Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Липитин А-20 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Аторвастатин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Липитин А-20 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: аторвастатин;

    1 таблетка содержит аторвастатина кальция в пересчете на аторвастатин 10 мг или 20 мг;

    вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза; микрокристаллическая; магния стеарат; натрия кроскармеллоза; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиетиленгликол; титана диоксид Е171.

    Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы.

    Код АТС С10А А05.

    Показания

    В качестве дополнения к диете с целью снижения повышенного уровня общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией, комбинированной (смешанной) гиперлипидемией и гетерозиготной и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в тех случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы не обеспечивают ожидаемого эффекта.

    С целью снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний у больных диабетом, которые имеют и дополнительный фактор риска.

    Детям 10 - 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

    Противопоказания

    Аторвастатин противопоказан в случае гиперчувствительности к любому компоненту препарата; активные заболевания печени или неустановленного генеза персистирующего повышения активности трансаминаз, что втрое превышает норму; беременным, женщинам, которые кормят грудью, или в случае вероятного зачатия ребенка вследствие недостаточных мер предупреждения беременности. Аторвастатин может быть назначен женщинам детородного возраста лишь тогда, когда они категорически отвергают это противопоказание и хорошо осведомлены о возможном риске для плода.

    Способ применения и дозы

    Перед началом терапии Липитином А следует определить уровень гиперхолестеринемии на фоне соответствующей диеты, назначить физические упражнения и меры, направленные на уменьшение веса у пациентов с ожирением, и провести лечение других заболеваний. Во время лечения Липитином А пациентам следует придерживаться стандартной диеты с низким содержанием холестерина. Препарат назначают в дозе 10 - 80 мг один раз в сутки ежедневно, в любое время дня, независимо от приема пищи. Стартовая и поддерживающая доза может быть индивидуализирована в соответствии с исходного уровня Х-ЛНП, задач терапии и ее эффективности. Через 2 – 4 недели от начала лечения и/или коррекции дозы Липитину А следует определить липидограмму и соответствующим скорректировать дозу.

    Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. В большинстве случаев достаточно назначить 10 мг один раз в сутки. Результат лечения становится заметным через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4 недели. Положительные изменения поддерживаются путем длительного применения.

    Гомозиготна семейная гиперхолестеринемия. В большинстве случаев у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается применением 80 мг Липитину А 1 раз в сутки, что обеспечивает снижение уровня Х-ЛНП более 15 % (18 – 45 %).

    Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике (10 – 17-летние пациенты). Рекомендуется назначать Липитин А в стартовой дозе по 10 мг один раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки ежедневно (дозы, превышающие 20 мг, не изучали у пациентов этой возрастной группы). Доза может быть индивидуализирована в соответствии с задачами терапии, коррекция дозы может проводиться с интервалом 4 недели и более.

    Применение для лечения пациентов с почечной недостаточностью. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или снижение уровня Х-ЛНП в плазме. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозы.

    Применение для лечения пожилых пациентов. Разницы в безопасности, эффективности или достижении цели в лечении гиперхолестеринемии у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп нет.

    Побочные реакции

    Аторвастатин вообще хорошо переносится. Часто побочными реакциями являются запоры, метеоризм, диспепсия, боль в животе.

    Зачастую (≥2 %) побочные реакции аторвастатина (предоставляется прописью) и < 2 % были такими:

    • общие расстройства: боль в грудной клетке, отек лица, лихорадка, астения, ригидность мышц шеи, слабость, реакции фоточувствительности, генерализованные отеки.
    • неврологические расстройства: бессонница, головокружение, парестезия, сонливость, амнезия, нарушение сна, снижение либидо, эмоциональная лабильность, нарушение координации, периферическая нейропатия, парестезия, кривошея, паралич лицевого нерва, гиперкинезия, депрессия, гипестезия, гипертония;
    • желудочно-кишечные расстройства: гастроэнтерит, нарушение функции печени, колиты, рвота, гастрит, сухость во рту, геморрагии прямой кишки, эзофагит, глоссит, язвы ротовой полости, анорексия, повышенный аппетит, стоматит, хейлит, язвы двенадцатиперстной кишки, дисфагия, энтерит, мелена, кровоточивость десен, язвы желудка, тенезмы, язвенный стоматит, гепатит, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм;
    • изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, зуд, контактный дерматит, сухость кожи, потливость , акне, крапивница, экзема, себорея, язвы кожи, высыпания.
    • ;нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артрит, миопатия, миалгия, миозит, судороги мышц; бурситы, тендосиновиити, миастения, контрактура сухожилий.
    • ;расстройства со стороны мочевыделительной и репродуктивной систем: инфекция мочевыделительной системы, гематурия, альбуминурия, учащенное мочеиспускание, цистит, дизурия, камни в почках, никтурия, эпидидимит, мастопатия, геморрагии влагалища, маточное кровотечение, увеличение грудных желез, метроррагия, нефрит, недержание мочи, задержка мочи, острая задержка мочи, импотенция, нарушение єякуляции;
    • ;органы чувств: амблиопия, шум в ушах, сухость глаз, нарушение рефракции, катаракта, кровоизлияния в глаз, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкуса, извращение вкуса;
    • ;расстройства со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, пневмония, диспноэ, астма, носовое кровотечение;
    • ;нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, вазодилатация, синкопального состояния, мигрень, постуральная гипотензия, флебит, аритмия, приступ стенокардии, гипотензия;
    • ;нарушение обмена веществ, метаболизма: периферические отеки, гипергликемия, повышение уровня креатинфосфокиназы, подагра, увеличение массы тела, гипогликемия;
    • ;нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: экхимозы, анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения, петехии.

    Педиатрические пациенты (10 – 17 лет). У пациентов, которые применяли аторвастатин, отмечали побочные проявления, подобные проявлениям у пациентов группы плацебо. Самым общим побочным проявлением, который наблюдался в обеих группах, не принимая во внимание причинную связь, были инфекции.

    В постмаркетинговом периоде отмечались такие побочные эффекты: тромбоцитопения; аллергические реакции (включая анафилаксию); ангионевротический отек, увеличение массы тела; гипестезия, амнезия, головокружение, звон в ушах; синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, буллезные высыпания, крапивница; рабдомиолиз, разрыв сухожилий, артралгия, боль в спине; боль в грудной клетке, периферические отеки, недомогание, утомляемость.

    Передозировка

    При передозировке возможно развитие рабдомиолиза, нарушение функции печени. Специфического антидота не существует. В случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Учитывая активное связывание препарата с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Липитин А противопоказан в период беременности. Женщины детородного возраста должны применять соответствующие контрацептивные меры. Липитин А может быть назначен женщинам детородного возраста лишь тогда, когда они категорически отвергают это противопоказание и хорошо осведомлены о возможном риске для плода. Если во время лечения препаратом пациентка решит забеременеть, она должна прекратить прием препарата не позднее, чем за месяц до запланированной беременности.

    Липитин А противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, выделяется Липитин А с грудным молоком. Поскольку существует потенциальный риск для младенцев, получающих грудное молоко, во время лечения Липитином А следует прекратить кормление грудью.

    Дети

    Препарат противопоказан детям с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией в возрасте до 10 лет.

    Особенности применения

    Влияние на печень. Как и при применении других гиполипопротеинемических средств этого же класса, при лечении аторвастатином может происходить умеренное повышение активности трансаминаз сыворотки крови (втрое больше, чем верхний уровень нормы – ВУН). Функция печени контролировалась в пре - и постмаркетинговых стадиях исследования применения аторвастатина в дозах 10, 20, 40 и 80 мг. Персистирующее увеличение активности трансаминаз (втрое больше, чем ВУН в 2 или более случаях) наблюдалось у 0,7 % пациентов, которые получали аторвастатин в течение этих исследований. Границы этих отклонений составляли 0,2, 0,2, 0,6 и 2,3 % при применении 10, 20, 40 и 80 мг препарата соответственно. Увеличение активности трансаминаз не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. Если дозу аторвастатина снижали, делали перерыв или прекращали лечение, уровень трансаминаз нормализовался. Большинство пациентов продолжали лечение меньшими дозами аторвастатина без отрицательных последствий.

    Функция печени должна определяться перед началом лечения и периодически контролироваться в течение курса лечения. Пациентам, у которых возникают проявления нарушения функции печени, необходимо определить показатели ее функции. Пациенты, у которых наблюдается повышение активности трансаминаз, должны находиться под наблюдением вплоть до нормализации показателей. В случае более чем трехкратного роста активности АлАТ или АсАТ сверх нормы дозу аторвастатина следует уменьшить или прекратить лечение. Аторвастатин может вызвать повышение активности трансаминаз.

    Липитин А следует назначать с осторожностью пациентам, которые употребляют алкоголь и/или имеют заболевания печени в анамнезе. Болезни печени в активной фазе или повышение активности трансаминаз по непонятным причинам является противопоказанием для назначения Липитину А

    Влияние на скелетные мышцы. Во время лечения Липитином А у пациентов может наблюдаться миопатия. Под миопатией следует понимать боль в мышцах или слабость мышц в сочетании с ростом уровня креатинфосфокиназы (КФК) в 10 раз более ВУН. Вероятность возникновения этого состояния следует предположить у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или существенным увеличением уровня креатинфосфокиназы. Пациентов следует предупредить о возможном возникновении боли в мышцах и слабости мышц, иногда с немощью или повышением температуры. В случаях повышения уровня КФК или уточненного или вероятного диагноза миопатии лечение Липитином А следует прекратить. Риск возникновения миопатии во время лечения препаратами этой группы увеличивается при одновременном применении циклоспорина, производных фибриновой кислоты, эритромицина, ниацина или азоловых противогрибковых средств. Большинство этих средств угнетают метаболизм цитохрома Р450 ЗА4 и/или распределение препарата в организме. Липитин А биотрансформируется в первую очередь с помощью фермента печени CYP ЗА4. Врачи, которые назначают Липитин А в комбинации с производными фибриновой кислоты, эритромицином, иммуносупрессорами или азоловыми противогрибковыми средствами или гиполипопротеинемическими дозами ниацина, должны взвешивать возможные положительные результаты и вредные последствия и наблюдать за пациентами с целью выявления таких проявлений, как боль в мышцах и слабость мышц, особенно в первые месяцы лечения и после повышения дозы одного из этих препаратов. Для этого рекомендуется периодическое определение КФК, но следует помнить, что этого теста недостаточно для своевременного диагностирования тяжелой миопатии. Липитин А может вызвать рост уровня КФК.

    При лечении Липитином А , как и при применении подобных препаратов этой группы, изредка наблюдались случаи рабдомиолиза в сочетании со вторичной почечной недостаточностью, которая вызывается миоглобинурией. Терапию Липитином А следует прервать или прекратить в случае тяжелого состояния пациента при подозрении, что эти изменения вызваны миопатией, или при наличии факторов риска развития вторичной почечной недостаточности при рабдомиолизе (например тяжелая острая инфекция, гипотензия, серьезные хирургические вмешательства, травма, тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

    Дети (10-17 лет)

    Липитин А назначается как вспомогательное средство к диете для снижения уровня общего холестерина, холестерин-липопротеинов низкой плотности и аполипопротеина Б у мальчиков и девочек в постменархиальный период, в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если даже при условии соблюдения адекватной диеты

    а) уровень Х-ЛНП остается ≥190 мг/дл (1,90 г/л) или

    б) уровень Х-ЛНП остается ≥160 мг/дл (1,6 г/л) и

    • в семейном анамнезе имеет место возникновения сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте;
    • у больных детей имеет место два или больше других факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень хлвп или наличие в семейном анамнезе информации о заболевании сердечно-сосудистые болезни в молодом возрасте).

    Непродолжительное прекращение приема Липитину не несет непосредственной угрозы. Если лечение прекратили на более продолжительный промежуток времени, может прогрессировать сосудистое заболевание из-за накопления жиров в стенках сосудов (атеросклероз) и может возникнуть риск рецидива сердечно-сосудистого заболевания.

    Препарат содержит лактозу, что нужно учитывать больным с наследственной непереносимостью лактозы.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Нет сообщений о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и использовать технические устройства.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

    Риск возникновения миопатии во время лечения аторвастатином и подобными ему препаратами возрастает при одновременном применении циклоспорина, фиброевой кислоты и ее производных, эритромицина, противогрибковых препаратов группы азолов и ниацина.

    Антациды. Одновременное применение аторвастатина и суспензии пероральных антацидов, которая содержит гидроксиды алюминия и магния, снижает концентрацию аторвастатина в плазме примерно на 35%, однако это не влияло на снижение уровня хлнп.

    Антипирин. Поскольку аторвастатин не изменяет фармакокинетику антипирина, взаимодействие между другими препаратами, которые метаболизируются с помощью этого же цитохрома (такими как терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы), маловероятно.

    Холестипол. Концентрация аторвастатина в плазме уменьшается на 25% при одновременном применении холестиполу. Однако гиполипопротеїновий эффект был более выражен при одновременном применении аторвастатина и холестиполу, чем при применении одного из этих препаратов.

