Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Метадол Фармасайнс таблетки по 10 мг №100 во флаконе

    Действующее вещество: Метадон
    Лекарственная форма: Таблетки

    Состав

    действующее вещество: метадон;

    1 таблетка содержит метадона гидрохлорида 1 мг или 5 мг, или 10 мг, или 25 мг;

    вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель (таблетки 1 мг – FD&C синий № 1 лаковый 13 % (Е 133), 5 мг – FD&C желтый № 6 лаковый 40 % (Е 110), 10 мг – FD&C синий № 1 лаковый 13 % (Е 133), D&C желтый № 10 алюминиевый лаковый 15 % (Е 104), 25 мг – без красителей).

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, влияющие на нервную систему. Средства, применяемые при аддитивных расстройствах. Средства, применяемые при опиатний зависимости.

    Код АТС N07B C02.

    Показания

    • Для детоксикации при лечении опиатной зависимости (героиновая зависимость и от других морфиноподибних наркотиков), а также для поддерживающего лечения больных опиатну наркоманией;
    • болевой синдром: от умеренного до сильного, который не купируется ненаркотическими анальгетиками (для таблеток 1 мг, 5 мг, 10 мг).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к метадона гидрохлорида или к любому другому ингредиенту препарата. Любые состояния, при которых вообще противопоказаны опиаты, например угнетение дыхания (при отсутствии необходимого реанимационного оборудования), больным с острой бронхиальной астмой или гиперкапнией (при накоплении в крови избытка СО2).

    Диарея, ассоциированная с псевдомембранним колитом, вызванным цефалоспоринами, линкомицином, клиндамицином, пенициллинами, а также больным, у которых диарея развилась в результате отравления, пока токсичные вещества не будут выведены из пищеварительного тракта. Наличие или подозрение на кишечную непроходимость.

    Метадол Фармасайнс противопоказан для лечения наркоманов, у которых зависимость от слабых опиатов (петидин, кодеин).

    Не следует применять больным с повышенным внутричерепным давлением, травмами головы; при одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 недель после их отмены.

    Способ применения и дозы

    Метадол Фармасайнс применяют перорально.

    Больным, которые принимают Метадол Фармасайнс, необходимо находиться под тщательным наблюдением и получать надлежащую психологическую и социальную поддержку.

    Детоксикация

    Детоксикация с применением Метадолу Фармасайнс проводят с постепенным уменьшением дозы не более 180 дней.

    При применении Метадолу Фармасайнс с целью купирования выраженных признаков синдрома отмены рекомендуемые схемы приема могут варьировать в зависимости от клинического состояния больного. Для ослабления симптомов отмены достаточной будет однократная доза от 20 до 30 мг метадона. Начальная доза не должна превышать 30 мг. Если в тот же день необходимо провести коррекцию дозы, пациенту следует выждать 2-4 часа до следующего повышения, когда будет достигнут пиковый уровень. Если симптомы отмены не купируются или появились снова, можно принять дополнительно от 5 до 10 мг метадона.

    Общая суточная доза метадона в первый день лечения, как правило, не превышает 40 мг. Коррекцию дозы в первую неделю лечения следует проводить, учитывая результаты контроля симптомов отмены в пике активности средства (то есть на 2-4 часа после применения).

    Для взрослых доза 40 мг в сутки (за 1 прием или разделена на несколько приемов), как правило, является адекватной стабилизирующей дозой. Стабилизация может продолжаться 2-3 дня, после чего дозу метадона постепенно снижают. На сколько уменьшить дозу метадона, решает врач индивидуально для каждого больного. В зависимости от реакции больного дозу следует снижать с интервалом в один или два дня. В любом случае доза всегда должна быть достаточной для того, чтобы симптомы отмены не превышали приемлемого уровня. У госпитализированных больных снижение дозы на 20 % в сутки хорошо переносится и вызывает незначительный дискомфорт. Больным, которые лечатся амбулаторно, дозу можно снижаться медленнее.

    Если Метадол Фармасайнс применяют для лечения зависимости от героина более 180 дней, такое лечение является поддерживающей терапией, несмотря на то, что конечной целью лечения является полное излечение от наркотической зависимости.

