Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Клокеран таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг №30 в контейнере

    Действующее вещество: Хлорамбуцил
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Антинеопластические средства.

    Состав

    действующее вещество: хлорамбуцил; 1 таблетка содержит хлорамбуцила 2 мг или 5 мг;

    вспомогательные вещества: таблетки, покрытые оболочкой, по 2 мг:

    лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая (Ависел pH 102), кислота стеариновая, полиэтиленгликоль 6000, этилцеллюлоза (10 СРЅ), гипромеллоза (Е 15), титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172);

    таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг:

    лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая (Ависел pH 102), кислота стеариновая, полиэтиленгликоль 6000, этилцеллюлоза (10 СРЅ), гипромеллоза (Е 15), титана диоксид (Е 171).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антинеопластические средства. Алкилирующие соединения.

    Код АТС L01A A02.

    Клинические характеристики.

    Показания

    Болезнь Ходжкина, некоторые формы неходжкинской лимфомы, хронический лимфоцитарный лейкоз, макроглобулинемия Вальденстрема.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к хлорамбуцилу, в том числе к другим алкилирующим препаратам, гипоплазия костного мозга (выраженная лейкопения, тромбоцитопения), эпилепсия, почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени. Абсолютных противопоказаний нет.

    Способ применения и дозы

    Клокеран предназначен для перорального приема.

    Дозу подбирают индивидуально, корректируют согласно клинического эффекта и в зависимости от проявлений гематотоксичного действия.

    Болезнь Ходжкина: при монотерапии стандартная доза составляет 0,2 мг/кг/сутки в течение 4 - 8 недель. Конечно Клокеран применяют в составе комбинированной терапии с использованием различных режимов дозирования.

    Неходжкинская лимфома: при монотерапии стандартная первая доза составляет 0,1-0,2 мг/кг/сутки в течение 4 - 8 недель, поддерживающая терапия проводится путем уменьшения суточной дозы или интермиттирующими курсами лечения. Клокеран показан для лечения больных диффузной лимфоцитарной лимфомы в поздней стадии, а также больных с рецидивами после лучевой терапии.

    Хронический лимфоцитарный лейкоз: лечение Клокераном обычно начинают только после появления у больного клинических признаков нарушения функции костного мозга (но не при гипоплазии костного мозга) по данным анализа периферической крови. Сначала Клокеран назначается взрослым в дозе 0,15 мг/кг/сутки пока количество лейкоцитов не снизится до 10 000 в 1 мм3. Лечение можно возобновить через 4 недели после окончания первого курса и продолжать в дозе 0,1 мг/кг/сутки.

    У некоторых больных после 2 лет лечения количество лейкоцитов уменьшается до нормального уровня, перестают определяться пальпаторно селезенка и лимфатические узлы, количество лимфоцитов в костном мозге уменьшается до 20 %. Больные, у которых наблюдались признаки недостаточности костного мозга, должны лечиться преднизолоном, до начала терапии Клокераном нужно получить подтверждение регенерации костного мозга.

    Макроглобулинемия Вальденстрема: при этом заболевании Клокеран является препаратом выбора. Рекомендуется взрослым начинать с дозы 6 - 12 мг/сут до появления лейкопении, затем лечение продолжать в течение неопределенного времени в дозе 2 - 8 мг/сутки.

    Дети: Клокеран применяют для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом. Схемы дозировки аналогичны схемам лечения взрослых.

    Побочные реакции. Частота возникновения побочного действия зависит от дозы и комбинации приема Клокерана с другими препаратами и классифицируется таким образом: очень часто (1/10), часто (1/100 и <1/10), нечасто (1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

    Новообразования доброкачественные, злокачественные и неустановленные (включая кисты и полипы)

    Часто: острые вторичные гематологические злокачественные новообразования (особенно лейкоз и миелодиспластический синдром), главным образом, после длительного лечения.

    Кровь и лимфатическая система

    Очень часто: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения или супрессия костного мозга.

    Часто: анемия.

    Очень редко: необратимая супрессия костного мозга.

    Несмотря на высокую частоту возникновения, супрессия костного мозга обычно является обратимой, если прием Клокерана своевременно прекращается.

