Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Методжект раствор для инъекций, 10 мг/мл по 1,0 мл №1

    Действующее вещество: Метотрексат
    Лекарственная форма: Раствор для инъекций
    Внешний вид препарата: Методжект раствор для инъекций, 10 мг/мл по 1,0 мл  №1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: methotrexate;

    1 мл раствора содержит метотрексата 10 мг (в виде метотрексата динатрия 10,96 мг);

    вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антиметаболиты. Структурные аналоги фолиевой кислоты.

    Код АТС L01B A01.

    Показания

    • Ревматоидный артрит у взрослых пациентов;
    • поліартритна тяжелая форма идиопатического (ювенильного) артрита в случае неадекватной реакции на нестероидные противовоспалительные лекарственные средства;
    • тяжелая и общая форма вульгарного псориаза, особенно бляшкового типа, а также псориатический артрит у взрослых пациентов, в случае нечувствительности к обычной терапии.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к метотрексата или к любому из компонентов;
    • печеночная недостаточность;
    • злоупотребление алкоголем;
    • почечная недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл/мин);
    • имеющиеся нарушения со стороны системы кроветворения (в частности гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения или выраженная анемия);
    • острые активные или хронические формы инфекций, таких как туберкулез и ВИЧ, изъязвления слизистой оболочки ротовой полости и известные острые желудочно-кишечные язвенные заболевания;
    • сопутствующая вакцинация живой вакциной;
    • синдром иммунодефицита.

    Способ применения и дозы

    Методжект® необходимо принимать только по назначению врача, который ознакомлен с особенностями применения лекарственного средства и способом его действия.

    Методжект® можно вводить внутримышечно, внутривенно и подкожно 1 раз в неделю.Общая продолжительность лечения определяет индивидуально врач.

    Примечание: Возможно добавление фолиевой кислоты в соответствии со схемой лечения.

    Дозировка для взрослых пациентов с заболеванием ревматоидный артрит

    Рекомендуемая начальная доза составляет 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю, что вводится подкожно, или внутримышечно, или внутривенно. В зависимости от заболевания пациента и переносимости препарата пациентом, начальную дозу можно поэтапно увеличивать на 2,5 мг в неделю. Недельную дозу в 25 мг нельзя превышать. Появление ответной реакции на лечение можно ожидать через 4-8 недель. После достижения желаемого терапевтического эффекта дозу следует постепенно снижать до наименьшей необходимой для поддержания действия лекарственного средства.

    Дозирование для пациентов с заболеванием вульгарный псориаз и псориатический артрит

    Рекомендуется тестовую дозу 5 – 10 мг вводить парентерально за 1 неделю до проведения терапии с целью выявления ідіосинкразійної реакции. Начальная рекомендуемая доза составляет 7,5 мг метотрексата один раз в неделю подкожно, внутримышечно или внутривенно. Дозу следует постепенно увеличивать, но не следует превышать недельной дозы – 25 мг метотрексата. Появление ответной реакции на лечение может ожидаться через 2-6 недель. После достижения желаемого терапевтического эффекта дозу следует постепенно снижать до наименьшей необходимой для поддержания действия лекарственного средства.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Пациентам с почечной недостаточностью следует применять Методжект® с осторожностью.Дозу определять следующим образом:

    Клиренс креатинина (мл/мин)

    >50 100 %

    20-50 50 %

    <20 Методжект® нельзя применять

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    Методжект® назначают с осторожностью пациентам с текущими или перенесенными заболеваниями печени, особенно если эти заболевания вызваны употреблением алкоголя.Если уровень билирубина составляет >5 мг/дл (85,5 мкмоль/л), применение Методжекту®противопоказано.

    Применение пациентам пожилого возраста

    Пациентам пожилого возраста в связи с пониженной печеночной и почечной функцией и со сниженным количеством фолиевой кислоты, доза для них должна быть уменьшена.

