Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Конвулекс сироп, 50 мг/мл по 100 мл во флаконе

    Действующее вещество: Кислота вальпроевая
    Лекарственная форма: Сироп
    Внешний вид препарата: Конвулекс сироп, 50 мг/мл по 100 мл во флаконе Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: 1 мл сиропа содержит вальпроата натрия 50 мг;

    вспомогательные вещества: мальтит жидкий, метилпарагидроксибензоат (Е 218),пропилпарагидроксибензоат (Е 216), сахарин натрия, натрия цикламат, натрия хлорид, малиновый ароматизатор, персиковый ароматизатор, вода очищенная.

    Лекарственная форма

    Сироп.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противоэпилептические средства. Кислота вальпроевая.

    Код АТС. N03A G01.

    Показания

    Взрослые и дети. В виде монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами для:

    • лечения генерализованной эпилепсии при следующих типах припадков: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические и синдром Леннокса-Гасто;
    • лечение фокальной эпилепсии: фокальные приступы с вторичной генерализацией или без нее.

    Дети. Профилактика повторных приступов после одной или более фебрильных судорог согласно критерий осложненных фебрильных судорог, когда прерывистая профилактика бензодиазепинами неэффективна.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к вальпроата, дивальпроату, вальпроміду или к любому компоненту препарата в анамнезе.

    Острый гепатит и хронический гепатит. Тяжелый гепатит в анамнезе пациента или его родственников, особенно вызванный лекарственными препаратами.

    Печеночная порфирия.

    Комбинация с мефлохином и зверобоем.

    Непереносимость фруктозы, синдром мальтосорбції глюкозы и галактозы, дефицит сахарозо-изомальтазы-за наличия в составе препарата сахарозы.

    Тяжелые нарушения функции поджелудочной железы.

    Способ применения и дозы

    Следует учитывать, что суточная доза препарата подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела и чувствительности к вальпроата.

    Конвулекс сироп специально разработан для лечения детей, имеет приятный вкус, что облегчает прием препарата. Содержит заменитель сахара лікасин и не вызывает кариеса.

    Для индивидуальных групп пациентов существуют другие лекарственные формы, содержащие натрия вальпроат.

    Оптимальной дозы для пациента, который уже применяет противоэпилептические средства, заменяются препаратом Конвулекс, достигать постепенно, примерно в течение 2 недель. Затем, в зависимости от эффективности лечения, уменьшать дозу другого противоэпилептического средства.

    Для пациента, который не применяет другие противоэпилептические препараты, дозу увеличивать постепенно каждые 2-3 дня, чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течение одной недели.

    В случае необходимости комбинированного лечения с другими противоэпилептическими препаратами их добавлять постепенно.

    При лечении эпилепсии, как правило, суточную дозу применять за несколько приемов.

    Препарат желательно принимать во время еды, разделив суточную дозу на 2 приема – для детей в возрасте до 1 года, на 3 приема – для детей от 1 года.

    Для дозирования сиропа Конвулекс предоставляется специальный шприц-дозатор.

    Средняя суточная доза составляет:

    • младенцы и дети до 12 лет: 30 мг/кг массы тела;
    • дети (от 12 до 18 лет) и взрослые: 20-30 мг/кг массы тела (преимущество при применении следует предоставлять капсулам или таблеткам).

    Детям до 3 лет применять вальпроат натрия рекомендуется только в виде монотерапии и только в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск развития осложнений в виде поражений функции печени и панкреатита у пациентов этой возрастной группы.

    Побочные реакции

    Врожденные, семейные и генетические расстройства.

    • Риск тератогенных эффектов (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

    Расстройства со стороны крови и лимфатической системы.

    • Сообщалось о случаях дозозалежної тромбоцитопении, что, как правило, проявляется систематически и без каких-либо клинических последствий.

    У пациентов с асимптомною тромбоцитопенией по возможности показано простое уменьшение дозы препарата с учетом уровней тромбоцитов и степени контроля заболевания, что, как правило, приводит к исчезновению тромбоцитопении.

    • Сообщалось о случаях уменьшения уровней фибриногена или увеличение времени кровотечения (особенно при применении высоких доз препарата) – как правило, без клинических последствий. Вальпроат ингибирует вторую фазу агрегации тромбоцитов.Реже сообщалось о случаях возникновения анемии, макроцитозу, лейкопении и в исключительных случаях – панцитопении.
    • Аплазия красного костного мозга или истинная эритроцитарная аплазия.
    • Агранулоцитоз.

    Снижение концентрации VIII фактора коагуляции, лимфоцитоз.

    Гипераммониемия (клинические проявления: тошнота, атаксия, неврологические симптомы, отеки).

