Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Людиомил раствор для инфузии 25 мг/5 мл по 5 мл в ампулах №10

    Действующее вещество: Мапротилин
    Лекарственная форма: Растворы для внешнего применения
    Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессанты.
    Внешний вид препарата: Людиомил раствор  для инфузии 25 мг/5 мл по 5 мл в ампулах №10 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: maprotiline;

    1 ампула (5 мл) содержит 25 мг мапротилину мезилата;

    вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кислота метилсульфонова, вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов.

    Код АТС N06A А21.

    Показания

    • Эндогенные и инволюционные депрессии;
    • психогенные, реактивные, невротические депрессии, депрессии истощения;
    • соматогенными депрессии;
    • скрытые депрессии;
    • менопаузни (климактерические) депрессии.

    Другие депрессивные нарушения настроения, сопровождающиеся тревогой, дисфорией, раздражительностью, состояние апатии (особенно у лиц пожилого возраста), жалобы психосоматического или соматического характера у пациентов с депрессией и/или при наличии тревожности.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к мапротилину или любым другим компонентам препарата, перекрестная гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам.
    • Заболевания, сопровождающиеся судорожным синдромом или сниженным порогом судорожной готовности (повреждение головного мозга любой этиологии, алкоголизм).
    • Острая стадия инфаркта миокарда и нарушения внутрисердечной проводимости.
    • Выраженные нарушения функции печени и почек.
    • Закрытоугольная глаукома. Задержка оттока мочи (например, при заболеваниях предстательной железы).
    • Одновременное лечение ингибиторами МАО.
    • Острое отравление алкоголем, снотворными или психотропными средствами.

    Способ применения и дозы

    Во время лечения больной должен находиться под медицинским наблюдением. Режим дозирования следует подбирать индивидуально, изменять в связи с изменениями состояния больного и его реакции на препарат.

    После того, как будет отмечено существенное уменьшение выраженности симптомов, можно уменьшить дозу препарата. Однако, если при этом опять будет ухудшаться состояние больного, дозу препарата нужно увеличить до первичного уровня.

    Цель лечения – достижение терапевтического эффекта при применении наименьшей эффективной дозы препарата. Это особенно важно для подростков и пациентов пожилого возраста, для которых, по сравнению с пациентами других возрастных групп, характерна нестабильность вегетативной нервной системы и более выраженная реакция на препарат.

    Суточная рекомендованная доза для проведения инфузии составляет 25-100 мг. Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы (25-50 мг) препарата разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или глюкозы. Продолжительность инфузии – 1,5-2 часа. В случаях, когда надо вводить более высокую дозу – 75-150 мг (3-6 ампул), объем растворителя составляет 500 мл, а продолжительность инфузии – 2-3 часа. Как только будет отмечена четкая динамика симптомов (обычно в пределах 1-2 недель), следует перейти на назначение препарата внутрь.

    Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет): пациентам пожилого возраста рекомендуются малые дозы препарата. Сначала емкость 1 ампулы (25 мг) должна быть разведенная в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и инфузована в течение 1,5-2 часов. При необходимости и в зависимости от переносимости и реакции суточная доза должна быть постепенно увеличена до 2-3 ампул (от 50 до 75 мг) в 250-500 мл одного из вышеперечисленных растворов и время инфузии должен составлять от 2 до 3 часов.

    Отмена препарата. Следует избегать резкой отмены или резкого снижения дозы из-за возможности побочных реакций.

    Побочные реакции

    Побочные действия обычно слабовиражени и преходящие, исчезают после прекращения применения препарата или снижения его дозы. Они не обязательно связана с уровнем препарата в крови или с его дозой. Часто бывает трудно отличить побочные действия препарата от реакций, наблюдаемых при депрессии, таких как общая слабость, нарушение сна, ощущение тревоги, запор, сухость во рту. Людиомил необходимо отменить в случае развития серьезных побочных явлений, например, со стороны нервной системы или психической сферы.

    Лица пожилого возраста особенно чувствительны к антихолинергических эффектов Людиомилу, а также его воздействиям на нервную, сердечно-сосудистую системы и психическую сферу. У больных пожилого возраста способность метаболизировать и выводить лекарственные препараты может быть снижена, вследствие чего повышается риск увеличения уровней препарата в крови при применении почти терапевтических доз.

