Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Клопидогрел-Ратиофарм таблетки, покрытые оболочкой, по 75 мг №28 (14х2)

    Действующее вещество: Клопидогрел
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Клопидогрел-Ратиофарм таблетки, покрытые оболочкой, по 75 мг №28 (14х2) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество : клопидогреля гидросульфат;

    1 таблетка содержит клопидогреля гидросульфата 97,857 мг, что эквивалентно клопидогреля

    75 мг

    вспомогательные вещества : маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, масло касторовое гидрогенизированное, гипромеллоза (Е 464), лактоза моногидрат, триацетин, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е 171).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакологическая группа

    Антитромботические средства. Антиагреганты.Клопидогрел. Код АТС В01А С04.

    Показания

    Профилактика проявлений атеротромбоза у взрослых

    • у больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения через несколько дней, но не позднее чем через 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения через 7 дней, но не позднее чем через 6 месяцев после возникновения) или у которых диагностировано заболевание периферических артерий (поражение артерий и атеротромбозом сосудов нижних конечностей);
    • у больных с острым коронарным синдромом:
    • с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у пациентов, которым было проведено шунтирование в ходе проведения чрескожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК)
    • с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия).

    Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при фибрилляции предсердий: клопидогрел в комбинации с АСК показан взрослым пациентам с фибрилляцией предсердий, которые имеют по меньшей мере один фактор риска возникновения сосудистых событий, в которых существуют противопоказания к лечению антагонистами витамина К (АВК) и которые имеют низкий риск возникновения кровотечений для профилактики атеротромботических и тромбоэмболических событий, в том числе инсульта.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата. Тяжелая печеночная недостаточность.

    Острое кровотечение (например, язва или внутричерепное кровоизлияние).

    Способ применения и дозы

    Взрослым, в т.ч. больным пожилого возраста, назначают по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

    У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение клопидогрелом начинать с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать в дозе 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечения, рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Сообщалось, что применение препарата целесообразно в течение 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения.

    У больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначать по 75 мг 1 раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболитических препаратов или без них. Лечение больных в возрасте от 75 лет начинать без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать не менее 4 недели. Польза применения комбинации клопидогреля с АСК более четырех недель при этом заболевании не изучалась.

    Пациентам с фибрилляцией предсердий клопидогрел применять в однократной дозе 75 мг. Вместе с клопидогрелем следует начать и продолжать применение АСК (в дозе 75-100 мг в сутки).

    В случае пропуска дозы:

    • если с момента, когда нужно было принимать очередную дозу, прошло меньше 12:00, пациент должен немедленно принять пропущенную дозу, а следующую дозу уже принимать в обычное время;
    • если прошло больше 12:00, пациент должен принимать следующую очередную дозу в обычное время но не удваивать дозу с целью компенсации пропущенной дозы.

    Больные с почечной недостаточностью. Терапевтический опыт применения препарата пациентам с почечной недостаточностью ограничен.

    Больные с печеночной недостаточностью. Терапевтический опыт применения препарата пациентам с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен.

    Побочные реакции

    Обычно в первый месяц лечения наблюдается побочная реакция в виде кровотечения.

    Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, включая тяжелую нейтропению, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

    Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции, перекрестная гиперчувствительность между тиенопиридины (такими как тиклопидин, прасугрель) (см. Раздел «Особенности применения»).

    Со стороны психики: галлюцинации, спутанность сознания.

    Со стороны нервной системы: внутричерепные кровотечения (в некоторых случаях - с летальным исходом), головная боль, парестезии, головокружение, изменение вкуса.

    Со стороны органов зрения: кровотечение в область глаза (конъюнктивы, очковая, ретинальная).

    Со стороны органов слуха: головокружение.

    Со стороны сосудов: гематома, значительный кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия.

    Со стороны респираторной системы: носовое кровотечение, кровотечения респираторного пути (кровохарканье, легочные кровотечения), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, эозинофильная пневмония.

    Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм, ретроперитонеальный кровоизлияние, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом, панкреатит, колит ( в частности язвенный или лимфоцитарный), стоматит.

    Со стороны пищеварительной системы: острая печеночная недостаточность, гепатит, аномальные результаты показателей функции печени.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: подкожное кровоизлияние, сыпь, зуд, внутрикожные кровоизлияния (пурпура), буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, медикаментозный синдром гиперчувствительности, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), экзема, плоский лишай.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: костно-мышечные кровоизлияния (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия.

    Со стороны почек и мочевыделительной системы: гематурия, гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови.

    Общие нарушения: лихорадка.

    Лабораторные исследования: удлинение времени кровотечения, снижение числа нейтрофилов и тромбоцитов.

    Передозировка

    При передозировке клопидогреля может наблюдаться увеличение времени кровотечения с последующими осложнениями. В случае возникновения кровотечения рекомендуется симптоматическое лечение.

    Антидот действия клопидогреля неизвестен. При необходимости немедленного корректировки удлиненного времени кровотечения действие клопидогреля может быть прекращено переливанием тромбоцитарной массы.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Из-за отсутствия клинических данных применения клопидогреля в период беременности нежелательно назначать беременным женщинам (меры предосторожности).

    Неизвестно, выводится клопидогрел в грудное молоко. Поэтому во время лечения клопидогрелем кормления грудью следует прекратить.

    дети

    Клопидогрел не следует применять детям, поскольку нет данных об эффективности препарата для этой возрастной категории пациентов.

    Особенности применения

    Кровотечение и гематологические расстройства. Из-за риска развития кровотечения и гематологических побочных действий следует немедленно провести развернутый анализ крови и / или другие соответствующие тесты, если во время применения препарата наблюдаются симптомы, свидетельствующие о возможности кровотечения (см. Раздел «Побочные реакции»). Как и другие антитромбоцитарные средства, клопидогрел следует осторожно применять пациентам с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также в случае применения пациентами АСК, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb / IIИа или нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ингибиторы ЦОГ-2 . Необходимо внимательно следить за проявлениями симптомов кровотечения, в том числе скрытого кровотечения, особенно в первые недели лечения и / или после инвазивных процедур на сердце и хирургических вмешательств. Одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку это может усилить интенсивность кровотечения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    В случае планового хирургического вмешательства, временно не требует применения антитромбоцитарных средств, лечение клопидогрелем следует прекратить за 7 дней до операции. Пациенты должны сообщать врачу (в т.ч. стоматолога) о том, что они принимают клопидогрел, перед назначением им любой операции или перед применением нового лекарственного средства. Клопидогрел удлиняет продолжительность кровотечения, поэтому его следует осторожно применять пациентам с повышенным риском кровотечения (особенно желудочно-кишечного и внутриглазной).

    Больных следует предупредить, что во время лечения клопидогрелем (отдельно или в комбинации с АСК) кровотечение может останавливаться позже, чем обычно, и что они должны сообщать врачу о каждом случае необычного (по месту или длительности) кровотечения.

    Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП). Очень редко наблюдались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) после применения клопидогреля, иногда даже после его кратковременного применения. ТТП проявляется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими проявлениями, почечной дисфункцией или лихорадкой. ТТП является потенциально опасным состоянием, которое может привести к летальному исходу и поэтому требует немедленного лечения, в том числе и проведение плазмафереза.

    Недавно перенесенный ишемический инсульт. Из-за недостаточности данных не рекомендуется назначать клопидогрел в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.

    Цитохром Р450 2 С19 (CYP2C19). Фармакогенетика У пациентов с генетически сниженной функцией CYP2C19 наблюдается меньшая концентрация активного метаболита клопидогреля в плазме и менее выраженный антитромбоцитарных эффект. Сейчас существуют тесты, позволяющие выявить генотип CYP2C19 у пациента.