    Поддерживающая терапия

    Поддерживающая терапия направлена на снятие угнетения дыхания или других эффектов острой интоксикации. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от степени толерантности больного к опиатам.

    При проведении поддерживающего лечения препарат следует титровать до дозы, при которой опиоидные симптомы не проявляются в течение 24 часов, снижается потребность в наркотике, блокируются или ослабляются эйфорические эффекты опиоидов при условии самовведення, а также когда пациент нечувствителен к седативного действия метадона.

    Если взрослый больной применял значительные дозы героина вплоть до дня попадания в лечебное учреждение, начальная доза может составлять 20 мг и через 4 или 8 часов еще 20 мг или 40 мг метадона единовременно. Если же до начала лечения степень толерантности к опиатам небольшой, начальная доза может быть наполовину меньше. При возникновении любых сомнений начальную дозу лучше уменьшить. Больной должен находиться под наблюдением, и с появлением симптомов абстиненции больному можно дать еще 10 мг препарата. Впоследствии дозу следует подбирать индивидуально в пределах до 80 мг/сут с учетом переносимости и потребности. В большинстве случаев для взрослых достаточной является доза ниже 80 мг/сутки.

    Максимальная суточная доза для взрослых составляет 120 мг/сутки.

    Для беременных женщин с опиатной зависимостью поддерживающие дозы должны быть как можно более низкими, они предотвращают развитие синдрома отмены (обычно ниже 80 мг/сутки). На более поздних сроках может потребоваться повышение дозы на 10-20 мг или дозу разделяют на 2 приема.

    Для отмены под медицинским наблюдением после периода поддерживающего лечения

    Существуют существенные различия в схеме уменьшения дозы метадона у пациентов, которые избрали отличие лечение метадоном под медицинским наблюдением. В целом подтверждено, что снижать дозу следует менее чем на 10 % от установленной переносимой или поддерживающей дозы и снижать дозу нужно через 10-14 дней. Пациента необходимо проинформировать о высоком риске проявлений наркозависимости при прекращении поддерживающего лечения метадоном.

    Болевой синдром

    Дозу Метадолу Фармасайнс необходимо тщательно подбирать в зависимости от выраженности болевых ощущений и реакции больного на препарат. Начинать лечения и титрования дозы метадона безопаснее с малой начальной дозы с постепенной коррекцией дозы.

    Как правило, для снятия сильной боли метадон не следует применять больным, которые не принимали других опиатных препаратов.

    Обычно взрослым назначают препарат перорально в дозе 2,5-10 мг через каждые 4 часа в течение первых 3-5 дней, доза медленно титруют до достижения соответствующего эффекта, далее применяют фиксированную дозу препарата каждые 8-12 часов в зависимости от состояния больного и его ответа на лечение.

    Больным пожилого возраста препарат следует применять 1 раз в сутки.

    Побочные реакции

    Отмена героина. В начальной стадии поддерживающей терапии с применением Метадолу Фармасайнс больные перестают получать героин, в результате чего возникают типичные признаки синдрома отмены. Их следует дифференцировать от побочных эффектов, связанных с применением Метадолу Фармасайнс. Наиболее характерны такие признаки синдрома отмены (как у героина и других опиатов): повышенное слезотечение, ринорея, чихание, зевота, усиленное потоотделение, повышение температуры, «гусиная» кожа, ощущение жара и холода, сменяющие друг друга, беспокойство, раздражительность, слабость, депрессия, расширение зрачков, тремор, тахикардия, желудочные колики, болезненные ощущения в теле, непроизвольные подергивания, анорексия, тошнота, диарея, спазмы кишечника, уменьшение массы тела.

    Начальная доза. Необходимо уделить особое внимание индивидуальному подбору начальной дозы. Слишком высокие дозы в начальном периоде могут вызвать побочные явления.

    Основная опасность при применении Метадолу Фармасайнс заключается в угнетении дыхания и артериальной гипотензии. При применении Метадолу Фармасайнс может происходить остановка сердца, остановка дыхания, шок. Зарегистрированы летальные последствия.

    Чаще всего наблюдаются такие побочные реакции: головокружение, седативный эффект, тошнота, рвота, усиленное потоотделение. В таких случаях возможно снижение дозы Метадолу Фармасайнс.

