Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Линезолид раствор для инъекций, 2 мг/мл по 100 мл во флаконе №1

    Действующее вещество: Линезолид
    Лекарственная форма: Растворы для внутреннего применения
    Внешний вид препарата: Линезолид раствор для инъекций, 2 мг/мл по 100 мл во флаконе №1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

     

    Международное название

    linezolid; ((s)-N-[[3-[3-фтор-4-(4-морфолініл)феніл]-2-оксо-5-оксазолідиніл]метил]-ацетамід);
     

    Основные физико-химические свойства

     
    прозрачная бесцветная жидкость;
     

    Состав

     
    1 мл 2 мг линезолида;
     

    Вспомогательные вещества :глюкоза безводная, натрия, кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, кислота соляная 1Н, вода для инъекций.

     

    Форма выпуска

     
    Раствор для инъекций.
     

    Фармакологическая группа

     
    Противомикробные препараты для системного применения.
     
    Код АТС: J01Х Х08.
     

    Фармакологические свойства

     
    Фармакодинамика. Линезолид - синтетический противомикробное средство группы оксазолидиноны. Активный in vitro против грамположительных аэробных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях: связывается с бактериальными рибосомами и препятствует образованию функционального инициирующего комплекса 70S (важного компонента процесса трансляции).
     
    Постантибиотическим эффект линезолида in vitro для Staphylococcus aureus составлял примерно 2 часа. На экспериментальных моделях у животных постантибиотическим эффект in vivo составил 3,6 и 3,9 ч для Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae, соответственно. Чувствительными к линезолида являются следующие микроорганизмы:
     
    грамположительные аэробы - Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (в том числе гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (в том числе гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (в том числе метициллин-резистентные штаммы) , Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы с умеренной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы) Streptococcus pyogenes, стрептококки группы Viridans, стрептококки группы С,
     
    грамотрицательные аэробные - Pasteurella canis, Pasteurella multocida;
     
    грамположительные анаэробы - Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp;
     
    грамотрицательные анаэробы - Bacteroides fragilis, Prevotella spp;
     
    другие - Chlamydia pneumoniae.
     
    Умеренно чувствительные микроорганизмы: Legionella spp, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. Mycobacterium tuberculosis
     
    Резистентные микроорганизмы: Neisseria spp, Pseudomonas spp.
     
    Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия антимикробных препаратов других классов (например, аминогликозидов, β-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифамицинам, стрептограминам, тетрациклина и хлорамфеникола). Поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к указанным препаратам. Резистентность к линезолида развивается постепенно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и возникает с частотой менее 1 10-9-1 х 10-11.
     
    Фармакокинетика. Линезолид содержит биологически активный (s) -линезолид, который метаболизируется в организме с образованием неактивных производных.
     
    Средние значения фармакокинетических параметров (стандартное отклонение) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения стационарной концентрации линезолида в крови) в / в введения представлены в таблице:
     
    фармакокинетические параметры
     
    Режим дозирования линезолида (600 мг раствор для инфузий)
    Cmax, мкг / мл (стандартное отклонение)
    Cmin, мкг / мл (стандартное отклонение)
    Tmах, ч (стандартное отклонение)
    AUC * мкг · ч / мл (стандартное отклонение)
    t1 / 2, ч (стандартное отклонение)
    CL, мл / ч (стандартное отклонение)
    единовременно
    12,90 (1,60)
    -
    0,50 (0,10)
    80,20 (33,30)
    4,40 (2,40)
    138 (39)
    2 раза в сутки
    15,10 (2,52)
    3,68 (2,36)
    0,51 (0,03)
    89,70 (31,00)
    4,80 (1,70)
    123 (40)
    Всасывания. При пероральном применении линезолид быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч, а абсолютная биодоступность составляет около 100%.
     
    Распределение. Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Объем распределения препарата после достижения равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л, что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками крови достигает 31% и не зависит от концентрации.
     
    Метаболизм. Установлено, что изоформы цитохрома СYР450 не принимают участие в метаболизме линезолида in vitro, и он не ингибирует активность клинически важных изоформ СYР (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, ЗА4).
     
    Метаболическое окисления морфолинового кольца приводит в первую очередь к образованию двух неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом. Метаболит гидроксиетилглицин (А) является основным метаболитом у человека и образуется вследствие неферментативного процесса.
     
    Другой метаболит - аминоэтоксиуксусная кислота (В) образуется в меньшем количестве. Описаны также другие «минорные» неактивные метаболиты.
     
    Вывод. Линезолид в основном выводится с мочой в виде метаболита А (40%), неизмененного препарата С (30-35%) и метаболита В (10%). Неизмененный препарат фактически не определяется в кале; с калом выводится 6% метаболита А и 3% метаболита В.
     
    Фармакокинетика у отдельных групп больных.
     
    Клиренс линезолида выше у детей и снижается с возрастом.
     
    Фармакокинетика линезолида существенным образом не меняется в группе пациентов в возрасте от 65 лет и старше.
     
    Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, которые выражались в несколько меньшем объеме распределения, снижении клиренса примерно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме.
     
    Поскольку период полувыведения линезолида у женщин и мужчин существенным образом не отличается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает.
     
    У пациентов с умеренной, средней тяжести или тяжелой почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется, поскольку нет зависимости между клиренсом креатинина и выведением препарата почками.
     
    Поскольку 30% дозы препарата выводится при гемодиализе в течение 3 ч, пациентам, которые получают такое лечение, следует назначать введение линезолида после диализа.
     
    Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней тяжести печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетика линезолида не изучалось, но ввиду того, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, функция печени не должна осуществлять существенного влияния на метаболизм препарата.
     

    Показания

     
    Лечение инфекций, вызванных чувствительными анаэробными и аэробными грампозитвинимы микроорганизмами, в том числе инфекции, сопровождающиеся бактериемией - нозосомиальна пневмония внегоспитальная пневмония инфекции кожи и мягких тканей; энтерококковые инфекции, в том числе вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и E. faecium.
     

    Способ применения и дозы

     
    Внутривенно назначают 2 раза в сутки. Раствор для фуге вводят в течение 30-120 мин.
     
    Пациентов, начавших лечение парентеральной формой препарата, по клиническим показаниям, можно перевести на любую лекарственную форму линезолида для приема внутрь. В этом случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.
     
    Рекомендуемые дозы для взрослых и подростков (12 лет и старше):
     

    Показания

     
     
    Дозы и способ введения
    продолжительность лечения
    Госпитальная пневмония (в частности с бактериемией)
    600 мг в / в каждые 12:00
    10-14 дней
    Внебольничная пневмония (в частности с бактериемией)
    600 мг в / в каждые 12:00
    10-14 дней
    Инфекции кожи и мягких тканей (в частности с бактериемией) *
    600 мг в / в каждые 12:00
    10-14 дней
    Энтерококковые инфекции (в том числе резистентные к ванкомицину штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией)
    600 мг в / в каждые 12:00
    14-28 дней
    Рекомендуемые дозы для детей (от 5 до 11 лет включительно):
     
    Показания Дозы и способ введения
    продолжительность лечения
    Госпитальная пневмония (в частности с бактериемией)
    10 мг / кг в / в каждые 8:00
    10-14 дней
    Внегоспитальная пневмония (в частности с бактериемией)
    10 мг / кг в / в каждые 8:00
    10-14 дней
    Инфекции кожи и мягких тканей (в частности с бактериемией) *
    10 мг / кг в / в каждые 8:00
    10-14 дней
    Энтерококковые инфекции (в том числе резистентные к ванкомицину штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией)
    10 мг / кг в / в каждые 8:00
    14-28 дней
    * Продолжительность лечения зависит от природы возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
     
    Инфузию осуществляют в течение 30-120 мин. Нельзя соединять инфузионные пакеты последовательно! Удалять защитную оболочку из фольги необходимо непосредственно перед
     
    использованием препарата. Следует сжимать пакет в течение примерно 1 мин, чтобы убедиться в отсутствии нарушения его целостности. Если пакет протекает - препарат нестерильный и использованию не подлежит! Остатки раствора следует вылить в отходы. Не использовать частично заполненные упаковки!
     

    Побочное действие

     
    Боль, спазмы в животе, метеоризм, отклонение гематологических показателей и показателей функции печени, диарея, головная боль, кандидомикоз, тошнота, извращение вкуса, рвота, мимолетная анемия, тромбоцитопения, лейкопения и панцитопения. Нейропатия (периферическая, зрительного нерва) изредка наблюдалась при применении линезолида, особенно при превышении максимальной рекомендуемой продолжительности лечения - 28 дней.
     

    Противопоказания

     
    Повышенная чувствительность к линезолида или любого другого компонента препарата, возраст до 5 лет.
     

    Передозировка

     
    О случаях передозировки линезолида не сообщалось. Проводят симптоматическое лечение на фоне мер, направленных на поддержание уровня клубочковой фильтрации. При гемодиализе выводится примерно 30% дозы линезолида.
     

    Особенности применения

     
    Псевдомембранозный колит различной степени тяжести может развиться на фоне применения почти всех антибактериальных препаратов, в том числе линезолида, что следует учитывать при возникновении диареи у пациента, получающего антибиотикотерапию. У некоторых пациентов, которые получают линезолид, может развиться преходящая миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения и панцитопения), в зависимости от продолжительности терапии. В связи с этим необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови у пациентов, имеющих повышенный риск возникновения кровотечения, проявления миелосупрессии, принимающих препараты, способные уменьшить количество гемоглобина, тромбоцитов в крови или нарушить их функциональные свойства, а также при длительности лечения линезолидом более 2 недель.
     
    Адекватные и контролируемые исследования препарата Линезолид у беременных не проводились. Линезолид следует применять в период беременности только по абсолютным показаниям, то есть если потенциальная польза терапии препаратом превосходит потенциальный риск.
     
    Неизвестно, проникает линезолид в грудное молоко, поэтому следует проявлять особую осторожность при применении препарата в период кормления грудью.
     
    Никакого влияния на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы не наблюдалось.
     

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

     
    Линезолид представляет собой слабый оборотный неселективный ингибитор МАО, поэтому у некоторых пациентов может вызвать умеренное усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламин гидрохлорида.
     
    Рекомендуется уменьшить начальные дозы адренергических препаратов, таких как допамин (или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы.
     
    Фармакокинетика линезолида не изменяется при одновременном назначении азтреонаму и гентамицин.
     
    Линезолид раствор для инфузий совместим с такими растворами: 5% раствором глюкозы, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера с лактатом для инъекций.
     
    Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор линезолида для инфузий. Если линезолид назначается одновременно с другими лекарственными средствами, каждый препарат должен вводиться отдельно в соответствии с режимом дозирования и способа введения.
     
    Линезолид в растворе для инфузий химически несовместим со следующими препаратами: амфотерицин В, хлорпромазина гидрохлорид, диазепам, пентамидина изотионат, фенитоин натрия, эритромицин лактобионат, триметоприм-сульфаметоксазол. Кроме того, раствор химически несовместим с цефтриаксоном натрия.
     
    При лечении туберкулеза с множественной лекарственной резистентностью назначают в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами I и II ряда.
     

    Условия хранения

     
    В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
     

    Срок годности

     
    2 года.
     

    Упаковка

     
    По 100 мл или 300 мл в полиэтиленовом флаконе. Флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
     

    Категория отпуска

     
    По рецепту.
     

    Производитель

     
    Алкон Парентералс (I) Лтд, Индия. (Ahlcon Parenterals (I) Ltd., India).
     

    Местонахождение

     
    SP-918, Фейз-III, Бхивади, Раджастан, Индия
     
    (SP-918, Phase- III, Bhiwadi (Rajasthan), India
    Внимание! Текст описания препарата "Линезолид раствор для инъекций, 2 мг/мл по 100 мл во флаконе №1" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top