Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Мидокалм таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Тольперизон
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксанты центрального действия.
    Внешний вид препарата: Мидокалм таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: толперизону гидрохлорид;

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг или 150 мг толперизону гидрохлориду;

    вспомогательные вещества:

    ядро: кислота лимонная, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; кислота стеариновая; тальк; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; лактоза моногидрат;

    оболочка: кремния диоксид коллоидный безводный; титана диоксид (Е 171); лактоза моногидрат; макрогол 6000; гипромеллоза.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Миорелаксанты с центральным механизмом действия.

    Код АТС М0ЗВ Х04.

    Показания

    Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность к действующему веществу или сходного с ней по химическому составу еперизону, или к любой из вспомогательных веществ.
    • Миастения гравис.
    • Период кормления грудью.

    Способ применения и дозы

    Препарат следует принимать после еды, запивая 1 стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизону.

    Взрослые: в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости по 150-450 мг в сутки за 3 приема.

    Пациенты с нарушениями функций почек

    Опыт применения препарата пациентам с поражением почек ограничен, в таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуется.

    Пациенты с нарушениями функций печени

    Опыт применения препарата пациентам с поражением печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуется.

    Побочные реакции

    Профиль безопасности таблеток, содержащих толперизон, основан на данных касательно более чем 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее часто возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем.

    По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50-60 % случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизону, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, которые представляли угрозу для жизни, возникали в единичных случаях.

    Побочные реакции приведены по классам систем органов согласно Медицинскому словарю регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (невозможно оценить по имеющимся данным).

    Классы систем органов
    Нечасто
    (≥1/1 000, <1/100)
    Редко
    (≥1/10 000, <1/1 000)
    Очень редко
    (<1/10 000)
    Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
     
     
    Анемия Лимфаденопатия
     
    Нарушения со стороны иммунной системы
     
    Реакция гиперчувствительности
    Анафилактическая реакция
    Анафилактический шок
    Нарушения питания и обмена веществ
    Анорексия
     
    Полидипсия
    Психические расстройства
    Бессонница
    Нарушения сна
    Снижение активности
    Депрессия
    Спутанность сознания
    Нарушения со стороны нервной системы
    Головная боль
    Головокружение
    Сонливость
    Нарушение внимания
    Тремор
    Судороги
    Гипестезия
    Парестезия
    Летаргия (повышенная сонливость)
     
    Нарушения со стороны органов зрения
     
    Нарушения зрения
     
    Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
     
    Шум в ушах
    Вертиго
     
    Нарушения со стороны сердца
     
    Стенокардия
    Тахикардия
    Учащенное сердцебиение
    Снижение артериального давления
    Брадикардия
    Классы систем органов
    Нечасто
    (≥1/1 000, <1/100)
    Редко
    (≥1/10 000, <1/1 000)
    Очень редко
    (<1/10 000)
    Нарушения со стороны сосудистой системы
    Гипотония
    Гиперемия кожи
     
    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
     
    Затруднение дыхания
    Носовое кровотечение
    Учащенное дыхание
     
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
    Ощущение дискомфорта в животе
    Диарея
    Сухость слизистой оболочки полости рта
    Диспепсия
    Тошнота
    Боли в эпигастрии
    Запор
    Метеоризм
    Рвота
     
    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
     
    Повреждения печени легкой степени
     
    Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
     
    Аллергический дерматит
    Гипергидроз
    Зуд
    Крапивница
    Сыпь
     
    Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
    Мышечная слабость
    Миалгия
    Боли в конечностях
    Ощущение дискомфорта в конечностях
     
    Остеопения
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
     
    Энурез
    Протеинурия
     
     
    Общие нарушения и осложнения в месте введения
    Астения
    Дискомфорт
    Повышенная утомляемость
    Ощущение опьянения
    Ощущение жара
    Раздражительность
    Жажда
    Ощущение дискомфорта в груди
    Лабораторные показатели
     
     
    Снижение артериального давления
    Повышение концентрации билирубина в крови
    Изменение активности печеночных ферментов
    Снижение количества тромбоцитов
    Лейкоцитоз
    Повышение концентрации креатинина в крови

    Передозировка

    Данные относительно передозировки Мидокалмом ограничены. Мидокалм имеет широкий терапевтический индекс. Согласно данным, доза 600 мг, принятая внутрь, могла не вызывать симптомов интоксикации у детей.