    Дозировка для детей в возрасте до 16 лет, больных поліартритну форму ювенильного идиопатического артрита:

    Рекомендуемая доза составляет 10-15 мг/м2 поверхности тела/неделя. В случае недостаточного эффекта недельную дозу можно увеличить до 20 мг/м2 поверхности тела/неделя. У этой группы пациентов препарат применяют внутримышечно.

    Побочные реакции

    Самым распространенным побочным действием является угнетение системы гемопоэза и побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

    По частоте возникновения побочные реакции подразделяются на следующие категории:

    очень распространенные (≥1/10), распространенные (≥1/100; <1/10), нераспространенные (≥1/1000; <1/100), редко распространенные (≥1/10000; <1/1000) и единичные (<1/10000).

    Со стороны пищеварительного тракта

    Очень распространены: стоматит, расстройства пищеварения, тошнота, потеря аппетита.

    Распространены: язвы в ротовой полости, диарея.

    Нераспространенные: фарингит, энтерит, рвота.

    Редко распространены: язвы в желудочно-кишечном тракте, мальабсорбция.

    Единичные: возможно рвота кровью, гематорея, токсический мегаколон.

    Со стороны кожи и подкожных тканей

    Распространены: экзантема, эритема, зуд.

    Нераспространенные: светочувствительность, алопеция, увеличение ревматических узлов, опоясывающий лишай, васкулит, герпетиформні высыпания на коже, крапивница.

    Редко распространены: повышенная пигментация кожи, акне, мультиформная эритема, экхимозы.

    Одиночные: сидром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), некроз кожи, эксфолиативный дерматит, увеличение пігментаційних ногтей, острая паронихия, фурункулез, телеангиоэктазии.

    Эффекты общего характера и местные реакции

    Редко распространены: аллергические реакции, анафилактический шок, аллергический васкулит, оппортунистические инфекции, цитомегаловирусная инфекция, лихорадка, конъюнктивит, инфекция, сепсис, криптококкоз, нокардіоз, гистоплазмоз, нарушение заживления мелких ранений, гіпогаммаглобулінемія.

    Единичные – местные повреждения (образование стерильного абсцесса, липодистрофия) в месте введения после внутримышечной или подкожной инъекции.

    Со стороны метаболизма и усвоения

    Нераспространенные: развитие сахарного диабета.

    Со стороны нервной системы

    Распространенные: головная боль, усталость, сонливость.

    Редко распространены: головокружение, дезориентация, депрессия.

    Редкие: боль, ослабление мышц или онемение конечностей, изменение ощущения вкуса (металлический привкус), судороги, псевдоменінгіт, паралич.

    Со стороны системы зрения

    Редко распространены: нарушение зрения.

    Одиночные: ретинопатия.

    Со стороны гепатобилиарной системы

    Очень распространены: повышение трансаминаз (АлАТ, щелочной фосфатазы).

    Нераспространенные: цирроз печени, атрофия печени, фиброз и жировое перерождение печени, уменьшение уровня альбуминов сыворотки;

    Редко распространены: острый гепатит.

    Редко: печеночная недостаточность.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Редко распространены: перикардит, перикардиальная тампонада, артериальная гипотензия, тромбоэмболия (включая артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, вен сетчатки, тромбофлебит и легочную эмболию).

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Распространены: интерстициальный альвеолит/пневмонит, часто в сочетании с эозинофилией. Симптомы, указывающие на возможное серьезное повреждение легких (интерстициальная пневмония): сухой кашель без отхаркивания, одышка и лихорадка.

    Редко распространены: фиброз легких, пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, одышка, бронхиальная астма, плевральный выпот.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы

    Распространены: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

    Редко распространены: панцитопения, лимфопролиферативные заболевания.

    Редко: агранулоцитоз, тяжелая форма угнетения функции костного мозга.

    Со стороны почек, мочевыделительной системы

    Нераспространенные: воспаление и образование язв мочевого пузыря, нарушение функции почек, нарушение мочеиспускания.