    Транзиторное увеличение уровня трансаминаз, ЛДГ, щелочной фосфатазы, амилазы.

    Расстройства со стороны нервной системы.

    • Сообщалось о случаях таких временных и/или дозозависимых побочных эффектов как дрібноамплітудний постуральный тремор и сонливость.
    • Сообщалось о случаях атаксии, наблюдались нечасто.
    • Сообщалось о случаях обратимых экстрапирамидных расстройств, включая паркинсонизм.
    • Были описаны очень редкие случаи нарушения когнитивной функции с постепенным возникновением и прогрессирующим развитием, которые могут прогрессировать до полной деменции и которые являются обратимыми, исчезая после прекращения лечения за период времени продолжительностью от нескольких недель до нескольких месяцев.
    • Спутанность сознания или судороги: при применении вальпроата наблюдалось несколько случаев ступора или летаргии, что иногда приводили к временной комы (энцефалопатии), изолированной или в сочетании с парадоксальным усилением судорог, которые проходили после прекращения лечения или уменьшения дозы препарата. Эти состояния чаще всего возникают при терапии несколькими лекарственными средствами (в частности фенобарбиталом или топираматом) или после резкого повышения дозы вальпроата.
    • Часто наблюдаются случаи изолированной и умеренной гипераммониемии без изменений со стороны показателей функции печени, особенно при терапии несколькими лекарственными средствами, и это не должно приводить к прекращению лечения.

    Однако также сообщалось о случаях гипераммониемии, сопровождавшейся неврологическими симптомами (которые даже могут прогрессировать до развития комы), которые требуют проведения дополнительных анализов (см. раздел «Особенности применения»).

    • Также сообщалось о головные боли.
    • Ангионевротический отек, васкулит.

    Расстройства со стороны органов слуха и равновесия.

    • В исключительных случаях сообщалось о обратимую или необратимую потерю слуха.

    Расстройства со стороны пищеварительного тракта.

    • В начале лечения у некоторых лиц могут иметь место расстройства со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боль в области желудка, диарея), что, как правило, исчезают через несколько дней без прекращения лечения.
    • Сообщалось об очень редких случаях развития панкреатита, при которых требуется отмена препарата. Последствия иногда могут быть летальными (см. раздел «Особенности применения»).
    • Анорексия, запор, гиперсаливация.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

    • В исключительных случаях сообщалось о поражении почек.
    • Сообщалось об очень редкие случаи энуреза и недержание мочи.
    • Сообщалось об очень редкие случаи обратимого синдрома Фанкони, но механизм возникновения до сих пор неизвестен.

    Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки.

    • Сообщалось о временном и/или дозозависимое выпадение волос.
    • Наблюдались такие кожные реакции как екзантематозні высыпания. Сообщалось также об отдельных случаях развития синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона и багатоформної эритемы. Возможны аллергические реакции, включая сыпь, реакции гиперчувствительности.

    Медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром).

    Сосудистые расстройства

    • Васкулит.

    Метаболические и алиментарные расстройства.

    • Очень редкие случаи гипонатриемии.
    • Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ).
    • Порфирия, гирсутизм, акне, парестезии, дефицит карнитина (проявления – утомляемость, астения, миалгия).

    Общие расстройства и реакции в месте введения.

    • Наблюдались случаи увеличения массы тела. Увеличение массы тела является фактором риска развития синдрома поликистоза яичников, поэтому масса тела пациентов должен тщательно моніторуватися (см. раздел «Особенности применения»).
    • Сообщалось об очень редки случаи появления периферических отеков (нетяжелых).Расстройства со стороны иммунной системы.
    • Ангионевротический отек, синдром DRESS (медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными проявлениями [Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms]) или синдром повышенной чувствительности к лекарственному средству.
    • Системная красная волчанка.

    Гепатобилиарные расстройства.

    • Заболевания печени (см. раздел «Особенности применения»). Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
    • Сообщалось также о случаях аменореи и нарушения менструального цикла.
    • Бесплодия у мужчин. Гинекомастия, дисменорея, увеличение уровня тестостерона, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ).

    Психические расстройства.

    • Дезориентация. Депрессия, вертиго, экстрапирамидные расстройства, включая паркинсонизм, седативный эффект, психическое и эмоциональное возбуждение, в частности у детей на начало лечения, расстройства речи, деменция с церебральной атрофией, которая проходит после прекращения лечения, гиперактивность, нистагм, звон в ушах, изменения аппетита, которые в основном заключались в усилении аппетита и увеличении массы тела.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

    Снижение минеральной плотности костной ткани, остеопения, остеопороз, переломы.

