизмененном виде. При лечении флуконазолом больных с почечной недостаточностью сначала вводят насичуючу дозу 50 – 400 мг, а затем (в зависимости от показаний) дозу уменьшают вдвое, если клиренс креатинина составляет менее 50 мл/мин (0,8 мл/сек). Больным, которым проводят длительный диализ, необходимо после каждого сеанса вводить повторную дозу флуконазола. При длительном артериовенозному гемодиализе доза стандартная. При длительном амбулаторном перитонеальном диализе флуконазол в количестве 150 мг добавляют до 2 л диализацийного раствора.

    Коррекция дозы при нарушении функции почек различной тяжести:

    • клиренс креатинина более 50 мл/мин (> 0,8 мл/сек): без изменения дозировки;
    • клиренс креатинина 10 – 50 мл/мин (< 0,8 мл/сек): уменьшение рекомендуемой дозы вдвое.

    Пациенты с тяжелым нарушением функции печени

    У пациентов с тяжелыми поражениями печени следует проводить постоянный мониторинг печеночной функции, а при дальнейшем повышении печеночных проб дозу надо уменьшить или отменить лечение флуконазолом.

    Дети

    Продолжительность лечения долговременных инфекций у детей, как и у взрослых, зависит от клинической и микологической реакции в ответ на введение препарата. При лечении детей нельзя превышать максимальные суточные дозы для взрослых. Детям флуконазол вводят 1 раз в день, хотя через короткий биологический период полувыведения (15,2 – 17,6 ч) целесообразнее при тяжелых состояниях вводить препарат дважды в день. При этом общая суточная доза для детей не должна превышать 600 мг.

    Для лечения кандидоза слизистых оболочек рекомендуется применять по 3 мг/кг/сутки. В первый день лечения целесообразно ввести двойную дозу, то есть 6 мг/кг/сутки, что способствует более быстрому (уже на второй день) достижению стабильной концентрации флуконазола в плазме.

    Лечение системного кандидоза и криптококковых инфекций требует применения доз от 6 до 12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

    Детям с ослабленным иммунитетом и с повышенным риском нейтропении после химиотерапии или лучевой терапии рекомендуется для профилактики грибковых инфекций вводить по 3 – 12 мг/кг ежедневно, в зависимости от тяжести и продолжительности вызванной нейтропении (см. «Взрослые пациенты с нормальной функцией почек»).

    Детям с нарушенной функцией почек необходимо корректировать суточную дозу в зависимости от норм, действенных для взрослых, с учетом степени дисфункции почек (см. «Взрослые пациенты с нормальной функцией почек»).

    Дети до 4 недель

    У новорожденных детей выделение флуконазола происходит медленно.

    В течение первых двух недель жизни дозировка в мг/кг такое же, как и для детей старшего возраста, однако введение препарата проводят через 72 часа. Детям от 2 до 4 нед такую же дозу вводят через каждые 48 часов.

    Пациенты старше 60 лет

    Нет необходимости корректировать дозировку через возраст пациента. Дозировку следует корректировать в случае нарушения почечной функции (клиренс креатинина < 50 мл/мин).

    Способ введения: инфузионный раствор, который содержится в одном флаконе, вводят внутривенно не менее 60 минут, а детям – 120 минут. Скорость введения не должна превышать 10 мл/мин.

    100 мл препарата содержат 15,4 ммоль ионов Na+ и 15,4 ммоль инов Cl-.

    Во флакон с инфузийним раствором не следует добавлять другие растворы или препараты.

    Микомакс Инф совместим с солевым раствором, раствором глюкозы 5% (10%), лактатным раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором бикарбоната 4,2%, с гепарином.

    Микомакс Инф несовместим с препаратами, которые содержат такие активные вещества: амфотерицин в, ампициллин, цефотаксим, цефтазидим, цефтриаксон, цефуроксим, эритромицин, хлорамфеникол, имипенем/циластатин, клиндамицин, котримоксазол, пиперациллин, тикарциллина, кальция глюконат, диазепам, дигоксин, фуросемид, галоперидол, гидроксизин, пентамидин.

    Остаток неиспользованного препарата не следует хранить в холодильнике, замораживать или хранить другим образом для любого применения в будущем.

    Побочное действие

    В основном препарат переносится больными хорошо. Однако иногда могут возникать расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, боль в животе, понос; могут возникнуть головная боль или кожная сыпь. Лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени, судороги.

    Может возникать раздражение вены в проксимальном участке от места ввода, которое сопровождается покраснением кожи и болью (количество таких случаев пропорциональна скорости введения инфузионного раствора). Эти явления исчезают через несколько часов после инфузии или изменения места введения и, как правило, не требуют прекращения лечения. В единичных случаях наблюдался тромбофлебит.

    Противопоказания

    Препарат не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к флуконазолу или иного вещества препарата, а также женщинам в период кормления грудью.

    Микомакс Инф не следует применять вместе с препаратами, содержащих астемизол, терфенадин, пимозид и хинидин.

    Передозировка

    При передозировке флуконазола уход за больным – обычный. Лечение – симптоматическое, общеукрепляющее, направленное на стабилизацию жизненно важных функций.

    Флуконазол основном выделяется с мочой. Поэтому его выделение можно ускорить с помощью форсированного объемного диуреза. Гемодиализ в течение трех часов снижает уровень препарата в плазме приблизительно на 50%.

    Особенности применения

    Лечение флуконазолом в единичных случаях может вызывать токсическое действие на печень. Выраженность такого эффекта зависит от суточной дозы, продолжительности лечения, пола и возраста, а также течения сопутствующего заболевания (Спида, злокачественных болезней). После прекращения применения флуконазола, как правило, восстанавливается функция печени.