    Другие побочные реакции, которые регистрируются при применении Метадолу Фармасайнс:

    общие реакции: астения, слабость, отечность, головная боль, приливы, развитие толерантности;

    со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, экстрасистолия, тахикардия, мерцание и трепетание желудочков, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, флебит, синкопе, инверсия зубца Т;

    со стороны системы пищеварения: боль в животе, анорексия, спазмы желчных путей, запор, сухость во рту, глоссит;

    со стороны нервной системы: возбуждение, спутанность сознания, судорожные приступы, нарушение ориентировки, дисфория, эйфория, бессонница, зрительные нарушения, галлюцинации;

    со стороны крови: в опиатных наркоманов с хроническим гепатитом описана временная тромбоцитопения;

    метаболизм: гипокалиемия, гипомагниемия, потеря или увеличение массы тела;

    со стороны системы дыхания: отек легких, ухудшение течения бронхиальной астмы;

    со стороны кожи: крапивница, сыпь на коже, изредка – геморрагическая крапивница;

    со стороны мочеполовой системы: антидиуретический эффект, аменорея, задержка мочи, снижение либидо и потенции.

    Применение лицам с нарушением функции печени: при длительной поддерживающей метадоновой терапии отмечается постепенное ослабление побочных явлений в течение нескольких недель, хотя при этом остаются такие побочные явления как повышенное потоотделение и запор.

    Метадол Фармасайнс является агонистом -рецепторов опиатов. Поэтому при применении препарата может развиться зависимость такого же типа, как и при применении морфина.

    Передозировка

    Признаки и симптомы передозировки. При значительной передозировке Метадолу Фармасайнс происходит угнетение дыхания (снижение частоты дыхания и уменьшение дыхательного объема, дыхание Чейн-Стокса, цианоз), развивается ступорозний или коматозное состояние, зрачки сужаются, развивается мышечная слабость, кожа становится холодной и липкой, иногда развивается брадикардия и артериальная гипотензия.

    Терапия в случае передозировки. Особое внимание стоит уделить восстановлению адекватного дыхания, при необходимости применяют управляемое дыхание. В случае передозировки у лиц, которые не имеют толерантности к препарату, можно применять эффективные антагонисты для противодействия потенциально летальном подавлению дыхательного центра.

    Стоит иметь в виду, что Метадол Фармасайнс является препаратом длительного действия (36-48 часов), в то время как его антагонисты действуют лишь в течение 1-3 часов!

    Таким образом, необходимо тщательное наблюдение за пациентом. В случае необходимости применения антагонистов стоит повторить. Если врач уверен, что угнетение дыхания действительно является только следствием передозировки Метадолу Фармасайнс, применению стимуляторов дыхания не показано.

    Не следует применять антагонисты опиатов во время отсутствия клинически значимого угнетения дыхания и сердечной деятельности. В случае наличия физической зависимости от опиатов применения антагонистов опиатов может способствовать развитию острого синдрома отмены. Выраженность синдрома зависит от степени физической зависимости и дозы применяемого антагониста. В случае выраженного угнетения дыхания в физически зависимых больных применения таких антагонистов следует проводить крайне осторожно, причем при титровании используются дозы антагониста меньше, чем обычно (10-20 % от рекомендуемой дозы).

    При признаках интоксикации можно применять внутривенные инъекции налоксона или налмефену. Поскольку время полужизни налоксона в организме меньше, чем у метадона, может потребоваться несколько инъекций налоксона, пока состояние больного не стабилизируется. Могут использоваться также внутривенные инфузии налоксона.

    Кислород, инфузионное введение растворов, сосудосуживающие препараты и другие средства терапии можно применять по показаниям.

    Внимание. Применение антагонистов опиатов в привычных дозах лицам с физической зависимостью от опиатов может спровоцировать острый синдром отмены. Без особой необходимости следует избегать применения антагонистов опиатов в физически зависимых лиц.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Метадон проникает в слюну, грудное молоко, амниотическую жидкость и плазму пуповинной крови.