    Редко распространены: почечная недостаточность, олигурия, анурия, нарушения электролитного баланса.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

    Нераспространенные: воспаление и образование язв влагалища.

    Редко: потеря либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение сперматогенеза, бесплодие, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, гинекомастия, аменорея, аборт, внутриутробная смерть плода, врожденные пороки развития.

    Со стороны мышечно-скелетной системы и мягких тканей

    Нераспространенные: артралгия, миалгия, остеопороз.

    Доброкачественные, злокачественные и неспецифические новообразования (в том числе кисты и полипы)

    Редко: сообщалось об отдельных случаях развития лимфомы, регрессировавшие в большинстве случаев при прекращении лечения метотрексатом. В последних исследованиях не было установлено, что терапия метотрексатом увеличивает вероятность появления лимфомы.

    Появление и степень серьезности побочных действий зависит от дозы и частоты применения метотрексата. Однако, поскольку серьезные побочные действия могут возникать даже при использовании малых доз, обязательным является постоянный контроль за состоянием пациентов врачом через короткие интервалы времени.

    Когда метотрексат вводится внутримышечно, в месте инъекции могут быть местные побочные действия (чувство жжения) или повреждения (образование стерильного абсцесса, разрушение жировой ткани).

    Передозировка.

    Симптомы передозировки. Токсичность метотрексата проявляется главным образом влиянием на гемопоэз.

    Лечение в случае передозировки. Кальция фолинат является специальным антидотом для нейтрализации токсического нежелательной действия метотрексата.

    При случайной передозировке доза кальция фолината должна быть равной или превышающей принятую дозу метотрексата и ее следует ввести внутривенно или внутримышечно в течение 1 часа, далее необходимо продолжать введение, пока уровень метотрексата в сыворотке крови станет ниже 10-7 моль/л.

    В случае массивного передозировки могут потребоваться гидратация и алкализация мочи для предотвращения отложения метотрексата и/или продуктов его распада в почечных канальцах. Ни гемодиализ, ни перитональный диализ не продемонстрировали улучшение выведения метотрексата. Эффективное очищение организма от метотрексата наблюдалось при периодическом гемодиализе с использованием діалізатора с высокой интенсивностью потока.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Исследования обнаружили тератогенное действие метотрексата (препарат вызывал гибель плода и/или врожденные пороки развития, особенно при применении в I триместре беременности), поэтому его не следует применять в период беременности.

    Мужчинам и женщинам репродуктивного возраста во время лечения метотрексатом и как минимум в течение 6 месяцев после лечения следует применять надежные методы контрацепции.

    Если пациентка или партнерша мужчины, который лечится метотрексатом, все же забеременеет, необходимо проконсультироваться со специалистами относительно риска неблагоприятного воздействия метотрексата на плод.

    Метотрексат проникает в грудное молоко в таких концентрациях, которые составляют риск для ребенка, поэтому кормление грудью следует прекратить до начала и во время лечения.

    Таким образом, метотрексат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

    Дети

    Детям и подросткам применяют только подкожные или внутримышечные инъекции.

    Метотрексат не рекомендуется к применению детям до 3 лет в связи с отсутствием достаточной информации относительно эффективности и безопасности.

    Особые меры безопасности

    При приготовлении метотрексата для инъекций следует использовать защитные перчатки, маску и защитные очки. Приготовление метотрексата, как и приготовление любого цитостатического медицинского препарата, должна происходить в помещении с вертикальной вентиляцией. Разлитый препарат следует смывать достаточным количеством воды.

    Особенности применения

    Лечение метотрексатом должно осуществляться под наблюдением квалифицированных врачей-онкологов, дерматологов или ревматологов, имеющих опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических средств.

    Пациента следует четко проинформировать, что препарат следует вводить 1 раз в неделю, а не каждый день. Также прием доз, превышающих 20 мг/неделю, может сопровождаться значительным увеличением токсичности, особенно угнетением функций костного мозга.

    Метотрексат следует применять с большой осторожностью при лечении пациентов с мієлосупресією, нарушениями функции почек, пептической язвой, язвенным колитом, язвенным стоматитом, диареей, плохим общим состоянием, а также при лечении маленьких детей и пациентов пожилого возраста.

    При наличии плеврального экссудата или асцита необходимо провести дренирование до начала лечения метотрексатом. Если это невозможно, терапию метотрексатом не назначают.

    При появлении симптомов токсического действия на пищеварительный тракт (обычно сначала развивается стоматит) лечение метотрексатом должно быть приостановлено, поскольку в случае продолжения терапии возможно развитие геморрагического энтерита и перфорация кишечника, которые представляют угрозу для жизни пациента.

    Во время терапии метотрексатом необходимо тщательное наблюдение за пациентами с целью своевременного выявления признаков возможного токсического действия и побочных эффектов. Учитывая риск тяжелых или даже фатальных токсических реакций, пациентов следует подробно проинформировать о возможных осложнений и рекомендованных мер предосторожности.

    Рекомендуемые исследования и меры безопасности

    Перед началом лечения метотрексатом или при продолжении терапии после перерыванеобходимо проводить анализ крови с определением лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов, уровней печеночных ферментов, билирубина, альбумина сыворотки и показателей функции почек, а также рентгенографическое обследование органов грудной клетки. При наличии клинических показаний назначают исследование с целью исключения туберкулеза и гепатита.

    Во время лечения метотрексатом (ежемесячно в первые 6 месяцев и не реже чем каждые 3 месяца в дальнейшем, при повышении доз целесообразно увеличивать частоту обследований) проводят следующие исследования:

    1. Обследование ротовой полости и горла для выявления изменений слизистых оболочек.

    2. Анализ крови с определением лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов. Даже при применении в обычных терапевтических дозах метотрексат может внезапно вызвать угнетение системы кроветворения. В случае значительного снижения количества лейкоцитов или тромбоцитов лечение метотрексатом следует немедленно прекратить и назначить симптоматическую поддерживающую терапию. Пациентов необходимо проинструктировать о необходимости немедленно сообщать врачу о любых признаках и симптомах, которые свидетельствуют о развитии инфекции. При сопутствующей терапии гематотоксическими препаратами (например лефлуномідом) необходимо тщательно следить за количеством лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

    3. Функциональные печеночные пробы. Особое внимание необходимо уделять выявлению признаков повреждения печени. Лечение метотрексатом не следует начинать или необходимо приостанавливать в случае любых отклонений результатов функциональных печеночных тестов или биопсии печени. Обычно показатели нормализуются в течение 2 недель, после чего лечение по решению врача может быть продлен. При применении метотрексата по ревматологічними показаниям нет оснований для проведения биопсии печени с целью мониторинга гепатотоксического действия препарата.При лечении больных псориазом необходимо оценивать целесообразность проведения биопсии печени до либо в процессе лечения метотрексатом, учитывая современные научные рекомендации.При такой оценке следует дифференцировать пациентов без факторов риска и пациентов группы риска (например которые ранее злоупотребляли алкоголем, со стойко повышенным уровнем активности печеночных ферментов, заболеваниями печени в анамнезе, наследственными заболеваниями печени в семейном анамнезе, больных сахарным диабетом, пациентов с избыточным весом, а также тех, которые ранее принимали гепатотоксические препараты или контактировавших с гепатотоксичными химическими веществами). Сообщалось о транзиторное повышение уровней трансаминаз (в 2-3 раз более верхнюю границу нормы) у 13-20 % пациентов.В случае устойчивого повышения активности печеночных ферментов необходимо снижать дозы или прекращать лечение метотрексатом. Поскольку метотрексат оказывает токсическое действие на печень, в период лечения препаратом не следует без явной необходимости назначать другие гепатотоксические препараты. Также необходимо избегать или значительно ограничить потребление алкоголя. Особенно тщательно нужно контролировать уровни печеночных ферментов у пациентов, которые получают сопутствующую терапию другими гепатотоксичными и гематотоксическими препаратами (в частности лефлуномідом).

