Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Лизиноприл-Апо таблетки по 10 мг №30 в банке

    Действующее вещество: Лизиноприл
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Ингибиторы АПФ.
    Внешний вид препарата: Лизиноприл-Апо таблетки по 10 мг №30 в банке Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: лизиноприл;

    1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг лизиноприла;

    вспомогательные вещества: железа оксид красный, лактоза безводная, цинка стеарат.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Код АТС C09A A03.

    Показания

    Артериальная гипертензия (АГ). Лизиноприл-Апо показан для лечения есенцийної артериальной гипертензии и реноваскулярної артериальной гипертензии. Он может применяться в режиме монотерапии или в сочетании с тиазидными диуретиками. Большинство пациентов с тяжелой АГ (> 80%) нуждаются в комбинированной терапии. Лизиноприл также используется в сочетании с бета-адреноблокаторами и антагонистами кальция, однако сведения о таком применении ограничены.

    Лизиноприл-Апо обычно назначается в случаях, когда терапия диуретиками или бета-адреноблокаторами оказалась неэффективной или ассоциировалась с неприемлемыми побочными эффектами. Лизиноприл-Апо также может применяться как терапия первой линии, если больным противопоказаны диуретики и/или бета-адреноблокаторы, а также если у больных с такими заболеваниями/состояниями эти лекарственные средства часто вызывают серьезные нежелательные эффекты.

    Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Лизиноприл-Апо применяется как вспомогательное средство в сочетании с диуретиками и, если это необходимо, препаратами наперстянки, для лечения симптоматической хронической сердечной недостаточности.

    Острый инфаркт миокарда (ИМ). Лизиноприл-Апо применяется для раннего лечения гемодинамически стабильных пациентов, перенесших острый ИМ, с целью улучшения выживаемости (в дополнение к стандартной рекомендованной терапии тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами).

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
    • Аллергические реакции на другие ингибиторы АПФ в анамнезе.
    • Ангионевротический отек в анамнезе вследствие предыдущего лечения ингибиторами АПФ.
    • Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
    • Беременность, период лактации.

    Способ применения и дозы

    Лизиноприл-Апо необходимо принимать один раз в сутки в одно и то же время. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла, поэтому препарат можно принимать до, во время или после еды. Дозы препарата подбирают индивидуально.

    Есенцийна артериальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза для больных эссенциальную гипертензию, которые не принимают диуретики, составляет 10 мг 1 раз в сутки. Дозы необходимо корректировать в зависимости от реакции артериального давления (АД). Обычно поддерживающая доза составляет 10-40 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мг.

    Если монотерапия лизиноприлом не позволяет поддерживать АД на необходимом уровне, дополнительно могут назначаться диуретики в низких дозах. Отмечен аддитивный эффект при одновременном применении гидрохлоротиазида в дозе 12,5 мг. После назначения диуретика доза Лизиноприла-Апо может быть снижена.

    У больных артериальной гипертензией, получающие диуретики, первые дозы Лизиноприла-Апо могут вызвать симптоматическую гипотензию. Если возможно, диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала терапии лизиноприлом. Если диуретик отменить нельзя, начальная доза Лизиноприла-Апо должна составлять 5 мг, а пациент после приема первой дозы должен находиться под медицинским наблюдением в течение нескольких часов. Дозы корректируют в зависимости от реакции АД. Если монотерапия лизиноприлом не позволяет поддерживать АД на необходимом уровне, может быть возобновлена терапия диуретиками.

    Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) и/или солевым истощением по любой причине назначают сниженные начальные дозы Лизиноприла-Апо.

    Корректировки доз при нарушении функции почек. Начальные дозы для больных с нарушениями функции почек определяют в зависимости от клиренса креатинина в соответствии с рекомендациями в таблице. Затем дозы увеличивают путем титрования до достижения желаемого АД или до максимальной дозы 40 мг/сутки.

    Клиренс креатинина (мл/мин)
    Начальная доза (мг/сутки)
    31-70
    5,0-10,0
    10-30
    2,5-5,0
    < 10 (включая пациентов на гемодиализе)
    2,5*
    * Дозы и/или частоту приема препарата необходимо корректировать в зависимости от реакции АД.

    Реноваскулярная артериальная гипертензия. Поскольку у некоторых больных с реноваскулярною АГ (особенно у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки) может наблюдаться обостренная реакция на первую дозу Лизиноприла-Апо, лечение необходимо начинать с низких доз (2,5 мг или 5 мг) под тщательным медицинским наблюдением. В дальнейшем дозы корректируют путем титрования в зависимости от реакции АД.