    Побочные реакции расположены поочередно с частотой – сначала частые, используя следующие обозначения: очень часто (≥ 1/10); частые (≥ 1/100, < 1/10); нечастые (≥ 1/1 000, < 1/100); редкие (≥ 1/10 000, < 1/1 000); очень редкие(< 1/10 000), включая единичные сообщения.

    Инфекции и инвазии
     
    Очень редкие:
    Зубной кариес
    Гематологические нарушения и нарушения в лимфатической системе
     
    Очень редкие:
    Лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения
    Эндокринные нарушения
     
    Очень редкие:
    Несоответствующие выделения антидиуретического гормона
    Нарушения метаболизма и питания
     
    Частые:
    Усиленный аппетит
    Психические нарушения
     
    Частые:
    Беспокойство, тревожность, возбуждение, мания, гипомания, нарушение либидо, агрессия, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия
    Жидкие:
    Бред, спутанное сознание, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста), нервозность
    Очень редкие:
    Активизация психотических симптомов, деперсонализация, повышенный риск развития суицидального поведения, суицидальной мотивации, суицида у молодых людей в возрасте до 25 лет в начале лечения антидепрессантами
     
    Нарушения со стороны нервной системы
     
    Очень частые:
    Сонливость, головокружение, головная боль, тремор, миоклония
    Частые:
    Седативные действия, нарушение памяти, нарушение внимания, парестезия, дизартрия
    Жидкие:
    Судороги, акатизия, атаксия
    Очень редкие:
    Дискинезия, нарушения координации, потеря сознания, дисгезия, синкопе
     
    Нарушения со стороны органов зрения
     
    Частые:
    Очень редкие:
    Нечеткое зрение, нарушение зрительной аккомодации
    Развитие глаукомы
    Нарушения слухового аппарата и лабиринта
     
    Очень редкие:
    Звон в ушах
    Нарушения со стороны сердца
     
    Частые:
    Синусная тахикардия, усиленное сердцебиение
    Жидкие:
    Аритмия
    Очень редкие:
    Нарушения проводимости (например, расширение QRS-комплекса, блокада ножек пучка Гиса, изменение PQ-интервала), удлинение интервала QT, шлуночковава фибрилляция, полиморфная желудочковая тахикардия
    Сосудистые нарушения
     
    Частые:
    Приливы крови, ортостатическая гипотензия
    Очень редкие:
    Пурпура
    Респираторные, торокальни и средостении нарушения
     
    Очень редкие:
    Аллергический альвеолит (с или без эозинофилии), бронхоспазм, застой в носу, интерстициальные заболевания легких
    Желудочно-кишечные нарушения:
     
    Очень частые:
    Сухость во рту
    Частые:
    Тошнота, рвота, абдоминальные нарушения, запор
    Жидкие:
    Диарея
    Очень редкие:
    Стоматит
    Гепатобилиарные нарушения:
     
    Очень редкие:
    Гепатит (с или без желтухи)
    Нарушения кожи и подкожных тканей
     
    Частые:
    Дерматит, аллергические реакции, сыпь, крапивница, реакция светочувствительности, усиленное потоотделение
    Очень редкие:
    Зуд, кожный васкулит, алопеция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
    Нарушение мышечно-скелетной, соединительной ткани и костей:
     
    Частые:
    Мышечная слабость
    Почечные и мочевые расстройства
     
    Частые:
    Нарушение мочеотделения
    Очень редкие:
    Задержка мочи
    Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
     
    Частые:
    Нарушение эрекции
    Очень редкие:
    Гипертрофия молочных желез, галакторея
    Общие нарушения и реакции в месте введения
     
    Очень частые:
    Утомляемость
    Частые:
    Лихорадка
    Очень редкие:
    Отек (местный и генерализованный)
    Данные исследований
     
    Частые:
    Увеличение веса, нарушения в электрокардиограмме (например, изменения волн ST и T)
    Жидкие:
    Увеличение артериального давления, нарушения функционального теста изжоги
    Очень редкие:
    Нарушения электроэнцефалограммы
    Ранения, отравления и осложнения от процедур
     
    Очень редкие:
    Падение

    Симптомы отмены.

