Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Липидекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг №30 во флаконе

    Действующее вещество: Аторвастатин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемические средства.

    Общая характеристика

    международное и химическое названия: atorvastatine;

    кальциевая соль (βR,δR)-2- (n-фторфенил)- β,δ - дигидрокси-5-изопропил-3-фенил-4-(фенилкарбомаїл)пироло-1-гептаноату;

    Основные физико-химические свойства

    белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной риской с обеих сторон;

    Состав

    1 таблетка содержит аторвастатина кальция в дозе, эквивалентной 10 мг или 20 мг аторвастатина;

    вспомогательные вещества: кальция карбонат, авицел 101, ацдисол, порошок лактозы, повидон КЗ0, магния стеарат, опадрий белый.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы. Код АТС C10A A05.

    Фармакологические свойства

    ФармакодинамикаАторвастатин является селективным конкурентным ингибитором редуктазы 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзима А (ГМГ-КоА) – энзима, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат - предшественник стеролов (в т.ч. – холестерина). У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (РГ), ненаследственной формой гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛНП) и аполипопротеина В (Апо В). Аторвастатин также снижает концентрацию липопротеинов очень низкой плотности (ЛДНЩ) и триглицеридов (ТГ) и несколько увеличивает количество холестерин-липопротеинов высокой плотности (хлвп). Аторвастатин является эффективным средством, что уменьшает количество ЛНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

    Первичным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в синтезе холестерина и клиренсе ЛНП. Уменьшение уровня хлнп хорошо коррелирует с дозой препарата и концентрацией его в организме.

    Аторвастатин в дозе (10 – 80 мг) уменьшает уровень общего холестерина (30 – 46%), хлнп (41 – 61%), Апо В (на 34 – 50%) и ТГ (14 – 33%). Такой результат является стойким у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, приобретенной формой гиперхолестеринемии и смешанной формой гиперлипидемии, включая больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

    У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает уровень общего холестерина (ЗАП), хлнп, Х-ЛДНЩ, тиреотропные гормоны (ТГ) и повышает

    ХЛВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает уровень Х-ЛСЩ.

    У пациентов с гиперлипопротеинемией Фредриксонивського типа ИИа и ИИб средний процент повышения хлвп при применении 10 – 80 мг аторвастатина составлял 5,1 – 8,7% независимо от дозы. Кроме того, наблюдалось значимое дозозависимое уменьшение соотношений ЗХ/хлвп и хлнп/хлвп.

    Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике.

    У мальчиков и девочек в постменархиальному периоде (в возрасте от 10 до 17 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или тяжелой гиперхолестеринемией аторвастатин в дозе 10 – 20 мг один раз в сутки существенно снижает уровень общего холестерина, Х-ЛНП, триглицеридов и Апо В в плазме. При этом не было выявлено существенного влияния на рост и половое созревание у мальчиков или на продолжительность менструального цикла у девочек. Безопасность и эффективность применения дозы выше 20 мг для лечения детей не изучалась. Влияние долговременной эффективности терапии аторвастатина в детстве на уменьшение заболеваемости и смертности во взрослом возрасте не установлен.

    Фармакокинетика. Метаболизм. Всасывания. Аторвастатин быстро всасывается после перорального приема; его концентрация в плазме достигает максимума в течение 1 – 2 часов. Всасываемость и концентрация в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе препарата. Несмотря на то, что доля и степень всасывания препарата уменьшаются при употреблении вместе с пищей приблизительно на 25% и 9 % соответственно, оценивая по Смах и AUC, снижение уровня хлнп не зависело от того, принимался аторвастатин вместе с пищей или нет. При приеме аторвастатина вечером его концентрация в плазме крови была ниже (приблизительно 30% для Смах и AUC), чем при утреннем приеме. Однако уменьшение уровня Х-ЛНП не зависит от времени приема препарата.

    Распределение. Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 381 л. Более 98% препарата связывается с белками плазмы. Коэффициент соотношения эритроцит/плазма составляет примерно 0,25, что свидетельствует о слабом проникновении препарата в эритроциты.