    Беременность

    Метадон можно применять в период беременности только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    У беременных женщин значительно ниже концентрации метадона в плазме крови, снижено время полужизни и повышенный клиренс метадона по сравнению с состоянием после родов, поэтому применение препарата в период беременности может привести к синдрому отмены у некоторых пациенток. Может потребоваться повышение дозы или сокращение времени между приемами доз или разделение дозы на несколько приемов.

    При назначении препарата беременную женщину необходимо проинформировать о возможных последствиях применения препарата как для нее самой, так и для ребенка. Применение Метадолу Фармасайнс беременным следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.

    Младенцы, родившиеся у женщин, которые применяли опиаты за четыре недели до родов, потенциально могут быть зависимыми от этих препаратов. Поэтому необходимо тщательное наблюдение таких детей как минимум две недели по выявлению возможных симптомов синдрома отмены (раздражительность, судороги, отсутствие аппетита, диарея, пронзительный плач).

    Роды и рождение

    Как и для всех опиоидов, применение Метадолу Фармасайнс незадолго до родов может привести к угнетению дыхания младенца, особенно при применении высоких доз, поэтому Метадол Фармасайнс не рекомендуется для анальгезии в акушерстве. Наркотики со смешанными свойствами агонистов и антагонистов не следует применять для обезболивания при родах пациенткам, которые длительное время применяют Метадол Фармасайнс, поскольку применение этих препаратов может спровоцировать острый синдром отмены.

    Кормление грудью

    Метадон проникает в грудное молоко, поэтому этот препарат не рекомендуется назначать матерям, которые кормят. Через риск серьезных неблагоприятных реакций у младенцев и учитывая пользу лечения препаратом для матери рекомендуется отказаться или от грудного кормления, или от приема Метадолу Фармасайнс.

    Матерям, которые принимают Метадол Фармасайнс, рекомендуется отлучать ребенка от грудного кормления постепенно для предотвращения развития абстинентного синдрома у новорожденных.

    Дети

    Безопасность и эффективность применения Метадолу Фармасайнс детям не исследовалась.

    Особенности применения

    Если после прекращения приема препарата необходимо снова возобновить его прием, то начальная доза должна быть низкой и ее повышение следует проводить медленно, чтобы избежать серьезных токсических явлений и угнетение дыхания.

    Метадол Фармасайнс предназначен только для перорального применения. Препарат нельзя использовать для инъекций.

    При применении Метадолу Фармасайнс возможно развитие зависимости по морфиновим типом. Многократное применение Метадолу Фармасайнс может привести к психологической и физической зависимости, а также к развитию толерантности. Поэтому при назначении и применении Метадолу Фармасайнс следует проявлять такую же осторожность, как и при назначении и применении морфина.

    При резком переходе с других опиатов на Метадол Фармасайнс существует значительный риск угнетения дыхания, поэтому переход на применение Метадолу Фармасайнс следует проводить с осторожностью.

    Неполная перекрестная толерантность между метадоном и другими опиатами. При толерантности к другим опиатам возможна частичная толерантность к Метадолу Фармасайнс, особенно у больных, чувствительных к другим агонистов -опиатных рецепторов. В случае такой толерантности сложно определить дозу Метадолу Фармасайнс. Известны летальные случаи при переходе на Метадол Фармасайнс после длительного применения других опиатных антагонистов.

    Высокий степень опиатной толерантности не снимает вопрос о возможности токсических явлений при применении Метадолу Фармасайнс.

    Взаимодействие с алкоголем и наркотиками. Метадол Фармасайнс оказывает аддитивное действие при применении вместе с алкоголем, другими опиатными наркотиками, имеющих угнетающее действие на центральную нервную систему. Известны летальные случаи при применении Метадолу Фармасайнс лицами, которые злоупотребляют бензодиазепинами.

    Тревожные состояния. Поскольку Метадол Фармасайнс, который применяли лица с толерантностью к нему в постоянных поддерживающих дозах, не является транквилизатором, у больных, которые получают поддерживающую терапию с применением Метадолу Фармасайнс, развиваются тревожные состояния в ответ на стресс и жизненные проблемы. Врач не должен путать эти симптомы с абстинентными симптомами и не должен пытаться лечить такие состояния путем повышения дозы Метадолу Фармасайнс. Действие Метадолу Фармасайнс при проведении поддерживающей терапии ограничена контролем опиатных симптомов и не распространяется на снятие тревожных состояний.