    Хроническая сердечная недостаточность. Лизиноприл-Апо применяется как вспомогательное средство в сочетании с диуретиками и, если это необходимо, препаратами наперстянки. Начинают лечение Лизиноприлом-Апо под пристальным медицинским наблюдением, обычно в условиях стационара. Перед началом лечения необходимо принимать во внимание недавнюю терапию диуретиками и возможность тяжелого солевого истощения/снижение ОЦК. Если возможно, дозы диуретиков должны быть снижены до начала лечения лизиноприлом.

    Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. Дозы Лизиноприла-Апо можно увеличивать с инкрементом не более 10 мг с интервалами не менее 2 недель до максимальной дозы 35 мг 1 раз в сутки. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и клинического ответа на терапию.

    Лечение после острого инфаркта миокарда. Раннее лечение Лизиноприлом-Апо гемодинамически стабильных пациентов может быть начато в течение 24 ч после появления симптомов ИМ. Больные должны также получать соответствующую стандартную рекомендуемую терапию тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами. Лизиноприл можно назначать пациентам, которые перенесли острый ИМ, если существует риск дальнейшего серьезного гемодинамического ухудшения, при систолическом АД менее 100 мм рт. ст., кардиогенном шоке, при наличии клинически значимых нарушений функции почек (концентрации креатинина в сыворотке крови > 177 мкмоль/л и/или протеинурии > 500 мг/24 ч), а также в случае двустороннего стеноза почечных артерий в анамнезе. Если нарушения функции почек развиваются в процессе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в сыворотке крови > 265 мкмоль/л или в 2 раза превышает исходный показатель), препарат необходимо отменить. Первая доза Лизиноприла-Апо должна составлять 5 мг перорально, еще 5 мг через 24 ч, 10 мг через 48 ч и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Пациенты с низким систолическим АД (100-120 мм рт. ст.) в начале лечения или в первые 3 дня после ИМ должны получать сниженные дозы – 2,5 мг в сутки перорально. Через 3 дня, если наблюдается гипотензия (систолическое АД ≤ 100 мм рт. ст.), суточная поддерживающая доза может составлять 5 мг с временным снижением до 2,5 мг при необходимости. В случае длительной гипотензии (систолическое АД ≤ 90 мм рт. ст. в течение 1 ч и более) Лизиноприл-Апо необходимо отменить. Результаты лечения Лизиноприлом-Апо оценивают через 6 недель. При отсутствии признаков симптоматической или бессимптомной дисфункции левого желудочка лечение лизиноприлом можно прекратить. При наличии признаков или симптомов сердечной недостаточности терапию Лизиноприлом-Апо продолжают.

    Лизиноприл-Апо совместим с внутривенным или трансдермальним введением нитроглицерина.

    Побочные реакции

    Чаще всего отмечаются такие нежелательные побочные реакции, как головокружение, головная боль, астения/утомляемость, тошнота, диарея и кашель. Другие побочные эффекты наблюдаются редко.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, ортостатические эффекты, боль в груди, стенокардия, отеки, усиленное сердцебиение, нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда или цереброваскулярные эпизоды (возможно вследствие чрезмерной гипотензии у пациентов группы высокого риска), тахикардия.

    Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, запор, метеоризм, абдоминальная боль, сухость во рту, панкреатит.

    Со стороны печени: нарушение функции печени, гепатит и желтуха (гепатоцеллюлярная и/или холестатическая).

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, депрессия, сонливость, бессонница, вертиго, лабильность настроения, спутанность сознания, нарушение вкуса.

    Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, ортопноэ, бронхоспазм, ринит, синусит.

    Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, потливость, псориаз; тяжелые дерматологические заболевания (такие как пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема).

    Аллергические реакции: ангионевротический отек (0,1%), кожные высыпания, зуд, крапивница.

    Со стороны мышечно-костной системы: мышечные спазмы, боль в спине, боль в ногах, боль в плечах.

    Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия/анурия, дисфункция почек, острая почечная недостаточность, импотенция.

    Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – гемолитическая анемия, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, что проявляется в виде анемии, цитопении или лейкопении.

    Лабораторные показатели: гиперкалиемия, повышение уровней азота мочевины и креатинина в сыворотке крови (обычно обратимое после прекращения лечения), снижение уровней гемоглобина и гематокрита (в среднем, соответственно, на 0,9 г/дл и 0,6 об.%), повышение активности печеночных ферментов и/или уровня билирубина.

    Другие эффекты: астения/утомляемость, нечеткость зрения, лихорадка, приливы, подагра, снижение либидо, недомогание.

    Сообщалось о появлении комплекса симптомов, который может включать положительный результат теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, артралгия/артрит, миалгию, лихорадку, васкулит, эозинофилия и лейкоцитоз, а также кожная сыпь, фотосенсибилизацию или другие дерматологические проявления.

    У пациентов, которые перенесли острый инфаркт миокарда, в условиях стационара чаще всего отмечались такие нежелательные эффекты, как стойкая гипертензия, шок, нарушение функции почек, инсульт, повторный инфаркт миокарда, геморрагические события, постинфарктна стенокардия, желудочковая фибрилляция, устойчивая желудочковая тахикардия, трепетание или фибрилляция предсердий, полная атрио-вентрикулярна блокада, асистолия, разрыв межжелудочковой перегородки, разрыв папиллярного мышцы, поздняя ХСН (> 4 суток).

    Передозировка

    Симптомы при передозировке лизиноприла: тяжелая гипотензия, нарушение баланса электролитов и почечная недостаточность.

    В случае передозировки лизиноприла пациенты должны находиться под очень бдительным медицинским надзором. Лечение симптоматическое. Необходимо принимать меры с целью предотвращения абсорбции и ускорения элиминации лизиноприла. При тяжелой гипотензии пациента кладут на спину и немедленно вводят внутривенно 0,9% раствор натрия хлорида. Можно применять вазопрессорные средства, в частности, ангиотензин II, если введение жидкости противопоказано. Лизиноприл может быть выведен из кровотока путем гемодиализа. Необходимо избегать использования мембран с высокой проницаемостью ("high-flux") из полиакрилонитрила. Нужно часто контролировать уровень электролитов и креатинина в сыворотке крови.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Прием ингибиторов АПФ в период беременности (особенно во II и III триместрах) может вызвать патологию плода и новорожденного, а также привести к их гибели. При выявлении беременности в период лечения Лизиноприлом-Апо препарат необходимо немедленно отменить. В тех единичных случаях (вероятно менее одного на несколько тысяч беременных больных), когда альтернативы терапии ингибиторами АПФ нет, пациенток необходимо предупреждать о потенциальной опасности для плода. Необходимо проводить регулярные УЗИ с целью оценки состояния и развития плода, а также объема амниотической жидкости. При развитии маловодие Лизиноприл-Апо необходимо немедленно отменить, если только дело не касается спасения жизни матери. Может быть целесообразно провести нестресовий тест и/или оценку биофизического профиля, в зависимости от недели беременности. Если опасения относительно состояния плода сохраняются, стоит рассмотреть целесообразность проведения сократительного стрессового теста. Пациентки и врачи, однако, должны понимать, что маловодие может развиться уже после необратимого повреждения плода. Дети, которые подверглись действию ингибиторов АПФ in utero, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением с целью выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. В случае развития олигурии внимание должно быть сконцентрировано на поддержке АД и почечной перфузии. При необходимости возможно проведение обменной трансфузии или гемодиализа, однако ограниченный опыт применения данных процедур не свидетельствует об их значительную клиническую пользу. Лизиноприл может быть удален из кровообращения новорожденного путем перитонеального диализа.

    Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с женским молоком, поэтому необходимо с осторожностью назначать Лизиноприл-Апо в период лактации. Как правило, кормление грудью в период лечения Лизиноприлом-Апо должно быть прекращено.

    Дети

    Безопасность и эффективность лечения лизиноприлом детей не установлена, поэтому Лизиноприл-Апо не рекомендуется назначать детям.

    Особенности применения

    Ангионевротический отек

    Были отмечены единичные случаи развития ангионевротического отека у пациентов, принимавших лизиноприл. Ангионевротический отек, ассоциированный с отеком гортани и/или шоком может быть фатальным. При развитии ангионевротического отека Лизиноприл-Апо необходимо немедленно отменить, а пациент должен находиться под пристальным медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения отека. Если отекает только лицо, губы и рот, специальное лечение обычно не требуется, хотя для ослабления симптомов могут применяться антигистаминные препараты. В случае же отека языка, голосовой щели или гортани, что может вызвать обструкцию дыхательных путей, необходимо немедленно принимать соответствующие меры. Они включают подкожное введение адреналина (0,5 мл 1 : 1000) и/или поддержание проходимости дыхательных путей. Риск развития ангионевротического отека при терапии ингибиторами АПФ выше, если у больного ранее отмечались ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибиторами АПФ.

