Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Липимакс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Аторвастатин
    Лекарственная форма: Таблетки

    Состав

    действующее вещество: аторвастатин;

    1 таблетка содержит аторвастатина кальция эквивалентно 10 мг и 20 мг аторвастатина;

    вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кроскармеллоза натрия; гидроксипропилцеллюлоза; полисорбат 80; вода очищенная; магния стеарат; пленочная оболочка: Opadry Oyls 58900 White, полиэтиленгликоль 400, тальк.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы. Код АТС С10А А05.

    Показания

    Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, холестерин-липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина Б, триглицеридов, с целью увеличения холестерин-липопротеинов высокой плотности у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготная семейная и ненаследственная гиперхолестеринемия), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип ИИа и IIb), повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке крови (Фредриксоновский тип IV) и больных с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновский тип III) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта.

    Для снижения уровня общего холестерина и Х-ЛНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диета и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта.

    Пациентам без клинических проявлений сердечно-сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, но которые имеют несколько факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как табакокурение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень хлвп или наличие в семейном анамнезе информации о заболевании сердечно-сосудистыми болезнями в молодом возрасте с целью:

    • снижение риска фатальных проявлений ишемической болезни сердца и нефатального инфаркта миокарда;
    • снижение риска возникновения инсульта;
    • снижение риска возникновения стенокардии и необходимости выполнения процедур реваскуляризации миокарда.

    У пациентов с клиническими симптомами коронарных заболеваний аторвастатин показан для:

    • снижение риска развития нефатального инфаркта миокарда;
    • снижение риска развития фатального и нефатального инсульта;
    • снижения риска при проведении процедур реваскуляризации;
    • снижение риска госпитализации по поводу застойной сердечной недостаточности;
    • снижение риска возникновения стенокардии.

    Дети (10-17 лет)

    Липимакс назначают как дополнение к диете для снижения уровня общего холестерина, холестерин-липопротеинов низкой плотности и аполипопротеина Б у мальчиков и девочек в постменархиальный период, в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если:

    а) уровень Х-ЛНП остается >190 мг/дл или

    б) уровень Х-ЛНП остается >160 мг/дл и:

    • в семейном анамнезе имеет место возникновения сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте;
    • у больных детей имеет место два или больше других факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.

    Противопоказания

    Липимакс противопоказан пациентам при гиперчувствительности к любому компоненту препарата, заболеваниях печени в острой фазе или при стойком повышении (неизвестного генеза) уровней трансаминаз в сыворотке крови в три или более раз, а также беременным, женщинам, кормящим грудью, или женщинам детородного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции. Липимакс может быть назначен женщинам детородного возраста лишь тогда, когда возможность забеременеть маловероятна и женщина была информирована о потенциальных нежелательных последствиях для плода.

    Способ применения и дозы

    Перед началом терапии Липимаксом следует осуществить попытку контролировать уровень гиперхолестеринемии с помощью соответствующей диеты, назначить физические упражнения и меры, направленные на уменьшение веса у пациентов с ожирением и провести лечение других сопутствующих заболеваний. Во время лечения Липимаксом пациентам следует придерживаться стандартной холестерин-понижающей диеты. Препарат назначают в дозе 10-80 мг один раз в сутки ежедневно, в любое время дня, независимо от приема пищи. Стартовая и поддерживающая дозы должны подбираться индивидуально, согласно исходному значению уровня хлнп, цели лечения и чувствительности пациента к препарату. Через 2-4 недели после начала лечения и/или после титрования дозы Липимаксу необходимо проверить уровень липопротеидов и, в зависимости от результатов анализа, соответственно откорректировать дозирование препарата.

    Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. У большинства пациентов эффективной является доза 10 мг в сутки. Терапевтический эффект достигается в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект - в течение 4 недель. Эффект поддерживается на протяжении длительного лечения.

    Гомозиготна семейная гиперхолестеринемия. У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается вследствие применения 80 мг Липимаксу 1 раз в сутки, что обеспечивает снижение уровня Х-ЛНП более чем на 15 % (18-45%).

    Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике (10-17-летние пациенты). Рекомендуется назначать Липимакс в начальной дозе по 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки (дозы, превышающие 20 мг, не изучались у пациентов этой возрастной группы). Доза определяется индивидуально, в зависимости от цели лечения. Через каждые 4 недели или больше необходимо корректировать дозу препарата.

    Применение для лечения пациентов с печеночной недостаточностью.

    См. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения».

    Применение для лечения пациентов с почечной недостаточностью.

    Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или снижение уровня Х-ЛНП в плазме крови. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозы.