    Поскольку клопидогрел превращается в свой активный метаболит частично под действием CYP2C19, то применение препаратов, снижающих активность этого фермента, скорее всего, приведет к уменьшению концентрации активного метаболита клопидогрел в плазме. Однако клиническое значение этого взаимодействия не выяснено. Поэтому в качестве меры пресечения следует избегать одновременного применения сильных и умеренных ингибиторов CYP2C19 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», перечень ингибиторов CYP2C19 приведены в разделе «Фармакокинетика»).

    Аллергические перекрестные взаимодействия. Пациентов следует проверить на предмет наличия в анамнезе гиперчувствительности к другим тиенопиридинов (таких как тиклопидин, прасугрель), так как поступали сообщения о перекрестной аллергии между тиенопиридины (см. Раздел «Побочные реакции»).

    Нарушение функции почек. Терапевтический опыт применения клопидогреля у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

    Нарушение функции печени. Опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен, поэтому таким больным клопидогрел следует назначать с осторожностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

    Вспомогательные вещества. Клопидогрел-ратиофарм содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Клопидогрел не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения. Хотя применение клопидогреля в дозе 75 мг в сутки не изменяет фармакокинетический профиль S-варфарина или международное нормализованное отношение (МЧС) у пациентов, которые в течение длительного времени получают лечение варфарином, одновременное применение клопидогреля и варфарина увеличивает риск кровотечения из-за влияния на гемостаз.

    Ингибиторы гликопротеина IIb, / IIИа. Клопидогрел следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском кровотечения из-за травмы, хирургическое вмешательство или иные патологические состояния, при которых одновременно применяют ингибиторы гликопротеина IIb, / IIИа.

    Ацетилсалициловая кислота (АСК). Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующее действие клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг АСК два раза в сутки в течение одного дня не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогреля. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Несмотря на это, есть опыт одновременного применения клопидогреля и АСК продолжительностью до 1 года.

    Гепарин. Сообщалось, что клопидогрел не требует коррекции дозы гепарина и не влияет на действие гепарина на коагуляцию. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующее действие клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

    Тромболитических средства. Безопасность одновременного применения клопидогреля, фибриноспецифичних или фибринонеспецифичних тромболитических агентов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогична той, что наблюдалась при одновременном применении тромболитических препаратов и гепарина с АСК.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Сообщалось, что одновременное применение клопидогреля и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия исследований по взаимодействию препарата с другими НПВП до сих пор не выяснено, возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений при применении со всеми НПВП. Поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВП, в частности ингибиторов ЦОГ-2, с клопидогрелем.

    Одновременное применение других препаратов. Поскольку клопидогрел превращается в свой активный метаболит частично под действием CYP2C19, то применение препаратов, снижающих активность этого фермента, скорее всего, приведет к снижению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме. Клиническое значение этого взаимодействия не выяснено. Поэтому в качестве меры пресечения следует избегать одновременного применения сильных и умеренных ингибиторов CYP2C19 (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

    К препаратов, подавляющих активность CYP2C19, относятся омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол.

    Ингибиторы протонной помпы (ИПП). Омепразол в дозе 80 мг 1 раз в сутки, при одновременном применении с клопидогрелом или в пределах 12:00 между приемами этих препаратов, снижал концентрацию активного метаболита в крови. Это снижение сопровождалось уменьшением подавление агрегации тромбоцитов. Ожидается, что в аналогичную взаимодействие с клопидогрелем вступать и эзомепразол.

    В качестве меры пресечения не следует одновременно с клопидогрелом применять омепразол или эзомепразол (см. Раздел «Особенности применения»).

    Менее выраженное снижение концентрации метаболита в крови наблюдалось при применении пантопразола или лансопразола.

    При одновременном применении пантопразола в дозе 80 мг 1 раз в сутки плазматические концентрации активного метаболита уменьшались Это снижение сопровождалось уменьшением среднего показателя подавление агрегации тромбоцитов. Данные результаты указывают на возможность одновременного применения клопидогреля и пантопразола.

    Нет доказательств того, что другие лекарственные средства, уменьшающие выработку кислоты в желудке, такие как, например, Н2-блокаторы (за исключением циметидина, который является ингибитором CYP2C9) или антациды, влияют на антитромбоцитарные активность клопидогреля.

    Комбинация с другими лекарственными средствами. Не сообщалось о клинически значимом фармакодинамическое взаимодействие при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогреля осталась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом и эстрогеном.

    Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменялись при одновременном применении с клопидогрелом.

    Антацидные средства не влияли на уровень абсорбции клопидогрела.

    Сообщалось, что карбоксильные метаболиты клопидогреля могут подавлять активность цитохрома Р450 2С9. Это может потенциально повышать уровни в плазме таких лекарственных средств, как фенитоин и толбутамид, и НПВП, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 2С9. Несмотря на это, сообщалось, что фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелом.

    За исключением информации о взаимодействии со специфическими лекарственными средствами, приведенной выше, исследования по взаимодействию клопидогрела с лекарственными средствами, которые обычно назначают больным атеротромбозом, не проводились. Однако повидомялося, что пациенты, которые применяли одновременно с клопидогрелом другие препараты, включая диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, средства, снижающие уровень холестерина, коронарные вазодилататоры, противодиабетические средства (включая инсулин), противоэпилептические средства и антагонисты GPIIb / IIIa, не имели клинически значимых побочных реакций.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Клопидогрел селективно подавляет связывание аденозиндифосфату (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb / IIIa и, таким образом, подавляет агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими факторами. Препарат не влияет на активность фосфодиэстеразы.

    Клопидогрел необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцитов, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит после обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). Статистически значимое и дозозависимое торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2:00 после перорального приема разовой дозы клопидогреля. Повторный прием дозы 75 мг приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов. Эффект усиливается прогрессивно, и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень торможения агрегации под воздействием дозы 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения приема клопидогреля.

    Фармакокинетика.

    Всасывания. После приема разовой и многоразовых кратных доз 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме неизмененного клопидогреля (около 2,2-2,5 нг / мл после однократной дозы 75 мг перорально) достигались примерно через 45 мин после приема. Абсорбция составляет не менее 50% по данным экскреции метаболитов клопидогрела с мочой.

    Распределение. Клопидогрел и основной (неактивный) метаболит, циркулирующий в крови, in vitro обратимо связываются с белками плазмы (98% и 94% соответственно). Эта связь остается ненасыщаемой in vitro в пределах широкого диапазона концентраций.

    Метаболизм. Клопидогрел экстенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo существуют два основных пути его метаболизма: один происходит с участием эстераз и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (которое составляет 85% от всех метаболитов, циркулирующих в плазме), а к другому вовлечены ферменты системы цитохрома P450. Сначала клопидогрел превращается в промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрел. В результате дальнейшего метаболизма 2-оксо-клопидогрела образуется тиоловое производное - активный метаболит. In vitro этот метаболический путь опосредованный ферментами CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный метаболит клопидогреля (тиоловое производное), который был выделен in vitro , быстро и необратимо связывается с рецепторами на тромбоцитах, тем самым препятствуя агрегации тромбоцитов.

    Вывод. Через 120 часов после приема внутрь меченого 14 C-клопидогреля у человека примерно 50% метки выводилось с мочой и около 46% из калом. После приема разовой дозы 75 мг период полувыведения клопидогреля составляет около 6:00. Период полувыведения основного (неактивного) метаболита, циркулирующей в крови, составляет 8:00 после однократного и многократного применения препарата.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 14 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производители

    ООО «Адамед», Пеньков 149, 05-152 Чоснов, Польша.

    АО Фармацевтический завод Польфа в Пабьянице, ул. Маршала Ю. Пилсудского 5, 95-200 Пабьянице, Польша.

    Заявитель

    ратиофарм ГмбХ. Адрес. Ул. Граф-Арко 3, 89079 Ульм, Германия.

    Внимание! Текст описания препарата "Клопидогрел-Ратиофарм таблетки, покрытые оболочкой, по 75 мг №28 (14х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top