    4. Функциональные почечные пробы и исследование мочи. Поскольку метотрексат выводится в основном с мочой, у пациентов с нарушениями функции почек может наблюдаться повышение концентрации метотрексата в крови, следствием чего могут быть тяжелые побочные реакции. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, у которых возможны нарушения функции почек (например летнего возраста). Это особенно важно в случае сопутствующей терапии препаратами, снижающими экскрецию метотрексата, оказывающими неблагоприятное действие на почки (в частности нестероидные противовоспалительные препараты) или на систему кроветворения. Дегидратация также может усиливать токсическое действие метотрексата.

    5. Исследование дыхательной системы. Необходимо внимательно следить за симптомами возможного развития нарушений функции легких и, при необходимости, назначать исследования функции легких. Легочные заболевания требуют быстрой диагностики и отмены метотрексата. Появление в период лечения метотрексатом соответствующей симптоматики (особенно сухого непродуктивного кашля) или развитие неспецифического пневмонита могут свидетельствовать о потенциальной опасности поражения легких. В таких случаях метотрексат отменяют и тщательно обследуют больного.Хотя клиническая картина может варьировать, у типичного пациента с легочным заболеванием, вызванным применением метотрексата, наблюдается повышение температуры тела, кашель с удушьем, гипоксемия, а также легочные инфильтраты на рентгеновских снимках. При дифференциальной диагностике необходимо исключать инфекционные заболевания.Поражение легких может развиваться при лечении метотрексатом в любых дозах.

    Поскольку метотрексат влияет на иммунную систему, он может изменять реакцию на вакцинацию и влиять на результаты иммунологических тестов. Особая осторожность необходима при лечении пациентов с неактивными хроническими инфекциями (такими как опоясывающий лишай, туберкулез, гепатит В или С) из-за их возможной активации. В период лечения метотрексатом не следует проводить вакцинацию живыми вакцинами.

    Рекомендуется прерывать лечение метотрексатом за 1 неделю до хирургических вмешательств и продолжать терапию через 1 или 2 недели после операции.

    При повышении температуры тела (> 38 °C) элиминация метотрексата значительно замедляется.

    Метотрексат может повышать риск развития новообразований (преимущественно лимфом).Злокачественные лимфомы могут развиваться и у пациентов, получающих метотрексат в низких дозах. В таких случаях препарат отменяют. Если спонтанной регрессии лимфомы не наблюдается, назначают терапию цитотоксическими препаратами.

    До начала лечения метотрексатом необходимо исключить беременность. Метотрексат оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие, а также может вызвать аборт. В период лечения метотрексатом нарушается сперматогенез и овогенез, что может привести к нарушению фертильности. Эти эффекты являются обратимыми после прекращения терапии препаратом. Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста следует пользоваться эффективными контрацептивными средствами в период лечения а также в течение 6 месяцев после окончания терапии метотрексатом.Врач должен информировать пациентов репродуктивного возраста и их партнеров о возможном негативном влиянии метотрексата на плод.

    При введении высоких доз метотрексата необходим тщательный контроль за больным для раннего выявления первых признаков токсических реакций.

    Во время терапии метотрексатом в повышенных и высоких дозах необходимо следить за рН мочи: в день введения и в последующие 2-3 суток реакция мочи должна быть щелочной.Это достигается внутривенным капельным введением смеси, состоящей из 40 мл 4,2 % раствора гидрокарбоната натрия и 400-800 мл изотонического раствора натрия хлорида накануне, в день лечения и в последующие 2-3 суток.

    Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах необходимо сочетать с усиленной гидратацией до 2 л жидкости в сутки.

    Введение метотрексата дозой 2 г/м2 и выше осуществляют под контролем его концентрации в сыворотке крови. Нормальным считается снижение содержания метотрексата в сыворотке крови через 22 часа после введения в 2 раза по сравнению с исходным уровнем.Повышение уровня креатинина на 50 % и более первоначального содержания и/или повышение уровня билирубина требуют интенсивной дезинтоксикационной терапии.

    Для выявления токсического действия в процессе лечения метотрексатом необходимо проводить анализ крови 1 раз в неделю для определения количества лейкоцитов и тромбоцитов и биохимических показателей функций почек и печени.

    Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Во время лечения может возникать усталость и головокружение. Метожект имеет минимальное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механическими средствами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

    Алкоголь, гепатотоксические лекарственные средства, гематотоксичні лекарственные средства

    Вероятность проявления метотрексатом гепатотоксического действия увеличивается при регулярном употреблении алкоголя и в случае одновременного применения других гепатотоксических лекарственных средств. Пациенты, которые принимают другие сопутствующие гепатотоксические лекарственные средства (например лефлюномід), должны быть под тщательным наблюдением. То же касается и одновременного применения гематотоксичних лекарственных средств (например лефлюноміду). Частота возникновения панцитопении и гепатотоксичности увеличивается в том случае, когда лефлюномід комбинируется с метотрексатом.

    Комбинированное лечение метотрексатом и ретиноидами, например ацитретином или етретинатом, увеличивает риск развития гепатотоксичности.

    Оральные антибиотики

    Антибиотики, такие как тетрациклин, хлорамфеникол, и широкий спектр антибиотиков, которые не всасываются в желудочно-кишечном тракте, могут влиять на энтерогепатическую циркуляцию путем угнетения кишечной флоры или супрессии бактериального метаболизма.

    Антибиотики

    Антибиотики, такие как пенициллин, гликопептиды, сульфонаміди, ципрофлоксацин и цефалотин, могут в отдельных случаях замедлять выведение метотрексата через почки, таким образом может происходить увеличение концентрации метотрексата в сыворотке крови и усилению токсического действия препарата.

    Лекарственные средства с высоким уровнем связывания с белками плазмы крови

    Метотрексат связывается с белками плазмы и может вытесняться другими лекарственными средствами, связывающимися с белками, например салицилатами, гипогликемическими средствами, мочегонными средствами, сульфонамидами, дифенілгідантоїнами, тетрациклинами, хлорамфениколом и пара-амінобензойною кислотой, а также кислотными противовоспалительными средствами, при совместном применении могут приводить к развитию повышенной токсичности.

    Пробенецид, слабые органические кислоты, пиразол и нестероидные противовоспалительные средства

    Пробеницид, слабые органические кислоты, такие как петлевые диуретики и піразоли (фенилбутазон), могут замедлять выведение метотрексата, таким образом может повышаться его концентрации в сыворотке крови, что приводит к повышению гематологической токсичности. Также существует возможность повышения токсичности при комбинировании малых доз метотрексата с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или салициловой кислотой.

    Лекарственные средства, провоцирующие побочные воздействия на костный мозг

    В случае лечения с помощью лекарственного средства, что может иметь побочное действие на костный мозг (например сульфонаміди, триметроприм-сульфаметоксазол, хлорамфеникол, пириметамин), необходимо обратить внимание на возможность нарушений при образовании кровяных телец.

    Лекарственные средства, которые вызывают дефицит фолатов

    Сопутствующее применение лекарственных средств, что провоцируют недостаточность фолатов (например сульфонаміди, триметроприм-сульфаметоксазол), может приводить к увеличению токсичности метотрексата. Рекомендуются частичные меры предосторожности при недостаточности фолиевой кислоты.

    Продукты, содержащие фолиевую или фолиновую кислоту

    Витаминные препараты или другие продукты, содержащие фолиевую кислоту, фолиновую кислоту или их производные, могут уменьшать эффективность метотрексата.

    Другие противоревматические препараты

    При комбинированном применении с другими противоревматическими препаратами (например солями золота, пеницилламином, гідроксихлорохіном, сульфасалазином, азатиоприном, циклоспорином) токсическое действие метотрексата обычно не усиливается.

    Сульфасалазин

    Несмотря на то, что комбинация метотрексата с сульфасалазином может привести к увеличению действия метотрексата и в результате – нежелательных эффектов через подавление синтеза фолиевой кислоты за счет сульфасалазина, такой побочный эффект наблюдался только в отдельных случаях в нескольких исследованиях.

    Меркаптопурин

    Метотрексат повышает уровни меркаптопурина в плазме крови. Таким образом, может возникнуть потребность в коррекции дозы при комбинации метотрексата с меркаптопурином.

    Ингибиторы протонной помпы.

    Сопутствующее применение ингибиторов протонной помпы, таких как омепразол или пантопразол, может вызвать такие взаимодействия: сопутствующее применение метотрексата и омепразола ведет к задержке почечного выведения метотрексата. При комбинировании с пантопразолом в одном случае наблюдалась задержка выведения 7-гідроксиметротрексату, что сопровождалось миалгией и тремором.

    Напитки, содержащие кофеин или теофиллин

    Необходимо избегать увеличенного употребления напитков, содержащих кофеин или теофиллин (кофе, безалкогольные напитки с кофеином, черный чай) во время терапии метотрексатом.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Методжект® – противоопухолевый цитостатический средство группы антиметаболитов, подавляет дигідрофолатредуктазу, что участвует в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (носитель углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особенно чувствительны к его действию швидкопроліферуючі ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым также имеет иммуносупрессивное действие.

    Фармакокинетика. Примерно 50 % метотрексата связывается в сыворотке с белками плазмы.Время достижения максимальной концентрации (Смах) 30-60 мин Пища замедляет всасывание препарата. Конечный период полувыведения в среднем составляет 6-7 часов и в зависимости от дозы и состояния больного может значительно колебаться (3-17 часов).Период полувыведения может быть продлен в 4 раза у пациентов, которые имеют третье пространство распределения (плевральный выпот, асцит).

    Примерно 10 % принятой дозы метотрексата метаболизируется в печени. Основной продукт метаболизма – 7-гідроксиметоткрексат.

    Выведение происходит главным образом в неизмененном виде, в основном с помощью почек путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

    Примерно 5-20 % метотрексата и 1-5 % 7-гідроксиметотрексату выводятся посредством желчи. Наблюдается хорошо выраженная энтерогепатическая циркуляция.

    В случае почечной недостаточности выведение из организма задерживается в значительной степени. Информация о недостаточное выведение из организма при печеночной недостаточности отсутствует.

    Основные физико-химические свойства

    прозрачный раствор от слегка желтого до желтого цвета без помутнений.

    Несовместимость

    Методжект® не следует смешивать с другими лекарственными средствами или растворителями.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Предварительно заполненные шприцы хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для защиты от света.

    Упаковка

    Предварительно заполненные шприцы по 0,75 мл (7,5 мг); 1,0 мл (10 мг); 1,5 мл (15 мг); 2,0 мл (20 мг); 2,5 мл (25 мг) раствора. По 1 шприца из бесцветного стекла (тип I) в контурном чарунковому блистере, вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона упаковочного.

    На все шприцы нанесены градуировки.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    медак ГмбХ/medac GmbH.

    Местонахождение

    Феландштрассе, 3, Д-20354 Гамбург, Германия/Fehlandtstrasse, 3, D-20354 Hamburg, Germany.

    Внимание! Текст описания препарата "Методжект раствор для инъекций, 10 мг/мл по 1,0 мл №1" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top