    Дигоксин. При длительном применении дигоксина и одновременном применении 10 мг аторвастатина уровень дигоксина в плазме не изменялся. Однако концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20% при одновременном применении 80 мг аторвастатина в сутки. Следует должным образом контролировать состояние пациентов, получающих дигоксин.

    Эритромицин/кларитромицин. Одновременное применение аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг дважды в сутки), которые ингибируют цитохром Р450 ЗА4, сопровождалось повышением уровня аторвастатина в плазме (см. «Особенности применения. Влияние на скелетные мышцы.»).

    Азитромицин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме.

    Терфенадин. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина не вызывало существенных изменений фармакокинетики терфенадина.

    Итраконазол: Одновременное применение аторвастатина (20-40 мг) и интраконазолу (200 мг) приводит к увеличению уровня аторвастатина в крови.

    Дилтиазема гидрохлорид. Одновременное применение аторвастатина (40 мг) и дилтиазема (240 мг) приводит к увеличению уровня аторвастатина в плазме крови.

    Пероральные контрацептивы. Одновременное применение с пероральными контрацептивами, которые содержат норэтиндрон и етанилестрадиол, увеличивают AUC этих двух препаратов примерно на 30 и 20%. Этот эффект следует учитывать при выборе контрацептива для женщин, принимающих аторвастатин.

    Варфарин и циметидин. Не выявлено существенных эффектов взаимодействия между этими препаратами и аторвастатином Амлодипин. При одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина не выявлено изменений фармакокинетики аторвастатина.

    Ингибиторы протеаз. Одновременное применение аторвастатина и ингибиторов протеаз, которые подавляют действие цитохрома Р450 ЗА4 (таких как ритонавир или саквинавир), сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.

    Индукторы цитохрома Р450 ЗА4. Одновременное применение аторвастатина с индукторами цитохрома Р450 ЗА4 (ефиваренц, рифампицин) может привести к переменным снижений концентрации в плазме аторвастатина. Вследствие двойного механизма взаимодействия рифампицина рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, позже применение аторвастатина после применения рифампицина связано с определенным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови.

    Другая сопутствующая терапия. Во время клинических исследований аторвастатин применялся одновременно с антигипертензивными средствами и эстрогензамещающими препаратами без существенных эффектов взаимодействия. При взаимодействии с циметидином уровень аторвастатина не изменялось. Взаимодействие со специфическими агентами не изучалось.

    Грейпфрутовый сок приводит к ингибированию цитохрома Р450 ЗА4 и может приводить к увеличению концентрации аторвастатина, особенно при избыточном употреблении грейпфрутового сока (>1,2 л в сутки).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, которая является предшественником стеролов, включая холестерин. Липитин снижает уровень холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет угнетения 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также увеличение числа рецепторов липопротеидов низкой плотности на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма липопротеидов низкой плотности. Липитин снижает уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, аполипротеїну В и триглицеридов, вызывает повышение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и аполипопротеина А. Эти результаты регистрируются у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, включая больных с инсулинозависимым сахарным диабетом.

    Фармакокинетика.

    Аторвастатин быстро всасывается после внутреннего приема; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Степень всасывания повышается пропорционально дозе аторвастатина. Биодоступность препарата составляет 95-99 %. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет примерно 12 %, а системная доступность ингибирующей активности в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы – около 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или биотрансформацией при первичном прохождении через печень. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 565 л. Аторвастатин связывается с белками плазмы крови более чем на 98 %, биотрансформируется под действием цитохрома Р450 3 А4 с образованием орто - и парагидроксилированих производных и различных продуктов β-окисления. Эффект аторвастатина в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоензим А редуктазы примерно на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов. Препарат выводится с желчью после печеночной и/или внепеченочной биотрансформации. Препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения аторвастатина составляет почти 14 часов. Ингибирующая активность в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоензим А - редуктазы длится где-то 20-30 часов благодаря наличию активных метаболитов. Данные по фармакокинетике препарата у детей отсутствуют.

    Основные физико-химические свойства

    белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистерах, по 3 блистера в коробке.

    Производитель

    Фламинго Фармасьютикалс Лтд.

    Местонахождение

    7/1, Корпорейт Парк, Сион-Тромбай Роад, Чембур, Мумбай 400071, Индия.

    Заявитель

    «Ананта Медикеар Лтд.».

    Сьют 1,2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Соединенное королевство.

    Внимание! Текст описания препарата "Липитин А-20 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top