    Травмы головы и повышенное внутричерепное давление. При травмах головы угнетение дыхания и повышение давления спинномозговой жидкости, могут быть вызваны Метадолом Фармасайнс, оказываются намного сильнее. Такая же опасность существует и в случае других внутричерепных патологий или при повышении внутричерепного давления, наблюдавшийся у больных ранее. Побочные эффекты опиатов смогут маскировать действительный клиническое состояние больных с травмами головы. В таких случаях Метадол Фармасайнс стоит применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости.

    Бронхиальная астма и другие нарушения дыхания. Главная опасность при применении метадона заключается в возможном угнетении дыхания. Эта проблема имеет особое значение для больных пожилого возраста, у ослабленных лиц, а также при гипоксии или гиперкапнии, когда даже умеренные терапевтические дозы препарата могут значительно уменьшить легочную вентиляцию.

    Поэтому Метадол Фармасайнс следует назначать с крайней осторожностью при состояниях, сопровождающихся гипоксией, гиперкапнией или сниженным дыхательным резервом, как при бронхиальной астме, хронических обструктивных заболеваниях легких, при выраженной избыточной массе тела, при синдроме апноэ во сне, микседеме, кифосколиози, угнетении деятельности центральной нервной системы, при коме. У этих больных даже обычные терапевтические дозы метадона могут вызвать угнетение дыхательного центра при одновременном повышении сопротивления дыхательных путей, что может привести к остановке дыхания. В подобных случаях рекомендуется применять неопиатни анальгетики, а в случае их недостаточной эффективности – применение Метадолу Фармасайнс возможно лишь при обеспечении должного наблюдения за больным.

    Гипотензивный эффект. Применение Метадолу Фармасайнс может привести к выраженной артериальной гипотензии у лиц, у которых нарушена способность к поддержанию артериального давления из-за снижения объема крови или одновременном применении таких препаратов, как фенотиазины или некоторые анестетики.

    Применение в амбулаторных условиях. Применение Метадолу Фармасайнс может возбуждать умственные и физические способности, необходимые для выполнения деятельности, связанной с источниками повышенной опасности (управление автомобилем, работа с оборудованием). Метадон, как и другие опиоиды, может вызвать ортостатическую гипотензию в амбулаторных больных.

    Применение при острой боли. В случае физической травмы, послеоперационных болях или других случаях острой боли у больных, получающих поддерживающие дозы Метадолу Фармасайнс, эти малые дозы не будут эффективными для аналгезии. В таких случаях необходимо назначить анальгетики, включая опиаты, показаны для снятия аналогичного болевого синдрома в других больных. Поскольку Метадол Фармасайнс индуцирует толерантность к опиатам, могут потребоваться более высокие дозы этих препаратов.

    Риск рецидива у наркозависимых, получающих поддерживающую терапию метадоном. Резкое прекращение приема опиатов может привести к развитию синдрома отмены. При этом возникает риск возврата к нелегальному приему наркотиков, что следует иметь в виду, оценивая соотношение риск-польза при назначении поддерживающей метадоновой терапии.

    Толерантность и физическая зависимость. Толерантность проявляется в том, что для поддержания определенного эффекта, например анальгетического, требуются возрастающие дозы опиатов. Физическая зависимость проявляется в виде синдрома отмены после резкого прекращения приема препарата или при применении его антагониста. И толерантность и физическая зависимость могут иметь место при длительной терапии опиоидными препаратами.

    При резком прекращении терапии Метадолом Фармасайнс в физически зависимых пациентов может развиться абстинентный синдром. И абстинентный синдром, и синдром отмены характеризуются следующими признаками: беспокойство, повышенное слезотечение, ринорея, потливость, ощущение холода, зевота, миалгия, мидриаз. Могут развиться и другие симптомы: раздражительность, боль в спине, боль в суставах, слабость, желудочные колики, бессонница, тошнота, анорексия, рвота, диарея, повышение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений, роста частоты дыхания.

    Как правило, при длительном применении Метадолу Фармасайнс резкое прекращение приема препарата не рекомендуется.