    Гипотензия

    После приема лизиноприла (обычно первой или второй дозы или при увеличении дозы) возможна симптоматическая гипотензия. Это чаще наблюдается у больных со сниженным объемом циркулирующей крови в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диализа, диареи или рвоты, а также у больных с ренин-зависимой реноваскулярною гипертензией. У больных тяжелой ХСН в сочетании с почечной недостаточностью или без нее может наблюдаться чрезмерная гипотензия, иногда ассоциирована с олигурией и/или прогрессирующей азотемией, а в редких случаях с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Учитывая потенциальную возможность падения АД, лечение лизиноприлом пациентов с риском гипотензии необходимо начинать под очень пристальным медицинским контролем, желательно в условиях стационара. Такие больные должны находиться под внимательным наблюдением на протяжении первых двух недель терапии, а также в периоды повышения доз лизиноприла и/или диуретиков. Аналогичные меры предосторожности необходимы при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может вызвать инфаркт миокарда или цереброваскулярний эпизод.

    В случае гипотензии пациента кладут на спину и при необходимости вводят внутривенно 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для дальнейшего лечения лизиноприлом. После повышения АД лечение больных гипертензией обычно продолжают. Однако в таких случаях следует рассмотреть целесообразность снижения доз Лизиноприла-Апо и/или диуретиков. У некоторых больных ХСН с нормальным или пониженным АД лизиноприл может дополнительно снижать системное АД. В случае гипотензии необходимо рассмотреть целесообразность снижения доз или отмены лизиноприла.

    Нейтропения/агранулоцитоз

    В редких случаях ингибиторы АПФ могут вызывать агранулоцитоз и подавление функции костного мозга. Необходимо периодически контролировать количество лейкоцитов, особенно у пациентов с колагенозними сосудистыми заболеваниями и заболеваниями почек.

    Нарушение функции почек

    До начала и в процессе лечения Лизиноприлом-Апо необходимо контролировать АД и функцию почек, поскольку лизиноприл может вызывать тяжелую гипотензию и, реже, следующую почечную недостаточность. У больных, функция почек которых может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки или тяжелой ХСН), прием препаратов, ингибирующих эту систему, может ассоциироваться с олигурией, прогрессирующей азотемией, а также, в редких случаях, острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Сопутствующий прием диуретиков может дополнительно повышать риск таких явлений у чувствительных пациентов.

    Анафилактоидные реакции при использовании "high-flux" диализных мембран

    У пациентов, которые принимали ингибиторы АПФ, при гемодиализе с использованием мембран с высокой проницаемостью (например из полиакрилонитрила) отмечались анафилактоидные реакции. При появлении таких симптомов, как тошнота, абдоминальные спазмы, изжога, ангионевротический отек, укорочение дыхания или тяжелая гипотензия, гемодиализ необходимо немедленно прекратить. Указанная симптоматика не устраняется с помощью антигистаминных препаратов. В таких случаях гемодиализ необходимо проводить с использованием мембран другого типа или назначать антигипертензивные средства другого класса.

    Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации

    Сообщалось о единичных случаях стойких угрожающих жизни анафилактоидных реакций у пациентов, которые принимали ингибиторы АПФ во время десенсибилизации к ядам перепончатокрылых (пчел, ос). У тех же пациентов эти реакции не наблюдались при временной отмене (не менее, чем на 24 ч) ингибиторов АПФ и снова появлялись при повторном случайном комбинировании этих видов лечения.

    Гиперкалиемия

    Во время клинических исследований гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови > 5,7 мэкв/л) была отмечена у 2,2% пациентов с гипертензией и 4,0% больных ХСН, которые получали лизиноприл в дозе 2,5-20 мг в сутки. В большинстве случаев это были единичные повышения показателей, которые возвращались до нормы несмотря на продолжение терапии. Гиперкалиемия была причиной отмены препарата примерно у 0,1% больных артериальной гипертензией. Факторами риска, которые повышают вероятность развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, сахарный диабет, сопутствующий прием калийсберегающих диуретиков, прием препаратов калия и/или заменителей поваренной соли, содержащие калий.