    Передозировка

    Клиническая картина передозировки может быть разнообразной, от умеренно тяжелых симптомов (сонливость, седативный эффект и т. п) до тяжелого отравления. Увеличение уровня концентрации препарата в плазме крови в 5-6 раз выше терапевтического уровня может проявляться симптоматикой, такой как тошнота, рвота, головокружение. У детей самым распространенным симптомом при умеренно тяжелом передозировке является сонливость.

    Клиническим проявлением острого массивного передозировки являются кома, более или менее глубокая, что сопровождается гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания и явлениями метаболического ацидоза.

    Описаны также несколько случаев повышения внутричерепного давления, связанные с отеком головного мозга.

    Неотложная помощь в условиях стационара должна включать промывание желудка, если есть показания, поддержание эффективного диуреза, тщательный надзор за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной системы. В очень серьезных случаях проводят диализ.

    При передозировке (при 10 - или 20-кратной концентрации вальпроата) может наблюдаться угнетение ЦНС и дыхания, зарегистрированы эпилептические приступы. Эффективным является применение налоксона внутривенно.

    Прогноз при передозировке обычно благоприятный, однако описаны несколько случаев передозировки с летальным исходом.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Препарат предназначен для лечения детей. Что касается вальпроевой кислоты, можно отметить следующее.

    Данный препарат противопоказан женщинам в период беременности или ее планирования, кроме случаев, когда препарат назначен врачом (например в ситуациях, когда другие лекарственные средства оказались неэффективными). Женщинам репродуктивного возраста следует пользоваться контрацептивами в период терапии.

    Из опыта лечения вальпроатом матерей, страдающих эпилепсией, потенциальными являются следующие риски:

    Риски, связанные с эпилепсией и с применением противосудорожных препаратов.

    При применении противоэпилептических препаратов женщинам, больным эпилепсией, общая частота рождения ими детей с физическими недостатками наблюдалась в 2-3 раза выше, чем среди общей популяции (около 3 %). Несмотря на то, что увеличение количества детей с врожденными пороками наблюдалось при применении комбинированной терапии, формально не была установлена причина тератогенного эффекта лечения. Чаще всего наблюдались такие пороки как заячья губа и пороки сердца.

    Эпидемиологические исследования показали, что применение вальпроата в период беременности вызывает риск задержки развития плода. Множество факторов, в том числе и эпилептический синдром матери, способствуют риску, однако до сих пор не установлено, что именно и в какой степени вызывает подобные проблемы. Несмотря на вышеописанные риски, протисудомне лечение нельзя прерывать внезапно, поскольку это может вызвать приступы с серьезными последствиями как для матери, так и для плода.

    Риски, связанные с применением вальпроата.

    У детей, рожденных у матерей, которые во время беременности принимали вальпроат, наблюдалась повышенная частота развития врожденных аномалий (в том числе дисморфия лица, анаспадія, а также любые другие врожденные аномалии, особенно конечностей).Применение вальпроата может вызывать дефекты нервной трубки, такие как миеломенингоцеле и щель позвоночника. Частота подобных осложнений составляет 1 %-2 %.

    Выводы, с учетом вышеописанных данных.

    Женщинам, которые проходят лечение противоэпилептическими препаратами, при планировании беременности необходимо пересмотреть дальнейшее лечение. Женщин репродуктивного возраста необходимо проінформовувати о риски и преимущества продолжения лечения в период беременности.

    Дополнительный прием фолиевой кислоты перед началом беременности снижает частоту возникновения дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами группы риска.Хотя прямые доказательства такого эффекта не были выявлены у женщин, принимающих противоэпилептические препараты, беременным женщинам рекомендуется начать прием фолиевой кислоты (5 мг) после прекращения пользования контрацептивами.

    Исходя из вышесказанного, при лечении беременных женщин противоэпилептическими препаратами следует отдавать предпочтение монотерапии. Дозировку следует установить до зачатия, при этом оптимальным является использование низкого эффективной дозы в несколько приемов, поскольку аномальные результаты течения беременности, как правило, связаны с приемом завышенной общей суточной или индивидуальной дозы. Частота развития дефектов нервной трубки возрастает при увеличении дозы препарата, особенно при применении более 1000 мг в сутки.

    Для предотвращения образования чрезмерно высокой концентрации препарата в плазме крови обычно применяют монотерапию минимальной эффективной дозой, распределенной на несколько приемов в течение суток или использование форм препарата пролонгированного высвобождения. Беременным женщинам не следует прекращать лечение препаратом, если терапия оказалась эффективной. Также специалист по пренатальной диагностике должен внимательно следить за возможным появлением первых признаков возникновения дефектов невральные трубки у плода или каких-либо других изъянов. Во время беременности женщине следует проходить тщательные ультразвуковые и другие исследования.

