Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Меломакс суппозитории ректальные по 15 мг №5 (5х1)

    Действующее вещество: Мелоксикам
    Лекарственная форма: Супозитории
    Внешний вид препарата: Меломакс суппозитории ректальные по 15 мг №5 (5х1) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: meloxicam;

    1 суппозиторий содержит мелоксикама в перерасчете на 100% сухое вещество 15,0 мг.

    вспомогательные вещества: твердый жир, масло касторовое поліетоксильована гидрированное.

    Лекарственная форма

    Суппозитории ректальные.

    Фармакотерапевтическая группа

    Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код ATC M01A C06.

    Показания

    Симптоматическое лечение:

    • болевого синдрома при остеоартритах (артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов);
    • ревматоидных артритов;
    • анкилозивных спондилитов.

    Противопоказания

    Известная гиперчувствительность к мелоксикаму или другим составляющим лекарственного средства.

    Мелоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.

    Также противопоказаниями являются:

    • активная форма или недавнее появление язвы в пищеварительном тракте/перфорации;
    • воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
    • тяжелая печеночная недостаточность;
    •  тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
    • манифестная желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или системные нарушения свертываемости крови;
    • тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
    • проктит в анамнезе и ректальное кровотечение.

    Мелоксикам противопоказан для применения как обезболивающее средство періопераційному периоде при аортокоронарному шунтировании.

    Способ применения и дозы

    Взрослые

    Остеоартриты: 15 мг/сутки (1 суппозиторий).

    Ревматоидный артрит: 15 мг/сутки (1 суппозиторий).

    Анкилозивные спондилиты: 15 мг/сутки (1 суппозиторий).

    Максимально рекомендованная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг.

    Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск возникновения побочных реакций, необходимо применять наименьшую эффективную суточную дозу на протяжении кратчайшего периода лечения.

    При комбинированном применении различных форм препарата (капсулы, таблетки, суппозитории, суспензия или раствор для инъекций) общая суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.

    Побочные реакции

    Сообщается о некоторых побочных эффектах, которые могут сопровождать применение мелоксикама.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонения показателей анализа крови от нормы (включая дифференциальную лейкоцитарную формулу), лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

    Одновременный прием потенциально миэлотоксичного препарата, особенно метотрексата, может привести к возникновения цитопении.

    Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция и другие аллергические реакции немедленного типа.

    Психические расстройства: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.

    Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.

    Со стороны органов зрения расстройства функции зрения, включающие нечеткость зрения, конъюнктивит.

    Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах.

    Кардиальные нарушения: сердцебиение.

    Сосудистые расстройства: повышение артериального давления, гиперемия.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП.

    Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечная перфорация, скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка.

    Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть потенциально летальными.

    Расстройства гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение биохимических показателей функции печени (например повышение уровня трансаминаз или билирубина).

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.

    Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки).

    Применение НПВП может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

    Общие нарушения и нарушения в месте введения: отек.

    Передозировка

    В случае передозировки рекомендовано общие поддерживающие лекарственные средства, поскольку антидот неизвестен. Во время клинических исследований было выявлено, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Несмотря на то, что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не выявлено, мелоксикам не следует применять в период беременности и кормления грудью.

    Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, может помешать оплодотворению, и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, которые имеют проблемы с оплодотворением или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.

    Дети

    Препарат не применяют для лечения детей возрастом до 12 лет.

    Особенности применения

    Как и при применении других НПВС, при применении препарата нужно внимательно следить за состоянием пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и теми, кто принимает антикоагулянты. Запрещено назначать мелоксикам при наличии пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

    Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста.

    При применении НПВП в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама.

    НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными. При увеличении длительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

    Из-за возможности возникновения побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек следует обращать особое внимание на появление таких симптомов. При появлении побочных эффектов лечение мелоксикамом следует прекратить.

    НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, которые играют важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, которая имеет обратимый характер после прекращения лечения НПВП.

    Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с нефротическим синдромом и хроническими ренальними нарушениями, а также у больных, которые получают сопутствующую терапию с диуретиками, ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II, или после объемных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль диуреза и функции почек в начале терапии.

    В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальных нефритов, гломерулонефритов, ренальних медулярних некрозов или к развитию нефротического синдрома.

    Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг (в виде таблеток). Для больных с незначительными или умеренными ренальними нарушениями дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина более 25 мл/мин).

    Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз или других параметров функции печени. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и имели временный характер. При стойком и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для больных с клинически стабильным течением цирроза печени не следует снижать дозу мелоксикама. Ослабленные больные требуют более тщательного надзора. Как и при лечении другими НПВП, нужно быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, в которых имеет место более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

    НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков, что может вызвать или усилить сердечные нарушения или артериальную гипертензию. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга.

    Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Каких-либо данных относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений, как расстройство функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от такой деятельности.

    Взаимодействие с другими лекарственным средствами и другие виды взаимодействий.

    •  Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): сочетанное введение ингибиторов простагландинсинтетазы из-за синергичное действие может приводить к увеличению риска кровотечения и появления язв в пищеварительном тракте, поэтому такое комбинированное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не рекомендуется применять вместе с НПВП.
    •  Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин для системного применения, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из-за торможения функции тромбоцитов. При необходимости такого сочетанного лечения рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение.
    • Литий: имеют место данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.
    •  Метотрексат: НПВП могут снижать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме. Поэтому не рекомендуется сопутствующее применение НПВП пациентам, которые проходят лечение высокими дозами метотрексата (более 15 мг/неделю). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые проходят лечение низкими дозами метотрексата, в частности пациентам с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует быть осторожным в случае, когда прием НПВП и метотрексата длится три дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Несмотря на то, что фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделю) не испытывает влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует учитывать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.
    • Контрацепция: НПВП снижают эффективность противозачаточных средств.
    •  Диуретики: лечение НПВП обезвоженных больных связано с потенциальным риском появления острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек, а в дальнейшем, при одновременном применении мелоксикама и диуретиков, больные должны получать адекватное количество жидкости.
    • Антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): НПВП уменьшают антигипертензивный эффект, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорными простагландины.
    •  НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ имеют синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с имеющимся нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.
    • Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте, что приводит к его более щвидкої экскреции.
    • НПВП могут усиливать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины, что требует значительного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

    Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого происходят путем связывания с цитохромом (CYP) Р450 и одна треть –путем пероксидазным окисления.

    Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СУР 2С9 и/или СУР ЗА4.

    Взаимодействия мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном приеме не выявлено.

    Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средствами.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Меломакс - это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Мелоксикам имеет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм перечисленных эффектов может заключаться в способности мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления.

    Более безопасный механизм действия мелоксикама связан с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.

    Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом, по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют кровотечение.

    Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз мелоксикама по сравнению со стандартными дозами других НПВП.

    Фармакокинетика.

    Мелоксикам хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта, что отражается в высокой абсолютной биодоступностью (89 %).

    При применении единичной дозы суппозиториев максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови достигается после 5-6 часов.

    Стабильные концентрации достигаются на 3-5-ту сутки.

    Однократный прием суточной дозы предопределяет концентрацию препарата в плазме крови с относительно небольшими колебаниями между максимальной и самой низкой ее точкой в пределах от 0,8-2 мкг/мл для дозирования по 15 мг (Сміп и Cmax в стабильной равновесному концентрации).

    Максимальная стабильная равновесная концентрация в плазме крови после применения суппозиториев достигается приблизительно через 5 часов.

    Непрерывное лечение в течение длительного периода (например в течение 6 месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после

    2 недель применения мелоксикама в дозе 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны и при длительности лечения более 6 месяцев.

    Распределение. В плазме 99 % связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации примерно вдвое меньшей, чем в плазме крови.

    Объем распределения низкий, в среднем 11 литров. Индивидуальные отклонения составляют 30-40 %.

    Биотрансформация. Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологических неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикам, также выделяется в меньшей степени (9 % дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как СУРЗА4 ізоензими способствуют меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.

    Вывод. Экскреция мелоксикама преимущественно в форме метаболитов определяется в одинаковом количестве в моче и кале. Меньше 5 % суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются с мочой. Период полувыведения составляет около 20 часов.

    Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин.

    Особые категории пациентов.

    Печеночная и почечная недостаточность

    Печеночная или почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности рост объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама.

    Люди пожилого возраста

    Средний плазменный клиренс в стабильной равновесному концентрации у людей пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых.

    Основные физико-химические свойства

    суппозитории с гладкой поверхностью желтовато-зеленого цвета. На продольном разрезе отсутствуют вкрапления, допускается наличие воронкообразного углубления и воздушного стержня.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка. По 5 суппозиториев в стрипе. По 1 или 2 стрипа в пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ООО «ФАРМЕКС ГРУПП».

    Местонахождение

    Украина, 08300, Киевская обл., м. Борисполь, вул. Шевченко, 100.

    Внимание! Текст описания препарата "Меломакс суппозитории ректальные по 15 мг №5 (5х1)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top