    Применение для лечения пожилых пациентов. Разницы в безопасности, эффективности или достижении цели в лечении гиперхолестеринемии у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп нет.

    Применение в комбинации с другими лекарственными средствами.

    Если есть необходимость одновременного применения аторвастатина и циклоспорина, доза аторвастатина не должна превышать 10 мг (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Побочные реакции

    Аторвастатин обычно хорошо переносится. Побочные эффекты в большинстве случаев легкой степени и временные. Во время клинических исследований вследствие развития побочных эффектов лечение было прекращено лишь у 2% пациентов.

    Наиболее частыми побочными эффектами (>1%), ассоциированными с приемом аторвастатина у пациентов, которые участвовали в контролируемых клинических исследованиях, были:

    Нарушения психики: бессонница.

    Нарушение функции нервной системы: головная боль.

    Нарушение функции ЖКТ: тошнота, диарея, боль в брюшной полости, диспепсия, запор, метеоризм.

    Нарушение функции скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

    Общие нарушения: астения.

    Следующие дополнительные побочные эффекты сообщалось в ходе клинических исследований аторвастатина.

    Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия, гипергликемия, анорексия.

    Нарушение функции нервной системы: периферическая невропатия, парестезия.

    Нарушение функции ЖКТ: панкреатит, рвота.

    Нарушение функции печени ma желчного пузыря: гепатит, холестатическая желтуха.

    Нарушения скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миопатия, миозит, судороги.

    Кожа и соединительная ткань: алопеция, зуд, сыпь.

    Нарушение функции репродуктивной системы: импотенция.

    Не все вышеперечисленные эффекты были причинно связаны с терапией аторвастатином.

    Дети (10-17 лет)

    У пациентов, получавших аторвастатин, наблюдались побочные реакции, подобные тем, что наблюдались у пациентов, которые получали плацебо. Наиболее распространенными побочными эффектами, которые наблюдались в обеих группах, не принимая во внимание причинную связь, были инфекции.

    В постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о следующие побочные реакции:

    Нарушения функции кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.

    Нарушение функции иммунной системы: аллергические реакции (в том числе анафилактический шок).

    Повреждения, отравления и осложнение процедур: разрыв сухожилия.

    Нарушения метаболизма и питания: увеличение массы тела.

    Нарушение функции нервной системы: гипестезия, амнезия, головокружение, дисгевзия.

    Нарушение функции органов слуха и лабиринта: шум в ушах.

    Кожа и подкожная ткань: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, буллезные высыпания, крапивница.

    Нарушение функции скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, боль в спине.

    Общие нарушения: боль в груди, периферический отек, недомогание, усталость.

    Передозировка

    Специфического лечения при передозировке Липимаксу не существует. В случаях передозировки проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Поскольку Липимакс экстенсивно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не может существенно повысить клиренс аторвастатина.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Липимакс противопоказан в период беременности. Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными методами контрацепции. Липимакс назначают женщинам репродуктивного возраста только в том случае, когда вероятность забеременеть очень низкая и пациентка проинформирован относительно потенциального риска для плода.

    Липимакс противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, препарат экскретируется в грудное молоко. Поскольку существует потенциальный риск развития побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, женщины, которые принимают Липимакс, должны прекратить кормление грудью.

    Дети

    Контролируемые клинические исследования аторвастатина у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией в возрасте до 10 лет не проводились.

    Особенности применения

    Влияние на печень

    Как и при применении других гиполипопротеинемических средств этого же класса, при лечении Липимаксом может происходить умеренное повышение активности трансаминаз сыворотки крови (втрое больше, чем верхний уровень нормы - ВУН). Функция печени контролировалась в пре - и постмаркетинговых клинических исследованиях применения Липимаксу в дозах 10 и 20 мг.

    Стойкое повышение активности трансаминаз (втрое больше, чем ВУН в двух или более случаях) наблюдалось у 0,7 % пациентов, которые получали Липимакс течение этих клинических исследований. Границы этих отклонений составляли 0,2 %. Повышение активности трансаминаз не сопровождалось желтухой или другими клиническими симптомами. Когда дозу Липимаксу снижали, делали перерыв в лечении или прекращали прием препарата, уровень трансаминаз нормализовался. Большинство пациентов продолжали лечение более низкими дозами Липимаксу без развития осложнений.

