Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Клопилет таблетки, покрытые оболочкой, по 75 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Клопидогрел
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Антиагреганты.
    Внешний вид препарата: Клопилет таблетки, покрытые оболочкой, по 75 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: clopidogrel;

    1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата эквивалентно клопидогреля 75 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон КЗ0, кросповидон, гипромеллоза 2910, полиэтиленгликоль 6000, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов за исключением гепарина.

    Код АТС B01A C04.

    Показания

    Профилактика проявлений атеротромбоза:

    • у больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения − через несколько дней, но не позднее чем через 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения − через 7 дней, но не позднее чем через 6 месяцев после возникновения) или у больных, у которых диагностированы заболевания периферических артерий;
    • у больных с острым коронарным синдромом:
    • без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у пациентов, которым был установлен стент в ходе проведения чрескожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
    • с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Острое кровотечение (например, пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние). Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

    Способ применения и дозы

    Взрослые и больные пожилого возраста. Клопилет назначают по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

    У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение клопидогрелем начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжают дозой 1 таблетка 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75 - 325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечения, рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения.

    У больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрель назначают по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболитических препаратов или без них. Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать по крайней мере четыре недели. Польза от комбинации клопидогреля с АСК более четырех недель при этом заболевании не изучалась.

    Почечная недостаточность. Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.

    Печеночная недостаточность. Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен.

    Побочные реакции

    Побочные реакции распределены по системе органов, частота их возникновения определена следующим образом: распространенные ( > 1/100 до <1/10), нераспространенные (от > 1/1000 до <1/100), редко распространенные (от > 1/10000 до <1/1000), очень редко распространенные (< 1/10 000).

    Кровь и лимфатическая система: нераспространенные – тромбоцитопения, лейкоцитопения, эозинофилия; редко распространенные – нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко распространенные - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

    Иммунная система: очень редко распространенные – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

    Психические нарушения: очень редко распространенные – галлюцинации, спутанность сознания.

    Нервная система: нераспространенные – внутричерепные кровотечения (в некоторых случаях – с летальным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко распространенные – изменение вкусового восприятия.

    Нарушения со стороны глаз: нераспространенные – кровотечение в области глаза (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное).

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко распространенные – головокружение.

    Сосудистые расстройства: распространенные – гематома; очень редко распространенные – тяжелое кровотечение, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия.

    Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: распространенные – носовое кровотечение; очень редко распространенные – кровотечения из респираторных путей (кровохарканье, легочные кровотечения), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

    Пищеварительная система: распространенные – желудочно-кишечные кровотечения, диарея, абдоминальная боль, диспепсия; нераспространенные – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко распространенные – ретроперитонеальное кровоизлияние; очень редко распространенные – желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом, панкреатит, колит (в частности язвенный или лимфоцитарный), стоматит.

    Гепатобилиарная система: очень редко распространенные – острая печеночная недостаточность, гепатит, аномальные результаты показателей функции печени.

    Кожа и подкожная клетчатка: распространенные – подкожное кровоизлияние; нераспространенные – сыпь, зуд, внутрикожные кровоизлияния (пурпура); очень редко распространенные – буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

    Мышечно-скелетная система, соединительная и костная ткани: очень редко распространенные – мышечно-скелетные кровоизлияния (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия.

    Почки и мочевыделительная система: нераспространенные – гематурия; очень редко распространенные – гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови .

    Общие нарушения: очень редко распространенные – лихорадка.

    Лабораторные исследования: удлинение времени кровотечения, снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.

    Передозировка

    При передозировке клопидогрела может наблюдаться удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями. В случае возникновения кровотечения рекомендуется симптоматическое лечение.

    Антидот фармакологической активности клопидогреля не известен. При необходимости немедленного корректировки удлиненного времени кровотечения действие клопидогреля может быть прекращено переливанием тромбоцитарной массы.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.

    Дети

    Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлены, поэтому Клопилет не назначают этой возрастной группе пациентов.