    Раздражительность наблюдалась в тех случаях, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. В ходе доклинических исследований острой токсичности введение высоких доз вызывало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.

    Для толперизону не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия.

    Применение препарат в i триместре беременности противопоказано.

    Ввиду отсутствия значимых клинических данных, применение препарата Мидокалм не следует применять во время беременности (особенно в i триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

    Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение Мидокалму в период кормления грудью противопоказано.

    Дети

    Безопасность и эффективность толперизону для детей не изучены.

    Особенности применения

    Реакции гиперчувствительности

    В постмаркетинговый период при применении толперизону наиболее часто наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия или одышка.

    У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приеме толперизону более высокий.

    Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть информированы о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизону и немедленно обратиться за медицинской помощью.

    После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

    Препарат содержит лактозы моногидрат. В случае непереносимости лактозы, дефиците лактазы саами (Lapp lactase deficiency) или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрировали, что одновременное назначение толперизону повышает концентрации в плазме крови препаратов, которые преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетину, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназину.

    В исследованиях in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

    Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизону расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизону.

    При приеме толперизону натощак биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.

    Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизону.

    Толперизон потенцирует эффекты нифлуминової кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизоном дозу нифлуминовой кислоты, так же как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизону полностью не выяснен.

    Он обладает высокой афиннистю к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

    Наиболее значимым эффектом толперизону является его тормозное действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибуючою действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтическую пользу толперизону.

    Химическая структура толперизону схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

    Был доведен угнетающее эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующего действия толперизон может также тормозить выброс медиатора.

    В довершение ко всему толперизон обладает некоторые слабо выраженные свойства альфа-адренергических антагонистов и оказывает антимускаринову действие.

    Клиническая эффективность и безопасность

    Доказана эффективность толперизону в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта.

    В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором участвовали 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизоном наблюдалось высоко достоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем. Согласно общей оценки эффективности врача и исследователей, толперизон превосходил плацебо (p <0,001). Среднее улучшение по шкале Ашворта составляло 32 % в общей популяции пациентов, которым было назначено лечение (intention-to-treat, ITT), и 42 % в подгруппе пациентов, получавших толперизон в дозе 300-450 мг/сутки. При оценке показателей функциональных тестов эффективность толперизону также была выше, чем эффективность плацебо, однако различия были статистически незначимыми.

    В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании, в которое вошло 48 пациентов с поражением головного мозга, эффективность толперизону по индексу Бартеля была сопоставима с эффективностью баклофена. В то же время толперизон превосходил баклофен в улучшении по Шкале оценки моторной функции Ривермид (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS).

    Данные об эффективности толперизону при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям некоторых тестов, в то время как в других исследованиях преимуществ толперизону при таких заболеваниях не выявлено.

    Профиль безопасности толперизону основан на данных клинических исследований с участием пациентов с повышением мышечного тонуса различной этиологии, а также на данных спонтанных сообщений о нежелательных реакциях.

    Фармакокинетика. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 0,5-1,5 часа после приема. В связи со значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизону составляет примерно 20 %. Жирная пища увеличивает биодоступность препарата после приема внутрь примерно на 100 %, а максимальную концентрацию в плазме приблизительно на 45% по сравнению с приемом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается примерно на 30 минут.

    Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками.

    Препарат почти полностью выводится почками (более 99 %) в виде метаболитов.

    Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

    Период полувыведения толперизону после внутривенного введения составляет около 1,5 ч, после приема внутрь - примерно 2,5 часа.

    Доклинические данные по безопасности

    На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности, токсического влияния на репродуктивную функцию не было отмечено специфического риска для людей.

    Эффекты в ходе доклинических исследований наблюдались только при приеме в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.

    У крыс и кроликов наблюдались ембриотоксични изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендуемые терапевтические дозы для человека.

    Фармакологические характеристики

    Основные физико-химические свойства

    Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг:

    белые или почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые слегка глянцевой пленочной оболочкой, с гравировкой «50» с одной стороны;

    Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг:

    белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с характерным запахом, с гравировкой «150» с одной стороны.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C.

    Упаковка

    10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 50 мг или по 150 мг в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия/

    Gedeon Richter Plc, Hungary.

    Местонахождение

    Н-1103 Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Венгрия/

    Н–1103, Будапешт, Gyömrői ut. 19-21, Венгрия.

    Внимание! Текст описания препарата "Мидокалм таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top