    Маниакальные эпизоды биполярных расстройств.

    Препарат не следует применять во время беременности и женщинам репродуктивного возраста (применять, если необходимо, например в ситуациях, когда другие методы лечения неэффективны или не переносятся). Женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать эффективную контрацепцию во время лечения.

    Риски у новорожденных.

    Исследованы очень редкие случаи развития геморрагического сидрому у новорожденных, матери которых лечились вальпроатом в период беременности, связанного с гіпофібриногенемією. Также есть риск развития афібріногенемії, что может привести к летальному исходу. Эти эффекты, возможно, связаны с уменьшением уровня факторов свертывания крови. Тем не менее, этот синдром следует отличать от эффекта снижения уровня витамина К факторов, индуцированных фенобарбиталом и других ферментовмісними противоэпилептическими препаратами.

    Исходя из вышесказанного, у новорожденных необходимо регулярно проводить анализ на количество тромбоцитов, уровень фибриногена в плазме, а также на факторы свертывания крови.

    Кормление грудью.

    При лечении вальпроатом нет противопоказаний к грудному кормлению, ведь в грудном молоке содержится очень низкая концентрация препарата (1 %-10 %), что не имеет клинического эффекта.

    Дети

    Для детей Конвулекс является препаратом выбора, когда потенциальная польза превышает риск осложнений. Конвулекс следует применять с осторожностью, только после взвешенного решения относительно применения и преимуществ пользы над рисками осложнений, преимущественно в монотерапии.

    Для детей следует избегать одновременного назначения производных салицилатов, поскольку при этом возрастает риск возникновения гепатотоксических явлений и кровотечения.

    Особенности применения

    Предостережение.

    Начало применения противоэпилептического препарата иногда может сопровождаться

    возобновлением эпилептических припадков или возникновением тяжелых приступов или развитием у

    больного новых типов припадков независимо от спонтанных флуктуаций, наблюдаемых

    при некоторых эпилептических состояниях. В случае применения Конвулексу – это прежде всего

    касается внесения изменений в схему комбинированной терапии противоэпилептическими препаратами

    или фармакокинетического взаимодействия (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    и другие виды взаимодействий»), токсичности (заболеваний печени или энцефалопатии – см..

    раздел «Побочные реакции») или передозировки.

    В организме человека действующее вещество препарата превращается в вальпроевую кислоту,

    поэтому не следует применять одновременно другие препараты, подвергающиеся такой же

    трансформации, во избежание передозировки вальпроевой кислоты (например

    дивальпроат, вальпромид).

    Нарушение функции печени.

    Существуют единичные сообщения о тяжелых, а иногда и летальные случаи поражения печени.

    Группу повышенного риска составляют младенцы и дети в возрасте до 3 лет с тяжелой

    эпилепсией, особенно эпилепсией, связанной с повреждением головного мозга, задержкой

    психического развития и/или врожденным метаболическим или дегенеративным заболеванием

    нервной системы. У детей в возрасте старше 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается

    и постепенно снижается с возрастом.

    В подавляющем большинстве случаев такое повреждение печени наблюдалось в течение

    первых 6 месяцев лечения, обычно в течение 2-12 недель, и чаще всего – при применении Конвулексу в комплексной протиепілептичній терапии.

    Ранняя диагностика основывается преимущественно на клинических симптомах. Прежде всего следует принимать во внимание два типа симптомов, которые могут предшествовать появлению желтухи, особенно у пациентов группы риска:

    • общие неспецифические симптомы, такие как астения, анорексия, повышенная утомляемость, сонливость, которые обычно возникают внезапно и иногда сопровождаются многократной рвотой и болью в животе;
    • рецидив эпилептических припадков, несмотря на надлежащее соблюдение курса лечения.

    Рекомендуется проинформировать пациента (а если это ребенок, то его родителей) о том, что при появлении таких клинических симптомов следует немедленно обратиться к врачу.Кроме клинического обследования, необходимо безотлагательно провести функциональные печеночные пробы.

    В течение первых 6 месяцев лечения необходимо периодически проверять функцию печени. Среди традиционных анализов важнейшими являются тесты, отражающие белково-синтетическую функцию печени, в частности уровень протромбина. При обнаружении слишком низкого уровня протромбина, особенно если это сопровождается изменениями в других лабораторных показателях (значительное снижение уровня фибриногена и факторов свертывания крови, повышение уровня билирубина и уровней трансаминаз – см.. раздел «Особенности применения») лечение вальпроатом следует прекратить.Как меру пресечения следует прекратить применение производных салицилатов, если эти препараты назначены одновременно, поскольку они используют те же пути метаболизма.