    Показатели функции печени нужно определить перед началом лечения и периодически контролировать течение курса лечения. Пациентам, у которых возникают проявления нарушения функции печени, необходимо определить показатели ее функции. Пациенты, у которых наблюдается повышение активности трансаминаз, должны находиться под наблюдением врача до того времени, пока эти показатели не нормализуются. В тех случаях, когда показатели АлТ и АсТ более, чем в три раза превышают норму, рекомендуется снизить дозу аторвастатина или прекратить лечение. Липимакс может вызывать повышение активности трансаминаз. Липимакс следует назначать с осторожностью пациентам, которые употребляют алкоголь и/или имеют заболевания печени в анамнезе. Болезни печени в активной фазе или повышение активности трансаминаз по непонятным причинам является противопоказанием для назначения Липимаксу.

    Влияние на скелетные мышцы

    Сообщалось о возникновении миалгии у пациентов, принимавших аторвастатин. Под миопатией следует понимать боль в мышцах или слабость мышц в сочетании с ростом уровня креатинфосфокиназы (КФК) в 10 раз от ВУН. Вероятность возникновения этого состояния следует рассматривать у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или существенным увеличением уровня креатинфосфокиназы. В случаях невыясненного боли или слабости мышц, особенно, когда это сопровождается недомоганием и лихорадкой, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Лечение аторвастатином необходимо прекратить в случае повышения активности КФК или при диагностированной или подозреваемой миопатии. Риск возникновения миопатии во время лечения препаратами этой группы возрастает при одновременном приеме циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых препаратов. Некоторые из этих препаратов являются ингибиторами метаболизма Р450 ЗА4 и/или транспортировки препарата. CYP 3A4 - это первичный гепатоизофермент, который способствует биотрансформации аторвастатина. Врачи должны внимательно взвесить потенциальную пользу и риск одновременного применения аторвастатина и фибратов, эритромицина, иммуносупрессивных препаратов, противогрибковых средств и никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах. В течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы препаратов следует внимательно следить за состоянием пациентов. Таким образом, следует назначать меньшую начальную и поддерживающую дозы аторвастатина при его одновременном применении с приведенными выше лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется периодически проверять уровень КФК, но это не исключает возможности возникновения тяжелой миопатии. Аторвастатин может вызывать повышение активности КФК.

    Как и при применении других препаратов этого класса, при применении аторвастатина сообщалось о единичных случаях развития рабдомиолиза и вторичной почечной недостаточности, вызванной миоглобулинурией. Лечение аторвастатином необходимо временно прекратить у всех пациентов с внезапным тяжелым состоянием, напоминающим миопатию, или при наличии факторов предрасположенности к возникновению вторичной почечной недостаточности, вызванной рабдомиолизом (например, тяжелые острые инфекционные заболевания, гипотония, обширное оперативное вмешательство, травма, серьезные нарушения обмена веществ, эндокринные нарушения, дисбаланс электролитов, неконтролируемые судороги).

    Геморрагический инсульт

    Писляклиничний анализ показал, что геморрагические инсульты чаще наблюдались в группе пациентов, принимавших аторвастатин, чем в группе пациентов, которые принимали плацебо. Риск повторного геморрагического инсульта у пациентов, в анамнезе которых уже был геморрагический инсульт, был выше. У пациентов, которые принимали аторвастатин в дозе 80 мг, реже возникали инсульты любого типа и случаи ИБС.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Препарат не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Риск возникновения миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-KoA редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, никотиновой кислоты или ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например эритромицина, азольных противогрибковых препаратов).

    Ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4

    Аторвастатин метаболизируется с помощью цитохрома Р450 ЗА4. Одновременное применение аторварстатину с ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Сила взаимодействия и потенцирование эффекта зависит от вариабельности действия на цитохром Р450 ЗА4.

    Ингибиторы перенесения

    Аторвастатин и метаболиты аторвастатина являются субстратами транспортера ОАТР1В1. Ингибиторы OATP1B1 (например, циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина. Одновременное применение 10 мг аторвастатина и циклоспорну (5,2 мг/кг в сутки) приводит к повышению экспозиции к аторвастатину в 7,7 раза.

    Эритромицин/кларитромицин

    При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг дважды в сутки), которые являются ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4, повышается концентрация аторвастатина в плазме крови.

    Ингибиторы протеазы

    Вследствие одновременного применения аторвастатина и ингибиторов протеазы, общеизвестных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4, концентрация аторвастатина в плазме крови повышается.

    Дилтиазема гидрохлорид

    Одновременный прием аторвастатина (40 мг) и дилтиазема (240 мг) сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

    Циметидин

    В результате проведенных исследований признаков взаимодействия аторвастатина и циметидина не выявлено.

    Итраконазол

    Одновременное применение аторвастатина (20 и 40 мг) и итраконазола (200 мг) сопровождалось повышением показателя AUC аторвастатина.