    Нервная система

    Часто: судороги у детей с патологией почек (нефротический синдром).

    Редко: случаи фокальных и/или генерализованных судорог у детей и взрослых, которые принимали препарат в ежедневных терапевтических дозах или в виде пульс-терапии.

    Очень редко: двигательные расстройства, включая тремор, подергивания и миоклонию при отсутствии судорог, периферическая нейропатия.

    Пациенты с судорогами в анамнезе могут быть особенно чувствительными.

    Дыхательная система

    Очень редко: тяжелый интерстициальный легочный фиброз, интерстициальная пневмония.

    У больных на хронический лимфоцитарный лейкоз, которые длительное время лечатся препаратом, может иногда возникать тяжелый интерстициальный легочный фиброз. Однако он может быть обратимым после прекращения приема Клокерана.

    Пищеварительный тракт

    Часто: желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, рвота, диарея и появление язв на слизистой оболочке рта.

    Гепатобилиарная система

    Редко: гепатотоксичность, желтуха.

    Кожа и подкожные ткани

    Нечасто: сыпь на коже встречается редко, но в крайне редких случаях может иметь тяжелые осложнения.

    Редко: аллергические реакции, такие как крапивница и ангионевротический отек после первого или повторного применения, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

    Почки и мочеполовая система

    Очень редко: асептический цистит.

    Половые расстройства

    Очень редко: супрессия функции яичников, аменорея, азооспермия.

    Общие расстройства

    Медикаментозная лихорадка.

    Передозировка

    В результате случайной передозировки хлорамбуцила наблюдается, главным образом, обратимая панцитопения. Также наблюдается нейротоксичность различной степени – от чрезмерной возбужденности и атаксии до эпилептических приступов. Учитывая то, что антидота нет, необходим тщательный контроль картины крови и проведение общей поддерживающей терапии с трансфузиями крови по потребности.

    Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность

    Если это возможно, назначение Клокерана во время беременности, особенно в 1 триместре, следует избегать. В каждом индивидуальном случае следует сравнивать ожидаемую пользу для матери с потенциальным риском для плода. Как и при лечении другими цитостатиками, во время лечения кого-либо из партнеров Клокераном рекомендуются надежные контрацептивные средства.

    Кормление грудью

    При применении препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить..

    Особенности применения. Специальные предостережения

    Клокеран является активным цитотоксическим препаратом, поэтому он должен применяться только по назначению врачей, имеющих опыт лечения подобными препаратами.

    Поскольку иммунизация с применением живых вакцин потенциально может приводить к возникновению инфекционных осложнений у пациентов с нарушенной иммунной системой, ее проведение не рекомендуется.

    В связи с тем, что препарат может вызывать необратимую супрессию костного мозга, необходимо тщательное наблюдение состояния картины крови в течение всего периода лечения.

    В терапевтических дозах Клокеран вызывает угнетения лимфоцитоза, в меньшей степени влияет на нейтрофилы, тромбоциты и уровень гемоглобина. Прекращение приема Клокерана не является необходимым при первых признаках снижения количества нейтрофилов, но следует помнить, что это падение может продолжаться в течение 10 дней и более после применения последней дозы.

    Клокеран не назначается больным, которые недавно проходили курс лучевой терапии или применяли другие цитотоксические препараты. При наличии лимфоцитарного инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза не должна превышать 0,1 мг/кг массы тела.

    Дети с нефротическим синдромом, пациенты, которым назначена пульс-терапия, и больные с судорогами в анамнезе требуют особенно тщательного наблюдения во время применения Клокерана, поскольку у них повышен риск судорог.

    Почечная недостаточность

    Больные с признаками нарушения функции почек должны находиться под тщательным наблюдением, потому что в них может возникать дополнительная миелосупрессия, связанная с азотемией.

    Печеночная недостаточность

    Метаболизм Клокерана все еще недостаточно изучен, поэтому больным с тяжелым нарушением функции печени назначаются уменьшенные дозы препарата.

    Мутагенность и канцерогенность

    Установлено, что хлорамбуцил вызывает хроматидные и хромосомные повреждения у человека. Есть сообщения о случаях развития острых вторичных гематологических злокачественных новообразований (особенно лейкоза и миелодиспластического синдрома), главным образом, после длительного лечения.

    При сравнении данных о ходе болезни у женщин, больных раком яичников, которые применяли алкилирующие препараты, и у больных, которые не применяли их, доказано, что эти препараты, в том числе хлорамбуцил, значительно повышают количество случаев развития острых лейкозов. Есть сообщения о развитии острых миелолейкозов у небольшого количества больных, которые принимали Клокеран в виде длительной адъювантной терапии при лечении рака молочной железы.

    При назначении Клокерана риск возникновения лейкоза должен оцениваться по сравнению с потенциальным положительным эффектом препарата. Фертильность

    Клокеран может вызывать супрессию функции яичников, есть сообщения о возникновения аменореи после лечения препаратом. В результате лечения Клокераном наблюдалась азооспермия, однако установлено, что она возникает при приеме общей дозы препарата не менее 400 мг. Наблюдались различные степени восстановления сперматогенеза у больных лимфомами после лечения Клокераном в общих дозах 410 - 2600 мг.

    Тератогенность

    Как и другие цитостатики, Клокеран является потенциально тератогенным препаратом.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Некоторые побочные эффекты препарата со стороны нервной системы могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Не рекомендуется прививка живыми вакцинами больных с нарушенным иммунитетом.

    Опыты на животных показали, что больным, которые применяют фенилбутазон, следует уменьшать стандартные дозы Клокерана учитывая возможность увеличения его токсичности.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Цитостатический препарат алкилирующего действия, эффект которого связан с нарушением репликации ДНК. В терапевтических дозах больше влияет на лимфоидную ткань, чем на гранулоциты. Может вызывать необратимую миелосупрессию.

    Фармакокинетика.

    Хлорамбуцил быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После перорального приема в дозе от 0,6 до 1,2 мг/кг максимальный пик хлорамбуцила в плазме наблюдается через 1 час. Связывание с белками составляет 99 %. Метаболизируется в печени путем окисления с образованием основного активного метаболита фенилацетатного производного иприта (пик его концентрации в плазме наступает через 2-4 часа, он также имеет значительную алкилурующую активность). Среднее время полувыведения – 1,5 часа, активного метаболита – 2,5 часа. Выводится почками, менее 1 % – в виде неизмененного вещества или фенилацетатного производного иприта, остальные – в виде других метаболитов.

    После перорального приема радиоактивно меченого С14 хлорамбуцила примерно от 15 % до 60 % определяется в моче через 24 часа.

    В спинномозговой жидкости уровень хлорамбуцила не был определен. Тератогенность: данные исследований свидетельствуют, что препарат проникает через плаценту.

    В исследовании с участием 12 пациентов при пероральном приеме хлорамбуцила в дозе 0,2 мг/кг (средняя доза - 12 мг) максимальная концентрация хлорамбуцила в плазме была 492 ± 160 нг/мл, период полувыведения – 1,3 ± 0,5 часа, время максимального вывода – 0,83 ± 0,53 часа. Для основного активного метаболита фенилацетатного производного иприта при средней дозе 12 мг максимальная концентрация в плазме составляла 306 ± 73 нг/мл, период полувыведения – 1,8 ± 0,4 часа, время максимального вывода – 1,9 ± 0,7 часа.

    Следовательно, фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что при пероральном приеме хлорамбуцил очень быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, максимально метаболизируется в печени, в незначительном количестве выводится с мочой.

    Фармацевтические характеристики.

    Основные физико-химические свойства

    круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой; таблетки по 2 мг – персикового цвета; таблетки по 5 мг – белого цвета.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в плотно закрытом контейнере при температуре 2 – 8 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 30 таблеток в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    НАТКО ФАРМА ЛИМИТЕД для ОллМед Интернэшнл Инк., США.

    Местонахождение

    Котур – 509 228, Махабубнагар Дист. Андхра Прадеш, Индия.

    Внимание! Текст описания препарата "Клокеран таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг №30 в контейнере" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top