Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Левикон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг №60 (10х6)

    Действующее вещество: Леветирацетам
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептические средства.
    Внешний вид препарата: Левикон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг №60 (10х6) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: levеtiracetam;

    1 таблетка содержит леветирацетаму 250 мг

    или леветирацетаму 500 мг;

    или леветирацетаму 1000 мг;

    вспомогательные вещества: кросповидон, повидон, диоксид кремния ангидрид, магния стеарат, краситель для таблеток 250 мг – Opadry II Blue 85F20440; краситель для таблеток 500 мг – Opadry II Yellow 85F32371, краситель для таблеток 1000 мг - Opadry II White 85F18422.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противоэпилептические средства. Код АТС N03A X14.

    Показания

    Как монотерапия для лечения пациентов с парциальною эпилепсией (с парциальными припадками со вторичной генерализацией или без), для взрослых и подростков старше 16 лет, у которых впервые диагностировано эпилепсией.

    В составе комплексной терапии при лечении

    • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией;
    • миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;
    • первинногенерализованих судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата; беременность, период кормления грудью, детский возраст до 4 лет; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); тяжелые нарушения функции печени.

    Способ применения и дозы

    Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

    При применении Левикону как монотерапии и взрослым и детям старше 16 лет рекомендуемая начальная доза Левикону составляет 250 мг 2 раза в сутки. Суточную дозу необходимо увеличить до начальной терапевтической дозы 500 мг 2 раза в сутки после 2 недель лечения. При необходимости дозу можно увеличивать на 250 мг 2 раза в сутки через каждые 2 недели при хорошей переносимости пациєентами. Максимальная суточная доза – 3 г разделена на 2 одинаковых приема (1,5 г 2 раза в сутки).

    При применении Левикону в составе комплексной терапии у взрослых и подростков старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с дозы 500 мг 2 раза в сутки. В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной – 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки). Дозу увеличивают на 250 мг 2 раза в сутки через каждые 2 недели, при хорошей переносимости пациентами.

    При применении Левикону в составе комплексной терапии у детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенные на 2 равных приема (по 10 мг/кг 2 раза в сутки). Изменения дозировки могут осуществляться каждые 2 недели на

    10 мг/кг массы тела до достижения рекомендуемой суточной дозы 60 мг/кг массы тела, разделенные на 2 одинаковые приемы (по 30 мг/кг 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы следует ее уменьшить. Необходимо применять наименьшую эффективную дозу.

    Рекомендуемые дозы для детей и подростков:

    Масса тела
    Начальная доза: 10 мг/кг массы тела
    2 раза/сутки
    Максимальная доза: 30 мг/кг массы тела
    2 раза/сутки
    15 -19кг
    по 150 мг 2 раза/сутки
    по 450 мг 2 раза/сутки
    20 -24кг
    по 200 мг раза/сутки
    по 600 мг 2 раза/сутки
    25-49 кг
    по 250 мг 2 раза/сутки
    по 750 мг 2 раза/сутки
    Больше 50 кг*
    по 500 мг 2 раза/сутки
    по 1,5 г 2 раза/сутки

    * - детям с массой тела более 50 кг Левикон назначают так же, как и взрослым.

    Детям с массой тела до 15 кг не рекомендуется применять препарат из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности.

    Детям с массой тела до 20 кг препарат назначают в другой лекарственной форме.

    Применение для больных с нарушенной функцией почек

    Поскольку леветирацетам выводится почками, при назначении препарата необходимо корректировать дозу в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

    Для мужчин:

    [140-возраст (годы)] х масса тела (кг)

    КК (мл/мин)= ---------------------------------------------------

    72 х КК сыворотки (мг/дл)

    Для женщин:

    Полученное значение х 0,85

    Почечная недостаточность
    Клиренс креатинина (мл/мин)
    Доза и кратность применения
    Норма
    >80
    500 - 1500 мг 2 раза/сутки
    Легкая степень
    50 - 79
    500 - 1000 мг 2 раза/сутки
    Умеренная степень
    30 - 49
    250 - 750 мг 2 раза/сутки
    Тяжелая степень
    < 30
    250 - 500 мг 2 раза/сутки
    Терминальный степень при гемодиализе*
    -
    500 - 1000 мг 1 раза/сутки **

    * - в первый день лечения леветирацетамом рекомендуемое применение насыщающей дозы 750 мг.

    **- после диализа рекомендуется применение дополнительной дозы 250 - 500 мг.

    При КК менее 70/мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50 %.

    Для больных с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется.

    Побочные реакции

    По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются таким образом: очень распространены: ≥1/10; распространены: ≥1/100 до <1/10; нераспространенные: от ≥1/1000 до <1/100; редко распространенные: от ≥1/10 000 до <1/1000.

    Со стороны центральной нервной системы

    Очень распространены: сонливость.

    Распространены: амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушения движения, беспокойство, ухудшение памяти, ажитация, депрессия, эмоциональная лабильность/смена настроения, враждебность/агрессия, инсомния, нервозность/раздражительность, деперсонализация, нарушение мышления.

    Редко распространены: парестезии, патологическая поведение, гнев, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, психические нарушения, суицидальные мысли.

    Со стороны дыхательной системы

    Распространены: кашель.

    Со стороны пищеварительной системы

    Распространены: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

    Со стороны гепатобилиарного тракта

    Нераспространенные: нарушение функции печени, гепатит, искажения результатов тестов на определение печеночных ферментов.

    Нарушения зрения

    Нераспространенные: двоение в глазах, размытое видение.

    Со стороны скелетно-мышечной системы

    Нераспространенные: миалгия.

    Метаболические расстройства

    Распространены: анорексия, увеличение массы тела.

    Риск анорексии выше при одновременном применении топирамата с леветирацетамом.

    Нераспространенные: потеря массы тела.

    Дерматологические реакции

    Нераспространенные: кожная сыпь.

    Редко распространены: алопеция (во многих случаях восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).

    Изменения лабораторных показателей:

    Редко распространены: лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.

    Другие

    Очень распространены: астенический синдром.

    Распространены: инфекционные заболевания, случайные травмы.

    Передозировка

    Данных о приеме препарата в дозе, превышающей 5 г в сутки нет. Возможно усиление побочных эффектов, описанных выше.

    Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, нарушение сознания, угнетение дыхания, кома.

    Лечение: вызывают рвоту, промывают желудок с последующим назначение активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с применением гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама – 60 %, для его первичного метаболита – 74 %).

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать в период беременности, кроме случаев по жизненным показателям. Следует учесть, что перерывы в проведении противоэпилептического лечения могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для матери и плода.

    Леветирацетам выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Если применение леветирацетама необходимо, следует оценить соотношение ожидаемой пользы и риска для ребенка от лечения.

    Дети

    Детям массой тела до 15 кг не рекомендуется применять препарат из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности.

    Особенности применения

    Если необходимо прекратить применение препарата отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2 – 4 недели. Для детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза сутки каждые 2 недели.

    Рекомендуется постепенная отмена сопутствующих противосудорожных препаратов при переходе на Левикон.

    При возникновении суицидальных мыслей, попытке суицида или любых признаках депрессии пациенты, которые получают леветирацетам должны немедленно обратиться к врачу.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Исследований по изучению влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. В период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Леветирацетам не влияет на концентрацию в крови противосудорожных препаратов: фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон. Эти препараты не влияют на фармакокинетику Левикону.

    Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов этинилэстрадиола и левоноргестрела.

    Нет данных о влиянии антацидов на всасывание леветирацетаму.

    Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

    Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама. Данные по взаимодействию леветирацетама с этанолом отсутствуют.

    Степень всасывания леветирацетама не изменяется в зависимости от приема пищи, но скорость всасывания снижалась.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомер-этил-2-оксо-1-пирролидин ацетамида), он химически не связан с существующими противоэпилептическими активными компонентами.

    Механизм действия препарата полностью не изучен. Леветирацетам не изменяет основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию. Действие препарата подтверждено как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

    Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на интраневральни уровне Ca2+ путем частичного подавления потоков Ca2+ типа-Н и уменьшая высвобождение Ca 2+ из интраневральних депо. Кроме того, он частично возвращает уменьшение в GABA - и глицинови потоки потенцированные цинком и β-карболином. В результате исследований in vitro выявлено, что левотирацетам может связываться со специфическим участком в розпадаючий ткани головного мозга грызунов. Эта связующая участок является синаптическим протеином 2А, береучасть в везикулярному слиянии и нейротрансмитерному екзоцитози. Леветирацетам и его аналоги показывают порядок сродства связывания к синаптического протеина 2А, что коррелирует с их антинападовим защитой на моделях эпилепсии. Поэтому можно утверждать, что взаимодействие между леветирацетамом и синаптическим протеином 2А является одним из антиэпилептических механизмов действия.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция

    Левикон имеет высокую растворимость.

    При применении внутрь леветирацетам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Абсорбция полная и может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени применения препарата, при этом скорость абсорбции несколько снижается. Биодоступность составляет около 100 %.

    После применения препарата в дозе 1 г Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается через 1,3 часа и составляет при однократном применении 31 мкг/мл, после повторного применения (2 раза в сутки) – 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при приеме препарата 2 раза в день.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы леветирацетама и его активных метаболитов составляет не менее 10 %. Объем распределения леветирацетама составляет около 0,5 – 0,7 л/кг.

    Метаболизм

    Образование первичного фармакологически активного метаболита проходит без участия изоферментов цитохрома Р450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

    Выделение

    У взрослых период полувыведения из плазмы крови составляет 7±1 часов и не меняется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0,6 мл/мин/кг и 4,2 мл/мин/кг соответственно.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается на 40 % (10 – 11 часов), что связано со снижением функции почек. В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51 % леветирацетама.

    У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени видимой изменения клиренса леветирацетама не наблюдается. При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50 % из-за сопутствующей почечной недостаточности.

    Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сутки. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается через 0,5 – 1 час. Период полувыведения из плазмы у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5 – 6 часов. Общий клиренс леветирацетаму у детей примерно на 40 % выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки 250 мг – таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с надписью “L” с одной стороны, и “250”- с другой;

    таблетки 500 мг - таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с надписью “L” с одной стороны, и “500” - с другой;

    таблетки 1000 мг – таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с надписью “L” с одной стороны, и “1000” - с другой.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Актавис АО

    Местонахождение

    Рейк'явикурвегур 76-78, 220 Хафнарфйордур, Исландия.

    Внимание! Текст описания препарата "Левикон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг №60 (10х6)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top