    Панкреатит.

    Крайне редко наблюдались случаи панкреатита, которые иногда имели летальный исход.Эти случаи не зависели от возраста больного и продолжительности лечения. Группу особого риска составляют дети младшего возраста.

    Панкреатит чаще всего наблюдается у детей младшего возраста или у пациентов с тяжелой эпилепсией, повреждением головного мозга или у пациентов, принимающих комплексную противоэпилептическую терапию. Если панкреатит сопровождается печеночной недостаточностью, риск летальных исходов значительно возрастает.

    В случае появления острой боли в животе или таких признаков со стороны желудочно-кишечного тракта как тошнота, рвота и/или потеря аппетита следует взвесить возможность развития панкреатита. Для пациентов с повышенными уровнями ферментов поджелудочной железы показана отмена препарата, также следует принимать надлежащие альтернативные терапевтические меры.

    Женщины репродуктивного возраста.

    Это лекарственное средство не следует применять женщинам репродуктивного возраста, если в этом нет насущной потребности (то есть в ситуациях, когда другие средства неэффективны или не переносятся). Эту оценку следует проводить до первого назначения Конвулексу или тогда, когда женщина репродуктивного возраста, которая проходит лечение с применением Конвулексу, планирует забеременеть. Во время лечения женщины репродуктивного возраста должны принимать эффективные меры контрацепции.

    Риск суицида.

    Сообщалось о склонности к суициду и суицидальное поведение у пациентов, которые проходили лечение с применением противоэпилептических средств по нескольким показаниям. Мета-анализ данных, полученных в результате рандомизированных контролируемых с использованием плацебо испытаний противоэпилептических препаратов также показал незначительное повышение риска склонности к суициду и суицидальному поведению. Причины этого риска не известны, а доступные данные не дают возможности исключить повышение риска из-за присутствия натрия вальпроата.

    Таким образом, пациенты должны проходить тщательный мониторинг любых признаков

    склонности к суициду и суицидальному поведению, а также следует учитывать возможность надлежащего лечения. Пациентам (и их медицинским кураторам) следует рекомендовать

    консультироваться с медицинскими работниками в случаях выявления признаков склонности к

    суицида или суицидального поведения.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

    Не рекомендуется применять лекарственное средство вместе с ламотриджином (см.

    раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий»).

    Одновременно применять Конвулекс и карбапенемові средства не рекомендуется (см.

    раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий»).

    Меры предосторожности при применении.

    Лабораторное исследование функции печени следует проводить перед началом лечения

    (см. раздел «Противопоказания») и периодически в течение первых 6 месяцев лечения,

    особенно у пациентов, относящихся к группе риска (см. раздел «Особенности

    применение»).

    При терапии этим препаратом, особенно в начале лечения, как и при терапии другими

    противоэпилептическими средствами, может наблюдаться изолированное и временное умеренное

    повышение уровня трансаминаз без каких-либо клинических проявлений.

    В этом случае рекомендуется провести полное лабораторное обследование (в частности

    определить уровень протромбина), возможно, пересмотреть дозировку препарата и провести повторные анализы в зависимости от изменений показателей.

    Детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять вальпроат только в виде монотерапии, предварительно тщательно взвесив терапевтическую пользу от лечения и риск повреждения печени и возникновения панкреатита у пациентов, относящихся к этой возрастной группе.

    Перед началом терапии или хирургическим вмешательством, а также в случае появления спонтанных гематом или кровотечений рекомендуется провести анализ крови (определить формулу крови, включая определение количества тромбоцитов, время кровотечения и коагуляционные тесты) (см. раздел «Побочные реакции»).

    Детям следует избегать одновременного назначения производных салицилатов, поскольку при этом возрастает риск возникновения гепатотоксических явлений и кровотечения (см.раздел «Особенности применения»).

    Следует учитывать возможность повышения концентрации свободной формы вальпроевой кислоты в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью и соответственно уменьшить дозу препарата.

    Это лекарственное средство не рекомендуется применять пациентам с дефицитом ферментов в цикле мочевины. У таких больных описаны случаи гипераммониемии, которые сопровождались ступором или комой.

    У детей с невыясненными симптомами со стороны печени и пищеварительного тракта (анорексия, рвота, случаи цитолиза), летаргией или комой в анамнезе, с задержкой умственного развития, с случаями летальных последствий у младенцев или детей в семейном анамнезе до начала лечения вальпроатом необходимо провести исследование метаболизма, особенно тест на аммониемию натощак и после приема пищи.

    Хотя при лечении вальпроатом нарушения функции иммунной системы наблюдалось крайне редко, следует тщательно взвесить потенциальную пользу от применения вальпроата и потенциальный риск при назначении препарата больным системной красной волчанкой. Перед началом лечения пациентов следует предупредить о риске увеличения массы тела, а также принять соответствующие меры, преимущественно диетического характера, чтобы свести это явление к минимуму.

    Начиная лечение, необходимо убедиться в отсутствии беременности у женщин репродуктивного возраста, а также в том, что они пользовались эффективными средствами

    контрацепции перед началом лечения (см. раздел «Применение в период беременности или

    кормление грудью»).

    Во время лечения вальпроатом употреблять алкогольные напитки не рекомендуется.

    При длительном применении возможно развитие гематом и кровотечений. В таких случаях следует немедленно отменить применение Конвулексу.

    Увеличение веса: Конвулекс нередко вызывает заметное увеличение веса. В начале терапии врач должен предупредить пациента о этот риск и определить соответствующие стратегии для минимизации увеличения веса.

    Сахарный диабет: Конвулекс выводится из организма преимущественно через почки в форме кетонов, что может дать ложно-положительный диагноз при анализе мочи на возможный диабет.

    Системная красная волчанка: Конвулекс может, хоть и редко, индуцировать развитие системного волчанки или усиливать уже существующее заболевание.

    Гіпераммоніємія: при подозрении на ферментативную недостаточность цикла мочевины перед применением препарата нужно провести ряд метаболических тестов для предотвращения гіпераммоніємії, вызванной вальпроатом.

    Тиреоидные гормоны: в зависимости от концентрации в плазме крови, вальпроат может замещать тиреоидные гормоны с сайтов связывания плазматических белков и повышать метаболизм этих гормонов, что может привести к ложно-положительного диагноза гипотиреоза.

    Гематологические предостережения: перед началом терапии, а также перед хирургическими операциями необходимо провести необходимые гематологические тесты (коагулограмма, тромбіновий время) для предупреждения потенциальных осложнений при кровотечениях.Пациентам, которые имели повреждения костного мозга, следует находиться под медицинским наблюдением.

    Симптоматика гепатотоксичности.

    На ранних стадиях печеночной недостаточности для установления точного диагноза стоит больше обращать внимание на клинические симптомы, чем на лабораторные тесты.Тяжелым болезням печени могут предшествовать неспецифические симптомы, как например: внезапные приступы, потеря контроля над судорогами, недомогание, слабость, летаргия, анорексия, отеки, рвота, боли в животе, сонливость, желтуха. При таких симптомах необходимо полное прекращения приема препарата. Пациентам следует сразу сообщать врачу о появлении любого из этих симптомов.До сих пор не установлен конкретный метод исследования, но самые точные результаты дают тесты, отражающие катаболизм белков, например такие как тест на протромбиновое время. При нарушениях работы печени параллельный прием препаратов на основе салицилатов необходимо прекратить, поскольку они принимают участие в том же метаболическом пути, что и вальпроат, и поэтому увеличивают риск печеночной недостаточности.

    Применения при маниакальных эпизодах биполярных расстройствах.

    Если препараты лития противопоказаны, то применять Конвулекс.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работы с другими механизмами

    Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить об опасности возникновения сонливости, особенно в случае комплексной противосудорожной терапии или одновременного применения других медицинских препаратов, которые могут усиливать сонливость,

    поэтому во время лечения Конвулексом следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Одновременное применение с препаратами, которые могут вызывать судороги или снижать судорожный порог, должно быть противопоказано. К таким препаратам относится большинство антидепрессантов (іміпраміни, селективные ингибиторы захвата серотонина), нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны), мефлохин, хлорохин, бупропріон, трамадол.

    При одновременном применении вальпроата с бензодиазепинами, ингибиторами МАО, барбитуратами и нейролептиками, ингибиторами мао и антидепрессантами усиливается психотропный эффект препаратов.

    Алкоголь. Вальпроат может усиливать действие алкоголя.

    Противопоказанные комбинации (см. раздел «Противопоказания»).

    3 мефлохином и хлороквином: риск возникновения эпилептических припадков у больных эпилепсией из-за усиления метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным эффектом.

    Зверобой обычный: риск снижения концентрации противосудорожного препарата в плазме крови и уменьшение его эффективности.

    Не рекомендуемые комбинации (см. раздел «Особенности применения»).

    С ламотриджином: Конвулекс ослабляет метаболизм ламотриджина и почти вдвое увеличивает средний период полувыведения ламотриджина. Это взаимодействие может приводить к усилению токсического действия ламотриджина, в частности к возникновению тяжелых кожных реакций.

    Таким образом, рекомендуется осуществлять клинический мониторинг, а также в случае необходимости необходимо корректировать дозы (уменьшать дозу ламотриджина).

    С карбапенемовими средствами (панипенем, меропенем, имипенем): сообщалось об уменьшении уровней вальпроевой кислоты в крови, когда ее одновременно применять с карбапенемовими средствами, в результате чего уровни вальпроевой кислоты в течение двух суток уменьшаются на 60 %-100 %, что иногда сопровождается судорогами. В связи с быстрым возникновением и уменьшением уровня вальпроевой кислоты следует избегать одновременное применение с карбапенемовими средствами стабилизированным пациентам, принимающим вальпроевую кислоту (см. раздел «Особенности применения»).Если лечение этими антибиотиками избежать невозможно, то необходимо осуществлять тщательный мониторинг уровня Конвулексу в крови.

    Комбинации, требующие особых предостережений при применении.

    С азтреонамом: риск возникновения судорог из-за снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. Необходим клинический надзор за состоянием больного, определение концентрации препаратов в плазме крови и, возможно, коррекция дозы противосудорожного препарата во время лечения антибактериальным препаратом и после его отмены.

    С карбамазепином: увеличение концентрации активного метаболита карбамазепина в плазме крови, появление симптомов его передозировки. Кроме этого, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови из-за усиления ее метаболизма в печени под действием карбамазепина. При применении обоих противосудорожных препаратов рекомендуется клиническое наблюдение за состоянием пациента, определение концентрации вальпроевой кислоты и карбамазепина в плазме крови и коррекция их дозирования.

    С фелбаматом: с другой стороны, комбинация фелбамата и вальпроата уменьшает показатель выведение вальпроевой кислоты на 22 %-50 %, и поэтому увеличивает концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. Вальпроевая кислота может уменьшать средний показатель выведения фелбамата почти на 16 %.

    Рекомендуется клиническое наблюдение за состоянием больного, определение концентрации фелбамата в плазме крови и, возможно, коррекция дозы вальпроата в ходе лечения фелбаматом и после его отмены.

    С фенобарбиталом (и как экстраполяция с примидоном): повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови с признаками передозировки в связи с угнетением печеночного метаболизма, которое чаще всего наблюдается у детей. Кроме этого, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови из-за увеличения его метаболизма в печени под действием фенобарбитала или примидона. Рекомендуется клиническое наблюдение за состоянием пациента в течение первых 15 дней комбинированного лечения и немедленное уменьшение дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седации; в частности, определение уровней обоих противоэпилептических препаратов в крови.

    С фенитоином (и как экстраполяция фосфентоїну): изменение концентрации фенитоина в плазме крови. Кроме того, существует риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови из-за усиления ее метаболизма в печени под действием фенитоина.

    Рекомендуется клиническое наблюдение за состоянием больного, определение концентрации обоих противоэпилептических препаратов в плазме крови и, возможно, коррекция их дозировки.

    3 топираматом: риск возникновения гипераммониемии или энцефалопатии, которые обычно объясняются действием вальпроевой кислоты при одновременном применении с топираматом. Рекомендован усиленный клинический и лабораторный контроль в начале лечения и в случае появления любых симптомов, которые могут указывать на возникновение этих явлений.

    С рифампицином: риск судом в связи с ускорением печеночного метаболизма

    вальпроата рифампицином. Клинический и лабораторный мониторинг, а также, возможно, корректировка дозы противосудорожного средства в течение лечения рифампицином и после его прекращения.

    С зидовудином: риск усиления побочных действий зидовудина, в частности гематологических эффектов, в связи с замедлением его метаболизма вальпроевой кислотой.Регулярный клинический и лабораторный мониторинг. Для проверки на предмет анемии в течение первых двух месяцев применения этой комбинации следует проверять уровень показателей крови.

    Холістерамін может снижать уровень усвоения вальпроевой кислоты.

    Комбинации, которые следует принимать во внимание.

    С нимодипином (перорально и как экстраполяция, парентерально): усиление гипотензивного эффекта нимодипина из-за повышения его концентрации в плазме крови (снижение его метаболизма под действием вальпроата).

    Другие виды взаимодействий.

    Противоэпилептические препараты с пригнічувальними ферментативными эффектами (включая фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) снижают сывороточную концентрацию вальпроевой кислоты. Дозы следует откорректировать на основе клинического эффекта и уровней в крови в случае комбинированной терапии.

    Вальпроат в значительной мере повышает активность печеночных ферментов, поэтому действие препарата не влияет на эффективность оральных контрацептивов.

    3 циметидином и эритромицином: повышение сывороточных уровней вальпроата как результат замедление печеночного метаболизма при одновременном применении с циметидином и эритромицином.

    С аспирином: в случае сопутствующего применения вальпроата и агентов с высоким уровнем связывания с протеинами плазмы крови (аспирин) может возникнуть повышение свободного сывороточного уровня вальпроевой кислоты.

    Совместное применение с флуоксетином также приводит к повышению уровня вальпроевой кислоты, однако известны случаи ее снижения.

    Совместное применение натрия вальпроата с антикоагулянтами или ацетилсалициловой кислотой приводит к развитию осложнений, связанных с кровотечениями. В течение совместного применения препаратов следует проверять параметры коагуляции.

    Темозоломид

    Совместный прием темозоломида и вальпроата может вызвать небольшое уменьшение клиренса темозоломида, что не является клинически значимым.

    3 литием: Конвулекс не влияет на уровни лития в плазме крови.

    3 пероральными контрацептивами: вальпроат не вызывает индукции ферментов, поэтому он

    не снижает эффективности эстроген-прогестагенів у женщин, применяющих гормональные средства контрацепции.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Фармакологическая активность вальпроата направлена преимущественно на центральную нервную систему.

    Он имеет противосудорожные свойства в отношении широкого спектра судом в людей.

    В экспериментальных и клинических исследованиях было выявлено два механизма протиепілеп-тической действия вальпроата.

    Первый – прямой фармакологический эффект, что зависит от концентрации вальпроата в плазме и тканях головного мозга;

    Второй – косвенный – связан с метаболитами вальпроата, которые остаются в головном мозге или с модификациями нейромедиаторов, или с прямым действием на мембрану.

    После введения вальпроата повышается уровень гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

    Вальпроат сокращает продолжительность промежуточной фазы сна и одновременно увеличивает фазу медленного сна.

    Вальпроат максимально на 80 %-95 % связывается с белками сыворотки. При уровне в плазме крови более 100 мг/л свободная фракция увеличивается. Концентрация вальпроата в цереброспинальной жидкости уравнивается с концентрацией свободного вальпроата в плазме.

    Вальпроат проникает через плаценту и в материнское молоко (1 % до 10 % от общей концентрации в сыворотке крови).

    Вальпроат метаболизируется в печени, в основном глюкуронізується.

    Экскретируется преимущественно с мочой в форме глюкуронидов. Период полувыведения 10-15 часов, у детей значительно короче, примерно 6-10 часов.

    Фармакокинетика.

    В различных фармакокинетических исследованиях вальпроата было показано, что:

    биодоступность в крови при пероральном применении близка к 100 %.

    Объем распределения преимущественно ограничен кровью и внеклеточной жидкостью.Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и ткани головного мозга.

    Период полувыведения составляет 15-17 часов.

    Минимальная концентрация вальпроата в плазме крови, необходимая для терапевтического эффекта, обычно составляет 40-50 мг/л и колеблется в широком диапазоне от 40 до 100 мг/л. В случае необходимости достижения более высокой концентрации необходимо взвесить ожидаемую пользу и вероятность развития побочных эффектов, особенно дозозависимых. При концентрации вальпроата более 150 мг/л необходимо уменьшить дозу препарата.

    Концентрация насыщения в плазме крови достигается через 3-4 суток.

    Вальпроат устойчиво связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками плазмы зависит от дозы и является насыщенной.

    Вальпроат выводится главным образом с мочой, после метаболизма путем конъюгации с глюкуронидом и бета-окисления.

    Молекула вальпроата подвергается диализу, но гемодиализ эффективен только в отношении свободной фракции вальпроата в крови (примерно 10 %).

    Вальпроат не индуцирует ферменты метаболической системы цитохрома Р 450; поэтому, в отличие от большинства других противоэпилептических препаратов, он не ускоряет ни своей собственной деградации, ни деградации других веществ, таких как эстроген-прогестагены и пероральные антикоагулянты.

    Основные физико-химические свойства

    бесцветный или слегка желтоватый сироп с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.

    Срок годности

    5 лет.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

    Упаковка

    Стеклянные флаконы по 100 мл, вместе со шприц-дозатором (полиэтилен/полістерен), по одному флакону в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Г.Л. Фарма ГмбХ/G. L. Pharma GmbH.

    Местонахождение

    Шлоссплац 1, 8502 Полях, Австрия/Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Австрия;

    Арнетгассе 3, А-1160 Вена, Австрия/Arnethgasse 3, A-1160 Vienna, Austria.

    Внимание! Текст описания препарата "Конвулекс сироп, 50 мг/мл по 100 мл во флаконе" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top