    Грейпфрутовый сок

    Содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP 3A4 и могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови, особенно при употреблении сока больше 1,2 л/сут.

    Индукторы цитохрома Р450 ЗА4

    Одновременное назначение аторвастатина и индукторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, эфавиренца, рифампина) может приводить к уменьшению концентрации аторвастатина в плазме крови. Принимая во внимание двойной механизм действия рифампина (индукция цитохрома Р450 ЗА4 и ингибиция фермента-переносчика ОАТР1В1 в печени), рекомендовано назначать аторвастатин одновременно с рифампином, поскольку прием аторвастатина после приема рифампина приводит к значительному снижению уровня аторвастатина в плазме крови.

    Антациды

    Одновременное пероральное назначение аторвастатина и пероральной суспензии антацидного препарата, содержащего магний и алюминия гидроксид, сопровождался снижением концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 35%. При этом гиполипидемическое действие аторвастатина не изменялось.

    Антипирин

    Вследствие того, что аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые усваиваются теми же цитохромными изоферментами, считается маловероятной.

    Колестипол

    Концентрация аторвастатина в плазме крови была ниже (приблизительно на 25%) при одновременном назначении аторвастатина и колестипола. При этом гиполипидемическое действие комбинации аторвастатина и колестипола превышало эффект, который дает прием каждого из этих препаратов отдельно.

    Дигоксин

    Многократный одновременный прием дигоксина и 10 мг аторвастатина не сопровождался повышением равновесной концентрации дигоксина в плазме крови. В то же время применение дигоксина и 80 мг аторвастатина привело к повышению концентрации дигоксина примерно на 20%. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны находиться под соответствующим наблюдением.

    Азитромицин

    Одновременное назначение аторвастатина (10 мг один раз в сутки) и азитромицина (500 мг один раз в сутки) не сопровождалось изменениями концентрации аторвастатина в плазме крови.

    Пероральные контрацептивы

    Одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов, в состав которых входит норэтиндрон и этинилэстрадиол, сопровождалось повышением показателей AUC для этих компонентов соответственно на 30% и 20%. Этот факт повышения необходимо учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, принимающих аторвастатин.

    Варфарин

    Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не выявлено.

    Амлодипин

    У здоровых лиц одновременное применение 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина сопровождалось повышением концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 18% и не имело клинического значения.

    Другие лекарственные средства

    Клинические исследования доказали, что одновременное применение аторвастатина и гипотензивных препаратов и его применение в ходе эстроген-заместительной терапии не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. Исследований взаимодействия с другими препаратами не проводилось.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы, ключевого фермента, участвующего в превращении 3-гидрокси-3-метилглютарового коэнзима А в мевалоновую кислоту – предшественник стеролов, в том числе ХС. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несимейними формами гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемией аторвастатин снижает уровень общего холестерина, ЛНП (холестерин липопротеидов низкой плотности) и аполипопротеина В. Аторвастатин также снижает уровень ЛДНЩ (холестерин липопротеидов очень низкой плотности) и ТГ (триглицеридов), а также приводит к вариабельных повышение ЛВЩ (холестерин липопротеидов высокой плотности). Аторвастатин снижает уровень холестерина и липопротеидов в плазме крови путем угнетения ГМГ-КоА редуктазы и синтеза холестерина в печени, также за счет увеличения количества рецепторов к ЛНП на мембранах гепатоцитов, что приводит к усилению поглощения и катаболизма ЛНП. Аторвастатин снижает образование ЛНП и количество частиц ЛНП. Аторвастатин вызывает значительное и стойкое повышение активности рецепторов к ЛНП в сочетании с благоприятными изменениями качества частиц ЛНП.

    Аторвастатин снижает уровень ЛНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которые обычно не отвечают на лечение гиполипидемическими средствами.

    Аторвастатин и некоторые его метаболиты эффективны при применении у людей. В первую очередь аторвастатин влияет на печень, потому что синтез холестерина и клиренс ЛНП главным образом происходит в печени. Снижение уровня ЛНП больше связано с дозой препарата, чем с системной концентрацией. Индивидуальную дозу препарата необходимо назначать в зависимости от терапевтического эффекта.

    Аторвастатин дозозависимо (10-80 мг) снижает уровень общего холестерина (на 30-40%), ЛНП (на 41-610%), аполипопротеина В (на 34-50%) и триглицеридов (на 14-33%) у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несимейними формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе у пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом.