    Особенности применения больным отдельных категорий. Некоторым категориям больных Метадол Фармасайнс следует назначать с осторожностью и при низкой начальной дозе (больные пожилого возраста, ослабленные больные, больные с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, при гипотиреозе, аддисоновий болезни, гипертрофии предстательной железы, стриктури уретры). Стоит также иметь в виду, что применение метадона может привести к угнетению дыхания.

    Метадол Фармасайнс следует назначать прежде всего тем больным, у которых преимущества опиатной аналгезии перевешивают известен потенциальный риск, связанный с применением этого препарата (нарушения сердечной проводимости, угнетение дыхания, изменение психического статуса, постуральная гипотензия).

    С особой осторожностью препарат применяют у больных на острый алкоголизм, судорожные расстройства; с осторожностью применяют больным с недостаточностью адреногидрокортикоїдив, с гиперплазией простаты, гипотензией, воспалительными или обструктивными заболеваниями кишечника, миастенией гравис.

    Также следует с осторожностью применять препарат больным с ишемической болезнью сердца; в случае наличия мгновенной сердечной смерти в семейном анамнезе; при одновременном применении препаратов, которые удлиняют интервал QT.

    Применение лицам пожилого возраста. Как правило, необходимо тщательно подбирать дозу препарата, начиная со сравнительно низких доз с учетом того, что у многих лиц пожилого возраста имеют место те или иные нарушения работы печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

    Применение лицам с почечной недостаточностью. Данные о безопасности применения Метадолу Фармасайнс в случае наличия почечной недостаточности отсутствуют.

    Применение лицам с нарушениями функционирования печени. Данных о применении Метадолу Фармасайнс лицам с нарушениями функционирования печени недостаточно. Однако стоит иметь в виду, что метадон метаболизируется в печени. Поэтому при нарушениях функции печени появляется риск накопления метадона.

    Влияние на сердечную проводимость. Метадон является ингибитором калиевых каналов сердца и удлиняет интервал QT. При применении Метадолу Фармасайнс отмечали случаи серьезной аритмии (мерцания и трепетания желудочков). Зачастую, но не всегда, эти случаи отмечали при применении высоких доз метадона (более 200 мг/сутки). В большинстве случаев такие осложнения наступали при использовании доз, которые применяются для снятия болей, хотя известны случаи, когда осложнения развились при применении поддерживающей терапии опиатним наркоманам.

    В случаях повышенного риска увеличения продолжительности интервала QT Метадол Фармасайнс следует применять с особой осторожностью (при гипертрофии сердца, при сопутствующем применении диуретиков, при гипокалиемии и гипомагниемии). Применение Метадолу Фармасайнс больным с нарушениями проводимости в анамнезе или с риском нарушения ритма возможно только при тщательном мониторинге за состоянием таких больных. В некоторых случаях увеличение продолжительности интервала QT при применении Метадолу Фармасайнс отмечено и у больных, у которых в анамнезе нарушений функционирования сердца не отмечено, особенно при применении высоких доз препарата. При увеличении продолжительности интервала QT в процессе применения Метадолу Фармасайнс необходимо попытаться устранить известные факторы риска, в частности обратить внимание на сопутствующие препараты, которые могут влиять на сердечную деятельность, на препараты, которые могут изменить электролитный баланс, а также препараты, могут ингибировать метаболизм метадона. При назначении Метадолу Фармасайнс для снятия боли необходимо учитывать риск удлинения интервала QT и нарушение сердечного ритма. Такой риск необходимо сравнить с возможными преимуществами лечения для устранения болевого синдрома, а также принять во внимание наличие альтернативных средств терапии.

    Лечение Метадолом Фармасайнс с целью анальгезии при острых или хронических болях стоит начинать только в том случае, если потенциальный благоприятный анальгетический или паллиативный эффект сопоставлен с вероятным риском потенциально опасных для жизни осложнений, возможных при применении высоких доз этого препарата.