    До начала применения флуконазола следует вылечить электролитные нарушения, такие как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия.

    Иногда в период лечения флуконазолом появляются аллергические кожные реакции. В таком случае препарат необходимо отменить.

    Пациентам с редкой наследственной чувствительностью к галактозе, дефицитом лап-лактазы или нарушением абсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

    В течение длительного лечения необходимо регулярно проверять функцию почек и печени с помощью анализа мочи и крови.

    Лечение флуконазолом беременных возможно только при угрожающих жизни грибковых инфекций.

    Применение препарата больными с печеночной недостаточностью возможно только по жизненным показаниям.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Противопоказаны следующие комбинации

    Цизаприд: в отношении пациентов, которые одновременно применяли флуконазол и цизаприд, были сообщения о нарушении сердечной функции, включая пируетну тахикардию. Одновременное лечение флуконазолом и цизапридом противопоказано.

    Терфенадин (при дозах флуконазола 400 мг): за наступления серьезных сердечных аритмий по отношению к удлинению интервала QT у пациентов, получавших азольные производные одновременно с терфенадином. Одновременное лечение терфенадином и дозами флуконазола более 400 мг противопоказано.

    Астемизол: приводит к удлинению интервала QT и желудочковой аритмии, пируэтной тахикардии и остановки сердечной деятельности. Одновременное лечение флуконазолом и астемизолом противопоказано из-за потенциальной возможности серьезных, даже фатальных влияний на сердце.

    Медицинские препараты, влияющие на метаболизм флуконазола

    Гидрохлортиазид: флуконазол и повторные дозы гидрохлоротиазида приводят к повышению плазматических концентраций флуконазола.

    Рифампицин: одновременный прием флуконазола и рифампицина приводит к сокращению периода полувыведения флуконазола.

    Влияние флуконазола на метаболизм других лекарственных средств

    Флуконазол является потенциальным ингибитором изоензиму СУР2С9 цитохрома Р450 и умеренным ингибитором CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом существует риск повышения плазматических концентраций других медицинских продуктов, которые метаболизируют CYP2C9 или CYP3A4 (например алкалоидов спорыньи, хинидина). Ферментингибуючий эффект флуконазола может длиться еще 4 – 5 дней после окончания лечения.

    Алфентанил: одновременное применение флуконазола и алфентанилу повышает площадь под кривой (ППК) для алфентанилу примерно в 2 раза и снижает клиренс на 55%.

    Амитриптилин: повышение концентраций амитриптилина и признаки токсичности трициклических препаратов при одновременном применении амитриптилина с флуконазолом. Одновременное применение флуконазола с нортриптилином, активным метаболитом амитриптилина, приводит к повышению уровня нортриптилина.

    Антикоагулянты: одновременное применение флуконазола во время лечения варфарином в два раза продлевал протромбиновое время.

    Бензодиазепины: одновременное применение флуконазола и мидазолама перорально повышает ППК и период полувыведения для мидазолама. Одновременное применение флуконазола с триазоламом перорально повышает ППК и период полувыведения для триазолама. Потенцированный и пролонгированный эффект триазолама наблюдали при одновременном лечении флуконазолом.

    Антагонисты кальциевых каналов: дигидропиридинови антагонисты кальциевых каналов, включая нифедипин, израдипин, никардипин, амлодипин и фелодипин, метаболизируются через CYP3A4. Имеет место повышение концентрации в сыворотке антагонистов кальция при одновременном применении итраконазола и фелодипина, израдипину или нифедипина. Такое взаимодействие может иметь место также с флуконазолом.

    Целекоксиб: одновременное лечение флуконазолом и целекоксибом приводит к повышению максимальной концентрации (Cmax) и ППК для целекоксиба.

    Циклоспорин: взаимодействие с циклоспорином проявляется при дозе флуконазола 200 мг. Наблюдают повышение ППК для циклоспорина и 55% снижение клиренса.

    Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: одновременное применение флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышает риск миопатии. Вследствие взаимодействия флувастатину с флуконазолом наступает индивидуальное повышения ППК для флувастатину.

    Лозартан: одновременное лечение флуконазолом приводит к повышению концентрации лозартана и снижению концентрации его активного метаболита.

    Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина внутривенно повышает минимальную концентрацию (Cmin) и ППК для фенитоина.

    Рифабутин: одновременное применение флуконазола с рифабутином приводит к повышению уровней рифабутина в сыворотке.

    Такролимус и сиролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса повышает Cmin для такролимуса.

    Теофиллин: применение флуконазола в течение 14 дней приводит к снижению плазматичного клиренса теофиллина.

    Триметрексат: флуконазол угнетает метаболизм триметрексату и вызывает повышение концентраций триметрексату в плазме.

    Зидовудин: одновременное применение флуконазола и зидовудина вызывает повышение ППК для зидовудина.

    Фармакодинамические взаимодействия

    Лекарственные средства, которые удлиняют QT-интервал: флуконазол имеет способность индуцировать удлинение QT-интервала, что приводит к выраженной сердечной аритмии.

    Условия и срок хранения

    Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска. По рецепту.

    Упаковка

    По 100 мл раствора в прозрачном стеклянном флаконе с резиновой пробкой и защитной комбинированной крышкой из алюминия и пластмассы, по 1 флакону в упаковке.

    После удаления пластиковой крышки поверхность резиновой пробки следует продезинфицировать, после чего препарат пригоден к применению.

    Производитель. АО «Зентива».

    Адрес

    В кабеловни, 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

    Внимание! Текст описания препарата "Микомакс Инф раствор для инфузий по 100 мл (200 мг) во флаконе №1" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top