    Хотя они не указывают на зависимость, но после резкой отмены лекарственного средства или снижение дозы иногда появляются следующие симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, бессонница, головная боль, нервозность, тревожность, усиление депрессии или опять появление депрессивного настоя. Поэтому следует избегать резкой отмены или резкого снижения дозы лекарственного средства, при отмене следует учитывать возможность появления этих симптомов.

    Передозировка

    При передозировке Людиомилу развиваются такие же симптомы и жалобы, что и при передозировке трициклических антидепрессантов. Основными осложнениями являются нарушения со стороны деятельности сердца и неврологические расстройства. У детей случайный прием препарата внутрь может привести к летальному исходу независимо от дозы.

    Симптомы, конечно, проявляются в течение 4 часов после применения и достигают максимальной величины через 24 часа. Вследствие медленного всасывания (антихолинергична действие препарата), продолжительного периода полувыведения гепатоентеральної рециркуляции мапротилину риск для жизни пациента сохраняется в течение 4-6 дней.

    Возможны такие симптомы:

    Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, возбудимость, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореоатетозни движения, судороги.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность, очень редко - остановка сердца.

    Кроме того, возможны угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия, анурия.

    Лечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое и поддерживающее. Пациенты, у которых наблюдаются симптомы передозировки Людиомилу, особенно дети, должны быть госпитализированы и находиться под внимательным медицинским наблюдением не менее 72 часов.

    Необходимо как можно быстрее провести промывание желудка или, если пациент в сознании, вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка следует провести интубацию трахеи; рвоту в этом случае вызывать запрещено. Указанные мероприятия рекомендуется проводить, если от начала передозировки прошло не более 12 часов, поскольку антихолинергична действие препарата может замедлять его всасывание. Для замедления всасывания мапротилину можно применять активированный уголь.

    Лечение заключается в современных методах интенсивной терапии с постоянным мониторированием функций сердца, газового состава и электролитов крови. В случае необходимости применяют противосудорожное терапию, искусственную вентиляцию легких и другие методы реанимации. С момента появления информации о том, что физостигмин может вызывать выраженную брадикардию, асистолию и судорожные припадки, его применение в случае передозировки Людиомилу не рекомендовано. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, поскольку концентрации мапротилину в плазме крови незначительны.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    В исследованиях на животных было выявлено, что Людиомил не оказывает тератогенного или мутагенного действия, не приводит к нарушениям фертильности или поражений плода. Однако безопасность применения препарата для лечения женщин в период беременности пока не установлена. Есть отдельные сообщения о возможной связи между побочным действием на плод человека и применением Людиомилу. Людиомил не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемый лечебный эффект в отношении матери превышает риск для плода.

    С целью предупреждения развития у новорожденного таких симптомов, как одышка, летаргия, возбудимость, тахикардия, гипотензия, судороги, гипотермия, Людиомил следует отменить хотя бы за

    7 недель до предполагаемого дня родов (при условии, что это позволяет состояние пациентки).

    Мапротилин проникает в грудное молоко. После применения Людиомилу в суточной дозе 150 мг в течение 5 дней концентрация мапротилину в грудном молоке превышает концентрацию в плазме крови в 1,3-1,5 раза. Хотя в опубликованных сообщениях указывается, что Людиомил не приводит к развитию побочных явлений у новорожденных, в период кормления грудью следует прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью.

    Дети

    У детей и подростков (в возрасте младше 18 лет): эффективность применения Людиомилу не установлена, поэтому его применять в этой возрастной группе не рекомендуется

    Особенности применения

    Имеются отдельные сообщения о развитии судорог при использовании терапевтических доз Людиомилу у больных, не имевших указаний в анамнезе на судороги. Иногда в этих случаях имели место факторы (например, одновременное применение лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности), действие которых может приводить к развитию судорог. Риск развития судорог может повышаться при одновременном применении фенотиазинових производных, при внезапной отмене одновременного применения бензодиазепинов или в случае быстрого повышения дозы Людиомилу (больше, чем обычная рекомендованная доза). Хотя четкой причинной связи выявлено не было, однако очевидно, что риск появления судорог может уменьшаться при соблюдении следующих рекомендаций: начинать лечение Людиомилом необходимо с небольшой дозы; сохранять начальную дозу неизменной в течение двух недель с последующим медленным повышением дозы, небольшими «шагами»; для длительного поддерживающего лечения применять минимальную эффективную дозу; избегать одновременного применения лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности (например, фенотиазинов) или, если такие средства все-таки применяются, с большой осторожностью изменять их дозы; избегать быстрой отмены одновременного применения бензодиазепинов.

    Есть сообщения и о том, что трициклические и тетрациклические антидепрессанты могут вызывать аритмии, синусовую тахикардию и замедление внутрисердечной проводимости. В связи с этим следует с осторожностью назначать указанные препараты больным пожилого возраста и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе с инфарктом миокарда в анамнезе, аритмиями и/или ишемической болезнью сердца. Этим пациентам, особенно при длительном лечении антидепрессантами, показан постоянный контроль функции сердца, включая ЭКГ. Пациентам, которые склонны к ортостатической гипотензии, следует регулярно измерять артериальное давление.

    У больных шизофренией, принимавших трициклические антидепрессанты, иногда наблюдались обострения психотической симптоматики. Риск развития такого осложнения следует учитывать при назначении Людиомилу. У больных с циклическими аффективными расстройствами, принимающих трициклические антидепрессанты в период депрессивной фазы заболевания, имели место гипоманиакальное или маниакальные явления. В этих случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Людиомилу, почти его отмене и назначении антипсихотического средства.

    При тяжелых депрессиях всегда повышен риск суицидальных действий, который может сохраняться даже в ремиссии. Есть сообщения о том, что в отдельных случаях применение антидепрессантов может приводить к усилению суицидальных тенденций. В одном из исследований в группе больных, получавших профилактическое лечение Людиомилом (монополярная депрессия), было выявлено усиление суицидального типа поведения. Как установлено, Людиомил можно сопоставлять с другими антидепрессантами по такому показателю, как частота летального конца, что случается вследствие передозировки. Поэтому на всех стадиях лечения необходимо тщательное наблюдение за больными.

    Трициклические антидепрессанты могут провоцировать развитие медикаментозных (делириозных) психозов, особенно в ночное время у пациентов со склонностью к ним и у пациентов пожилого возраста. Эти явления обычно исчезают самостоятельно через несколько дней после отмены препарата.

    Следует избегать внезапной отмены или резкого снижения дозы Людиомилу, поскольку это может привести к побочных реакций.

    Электросудорожная терапия в период применения Людиомилу возможна только при внимательном наблюдении за пациентом.

    Существует незначительное количество сообщений об изменениях числа лейкоцитов в периферической крови во время лечения Людиомилом, поэтому следует периодически контролировать этот показатель и наличие лихорадки и боли в горле. Соблюдение этих рекомендаций особенно актуально в первые месяцы лечения и при длительной терапии Людиомилом.

    Во время длительной терапии Людиомилом рекомендуется регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

    Людиомил следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе указания на повышение внутриглазного давления или на задержку мочи, особенно при гипертрофии предстательной железы.

    Трициклические антидепрессанты могут вызывать паралитическую кишечную непроходимость, особенно у пациентов пожилого возраста, которые лечатся в стационаре. Поэтому в случае появления запора у пациента необходимо принять соответствующие меры.

    Людиомил следует применять с осторожностью больным на гипертиреоз, а также тем, которые принимают препараты гормонов щитовидной железы (возможно повышение частоты побочных реакций со стороны сердца).

    При длительном лечении антидепрессантами возможно повышение риска появления кариеса зубов. В связи с этим при длительной терапии рекомендуется регулярное обследование пациента стоматологом.

    Вследствие антихолинергического действия трициклических антидепрессантов возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, которые носят контактные линзы.

    Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Людиомил. Продолжение лечения Людиомилом будет безопаснее по сравнению с теми нарушениями, которые могут возникнуть вследствие внезапной отмены препарата перед операцией.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

    Пациентов, применяющих Людиомил, следует предупреждать о том, что у них могут возникнуть затуманивание зрения, сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС и что в таких случаях им следует отказаться от управления автомобилем, работы с механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности. Пациентов следует также предупреждать о том, что употребление алкоголя или других средств может сопровождаться усилением указанных побочных реакций.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Не следует назначать Людиомил в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО (риск выраженных лекарственных взаимодействий, что приводит к развитию гиперпирексии, тремора, генерализованных клонических судорог, делирия; возможен летальный конец). Этого правила придерживаются и тогда, когда ингибиторы МАО назначаются после предшествующей терапии Людиомилом.

    Людиомил может снижать (или блокировать) антигипертензивное действие препаратов, влияющих на передачу адренергического возбуждения, таких как гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин и альфаметилдопа. Поэтому в случаях, когда одновременно с применением Людиомилу необходимо лечение артериальной гипертензии, следует применять лекарственные средства другого типа (например, диуретики, вазодилататоры, β-адреноблокаторы, не подвергающиеся выраженной биотрансформации). В случае, когда Людиомил применяется вместе с β-адреноблокаторами, которые характеризуются высокой биотрансформацией (например, с пропранололом), может отмечаться повышение концентрации мапротилину в плазме крови. При применении такой комбинации лекарственных средств следует регулярно измерять уровень мапротилину в плазме и, в случае необходимости, соответствующим образом менять дозу Людиомилу. Кроме того, следует иметь в виду, что быстрая отмена Людиомилу может привести к выраженной гипотензии.

    Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут привести к значительному увеличению концентрации мапротилину в плазме крови с соответствующими побочными эффектами, поэтому может потребоваться корректировка дозы.

    Людиомил может потенцировать сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметических средств, таких как адреналин, норадреналин, изопреналин, эфедрин, фенилэфрин, в том числе и в тех случаях, когда они входят в состав капель для носа или местных анестетиков (например тех, что применяются в стоматологии). В этих ситуациях следует внимательно наблюдать за больными (контроль артериального давления, сердечного ритма) и тщательно подбирать дозы препаратов.

    Людиомил может потенцировать действие лекарственных средств, обладающих антихолинергическим влияние (например, фенотиазинов, антипаркинсоничних препаратов, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов), на зрачок глаза, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь.

    Не следует назначать Людиомил в комбинации с антиаритмическими средствами типа хинидина. Антихолинергична действие хинидина может быть синергическим к действию Людиомилу, а его выраженность зависит от доз этих препаратов.

    Одновременное применение Людиомилу с основными транквилизаторами может привести к повышению концентрации мапротилину в плазме крови, снижению порога судорожной готовности и развитию судорог. Комбинация препарата с тиоридазином может приводить к развитию тяжелых аритмий.

    Лекарственные средства, активирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, карбамазепин и пероральные контрацептивы), могут усиливать метаболизм мапротилину и, соответственно, снижать эффективность Людиомилу. При необходимости следует пересматривать дозы указанных лекарственных средств. Кроме того, может отмечаться увеличение концентраций фенитоина или карбамазепина в сыворотке крови и, соответственно, ускорения характерных для них побочных реакций. В случае таких комбинаций лекарственных средств может возникнуть необходимость в пересмотре доз препаратов.

    Метилфенидат может приводить к повышению концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови и усиление их действия.

    Людиомил может усиливать антикоагулянтное действие кумариновых производных путем ингибирования их метаболизма в печени. В этих случаях следует внимательно контролировать величину протромбинового времени, а в случае необходимости снижать дозу антикоагулянта.

    Одновременное применение Людиомилу с производными сульфонилмочевины или инсулина может приводить к потенцирование гипогликемического действия. У больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови как в начале терапии Людиомилом, так и после ее окончания.

    Одновременное применение Людиомилу с флуоксетином или флувоксамином может привести к значительному повышению уровня мапротилину в крови и развитию соответствующих побочных реакций-серотонинового синдрома. Вследствие большого периода полувыведения флуоксетина и флувоксамина эти побочные эффекты могут сохраняться длительное время.

    Пациентов, которые принимают Людиомил, следует предупреждать о том, что их реакция на алкоголь, барбитураты и другие средства, угнетающие ЦНС, может быть более выраженной.

    Одновременное применение Людиомилу с бензодиазепином может приводить к усилению седативного действия.

