Действующее вещество: лабеталол;
1 мл раствора содержит лабеталол гидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: декстроза безводная, натрия эдетат, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, кислота лимонная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Совместимые блокаторы альфа - и бета-адренорецепторов. Лабеталол.
Код АТС С07А G01.
Гипертонический криз.
Кардиогенный шок, неконтролируемая начальная или дигиталисна рефрактерная сердечная недостаточность, сино-атриальна блокада, атриовентрикулярная блокада II – III степени, стенокардия Принцметала, склонность к бронхоспазма, бронхиальная астма, нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз, брадикардия, гипотензия, повышенная чувствительность к лабеталол, тяжелое нарушение периферичнонго кровообращения, острый инфаркт миокарда. Период беременности и кормления грудью.
Применяют взрослым. Вводят внутривенно струйно (медленно) или внутривенно капельно. После каждой инъекции и в течение инфузии контролируют артериальное давление. Как растворитель используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.
Для внутривенного струйного введения 50 мг ( 10 мл препарата) доводят растворителем до объема 20 мл и вводят в течение 2 минут. При необходимости указанную дозу применяют повторно с 5-минутными интервалами, не превышая общей дозы 200 мг лабетололу.
Для внутривенного капельного введения 200 мг (40 мл препарата) доводят растворителем до объема 200 мл (полученный раствор содержит 1 мг/мл лабетололу). Вводят со скоростью 2 мл/мин
к нормализации артериального давления. В зависимости от степени гипертензии, обычно вводят от 50 до 200 мл инфузионного раствора (максимальная доза составляет 200 мг лабеталол).
При гипертоническом кризе у больных с инфарктом миокарда начальная скорость инфузии составляет 15 мл инфузионного раствора в час, которую постепенно повышают максимум до 120 мл в час (2 мл/мин).
Может наблюдаться сыпь на коже, сухость слизистой оболочки глаз; чаще эти симптомы наблюдаются по окончанию лечения.Ортостатическая артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, синкопе, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, депрессия, парестезия, сексуальная дисфункция (импотенция, нарушение эякуляции, снижение либидо, приапизм), задержка мочи, гипогликемия, обратимая алопеция, эксфолиативный дерматит, повышение тонуса мышц бронхов, тошнота, рвота, нарушение функции печени, диарея, ощущение усталости, зуд и гиперпигментация кожи, аллергические реакции.
Ортостатическая гипотензия, головокружение, брадикардия, асистолия, головная боль, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение в условиях стационара в отделениях интенсивной терапии. В случаях гиперчувствительности ликвидировать дыхательную недостаточность. Брадикардия и интенсивная вагусна реакция лечится атропином. Гипотензию и шок лечат внутривенным введением катехоламинов. Бета-блокирующий эффект может быть снят катехоламинами (изопреналина гидрохлорид в начальной дозе 5мкг/мин или добутамин в начальной дозе 2,5 мкг/мин). Внутривенно вводить 8 – 10 мг глюкагона.
С помощью гемодиализа из кровообращения можно удалить менее 1 % лабеталол.
Женщинам во время беременности и кормления грудью препарат противопоказан.
Эффективность и безопасность применения не установлены, поэтому детям препарат не применяют.
Не требует.
Введение препарата в вену проводят в условиях стационара. Больной должен находиться в положении лежа.
Лабеталол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор).
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, учитывая риск гепатоклитинних поражений, имеющих обратимый характер.
Учитывая негативный инотропный эффект лабеталол, нужно контролировать сердечную деятельность пациентов. Дозировку препарата следует постепенно (после 1 – 2 недель лечения) уменьшать, чтобы предотвратить развитие стенокардии, гипертензии, аритмии.
При развитии брадикардии (50 – 55 сокращений за 1 минуту в состоянии покоя) дозы лабеталол следует уменьшать.
Нет необходимости прерывать лечение лабеталолом во время общей анестезии, но следует учитывать возможность введения атропина перед анестезией. Анестезирующие средства (циклопропан, трихлорэтилен) подавляют работу миокарда, поэтому следует избегать их применения. Во время анестезии лабеталол может маскировать внезапное кровотечение - компенсаторную физиологическую реакцию организма (тахикардия, сужение сосудов). Анестезирующие средства (циклопропан, трихлорэтилен) оказывают угнетение работы миокарда, поэтому следует избегать их применения.