    Метаболизм. Аторвастатин метаболизируется в орто - и парагидроксилированных производных и различных бета-окисленных продуктов. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА‑редуктазы примерно на 70% реализуется за счет активности циркулирующих метаболитов. Установлено, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома Р450 ЗА4.

    Выделения. Аторвастатин и его метаболиты выделяются главным образом с желчью вследствие печеночного и/или экстрапеченочного метаболизма. Однако препарат не подвергается значительной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения аторвастатина у человека составляет около 14 ч, но период ингибиторной активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы за счет циркулирующих активных метаболитов составляет от 20 до 30 часов. Менее 2% дозы аторвастатина после перорального приема выводится с мочой.

    Особенности. Люди преклонного возраста. Уровень концентрации аторвастатина в плазме у здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) выше (примерно 40% для Смах и на 30% – для AUC), чем у молодых людей. Не обнаружено разницы в эффективности лечения аторвастатином пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп.

    Дети. У детей фармакокинетика не изучалась.

    Пол. Уровень концентрации аторвастатина в плазме крови у женщин отличается от уровня концентрации в плазме у мужчин (у женщин примерно на 20% выше Смах и на 10% меньше AUC). Однако не выявлено клинически достоверного отличия эффекта влияния на липиды у мужчин и женщин.

    Почечная недостаточность. Заболевания почек не влияют на уровень концентрации препарата в плазме или на действие аторвастатина относительно липидов, поэтому нет необходимости изменять дозу препарата для больных с почечной недостаточностью.

    Гемодиализ. Исследования, что проводились, не охватывали пациентов с терминальной стадией заболевания почек; вероятно, гемодиализ существенно не изменяет клиренс аторвастатина, поскольку препарат почти полностью связывается с белками плазмы.

    Печеночная недостаточность. Уровень концентрации аторвастатина в плазме крови заметно повышается (Сmax приблизительно в 16 раз, а AUC - в 11 раз) у больных на алкогольный цирроз печени.

    Показания для применения

    Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и ненаследственная гиперхолестеринемия), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (Фредриксоновский тип ИИа и ИИb), повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке крови (Фредриксоновский тип IV) и дисбеталипопротеїнемия (Фредриксоновский тип ИИИ) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта; гомозиготна семейная гиперхолестеринемия, когда диета и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта.

    Вторичная профилактика с целью уменьшения риска осложнений ишемической болезни сердца \ атеросклероза.

    Способ применения и дозы

    Во время лечения Липидексом пациентам следует придерживаться стандартной антихолестериновой диеты. Препарат назначают взрослым в дозе от 10 до 80 мг один раз в сутки ежедневно, в любое время дня, независимо от приема пищи. Стартовая и поддерживающая дозы могут быть индивидуализированы соответственно исходному уровню хлнп, задач и эффективности терапии. Через 2 – 4 недели от начала лечения и/или коррекции дозы Липидексу следует определить липидограмму и в соответствии с ней откорректировать дозы.

    Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. В большинстве случаев достаточно назначить 10 мг однократно ежедневно. Результат лечения становится заметным через две недели, максимальный эффект наблюдается через 4 недели. Положительные изменения поддерживаются путем длительного применения.

    Гомозиготна семейная гиперхолестеринемия. Препарат назначают взрослым в дозе от 10 до 80 мг один раз в сутки ежедневно, в любое время дня, независимо от приема пищи. Стартовая и поддерживающая дозы могут быть индивидуализированы. В большинстве случаев у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается применением 80 мг Липидексу 1 раз в сутки.

    Применение для лечения пациентов с почечной недостаточностью. Заболевания почек не влияют на концентрацию Липидексу или уменьшение уровня Х-ЛНП в плазме. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозы.

    Применение для лечения пожилых пациентов. Разницы в безопасности, эффективности или достижении цели в лечении гиперхолестеринемии у пожилых пациентов и взрослых пациентов в возрасте до 60 лет нет .