    Особенности применения

    Из-за риска развития кровотечения и гематологических побочных эффектов следует немедленно провести развернутый анализ крови и/или другие соответствующие тесты, если во время применения препарата наблюдаются симптомы, свидетельствующие о возможности кровотечения. Как и другие антитромбоцитарные средства, клопидогрель следует осторожно применять пациентам с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также в случае применения пациентами АСК, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/ИИИа или нестероидных противовоспалительных препаратов, в частности ингибиторов ЦОГ-2. Необходимо внимательно следить за проявлениями у больных симптомов кровотечения, в том числе скрытого кровотечения, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивных процедур на сердце и хирургических вмешательств. Одновременное применение клопидогреля с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку он может усилить интенсивность кровотечений.

    В случае планового хирургического вмешательства, которое временно не требует применения антитромбоцитарных средств, лечение клопидогрелем следует прекратить за 7 дней до операции. Пациенты должны сообщать врачам и стоматологам о том, что они принимают клопидогрель, перед назначением им любой операции или нового лекарственного средства. Клопидогрель удлиняет продолжительность кровотечения, поэтому его следует осторожно применять пациентам с повышенным риском кровотечения (особенно желудочно-кишечного и внутриглазного).

    Больных следует предупредить, что во время лечения клопидогрелем (отдельно или в комбинации с АСК) кровотечение может останавливаться позже, чем обычно, и что они должны сообщать врачу о каждом случае необычного (по месту или длительности) кровотечения.

    Очень редко наблюдались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) после применения клопидогреля, иногда даже после его кратковременного применения. ТТП сопровождается тромбоцитопенией и микроангиопатичною гемолитической анемией с неврологическими проявлениями, почечной дисфункцией или лихорадкой. ТТП является потенциально летальным состоянием, которое требует немедленного лечения, в частности плазмоферезом.

    Из-за недостаточности данных не рекомендуется назначать клопидогрель в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.

    Терапевтический опыт применения клопидогреля пациентами с почечной недостаточностью ограничен, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

    Опыт применения препарата пациентам с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен. Поэтому таким больным клопидогрель следует назначать с осторожностью.

    Клопилет содержит лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Клопидогрель не влияет или имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение препарата с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения.

    Ингибиторы гликопротеина ИИb/ИИИа. Клопидогрель следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском кровотечения из-за травмы, хирургическое вмешательство или другие патологические состояния, при которых одновременно применяют ингибиторы гликопротеина ИИb/ИИИа.

    Ацетилсалициловая кислота (АСК). Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующее действие клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрель усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг АСК 2 раза в сутки в течение одного дня не вызывало значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогреля. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем и АСК с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Несмотря на это, клопидогрель и АСК принимались вместе в течение до одного года.

    Гепарин. По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, клопидогрель не требовал корректировки дозы гепарина и не изменял действие гепарина на коагуляцию. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующее действие клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

    Тромболитики. Безопасность одновременного применения клопидогреля, фибринспецифических или фибриннеспецифичних тромболитиков и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогичной той, что наблюдалась при одновременном применении фибринолитикив и гепарина с АСК.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). В клиническом исследовании, проведенном на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогреля и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия исследований относительно взаимодействия препарата с другими НПВП до сих пор не выяснено, возрастает ли риск желудочно-кишечных кровотечений при применении со всеми НПВП. Поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВП, в частности инигибиторив ЦОГ-2, с клопидогрелем.

    Комбинация с другими лекарственными средствами. Был проведен ряд клинических исследований с клопидогрелем и другими препаратами для изучения потенциальных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий. Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля одновременно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами выявлено не было. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогреля осталась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином и эстрогенами.

    Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменялись при одновременном применении с клопидогрелем. Антацидные средства не влияли на уровень абсорбции клопидогрела.

    Данные, полученные в ходе исследований микросом печени человека, свидетельствуют о том, что карбоксильные метаболиты клопидогреля могут подавлять активность цитохрома Р450 2С9. Это может потенциально повышать уровни в плазме крови таких лекарственных средств, как фенитоин и толбутамид и НПВП, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2С9. Несмотря на это, результаты исследования CAPRIE свидетельствуют, что фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелем.