У пациентов с наличием периферических циркуляторных расстройств лабеталол застосовють с осторожностью в связи с возможностью перемежающейся хромоты.
У пациентов с наличием анафилактических реакций в анамнезе может быть склонность к повторению таких при применении бета-блокаторов. При возникновении аллергических проявлений такие лица могут быть толерантны к введение эпинефрина, применяемые для лечения аллергических реакций.
Пациентам с поражением почек, лицам пожилого возраста нужно уменьшать дозировку лабеталол..
Следует удерживаться от управления автотранспортом и выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лакардию® можно применять с диуретиками и b-адреноблокаторами. При одновременном применении лабеталол с другими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При назначении с верапамилом или дилтиаземом увеличивается риск возникновения атриовентикулярної блокады.
Возможна нежелательная фармакодинамическое взаимодействие при одновременном применении лабеталол с антидиабетическими средствами. Лабеталол уменьшает гипогликемический эффект антидиабетических средств.
Средства для наркоза могут потенцировать и удлинять гипотензивный эффект лабеталол. Комбинация галотану и лабеталол может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление.
Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, которые принимают ингибиторы моноаминооксидазы, в связи с возможностью развития синусовой брадикардии.
Циметидин повышает биодоступность лабеталол, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшение пресистемного метаболизма. Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталол.
При одновременном применении лабеталол с трициклическими антидепрессантами возможен тремор.
При одновременном применении с мефлохином увеличивается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.
Фармакодинамика. Лабеталол блокирует преимущественно b1- и b2-адренорецепторы, в меньшей степени -
a1-адренорецепторы. Лабеталол – неселективный b-адреноблокатор, который оказывает одновременно селективную a1-адреноблокирующее и прямое сосудорасширяющее действие. За счет α-блокады сочетание этих свойств обеспечивает быстрое действие препарата и выраженный антигипертензивный эффект. Снижая артериальное давление, не вызывает тахикардию. Лабеталол как α-адреноблокатор в 2-7 раз более активен, чем фентоламин, а как b-адреноблокатор - в 5-18 раз менее активен, чем пропранолол. Лабеталол блокирует β - и α-адренорецепторы в соотношении 3-7:1. Как результат взаимодействия с α - и β-адренергичними рецепторами, лабеталол оказывает сосудорасширяющее действие и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению системного АД без существенного уменьшения сердечного выброса и развития рефлекторной тахикардии. При систематическом применении лабеталол уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Средство оказывает также хинидиноподибну мембрано-стабилизирующее действие, которое проявляется только при применении препарата в высоких дозах. По сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов (например, пропранолоном), лабеталол не уменьшает клубочковую фильтрацию и почечный кровоток. Лабеталол уменьшает активность ренина плазмы. При комбинации с диуретиками активность ренина увеличивается, а гипотензивный эффект усиливается. Это указывает на независимость гипотензивного эффекта от активности ренина плазмы.
Фармакокинетика После введения в вену максимальная концентрация лабеталол наблюдается через 2 мин, но уже через 8,5 мин снижается. Гипотензивный эффект после внутривенного введения наблюдается через 2 – 5 мин, достигает максимума через 5 – 15 мин; длительность его – 2 – 4 часа.
Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек - 2,5 – 8 часов. При выраженной почечной недостаточности возможна кумуляция лабеталол. Широко распределяется во всех тканях организма, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. В незначительных количествах проникает через гематоэнцефалический барьер. Экстенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронувания. Около 30 % экскретируется с желчью и выводится с калом, остальное выделяется с мочой (55 – 60 % - в виде метаболитов и 5 % - в неизмененном виде).
прозрачный бесцветный раствор.
Препарат несовместим с раствором натрия бикарбоната.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту.
По 4 мл и 20 мл во флаконах; 1 флакон в контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.
Дженом Биотек ПВТ. ЛТД.
504, Делфи, Хиранандани Гарденс,
Повай, Мумбаи, 400 076, Индия
Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)
Поиск лекарств:
Похожие по действию препараты:
Новые препараты:
Новыие специализации врачей:
Новыие терминологии заболеваний: