Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Мелперон Сандоз таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг №20 (10х2)

    Действующее вещество: Мелперон
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Мелперон Сандоз таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг №20 (10х2) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: мелперон;

    1 таблетка содержит мелперону гидрохлорида 10 мг или 25 мг, или 50 мг, или 100 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антипсихотические препараты. Производные бутирофенона. Код АТС N05A D03.

    Показания

    Дисомния, состояние спутанности сознания, психомоторное возбуждение, ажитация, особенно:

    • у больных пожилого возраста и психических больных;
    • у больных с неврозами, психозами, олигофренией, деменцией, обусловленной органическими поражениями головного мозга (если транквилизаторы нельзя применять через непереносимость или риск развития зависимости);
    • у больных на алкоголизм.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к мелперону, других бутирофенонив или к любой из вспомогательных веществ, острая интоксикация и коматозные состояния, вызванные алкоголем, опиатами, снотворными и другими психотропными препаратами, которые снижают активность центральной нервной системы (нейролептики, антидепрессанты, соли лития), тяжелая печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе.

    Способ применения и дозы

    Доза препарата должна быть откорректирована с учетом индивидуальной переносимости, возраста и массы тела пациента, а также типа и тяжести клинической картины заболевания. Основной принцип, которым при этом должен руководствоваться врач, - это максимально возможное снижение дозы и уменьшение продолжительности лечения.

    Для получения слабого седативного и преимущественно анксиолитического эффекта, который сопровождается улучшением настроения, обычно препарат применяют взрослым и детям старше 12 лет в дозе 20-75 мг в сутки. Для достижения более выраженного седативного эффекта можно вечером принять большую дозу препарата.

    Для пациентов с ажитацией и спутанностью сознания начальная доза препарата составляет 50-100 мг в сутки. В случае необходимости она может быть повышена в течение нескольких дней до 200 мг в сутки. При некоторых тяжелых состояниях ажитации и спутанности сознания, ассоциированных с агрессивностью, а также иллюзорными и галлюциногенными состояниями, суточная доза препарата может быть повышена до максимальной, которая составляет 400 мг.

    Способ и продолжительность применения.

    Суточную дозу следует распределить на несколько приемов. Таблетки принимают с небольшим количеством жидкости после еды. Большую дозу мелперону лучше принять перед сном (особенно при необходимости получения седативного эффекта). Не принимать препарат с кофе, чаем или молоком!

    Продолжительность применения Мелперону САНДОЗ® обычно не ограничивается. Необходимые антипсихотические эффекты иногда могут не проявляться в течение 2-3 недель терапии. В дальнейшем в зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно снижать.

    При одновременном применении препаратов лития дозы обоих лекарственных средств должны быть как можно ниже.

    Побочные реакции

    Препарат в терапевтических дозах обычно не влияет или минимально негативно влияет на функции дыхания, кровообращения, пищеварения, мочеиспускания и функцию печени.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая дисрегуляция, рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений, аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, в отдельных случаях наблюдалась желудочковая тахикардия типа torsade de pointes. Лечение мелпероном в таких случаях следует прекратить.

    Со стороны нервной системы: усталость (в начале лечения), головная боль, нарушения типа непроизвольных движений (экстрапирамидные расстройства), которые могут проявляться в форме ранней дискинезии (спастический прикус языка, спазм мышц глотки, окообертальни кризиса, кривошея, ригидность мышц шеи и мышц спины, спазм челюстных мышц), синдром Паркинсона (дрожание, ригидность), акатизия (гиперкинезия). Иногда прослеживалась временная связь между возникновением ранней дискинезии и приемом мелперону. Однако во всех этих случаях одновременно с мелпероном или перед ним принимали другие лекарственные средства, для которых установлена способность вызывать подобный побочный эффект.

    Со стороны жкт: ксеростомия (сухость во рту), запор, тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита.

    Со стороны гепатобилиарной системы: преходящее повышение активности печеночных ферментов, ухудшение оттока желчи (внутрипеченочный холестаз), желтуха.

    Со стороны кожи: аллергические реакции на коже (включая экзантему).

    Со стороны крови и лимфатической системы:лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.

    Со стороны репродуктивной системы: в отдельных случаях возможно развитие дисменореи, галактореи, гинекомастии, сексуальной дисфункции, нарушения менструального цикла, парамения.

    Другие: особенно при лечении нейролептиками в высоких дозах, возможен потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (с температурой выше 40 °С, ригидностью мышц, вегетативной декомпенсацией с тахикардией и артериальной гипертензией, угнетением сознания вплоть до коматозного состояния), при котором необходимо немедленно отменить препарат. Как и при передозировке, при этом побочном явлении необходимо принять экстренных медицинских мер.

    Нельзя исключить появление таких симптомов, как нарушение терморегуляции, нарушение аккомодации, нарушение мочеиспускания, нарушение функции обоняния через заложенность носа, повышение внутриглазного давления, увеличение массы тела.

    Как и при применении других седативных психотропных препаратов, при приеме мелперону существует риск развития тромбоза вен нижних конечностей и таза, что необходимо учитывать при иммобилизации, постельном режиме и/или склонности к этого побочного явления.

    Нельзя исключить появление выраженной гипонатриемии.

    Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе легочной эмболии и тромбоза глубоких вен.

    Абстинентный синдром у новорожденных.

    Передозировка

    Через большой диапазон терапевтических доз мелперону интоксикацию выявляют только при значительной передозировке. В случае передозировки отмечались не все указанные ниже симптомы, но нельзя исключить любой из них, связанный с профилем действия препарата.

    Симптомы интоксикации: сонливость вплоть до состояния комы, иногда возбуждение и делириозна спутанность сознания, антихолинергические эффекты (помутнение зрения, приступы глаукомы, нарушения перистальтики кишечника, задержка мочеиспускания); сердечно-сосудистые изменения ЭКГ, такие как удлиненные интервалы PQ, QT (артериальная гипотензия, тахикардия/брадикардия, желудочковая тахиаритмия, сердечная недостаточность и недостаточность кровообращения); гипертермия или гипотермия; тяжелые экстрапирамидные расстройства (острые дискинетични или дистонические симптомы, язикоглотковий синдром, спазмы зрения, спазмы глотки или гортани); единичные нарушения дыхательной функции (цианоз, угнетение дыхания, остановка дыхания, аспирация, пневмония).

    Лечение. Терапия симптоматическая и базируется на общих принципах лечения интоксикаций, но имеет определенные особенности вследствие быстрой абсорбции препарата. Промывание желудка эффективно только в случае ранней постановки диагноза; форсированный диурез или диализ малоэффективны; при тяжелых экстрапирамидных симптомах применяют противопаркинсонические средства, например бипериден внутривенно; спазма мышц глотки можно предотвратить интубацией или применением мышечному релаксанту короткого действия; при артериальной гипотензии для предотвращения парадоксальному повышению давления следует применять препараты, подобные норэпинефрина (норадреналина), и нельзя назначать препараты, подобные эпинефрина (адреналина); агонисты бета-адренорецепторов нельзя принимать потому, что они вызывают вазодилатацию; антихолинергические симптомы можно лечить путем введения физостигмину салицилата (1-2 мг внутривенно; возможно повторное введение), однако общепринятый режим дозирования не рекомендуется ввиду возникновения серьезных побочных реакций.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Опыт применения мелперону во время беременности ограничен, поэтому препарат не рекомендуется применять в этот период. Если мелперон назначают пациентке репродуктивного возраста, ей необходимо указать на необходимость срочной консультации с врачом, если она имеет желание забеременеть или предполагает факт беременности.

    Из-за отсутствия данных относительно количества активной субстанции, которая проникает в грудное молоко, при необходимости приема препарата в период лактации кормление грудью на время лечения препаратом необходимо прекратить.

    Новорожденным, матери которых во время третьего триместра беременности подверглись воздействию антипсихотических препаратов (включая мелперон), грозят побочные действия, например экстрапирамидные симптомы и/или абстинентные синдромы, тяжесть течения и продолжительность которых после рождения могут колебаться.

    Сообщалось о ажитацию, повышенный или пониженный тонус мышц, тремор, сонливость, кислородное голодание или нарушения при усвоении пищи. Поэтому новорожденные должны находиться под тщательным контролем.

    Нет клинических данных относительно экспозиции мелперону во время беременности. Опыты на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для людей неизвестен. Поэтому во время беременности мелперон назначать не следует.

    Дети

    Препарат не применяют детям возрастом до 12 лет.

    Особенности применения

    Препарат следует применять с особой осторожностью при:

    • заболеваниях сердца (даже на начальных стадиях);
    • нефармакогенних симптомах болезни Паркинсона;
    • выраженной артириальний гипотензии или ортостатической дисрегуляции;
    • количественных изменениях со стороны периферической крови (лейкопении, тромбоцитопении);
    • пролактинзалежних опухолях, например опухолях молочных желез;
    • гипокалиемии;
    • брадикардии;
    • наследственном синдромови удлиненного QT-синдрома или других клинически значимых нарушениях со стороны сердца (особенно нарушения проводимости, аритмии);
    • супутнюму лечении с лекарственными средствами, которые также могут удлинять QT -интервал на ЭКГ, что в свою очередь может привести к гипокалиемии.

    Меры предосторожности для пациентов группы риска

    При лечении больных пожилого возраста с деменцией, которые применяют типовые препараты антипсихотического действия, несколько возрастает риск летального исхода, что следует учитывать при терапии мелпероном.

    Мелперон следует назначать с осторожностью больным пожилого возраста с деменцией, которые применяют некоторые нестандартные препараты антипсихотического действия, поскольку наблюдалось трехкратное увеличение риска нежелательных явлений со стороны сосудов головного мозга. При появлении признаков инсульта (внезапная релаксация,

    ригидность лица, рук или ног, нарушения речи или зрения) следует немедленно прекратить прием мелперону и назначить соответствующую терапию.

    Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, которые применяют антипсихотические средства, поэтому до начала терапии мелпероном следует проанализировать наличие факторов риска развития ВТЭ и принять соответствующие профилактические меры.

    Мелперон проявляет противосудорожные свойства, однако в клинических условиях не снижает порог судорожной готовности головного мозга, поэтому его можно применять пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе только в комплексе с противосудорожными препаратами.

    Пациентам пожилого возраста лечение следует проводить с осторожностью из-за более высокой чувствительности к лекарствам. Часто бывает достаточным прием низких доз.

    При приеме препарата в высоких дозах, а также в зависимости от индивидуальной реакции организма возможны нарушения типа непроизвольных движений (экстрапирамидные расстройства), которые могут проявляться в форме ранней дискинезии, симптомов болезни Паркинсона, а также акатизии (гиперкинезии). Раннюю дискинезию и симптомы болезни Паркинсона контролируют путем снижения дозы препарата и/или введение антихолинергических антипаркинсоничних препаратов. После отмены нейролептика эти симптомы полностью исчезают. Лечение акатизии затруднено. На первом этапе может быть снижена доза препарата, если этого недостаточно, применяют терапию седативными средствами, бипириденом, снотворными препаратами или блокаторами бета-адренорецепторов.

    В отдельных случаях сообщалось о возникновении поздних дискинезий, связанных с применением мелперону вместе с другими лекарственными средствами, которые потенциально способны их вызывать.

    Риск возникновения поздних дискинезий, особенно их необратимости, возрастает в зависимости от длительности терапии и дозы нейролептиков. До их развития более подвержены пациенты пожилого возраста, особенно женщины, однако поздние дискинезии могут также развиваться даже после кратковременного лечения, а также при введении малых доз препарата. Лечение нейролептиками сначала может маскировать симптомы поздних дискинезий, что начинают проявляться после отмены препарата.

    До начала лечения мелпероном необходимо провести анализ показателей периферической крови (включая развернутую формулу крови и количество тромбоцитов). При отклонении полученных значений от нормы лечение мелпероном можно проводить только при постоянном контроле системы крови.

    У пациентов с кардиопатиєю через определенные интервалы времени необходим мониторинг ЭКГ учитывая сообщения о возможности возникновения аритмии.

    Пациента необходимо информировать о недопустимости самолечения анальгетиками в случае наличия лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, ангины, а также гриппоподобных симптомов, особенно при их возникновении в течение первых трех месяцев после начала лечения препаратом. При возникновении вышеуказанных заболеваний и симптомов пациенту следует срочно сообщить об этом врачу.

    При наличии нарушений функции почек, печени или кровеносной системы в анамнезе мелперон следует применять с осторожностью с регулярным мониторингом соответствующих функций.

    Появление высокой температуры и ригидности мышц могут свидетельствовать о возникновении злокачественного нейролептического синдрома, который часто неправильно диагностируют как кататоничну шизофрению. Поскольку в этом случае повторное введение нейролептиков потенциально опасное, особое значение приобретает дифференциальная диагностика (медицинский анамнез, тест на ригидность, лихорадка, а также увеличение активности креатинкиназы в сыворотке крови или моче).

    Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять Мелперон САНДОЗ®.

    Бутирофеноны могут образовывать комплексы с кофе, чаем и молоком, которые плохо растворяются. Вследствие этого всасывание мелперону может утруждаться и ослабляется его действие.

    Во время лечения мелпероном может развиться агранулоцитоз.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Одновременный прием этанола и мелперону может привести к потенцированию эффекта этанола.

    Комбинированное применение с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные, анальгетики, другие психотропные препараты, антигистаминные средства), может привести к повышению седативного эффекта или угнетения дыхания. Прием препарата в комбинации с трициклическими антидепрессантами может привести к взаимному потенцированию эффекта.

    Эффект антигипертензивных лекарственных средств может быть повышен при сочетанном приеме с мелпероном.

    Одновременное применение с антагонистами допамина (например с леводопой) может привести к ослаблению эффекта агониста допамина.

    Комбинированное применение нейролептиков и других антагонистов допамина (например, метоклопрамида) может привести к увеличению выраженности экстрапирамидных моторных эффектов.