    За исключением информации о взаимодействии со специфическими лекарственными средствами, приведенной выше, исследования по взаимодействию клопидогрела с лекарственными средствами, которые обычно назначают больным атеротромбозом, не проводились. Однако пациенты, которые принимали участие в клинических исследованиях клопидогреля, применяли одновременно другие препараты, включая диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты кальция, средства, снижающие уровень холестерина, коронарные вазодилататоры, антидиабетические средства (включая инсулин), противоэпилептические средства, гормонозаместительную терапию и антагонисты GPIIb/IIIa, без признаков клинически значимого побочного действия.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Клопидогрель является оригинальным и мощным ингибитором агрегации тромбоцитов. Он селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором на поверхности тромбоцита с последующей АДФ-опосредованной активацией комплекса GPIIb/IIIa, угнетая таким образом агрегацию тромбоцитов. Это действие происходит за счет биотрансформации клопидогрела. Однако активный метаболит, который отвечает за активность препарата, выделено не было. Клопидогрель также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокирования повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Клопидогрель не ингибирует активность фосфодиэстеразы.

    Клопидогрель действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоцити. Следовательно, тромбоциты, на которые подействовал клопидогрель, остаются поврежденными в течение всего периода их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов (приблизительно 7 дней).

    Статистически значимое и зависящее от дозы ингибирование агрегации тромбоцитов может наблюдаться через 2 часа после приема однократной пероральной дозы клопидогреля. Многократные дозы (клопидогреля бисульфата) по 75 мг в сутки существенно подавляют агрегацию тромбоцитов, спровоцированной АДФ, уже на первый день. Такое ингибирование прогрессивно увеличивается и достигает равновесного состояния через 3 - 7 дней. При равновесном состоянии средний уровень угнетения агрегации тромбоцитов, что наблюдается при дозе 75 мг в сутки, составляет 40 - 60 %. После прекращения лечения агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к базовым показателям, обычно это происходит примерно через 7 дней.

    Фармакокинетика. После перорального приема многократных доз по 75 мг в сутки клопидогрель (основа) быстро абсорбируется. На основе определения экскреции метаболитов клопидогрела с мочой его абсорбция составляет менее 50 %.

    Клопидогрель является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит – производное тиолу – образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогреля с последующим гидролизом. Этап окисления регулируется, в первую очередь, изоферментами цитохромаР450 2В6 и ЗА4, а также 1А1, 1А2 и 2С19. Активный тиоловый метаболит, который был выделен in vitro, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

    Фармакокинетика основного циркулирующего метаболита является линейной (концентрация в плазме повышается пропорционально дозе) в пределах доз 50 - 150 мг клопидогреля.

    Клопидогрель в значительной степени метаболизируется в печени. Его основной метаболит – производное карбоксильной кислоты – также не влияет на агрегацию тромбоцитов. Он составляет примерно 85 % соединений, родственных основного вещества, циркулирующие в плазме. Максимальная концентрация этого метаболита в плазме достигается примерно через 1 час после приема препарата.

    Клопидогрель и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками человеческой плазмы in vitro (98 и 94 % соответственно). Было продемонстрировано, что эта связь не насыщается in vitro в высокой концентрации.

    Приблизительно 50 % препарата выделяется с мочой и приблизительно 46 % – с калом. Период полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и многократного приемов.

    Концентрации основного метаболита в плазме крови значительно выше у пациентов пожилого возраста (более 75 лет) по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Однако такие высшие уровни в плазме не ассоциировались с разницей в агрегации тромбоцитов и продолжительности кровотечения.

    После приема многократных доз клопидогреля по 75 мг в сутки (клопидогреля бисульфат) уровни основного циркулирующего метаболита в плазме крови были ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина – 5 - 15 мл/мин) по сравнению с пациентами, которые имели заболевания почек средней степени тяжести (клиренс креатинина – 30 - 60 мл/мин) или здоровыми людьми. Хотя пригничувальна действие на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов было ниже (25 %), чем та, что наблюдалась у здоровых добровольцев, удлинение продолжительности кровотечения было таким же, как и у здоровых лиц, которые применяли по 75 мг клопидогреля в сутки.

    Основные физико-химические свойства

    круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, коричневого цвета, с линией разлома на одной стороне и гладкие – с другой.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в стрипе; по 1 или 3 стрипа в картонной упаковке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ ЛТД.

    Местонахождение

    Сурвей № 214, Гавернмент Индастриал Ериа, Фаза II, Силвасса – 396 230, (В.Т. Дадра & Нагар Хавели), Индия.

    Внимание! Текст описания препарата "Клопилет таблетки, покрытые оболочкой, по 75 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top