    У пациентов с гипертриглицеридемией применение аторвастатина приводит к снижению уровня общего холестерина, ЛНП, ЛДНЩ, аполипопротеина В, ТГ, а также повышает уровень ЛВЩ. У пациентов с дисбеталипопротеинемией применение аторвастатина приводит к снижению уровня ЛПСЩ (холестерин липопротеидов средней плотности). У пациентов с гиперлипопротеинемией, тип ИИа и IIb по Фредериксоном, которые были отобраны в ходе 24 контрольных исследований, средний показатель увеличения уровня ЛВЩ сравнению с исходным во время применения аторвастатина (10-80 мг) независимо от дозы составлял 5,1-8,7%. Кроме того, анализ собранных данных продемонстрировал значительное снижение соотношения общего холестерина к ЛВЩ и ЛНП к ЛВЩ, что колебались в диапазоне от -29 до -44% и от -37 до -55% соответственно.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция

    Аторвастатин быстро абсорбируется после перорального приема и достигает максимальной концентрации в плазме через 1-2 часа. Уровень поглощения и концентрация аторвастатина в плазме крови зависит от дозы аторвастатина. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток по сравнению с раствором составляет 95 и 99% соответственно. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет приблизительно 14%, а системная доступность ингибирующей активности по отношению к ГМГ-КоА редуктазы – приблизительно 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным клиренсом в слизистой оболочке кишечного тракта и биотрансформацией во время первичного прохождения через печень. Прием пищи уменьшает скорость и степень поглощения препарата примерно на 25% и 9% соответственно, что подтверждается уровнем максимальной концентрации и AUC, снижение уровня ЛНП не зависит от времени применения. Концентрация аторвастатина в плазме крови после приема препарата вечером ниже, чем после приема утром (превышает максимальную концентрацию и AUC примерно на 30%). Несмотря на это, снижение уровня ЛНП не зависит от времени приема препарата.

    Распределение

    Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 381 л. Связывание с белками плазмы крови составляет >98%. Если значения соотношения эритроциты/плазма крови составляет приблизительно 0,25, это указывает на низкий уровень пенетрации препарата в эритроциты. Метаболизм

    Аторвастатин в значительной степени метаболизируется, образовывая при этом орто - и парагидроксильные производные и разные продукты р-окисления.

    Выделение

    Аторвастатин и его метаболиты главным образом выводятся с желчью после печеночной и/или внепеченочной биотрансформации, однако не подвергаются желудочно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения аторвастатина у людей составляет примерно 14 часов. Ингибирующая активность по отношению к ГМГ-КоА редуктазы сохраняется в течение 20-30 часов вследствие присутствия активных метаболитов. После перорального приема менее 2% аторвастатина определяется в моче.

    Популяции больных

    Люди преклонного возраста

    Концентрация аторвастатина в плазме крови у здоровых пожилых людей (в возрасте >65 лет) выше, чем у младших (примерно на 40% от максимальной концентрации и на 30% от уровня AUC).

    Дети

    Сведения о фармакокинетике аторвастатина у детей отсутствуют.

    Пол

    Концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличается от таковой у мужчин (максимальная концентрация выше примерно на 20%, a AUC ниже на 10%). Однако эти разногласия не имеют клинического значения, а гиполипидемический эффект препарата у мужчин и женщин почти одинаков.

    Почечная недостаточность

    Способ применения и дозы не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови и на его гиполипидемическое действие. Таким образом, нет необходимости корректировать дозу препарата.

    Гемодиализ

    Исследования аторвастатина не проводились у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии. Несмотря на то, что препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не может значительно увеличивать клиренс аторвастатина.

    Печеночная недостаточность

    У больных с алкогольным циррозом печени концентрация аторвастатина в плазме крови значительно увеличена (максимальная концентрация – приблизительно в 16 раз, значения AUC – в 11 раз).

    Основные физико-химические свойства

    таблетки по 10 мг: от белого до почти белого цвета капсулоподибни двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

    таблетки по 20 мг: от белого до почти белого цвета капсулоподибни двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с линией с одной стороны.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 ºС в сухом, недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту

    Производитель

    Интас Фармасьютикалс Лтд/Intas Pharmaceuticals Ltd.

    Местонахождение

    Юридический адрес:

    2-й этаж, Чинубхай Центр, оф. Неру Бридж, Ашрам Роуд, Ахмедабад – 380 009, Индия. /

    2-nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Road, Ahmedabad – 380 009, India.

    Фактический адрес:

    Матода - 382 210. Дист: Ахмедабад, Индия.

    Matoda - 382 210. Dist: Ahmedabad, Иndia.

    Внимание! Текст описания препарата "Липимакс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top