    При одновременном применении мелперону с лекарственными средствами антихолинергического действия (например, с атропином) возможно усиление антихолинергических эффектов. Это может проявляться в виде дизопии (нарушение зрения), повышение внутриглазного давления, ксеростомии (сухость во рту), повышение частоты сердечных сокращений, запора, нарушения мочеиспускания, слюнотечение, затруднение речи, частичной амнезии и снижение потоотделения. Выраженность эффекта мелперону может быть уменьшена вследствие снижения абсорбции в пищеварительном тракте.

    Бутирофеноны могут образовывать комплексы с кофе, чаем и молоком, которые плохо растворяются, и вследствие этого всасывание препарата затрудняется.

    Хотя при приеме мелперону наблюдается только относительно небольшое и кратковременное повышение концентрации пролактина, эффект ингибиторов пролактина, таких как гонадорелин, может быть ослаблен. Подобного взаимодействия с мелпероном до сих пор не проявляли, но полностью исключить ее нельзя.

    Несмотря на то, что взаимодействия мелперону с нижеперечисленными лекарственными средствами до сих пор не отмечали, полностью исключить их нельзя из-за наличия в мелперону альфа-адренергического эффекта.

    Стимуляторы амфетаминовое типа могут снижать антипсихотическое действие мелперону.

    Эпинефрин (адреналин) – возможно возникновение парадоксальной артериальной гипотензии, тахикардии.

    При одновременном применении с мелпероном возможно ослабление эффекта фенилэфрина.

    Одновременный прием мелперону и допамина может приводить к антагонистического действия на периферическую вазодилатацию (например, почечной артерии) или, в случае высокой дозы допамина, вазоконстрикцию.

    Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, которые также могут удлинять интервал QT (например, класс IA или III антиаритмических средств, макролидные антибиотики, антигистаминные препараты), вызвать гипокалиемию (например диуретики) или могут ингибировать печеночные распад мелперону (например циметидин, флуоксетин).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Мелперону гидрохлорид принадлежит к группе бутирофенонив и проявляет характерную для препаратов этой группы нейролептичну активность, которая колеблется от незначительной до умеренной. Бутирофеноны блокируют допаминовые рецепторы и таким образом уменьшают эффекты нейромедиатора допамина. Степень связывания мелперону с D2-рецепторами почти в 200 раз меньше, чем у галоперидола. Наряду с допаминергичними свойствами мелперон также оказывает выраженное антисеротонинергичну действие.

    При приеме мелперону наблюдается дозозависимая аффективная релаксация с тенденцией к уменьшению сонливости. Антипсихотический эффект в отношении влияния на галлюцинации, бред и аутизм проявляется только при приеме высоких доз препарата.

    Кроме указанных основных эффектов, типичных для нейролептиков с низкой активностью, мелперон может также вызывать миорелаксацию и антиаритмическое действие.

    В противоположность другим нейролептикам, мелперон в терапевтических дозах не влияет на порог судорожной готовности головного мозга. Незначительный рост этого порога вероятнее может происходить в случае применения мелперону гидрохлорида в средних терапевтических дозах.

    Влияние мелперону на экстрапирамидные моторные функции незначителен.

    Фармакокинетика. После перорального применения мелперон быстро и полностью всасывается и подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень.

    Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа после приема препарата.

    При повышении дозы наблюдается нелинейное увеличение максимальных концентраций мелперону в плазме крови, что, вероятно, связано с особенностями метаболизма в печени.

    Степень связывания с белками плазмы крови составляет 50 % (18 % – сывороточный альбумин).

    Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата и уровень его концентрации в крови.

    Мелперон быстро и почти полностью метаболизируется в печени. 5-10 % активного вещества выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения после однократного приема составляет приблизительно 4-6 часов. При повторном введении этот показатель возрастает приблизительно до 6-8 часов.

    В отличие от других производных бутирофенона, метаболизм мелперону не меняется под влиянием индукторов печеночных ферментов, таких как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки по 10 мг: от желтого до светло-коричневого цвета двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без риски;

    таблетки по 25 мг: от слегка желтоватого до слегка коричневатого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны;

    таблетки по 50 мг: от желтого до светло-коричневого цвета двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двумя перпендикулярно пересеченными черточками с одной стороны;

    таблетки по 100 мг: от слегка желтоватого до слегка коричневатого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двумя перпендикулярно пересеченными черточками с одной стороны.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере; по 2 (10 2) блистера в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Салютас Фарма ГмбХ, Германия.

    Местонахождение

    Отто-фон-Гюрике-Аллеє, 1, 39179 Барлебен, Германия.

    Внимание! Текст описания препарата "Мелперон Сандоз таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг №20 (10х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top