    Показано, что циметидин ингибирует метаболизм некоторых трициклических антидепрессантов, что приводит к повышению их концентрации в крови и увеличение частоты побочных реакций (сухость во рту, нарушения зрения). Хотя о взаимодействии циметидина с Людиомилом не сообщалось в случае одновременного применения этих препаратов, возможно, нужно будет снизить дозу Людиомилу.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Людиомил есть тетрацикличним антидепрессантом, однако имеет значительное количество свойств, характерных для трициклических антидепрессантов. Он имеет хорошо сбалансированный спектр действия, повышает настроение, снимает беспокойство, возбудимость и психомоторную заторможенность. При скрытой депрессии препарат благоприятно влияет на симптомы соматического характера.

    Мапротилин структурно и фармакологически отличается от трициклических антидепрессантов по химической структуре и фармакологическим свойствам. Он оказывает выраженное и селективное ингибирующее действие на обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга, но почти не оказывает ингибирующего влияния на повторный захват серотонина. Мапротилин имеет слабо или умеренно выраженное сродство с центральными α-адренорецепторами, но оказывает выраженное антихолинергическое и ингибирующее действие на гистаминовые Н1-рецепторы.

    Считается, что в механизме действия препарата при его длительном применении также имеют значение изменения функционального статуса нейроэндокринной системы (гормон роста, мелатонин, ендорфинергична система) и/или системы нейромедиаторов (норадреналин, серотонин, γ-аминомасляная кислота).

    Фармакокинетика.

    Всасывания. Через 1 час после внутривенного болюсного введения Людиомилу в дозе 50 мг концентрация активного вещества в крови достигает 54-182 нмоль/л (17-57 нг/мл).

    При повторном применении Людиомилу внутривенно в дозе 150 мг в сутки равновесная концентрация мапротилину в крови достигается на следующую неделю лечения и составляет 320-1270 нмоль/л (100-400 нг/мл), независимо от того, применяется ли вся суточная доза однократно или в три приема. Величины равновесной концентрации находятся в линейной зависимости от дозы препарата, но у отдельных пациентов они в значительной степени варьируют.

    Распределение. Коэффициент распределения мапротилину между цельной кровью и плазмой составляет 1,7. Среднее значение объема распределения составляет от 23 л/кг до 27 кг. Связывание мапротилину с белками плазмы крови составляет 88 %-90 %, независимо от возраста пациента и течения заболевания. Концентрация мапротилину в спинномозговой жидкости составляет 2 %-13 % от концентрации в сыворотке крови.

    Метаболизм. Мапротилину гидрохлорид в значительной степени метаболизируется, только 2 %-4 % примененной дозы препарата выводится с мочой в неизменном состоянии.

    Основным метаболитом является фармакологически активное вещество – диметилове производное. Несколько гидроксильных и/или метоксильованих метаболитов имеют несущественное значение: они выводятся с мочой в виде конъюгатов.

    Вывод. Период полувыведения мапротилину составляет в среднем 43-45 часов. Величина общего клиренса составляет 510 мл/мин. После применения однократной дозы препарата ее выведение продолжается в пределах 21 дня: 2/3 дозы выводится с мочой (в неизмененном виде или в виде конъюгатов) и около 1/3 - с калом.

    Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. При применении той же дозы препарата у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) равновесные концентрации активного вещества в крови больше, чем у пациентов молодого возраста. Период полувыведения препарата длительный, поэтому суточную дозу нужно уменьшать вдвое. При нарушении функции почек (значения клиренса креатинина 24-37 мл/мин) период полувыведения мапротилину незначительной степени изменяется при условии, что функция печени нормальная. Выведение метаболитов почками уменьшается, но это компенсируется увеличением выведения с желчью.

    Основные физико-химические свойства

    бесцветный раствор.

    Несовместимость

    препарат нельзя применять с другими растворителями помимо тех, которые приведены в разделе «Способ применения и дозы»

    Срок годности

    5 лет.

    Условия хранения

    Особые рекомендации относительно условий хранения отсутствуют. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 5 мл в ампулах № 10.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Nycomed Austria GmbH (Austria) for Novartis Pharma AG (Switzerland) / Никомед Австрия ГмбХ (Австрия) для Новартис Фарма АГ (Швейцария).

    Местонахождение

    Linz, Austria / Линц, Австрия.

    Внимание! Текст описания препарата "Людиомил раствор для инфузии 25 мг/5 мл по 5 мл в ампулах №10" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

     • 

    Можно ли сделать заказ?

    Показаны записи 1-1 из 1.
    Top