    Клапанный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия

    Есть опасения, которые основываются на теоретическом анализе, что при терапии вазодилататорами может возрастать риск снижения коронарной перфузии у пациентов со стенозом аорты или гипертрофической кардиомиопатией. Лизиноприл-Апо необходимо с осторожностью назначать таким больным.

    Хирургические вмешательства/анестезия

    При серьезных хирургических вмешательствах или во время анестезии с использованием препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, лизиноприл блокирует образование ангиотензина II после компенсаторного высвобождения ренина. В случае гипотензии, обусловленной этим механизмом, вводят растворы для увеличения объема циркулирующей крови.

    Нарушение функции печени

    Адекватные исследования на пациентах с циррозом и/или дисфункцией печени не проводились. Лизиноприл-Апо необходимо с осторожностью назначать больным с нарушениями функции печени. Перед началом лечения и регулярно в процессе терапии необходимо проводить функциональные печеночные тесты, а также внимательно контролировать реакцию на терапию и метаболические эффекты.

    Кашель

    При лечении лизиноприлом отмечался сухой, устойчивый кашель, который исчезал только после отмены препарата или снижения доз. Это необходимо учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

    Лечение пожилых пациентов

    При терапии лизиноприлом в одинаковых дозах реакция АД и нежелательные побочные эффекты у молодых и пожилых пациентов в целом подобные. Однако фармакокинетические исследования показывают, что максимальная концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой у пожилых пациентов в 2 раза выше, поэтому в таких случаях нужно уделять особое внимание коррекции доз.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Лизиноприл-Апо может вызывать побочные эффекты, которые влияют на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Диуретики. У больных артериальной гипертензией, получающих диуретики (особенно если терапия диуретиками начата недавно) может наблюдаться чрезмерное понижение АД в начальный период терапии лизиноприлом. Вероятность симптоматической гипотензии может быть минимизирована путем отмены диуретиков до начала лечения лизиноприлом и/или снижение начальной дозы лизиноприла.

    Другие антигипертензивные препараты. При назначении лизиноприла больным на артериальную гипертензией, которые уже получают другие антигипертензивные препараты, возможно дополнительное снижение АД.

    Препараты, повышающие уровень калия в сыворотке крови. Поскольку лизиноприл снижает выработку альдостерона, возможно повышение уровня калия в сыворотке крови. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид) или препараты калия должны назначаться только в случае документально подтвержденной гипокалиемии, с осторожностью и при частом контроле уровня калия, поскольку это может вызвать значительное повышение уровня калия в сыворотке крови. Также с осторожностью необходимо использовать заменители поваренной соли, содержащие калий.

    Препараты, которые вызывают высвобождение ренина. Гипотензивное действие лизиноприла усиливают антигипертензивные средства, вызывающие высвобождение ренина (например, диуретики).

    Препараты, которые изменяют активность симпатической нервной системы. Средства, влияющие на активность симпатической нервной системы (например, ганглиоблокаторы или блокаторы адренергических нейронов), необходимо применять с осторожностью. Блокаторы бета-адренорецепторов могут дополнительно снижать АД при комбинированном применении с лизиноприлом.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). У некоторых пациентов с нарушениями функции почек терапия лизиноприлом в сочетании с НПВП может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Индометацин может ослаблять антигипертензивное действие лизиноприла.

    Препараты лития. Лизиноприл может снижать элиминацию лития, поэтому необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови пациентов, принимающих препараты лития.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Лизиноприл является ингибитором АПФ. Он применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также после инфаркта миокарда у гемодинамически стабильных пациентов.

    Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) – это пептидилдипептидаза, которая катализирует превращение ангиотензина I в прессорное вещество ангиотензин II. При ингибировании АПФ снижается концентрация ангиотензина II в плазме крови, что приводит к увеличению активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина) и снижению секреции альдостерона. Хотя снижение секреции альдостерона является незначительным, оно вызывает небольшое увеличение концентрации K+ в сыворотке крови. При применении лизиноприла в сочетании с тиазидными диуретиками концентрация калия в сыворотке крови практически не изменяется.

    АПФ по строению идентичен фермента кининаза II. Поэтому лизиноприл может блокировать деградацию пептида брадикинина, мощного вазодилататора. Однако роль этого фактора в терапевтической действия Лизиноприла-Апо неизвестна.

    Хотя считается, что гипотензивное действие лизиноприла связано преимущественно с угнетением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, он также снижает артериальное давление у пациентов с низькорениновою гипертензией.

    У больных артериальной гипертензией лизиноприл снижает артериальное давление как в положении лежа, так и стоя. Резкая отмена лизиноприла не вызывает быстрого повышения АД. У большинства пациентов антигипертензивное действие лизиноприла начинает проявляться через 1 ч после приема разовой дозы, а максимальное снижение АД отмечается через 6 час. Хотя антигипертензивный эффект наблюдается в течение суток после приема дозы, однако через 24 ч он намного слабее, чем через 6 часов. Во время нескольких исследований был отмечен более выраженный и стабильный гипотензивный эффект при терапии дозами 20 мг и выше по сравнению с низкими дозами лизиноприла. Для достижения оптимального гипотензивного эффекта иногда требуется до 2-4 недель терапии.

    Исследования гемодинамики у пациентов с есенцийною АГ показали, что снижение АД после приема лизиноприла сопровождается снижением периферического сосудистого сопротивления без изменения или с незначительным изменением минутного объема кровообращения и частоты сердечных сокращений. Средний почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации у больных АГ с нормальной функцией почек если и меняются, то несущественно.

    В случае применения лизиноприла в сочетании с тиазидными диуретиками наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

    При лечении лизиноприлом больных ХСН снижается преднагрузку и постнагрузку на сердце, вследствие чего возрастает минутный объем кровообращения без рефлекторной тахикардии. Переносимость физической нагрузки улучшается. Международное исследование ATLAS показало, что при лечении лизиноприлом в высоких дозах до 35 мг 1 раз в сутки снижается комбинированный риск летального исхода и госпитализации больных ХСН.

    Предварительные результаты исследования на инсулинозависимых больных сахарным диабетом свидетельствуют о том, что лизиноприл в дозах 10-20 мг в сутки значительно снижает риск прогрессирования ретинопатии (по сравнению с плацебо). Однако за двухлетний период не было отмечено значительного влияния терапии лизиноприлом на регрессию имеющейся ретинопатии либо частоту возникновения новых случаев ретинопатии.

    Фармакокинетика.

    Максимальная концентрация лизиноприла в плазме крови наблюдается примерно через 7 ч после перорального приема препарата. У больных, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, максимальная концентрация лизиноприла в плазме крови отмечается через 8-10 ч после приема. Снижение концентрации лизиноприла в плазме крови в терминальной фазе происходит медленно, однако это не влияет на кумуляции лекарственного средства. Продолжительность терминальной фазы не пропорциональна дозе и вероятно определяется насичувальним связывание с АПФ. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением АПФ. Лизиноприл не метаболизируется и полностью экскретируется с мочой в неизмененном виде. Исходя из элиминации с мочой, степень абсорбции лизиноприла составляет приблизительно 25%, при этом во всем диапазоне доз (5-80 мг) наблюдается большая интерсуб'єктна вариабельность показателей (6-60%). Присутствие пищи в ЖКТ не влияет на абсорбцию лизиноприла. При многократном приеме лизиноприла эффективный период напивнагромадження составляет 12 час.

    Почечный клиренс лизиноприла с возрастом снижается, в частности, при наличии ХСН. Элиминация лизиноприла замедляется при нарушении функции почек. Это становится клинически важным при скорости клубочковой фильтрации < 30 мл/мин.

    Лизиноприл может выводиться с помощью гемодиализа.

    Исследования на крысах показали, что лизиноприл плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Основные физико-химические свойства

    Лизиноприл-Апо 10 мг: розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки с гравировкой "АРО" и под ним "L10" с одной стороны, другая сторона гладкий;

    Лизиноприл-Апо 20 мг: темно-розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки с гравировкой "АРО" и под ним "L20" с одной стороны, другая сторона гладкий;

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.

    Упаковка

    По 20 или 30 таблеток в полиэтиленовой баночке, закрытой полипропиленовой крышкой.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Апотекс Инк.

    Apotex Inc.

    Местонахождение

    150 Сигнет Драйв, Торонто, Онтарио, M9L 1T9, Канада.

    150 Signet Drive, Toronto, Ontario, M9L 1T9, Canada.

    Внимание! Текст описания препарата "Лизиноприл-Апо таблетки по 10 мг №30 в банке" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top