Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Левомицетин-Дарница таблетки по 500 мг №10

    Действующее вещество: Хлорамфеникол
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Левомицетин-Дарница таблетки по 500 мг №10 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: chloramphenicol;

    1 таблетка содержит: хлорамфеникола (левомицетина) – 250 мг или 500 мг;

    вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, кислота стеариновая.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской. Допускается наличие вкраплений сероватого или желтоватого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные средства для системного применения.

    Код АТХ J01B A01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Левомицетин (хлорамфеникол) – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Действие связано с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот с тРНК на рибосомы. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), действует на Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ряд штаммов Proteus spp., на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa; активен в отношении Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis), возбудителям гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, бруцелл, риккетсий, хламидий, спирохет. Не действует на Mycobacterium tuberculosis, на патогенные простейшие и грибы. Активен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Препарат малоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

    Механизм действия обусловлен угнетением синтеза белка в клетках микроорганизмов. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается медленно и, как правило, при этом не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим средствам. В связи с высокой токсичностью Левомицетин используют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсичные антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.

    Фармакокинетика.

    Быстро и почти полностью всасывается из пищеварительной системы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет 80 %. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко. С белками плазмы крови связывается 50-60 % левомицетина. Наибольшие концентрации Левомицетина наблюдаются в печени и почках. В желчи наблюдается до 30 % от введенной дозы Левомицетина. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер: максимальная концентрация в ликворе наблюдается через 4-5 ч после однократного введения внутрь. Биотрансформируется в печени, 90 % связывается с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникола пальмитат гидролизуется до свободного состояния в пищеварительной системе до начала всасывания. Хлорамфеникол натрия сукцинат гидролизуется до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почках. У плода и недоношенных детей печень недостаточно развита, чтобы связывать Левомицетин, что приводит к накоплению токсичной концентрации активной формы препарата может привести к развитию «серого синдрома». В кишечнике под действием кишечных бактерий происходит гидролиз левомицетина с образованием неактивных метаболитов.

    Выводится главным образом с мочой (в основном в виде неактивных метаболитов), частично – с желчью (до 30 % от принятой дозы) и калом.

    Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5-3,5 часа, при нарушении функции почек – 3-4 часа, при тяжелом нарушении функций печени – 4,6-11 часов.

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: брюшной тиф, паратифы, иерсиниоз, бруцеллез, шигеллез, сальмонеллез, туляремия, риккетсиозы, хламидиозы, гнойный перитонит, бактериальный менингит, инфекции желчевыводящих путей.

    Препарат показан в случаях неэффективности других противомикробных средств, учитывая возможность развития выраженных побочных эффектов.

    Противопоказания

    • Повышенная индивидуальная чувствительность (аллергия) к хлорамфениколу, другим амфениколам и/или другим компонентам препарата;
    • заболевания крови, в том числе угнетение кроветворения;
    • выраженные нарушения функций печени и/или почек;
    • дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
    • заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания);
    • порфирия.

    Левомицетин не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики бактериальной инфекции.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Длительное применение левомицетина, который является ингибитором ферментов печени, в предоперационный период или в ходе операции может уменьшить плазмовый клиренс и продлить длительность действия алфентанила.

    Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном его применении с противоэпилептическими препаратами (фенобарбиталом, фенитоином), непрямыми антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения, повышение их концентрации в плазме крови и повышение его токсичности.

    Пероральные гипогликемические препараты (хлорпропамид, толбутамид). При применении с хлорамфениколом отмечается усиление действия пероральных гипогликемических препаратов (за счет угнетения метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме крови), что требует коррекции доз.

    Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.

    При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться удлинение периода полувыведения хлорамфеникола.

    Фенитоин. При одновременном применении может наблюдаться как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.

    Циклоспорин – при одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня циклоспорина в плазме крови. При одновременном применении данных препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.

    Циклофосфамид – одновременное применение продлевает период полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часов.

    Такролимус – при одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня такролимуса в плазме крови. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.

    Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

    Макролиды (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамиди (линкомицин), полиеновые антибиотики (нистатин, леворин) – при одновременном применении хлорамфеникола с этими препаратами отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

    Циклосерин – одновременное применение хлорамфеникола усиливает нейротоксичность.

    Лекарственные средства, которые подавляют кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики, циметидин, ристомицин), лучевая терапия – одновременное применение может повысить риск угнетения деятельности костного мозга и тяжесть его проявлений. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

    Эстрогеновместительные пероральные контрацептивы – длительное одновременное применение может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений.

    Препараты железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина – хлорамфеникол может снижать эффективность этих препаратов.

    Этанол – при одновременном применении этанола возможно развитие дисульфирамоподобные реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

    Особенности применения.

    Учитывая возможность развития тяжелых поражений органов кроветворения в результате токсического действия препарата, в процессе лечения следует контролировать состав периферической крови, следить за состоянием печени и почек.

    При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови препарат следует немедленно отменить. Хотя постоянный контроль состава периферической крови в ходе лечения хлорамфениколом может выявить ранние изменения со стороны системы крови (лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения) прежде чем они станут необратимыми, это не исключает возможность апластической анемии через развитие депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после завершения лечения. Поэтому такие симптомы как бледность кожи, боль в горле и повышенная температура тела, необычные кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), требуют неотложной помощи.

    У больных, которые ранее лечились цитостатическими препаратами или применяли лучевую терапию, следует сравнить потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения препаратом, учитывая возможность развития тяжелых побочных эффектов.

    Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост Clostridium difficile, токсины которых является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время применения препарата, так и в течение 2 месяцев после завершения антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после применения антибактериальных препаратов. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Надо учитывать, что развитие колита наиболее вероятный при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

    Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры.

    У пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно повышение уровня левомицетина в сыворотке крови и риск развития токсических реакций на этот препарат может быть выше, поэтому дозировка должна быть соответствующим образом скорректировано. Желательно периодически определять концентрацию препарата в крови, проверяя функции печени и почек.

    Клинический опыт не выявил различий в ответах на лечение левомицетином между пациентами разных возрастных категорий. Однако учитывая возрастные особенности функций почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний, применения других лекарств, определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста необходимо осторожно, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозирования.

    Левомицетин необходимо с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аллергическим реакциям.

    Одновременное применение этанола приводит к развитию дисульфирамопобные реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

    Недопустимо бесконтрольное назначение препарата и применение его при легких формах инфекционных процессов, при острых респираторных заболеваниях или в качестве профилактического средства для предотвращения бактериальных инфекций, особенно в педиатрической практике.

    Назначение хлорамфеникола может провоцировать острые приступы порфирии. Препарат является опасным для применения пациентам с порфирией.

    Хлорамфеникол может влиять на развитие иммунного ответа, его нельзя назначать при проведении активной иммунизации.

    Следует избегать повторных курсов лечения левомицетином, лечение должно продолжаться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива болезни.

    С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Применение хлорамфеникола противопоказано в период беременности. В ходе лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что в ходе лечения левомицетином могут наблюдаться нарушения со стороны нервной системы.

    Способ применения и дозы

    Применять внутрь за 30 минут до приема пищи; в случае тошноты, рвоты – через 1 час после приема пищи.

    Режим дозирования устанавливать индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния больного.

    Взрослым применять по 250-500 мг 3-4 раза в сутки. Суточная доза – 2000 мг. В особо тяжелых случаях препарат можно применять перорально в дозе до 4000 мг (максимальная суточная доза для взрослых) в сутки под строгим контролем состояния крови и функций печени и почек. Суточную дозу распределять на 3-4 приема.

    Детям в возрасте от 3 до 8 лет назначать в разовой дозе 125 мг, детям старше 8 лет – 250 мг. Кратность приема – 3-4 раза в сутки.

    Курс лечения препаратом составляет 7-10 дней. По показаниям при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в составе периферической крови, возможно продление курса лечения до 2 недель.

    Дети

    Применять детям в возрасте от 3 лет.

    Для лечения детей в возрасте от 3 лет препарат следует назначать с особой осторожностью и только в случае отсутствия альтернативной терапии.

    Передозировка

    Тяжелые осложнения со стороны системы кроветворения, как правило, связаны с применением в течение длительного времени больших доз препарата (более 3 г в сутки) – бледная кожа, боль в горле и повышенная температура тела, кровотечения и кровоизлияния, утомляемость или слабость.

    Симптомами передозировки являются «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром у детей раннего возраста), при относительной передозировке (причиной развития является накопление левомицетина, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) – голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, снижение нервных реакций, сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, ацидоз, угнетение миокардиальной проводимости, кома и летальный исход. «Серый синдром» также может наблюдаться у пациентов с нарушением функций печени и почек и является следствием кумуляции препарата. «Серый синдром» проявляется при концентрации хлорамфеникола в плазме крови более 50 мкг/мл.

    Лечение: отмена препарата и назначение симптоматической терапии, промывание желудка, прием солевого слабительного, активированного угля, высокая очистительная клизма. В тяжелых случаях – симптоматическая терапия, гемосорбция.

    Побочные реакции

    Наиболее тяжелыми побочными реакциями являются: апластическая анемия, угнетение деятельности костного мозга и «серый синдром».

    Также наблюдается развитие побочных реакций со стороны следующих органов и систем.

    Со стороны нервной системы и психики: психомоторные расстройства, умеренная депрессия, спутанность сознания, головная боль, энцефалопатия, делирий. Длительное применение больших доз препарата может привести к нарушению ощущения вкуса, снижение остроты слуха и зрения, развития зрительных и слуховых галлюцинаций, оптического и периферического невритов (в том числе к параличу глазных яблок). При возникновении этих симптомов необходимо немедленно прекратить применение препарата.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 час после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит.

    Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: угнетение костного мозга, ретикулоцитопения, уменьшение уровня гемоглобина в крови, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения; редко – апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм.

    Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: аллергические реакции, в том числе в виде лихорадки, высыпаний на коже, дерматозов; реакций анафилаксии, в том числе крапивница, ангионевротический отек, отек лица, отек Квинке, зуд кожи, гиперемия.

    Прочие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой, дерматиты (в том числе перианальный дерматит), гипертермия, коллапс (у детей).

    Были сообщения о развитии реакций Яриша-Герксгеймера (реакция бактериолиза) в ходе терапии брюшного тифа (больше касается парентеральных форм хлорамфеникола).

    Срок годности

    5 лет.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 таблеток в контурных ячеечных упаковках.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Чао «Фармацевтическая фирма «Дарница».

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

    Внимание! Текст описания препарата "Левомицетин-Дарница таблетки по 500 мг №10" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top