Мелоксикам-Лугал таблетки по 7,5 мг №20 (10х2)

Состав

действующее вещество: mеloxicam;

1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг или 15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Мелоксикам. Код АТС М01А С06.

Клинические характеристики

Показания.

Симптоматическое лечение:

• болевого синдрома при остеоартритах, артрозах, дегенеративных суставных заболеваниях;
• ревматоидных артритов;
• анкилозивних спондилитив.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту;
• наличие симптомов (связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС): бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротического отека или крапивницы в анамнезе, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности;
• язвы в желудочно-кишечном тракте/перфорации (активная форма или недавнее их появление);
• активные формы воспалительных заболеваний толстого кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность, которая не подвергается диализу;
• любые нарушения, сопровождающиеся кровотечениями, манифестна желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение;
• тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца;
• инфаркт или инсульт в анамнезе;
• возраст до 12 лет и после 70 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• лечение для устранения послеоперационной боли при аортокоронарному шунтировании;
• врожденные нарушения, при которых могут быть вредными вспомогательные компоненты препарата (см. раздел "Особенности применения").

Способ применения и дозы.

Взрослым.

Остеоартриты: суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости ее увеличивают до 15 мг/сутки.

Ревматоидные артриты: препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.

Анкилозивни спондилиты: препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная лечебная доза составляет 7,5 мг/сутки.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сутки.

Необходимо применять наименьшую эффективную суточную дозу и самую короткую продолжительность лечения, поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск развития побочных реакций.

Максимальная рекомендованная суточная доза для детей в возрасте от 12 лет составляет 0,25 мг/кг массы тела.

Максимальная рекомендованная суточная доза Мелоксикам-Лугала 15 мг.

Комбинированное применение: общая суточная доза мелоксикама при применении его в виде таблеток и суппозиториев не должна превышать 15 мг.

Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывая и запивая водой или другой жидкостью.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии, которая проводится.

Побочные реакции. Со стороны пищеварительного тракта: чаще 1% – диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, кишечная колика; от 0,1 до 1% – временные нарушения биохимических показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагиты, стоматиты, гастродуоденальные язвы, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, гастроинтестинальные кровотечения, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; менее 0,1% – гастроинтестинальная перфорация, колиты, гепатиты, гастриты. Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв или перфорация могут быть потенциально летальными.

Со стороны органа зрения: меньше 0,1% – расстройства функции зрения (нечеткость зрения), конъюнктивит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: чаще 1% – головная боль; от 0,1 до 1% – головокружение, шум в ушах, сонливость, вялость; менее 0,1% – спутанность сознания и дезориентировка, смена настроения, раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще 1% – отеки; от 0,1 до 1% – повышение артериального давления, приливы, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: от 0,1 до 1% – изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины); менее 0,1% – острая почечная недостаточность, расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

Со стороны системы кроветворения: чаще 1% – анемия; от 0,1 до 1% – изменения в формуле крови, в том числе в соотношении лейкоцитов, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное назначение потенциально миєлотоксичного препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.

Респираторные: менее 0,1% – появление приступов астмы у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.

Дерматологические реакции: чаще 1% – зуд, раздражение кожи, сыпь; от 0,1 до 1% – крапивница; меньше 0,1 % – фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: менее 0,1% – ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т. ч. анафилактические и анафилактоидные).

Передозировка

При передозировке возможно усиление описанных побочных эффектов. Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Прием препарата во время беременности противопоказан. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Дети

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Особенности применения

Нужно пристально следить за состоянием больных при применении препарата (как и с другими НПВП) у пациентов:

• с желудочно-кишечными заболеваниями и в случае одновременного применения антикоагулянтов. Запрещено назначать Мелоксикам-Лугал пациентам с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением. В любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, могут появиться потенциально фатальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста;
• с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний. Нестероидные противовоспалительные средства могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть фатальными. При увеличении длительности лечения этот риск может возрастать;
• НПВС могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретични эффекты диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга;
• со сниженным почечным кровотоком, поскольку применение НПВС (НПВС ингибируют синтез почечного простагландина, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока) может вызвать развитие почечной недостаточности, которая исчезает при прекращении противовоспалительной терапии нестероидными средствами.

Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, с дегидратацией, с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, которые получают терапию с диуретическими препаратами, АПФ-ингибиторами или антагонистами ангиотензин II преобразующими рецепторами, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль за диурезом и функцией почек в начале терапии. В единичных случаях НПВП могут привести к интерстициальных нефритов, гломерулонефритов, ренальних медулярних некрозов или к развитию нефротичних синдромов.

При лечении НПВС описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени, которые в большинстве своем были незначительными и носили временный характер. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикам-Лугалом следует прекратить и провести контрольные тесты. У клинически стабильных больных циррозом печени снижать дозы Мелоксикам-Лугала не надо.

Ослабленные пациенты требуют более тщательного надзора, поскольку побочные эффекты в них имеют более тяжелый ход. Как и при лечении другими НПВП, нужно быть осторожными, назначая их больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

Мелоксикам-Лугал, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина, может повредить возможности оплодотворения, и именно поэтому не рекомендуется к применению у женщин, которые пытаются забеременеть. Следует отказаться от приема мелоксикама женщинам, с нарушением оплодотворения и тем, которые проходят обследование по поводу бесплодия.

В очень редких случаях при применении нестероидных противовоспалительных средств наблюдались серьезные кожные реакции (некоторые из них были фатальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение Мелоксикам-Лугала. Из-за возможного возникновения побочных эффектов с локализацией на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление соответствующих симптомов. При появлении побочных эффектов лечение Мелоксикам-Лугалом надо прекратить.

В состав таблеток "Мелоксикам-Лугал" (по 7,5 мг и по 15 мг) входит лактоза, и при введении максимально рекомендованной дозы в организм попадает 160,4 мг лактозы. Поэтому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливость и др.), органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

• Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): сочетанное введение ингибиторов простагландинсинтетазы из-за синергичное действие может приводить к увеличению риска кровотечения и появления язв в желудочно-кишечном тракте, и поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не рекомендуется применять совместно с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
• Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из-за торможения функции тромбоцитов. При необходимости такого сочетанного лечения рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение.
• Литий: имеют место данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения Мелоксикам-Лугалом.
• Метотрексат: как и другие НПВС, Мелоксикам-Лугал может повышать гематологическую токсичность метотрексата относительно элементов крови - это требует серьезного контроля.
• Контрацепция: имеются данные, что препарат может снижать эффективность внутриматочных противозачаточных средств, но это утверждение требует дальнейших исследований и подтверждения.
• При одновременном применении с Мелоксикам-Лугалом холестирамина ускоряется выведение мелоксикама.
• Диуретики: лечение НПВП обезвоженных больных связано с потенциальным риском появления острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек, а в дальнейшем, при одновременном применении Мелоксикам-Лугала и диуретиков, больные должны получать адекватное количество жидкости.
• Антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): известно, что НПВС уменьшают антигипертензивный эффект, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорными простагландины.
• НПВС и антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также АСЕ-ингибиторы оказывают синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с имеющимся нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.
• Холестирамин связывает мелоксикам в гастроинтестинальному тракте.
• НПВС усиливают нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины, что требует значительного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого происходят при посредничестве цитохрома (СУР) Р450 и одна треть – путем пероксидазным окисления.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикам-Лугала и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СУР 2С9 и/или СУР ЗА4.

Взаимодействия Мелоксикам-Лугала с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном приеме на фармакокинетичному уровне не выявлено.

Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средствами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противовоспалительное, аналгетическое, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкой родства с циклооксигеназою-1 препарат в терапевтических дозах не проявляет негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

Фармакокинетика. При приеме внутрь мелоксикам хорошо адсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 89%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 5-6 часов. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается после 3-5 дней от начала приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием четырех неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий – в среднем 11 л, плазменный клиренс – 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выведения из организма почками и кишечником в равных пропорциях; 5% суточной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от уровня в плазме крови.

У лиц пожилого возраста наблюдается лишь незначительное увеличение периода полувыведения препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).

Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и увеличения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин).

Основные физико-химические свойства

таблетки плоскоцилиндрические, с фаской, светло-желтого цвета, на поверхности таблеток допускается мраморность; таблетки по 15 мг – с риской.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Для защиты от воздействия света хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение

Украина, 91019, м. Луганск, вул. Кирова, 17.