    Побочное действие

    В общем Липидекс хорошо переносится. Побочные реакции, как правило, бывают умеренными и транзиторными. При применении аторвастотину отмечалась следующая побочное действие :

    • ;нервная система: головная боль; редко: периферическая нейропатия, парестезия гипестезия, амнезия, головокружение;
    • ;пищеварительный тракт: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, рвота, анорексия;
    • ; опорно-двигательная система и соединительная ткань: миалгия; редко: миопатия, миозит, судороги мышц, рабдомиолиз, артралгия, боль в спине;
    • ; общие проявления: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, недомогание;
    • ; психические расстройства: инсомния;

    Кроме названных, в клинических исследованиях отмечали следующие побочные эффекты Липидексу:

    • ;обмен веществ: гипогликемия, гипергликемия;
    • ;гепатобилиарная система: гепатит, холестатическая желтуха;
    • ;кожа и подкожная клетчатка: алопеция, зуд, высыпания;
    • ; аллергические реакции (включая анафилаксию); синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, буллезные высыпания, крапивница;
    • ; репродуктивная система: импотенция;
    • ; кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения;
    • ; метаболизм: увеличение веса;
    • ; органы слуха: звон в ушах.

    Противопоказания

    Липидекс противопоказан в случае гиперчувствительности к любому компоненту препарата; активные заболевания печени или персистирующего повышение активности печеночных трансаминаз, что втрое превышает норму; беременным, женщинам, которые кормят грудью, или в случае вероятной беременности вследствие недостаточных мер по ее предотвращению. Женщинам детородного возраста, если они не используют эффективные методы контрацепции. Эффективность и безопасность применения Липидексу у детей в возрасте до 18 лет не изучались, поэтому применять препарат детям младше 18 лет не рекомендуется.

    Передозировка

    Специфического лечения при передозировке Липидексу не существует. В случаях передозировки проводят симптоматическую терапию. Поскольку Липидекс связывается с белками плазмы, гемодиализ не дает существенного уменьшения концентрации препарата в плазме.

    Особенности применения

    Влияние на печень. Как и при применении других гиполипидемических средств этого же класса, при лечении Липидексом может происходить умеренное повышение активности трансаминаз сыворотки крови. Функцию печени необходимо определять перед началом лечения и периодически контролировать течение курса лечения. Пациентам, у которых появляются признаки нарушения функции печени, необходимо определить показатели ее функции. Пациенты, у которых наблюдается повышение активности трансаминаз, должны находиться под наблюдением вплоть до нормализации показателей, а дозу Липидексу следует уменьшить или прекратить лечение. Если активность печеночных трансаминаз увеличилась в 3 раза и более по сравнению с нормальными показателями, рекомендуется отменить Липидекс.

    Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, которые употребляют алкоголь и/или имеют заболевания печени в анамнезе. Заболевания печени в активной фазе или повышение активности трансаминаз в 3 раза по сравнению с нормальными показателями по непонятным причинам является противопоказанием для назначения Липидексу.

    Влияние на опорно-двигательный аппарат. Во время лечения Липидексом у пациентов может наблюдаться миалгия. Пациентов следует предупредить о возможном возникновении боли в мышцах и слабость мышц, что иногда граничит с немощностью или приводит к повышению температуры. В случаях повышения уровня КФК в 10 и более раз по сравнению с нормальными показателями или уточненного или вероятного диагноза миопатии и рабдомиолиза, лечение Липидексом следует прекратить. Риск возникновения миопатии во время лечения Липидексом возрастает при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, ниацина или азоловых противогрибковых средств. Большинство этих средств подавляют активность цитохрома Р450 ЗА4 и/или распределение препарата в организме. Липидекс биотрансформируется с помощью Р450 ЗА4. Врачи, которые назначают Липидекс в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессорами или азоловыми противогрибковыми средствами или гиполипопротеинемическими дозами ниацина, должны взвешивать возможные положительные результаты и вредные последствия и наблюдать за пациентами с целью выявления таких проявлений, как боль в мышцах и слабость мышц, особенно в первые месяцы лечения и после повышения дозы одного из этих препаратов. Для этого рекомендуется периодическое определение КФК, но следует помнить, что этого теста недостаточно для своевременного диагностирования тяжелой миопатии.

    Терапию Липидексом следует прекратить в случае наличия факторов риска развития вторичной почечной недостаточности при рабдомиолизе (например, тяжелая острая инфекция, гипотензия, серьезные хирургические вмешательства, травма, тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения).

    Женщинам детородного возраста следует рекомендовать возможные методы контрацепции на период лечения Липидексом.

    Беременность и лактация. Липидекс противопоказан при беременности. Женщины детородного возраста должны применять соответствующие контрацептивные средства.

    Липидекс противопоказан в период лактации. Неизвестно, выделяется Липидекс с грудным молоком. Поскольку существует потенциальный риск для младенцев, получающих грудное молоко, во время лечения Липидексом следует прекратить кормление грудью.

    Способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Риск возникновения миопатии во время лечения Липидексом и подобными ему препаратами возрастает при одновременном применении циклоспорина, фибриновой кислоты и ее производных, эритромицина, противогрибковых препаратов группы азолов и ниацина. Антациды. Одновременное применение Липидексу и суспензии антацидов, которая содержит гидроксиды алюминия и магния, уменьшает концентрацию Липидексу в плазме примерно на 35%, однако это не влияет на уменьшение уровня Х-ЛНП. Антипирин. Липидекс не изменяет фармакокинетику антипирина. Колестипол. Концентрация Липидексу в плазме уменьшается на 25% при одновременном применении колестипола. Однако гиполипопротеїновий эффект был более выраженным при одновременном назначении Липидексу и колестипола, чем при назначении одного из этих препаратов. Дигоксин. При многократных дозах дигоксина и одновременном применении 10 мг Липидексу уровень дигоксина в плазме не изменялся. Однако концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20% при одновременном применении 80 мг Липидексу ежедневно. Следует должным образом контролировать состояние пациентов, получающих дигоксин. Эритромицин/кларитромицин. Одновременное применение Липидексу и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг дважды в сутки), которые ингибируют цитохром Р450 ЗА4, сопровождалось повышением уровня Липидексу в плазме. Азитромицин. Одновременное применение Липидексу (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не изменяло концентрацию Липидексу в плазме. Терфенадин. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина – соединения, которая в основном метаболизируется цитохромом Р450 ЗА4, значимо не увеличивало концентрацию терфенадина в плазме и не вызывало существенных изменений фармакокинетики терфенадина. Пероральные контрацептивы. Одновременное применение с пероральными контрацептивами, которые содержат норэтиндрон и етанилестрадиол, увеличивают AUC этих двух препаратов примерно на 30% и 20%. Этот эффект следует учитывать при выборе контрацептива во время применения Липидексу. Варфарин и Циметидин. Не выявлено существенных эффектов взаимодействия между этими препаратами. Амлодипин. При одновременном применении 80 мг Липидексу и 10 мг амлодипина не выявлено изменений фармакокинетики Липидексу. Ингибиторы протеаз. Одновременное применение Липидексу и ингибиторов протеаз (например саквинару и ритонавира), которые подавляют действие цитохрома Р450 ЗА4, сопровождается увеличением концентрации Липидексу в плазме. Другая сопутствующая терапия. Во время клинических исследований Липидекс применялся одновременно с антигипертензивными средствами и эстрогензамещающими (например эстроген, эстрадиол) препаратами без существенных эффектов взаимодействия. Взаимодействие с другими препаратами не изучалось.

    Условия и срок хранения

    Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. В недостопному для детей месте.

    Срок годности

    3 года.

    Условия отпуска

    по рецепту.

    Упаковка

    Таблетки по 10 или 20 мг № 30 во флаконах.

    Производитель

    Фармакар Инт. Ко./БПК, Палестина.

    Pharmacare Int.Co./ BPC, Palestina.

    Адрес

    Палестина, Иерусалим, п\с 51621.

    Внимание! Текст описания препарата "Липидекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг №30 во флаконе" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top