Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Ксизал таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №7 (7х1)

    Действующее вещество: Левоцетиризин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Ксизал таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №7 (7х1) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав лекарственного средства

    действующее вещество: levocetirizine;

    1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, Опадрай® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, овальной формы, с логотипом Y с одной стороны.

    Название и местонахождение производителя

    1) Ейсика Фармасьютикалз С.Г.Л (первичное и вторичное упаковки, производитель ответственный за выпуск и контроль качества серии).

    Виа Праглиа, 15 - 10044 Пианезза (ТО), Италия.

    2) ЮСБ Фаршим С.А. (производитель in bulk).

    Из.И. где Планчу, Чемин де Кроикс Бланче 10, 1630 Булле, Швейцария.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТС R06A Е09.

    Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинової действия.

    Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

    Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация (Сmax) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %.

    У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95 % — через 0,5-1 час. Сmax в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Смах составляет 270 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

    Распределение. Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90 %.

    Биотрансформация. В организме человека метаболизируется около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N - и О-деалкилирование и сопряжение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышают максимальные после принятия дозы

    5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

    Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % принятой дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % принятой дозы препарата.

    Очевидный клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %.

    Показания для применения

    Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производных пиперазина.

    Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

    Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

    Надлежащие меры безопасности при применении

    С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

    При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на период лечения препаратом.

    Дети

    Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

    Способ применения и дозы

    Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг

    1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды.

    Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

    Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

    КЛкр =
    [140 – возраст (годы)] x масса тела (кг) (х 0,85 для женщин)
    72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)
     

    Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

    Функция почек
    Клиренс креатинина, мл/мин
    Доза и количество приемов
    Нормальная функция почек
    ≥ 80
    5 мг 1 раз в сутки
    Нарушения легкой степени
    50-79
    5 мг 1 раз в сутки
    Нарушения умеренной степени
    30-49
    5 мг 1 раз в 2 суток
    Нарушения тяжелой степени
    < 30
    5 мг 1 раз в 3 суток
    Конечная стадия заболевания почек
    Пациенты, находящиеся на диализе
    < 10
    Противопоказано

    Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

    Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблице.

    Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 дней в неделю и в течение более 4 нед) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемату).

    Передозировка

    Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

    Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

    Побочные эффекты

    Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

    Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

    Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

    Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

    Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

    Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

    Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

    Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.

    Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

    Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

    Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействия не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемату) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16 % общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира слегка изменялся (-11 %) до параллельного применения цетиризина. Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

    Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

    Срок годности

    4 года.

    Условия хранения

    Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 7 или 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной коробке.

    Категория отпуска

    Без рецепта.

    Внимание! Текст описания препарата "Ксизал таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №7 (7х1)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top