    При применении Метадолу Фармасайнс необходим индивидуальный подход в сопоставлении возможной пользы от лечения и потенциального риска с учетом как анамнеза, так и данных клинического обследования больного. При выявлении факторов риска необходим тщательный мониторинг статуса сердечно-сосудистой системы, включая анализ длительности интервала QT и возникновения аритмий.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Применение Метадолу Фармасайнс может возбуждать умственные и физические способности, необходимые для выполнения деятельности, связанной с источниками повышенной опасности (управление автомобилем, работа с оборудованием).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Антагонисты опиатов, смешанные агонисты/антагонисты, частичные агонисты. Больные с героиновой наркоманией или больные, которые получают поддерживающую метадоновую терапию, могут почувствовать появление синдрома отмены при приеме антагонистов опиатов или препаратов, относящихся к смешанных агонистов/антагонистов.

    Антагонисты Н2-рецепторов гистамина, такие как циметидин, могут снижать уровень белка, который связывается с метадоном, вследствие чего повышается уровень опиатов в крови.

    Протиретровирусни препараты. Невирапин может снижать концентрацию метадона за счет повышения метаболизма последнего в печени. При одновременном применении метадона и невирапина описано развитие синдрома отмены. Если невирапин назначен больным, которые получают метадон, необходимо тщательное наблюдение для выявления синдрома отмены и при необходимости следует откорректировать дозу метадона.

    Одновременное применение эфавиренца и метадона у ВИЧ-инфицированных больных приводит к снижению концентрации метадона в плазме крови и появлению признаков синдрома отмены. Может потребоваться повышение дозы метадона.

    При применении ритонавира и ритонавира/лопинавиру одновременно с метадоном отмечается снижение концентрации метадона в плазме крови. Синдром отмены, однако, при этом наблюдается не всегда. Однако применение этих препаратов в сочетании с метадоном требует осторожности.

    Применение метадона приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» для зидовудина, что может приводить к токсическим эффектам.

    Применение метадона приведет к уменьшению площади под кривой «концентрация-время» для диданозина и ставудину, для диданозина этот эффект более выражен. При этом распределение метадона существенно не меняется.

    Препараты, индуцирующие метаболизуючи ферменты системы цитохрома Р450. Применение рифампина больным, которые достигли стабилизации при поддерживающей терапии метадоном, приводит к значительному снижению содержания метадона в сыворотке крови с появлением признаков синдрома отмены.

    Прием фенитоина (250 мг 2 раза в сутки в первый день, а затем 300 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней) больным, которым проводилась метадоновая терапия, приводит к снижению концентрации метадона и развития синдрома отмены. Эти явления проходят после отмены фенитоина. Параметры фармакокинетики метадона после отмены фенитоина практически полностью возвращаются к исходному уровню.

    Применение метадона в сочетании с другими индукторами изозиму ЗА4 цитохрома Р450 может привести к развитию синдрома отмены.

    Зверобой, фенобарбитал, карбамазепин – назначение метадона вместе с другими индукторами CYP3A4 может приводить к появлению симптомов отмены.

    Ингибиторы цитохрома Р450. Применение препаратов, ингибирующих активность изозиму ЗА4 цитохрома Р450, может привести к снижению клиренса метадона. В результате отмечается пролонгирование эффектов опиатов. При назначении препаратов, являющихся ингибиторами изозиму, таких как противогрибковые агенты, относящиеся к азолов (кетоконазол), макролидных антибиотиков (эритромицин), может возникнуть необходимость в коррекции дозы метадона. Применение некоторых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (сертралин, флувоксамин) вместе с метадоном может привести к повышению содержания метадона в плазме крови и к появлению токсических явлений.

    Повторное пероральное применение вориконазолу приводит к повышению максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» для фармакологически активного енантиомера метадона (R-метадон) у больных, получающих поддерживающие дозы метадона (30-100 мг 1 раз в сутки). Повышение концентрации метадона в плазме крови может приводить к развитию токсических явлений, связанных с увеличением продолжительности интервала QT. Может понадобиться и снижение дозы метадона.

    Другие препараты. Применение меперидину в терапевтических дозах больным, которые принимают ингибиторы моноаминооксидазы, может приводить к тяжелым побочным реакциям. Хотя такие реакции не были описаны, при необходимости применения метадона больным, которые принимают ингибиторы моноаминооксидазы, необходимо сделать пробу на чувствительность, при которой в течение нескольких часов больным дают малые дозы препарата, постепенно повышая их и регистрируя при этом состояние больного.

    Ингибиторы протеаз. Применение метадона вместе с агенеразою приводит к снижению максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» для R-метадона, соответственно на 25 % и 13 %. При одновременном применении метадона и агенеразы необходимо тщательное наблюдение за больными для того, чтобы не допустить снижения фактической дозы метадона, особенно если при этом еще применяют и ритонавир. Применение метадона и агенеразы приводит к снижению показателей площади под кривой «концентрация-время», Сmax и Сmin для агенеразы на 30 %, 27 % и 25 % соответственно.

    При одновременном применении вирацепту с метадоном отмечены изменения содержания метадона в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы метадона.

    Ненуклеозидни ингибиторы обратной транскриптазы. При одновременном применении метадона с рескриптором может потребоваться снижение дозы метадона.

    При одновременном применении с метадоном повышается содержание дезипрамина в плазме крови.

    Потенциально аритмогенные агенты. Особую осторожность следует проявлять при применении агентов, которые могут увеличивать продолжительность интервала QT, при совместном применении их с метадоном. Такими агентами могут быть противоаритмические препараты классов I и III, некоторые нейролептики и трициклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов. Осторожность следует проявлять также при совместном с метадоном применении препаратов, нарушающих электролитный баланс, что также может способствовать удлинению интервала QT (гипомагниемия, гипокалиемия). К таким агентам относятся диуретики, слабительные и изредка минералокортикоиды.

    Взаимодействие с другими агентами, которые подавляют деятельность ЦНС. Метадон следует применять с осторожностью больным, которым назначены одновременно другие наркотические аналгетики, средства общей анестезии, фенотиазины, другие транквилизаторы, седативные и снотворные препараты, трициклические антидепрессанты и другие препараты, которые подавляют деятельность ЦНС, включая алкоголь, потому что такое сочетание может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокого седативного эффекта и даже комы.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Метадон – синтетический опиатний аналгетик, действие которого во многом подобна действию морфина. Метадон действует главным образом на центральную нервную систему и органы, содержащие гладком'язову мускулатуру.

    Метадон имеет анальгезирующее и седативное действие, а также оказывает детоксицирующее или поддерживающий эффект при опиатний зависимости.

    Абстинентный синдром в случае метадона качественно аналогичный, как и морфин, хотя он развивается медленнее и симптомы его менее выражены.

    Фактически эффекты от применения метадона такие же, как и от других опиатов.

    Признаки анальгезии проявляются через 30-60 минут после приема.

    Метадон является препаратом очень длительного действия (36-48 часов).

    Фармакокинетика.

    При пероральном применении метадон хорошо абсорбируется из пищеварительной системы, биодоступность составляет 80-95 %. В плазме крови обнаруживается уже через 30 минут после приема.

    Максимальная концентрация достигается через 4 часа.

    Период полувыведения составляет 24-36 часов (индивидуальные колебания могут составлять от 10 до 80 часов), что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

    Через значительное индивидуальное варьирование показателей времени полувыведения, равновесная концентрация метадона может достигаться через 2-9 дней.

    Биотрансформируется в печени с участием CYP3A4, выводится из организма в форме метаболитов с мочой и калом.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки 1 мг: синего цвета, круглые и плоские со скошенными краями, с одной стороны риска и тиснения «1», с другой – логотип «Г»;

    таблетки 5 мг: красно-желтого цвета, круглые и плоские со скошенными краями, с одной стороны риска и тиснения «5», с другой – логотип «Г»;

    таблетки 10 мг: светло-зеленого цвета, круглые и плоские со скошенными краями, с одной стороны черточка и надпись «10», с другой – логотип «Г»;

    таблетки 25 мг: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, в форме капсулы (каплети), с одной стороны риска и тиснение «25», с другой – логотип «Г».

    Срок годности

    5 лет.

    Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить при температуре 15-30 °С в защищенном от света месте в плотно закрытом флаконе. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 100 таблеток во флаконах.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Фармасайнс Инк. (Паладин Лабс Инк.).

    Pharmascience Inc. (Paladin Labs Inc.).

    Местонахождение

    6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек, Н4Р 2Т4, Канада.

    6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4P 2T4 Canada.

    Внимание! Текст описания препарата "Метадол Фармасайнс таблетки по 10 мг №100 во флаконе" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top