Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Клеримед 500 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг №14 (7х2)

    Действующее вещество: Кларитромицин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Клеримед 500 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг №14 (7х2) Клеримед 500 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг №14 (7х2) вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит кларитромицина 515,50 мг эквивалентно кларитромицину безводный 500 мг;

    вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, повидон, кислота стеариновая, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, пропиленгликоль, сорбитанолеат, сухой ванильный ароматизатор, краситель хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), гидроксипропилцеллюлоза, кислота сорбиновая.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A09.

    Показания

    Лечение инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

    • инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, синусит, тонзиллит);
    • инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
    • инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, эризипелоид);
    • диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellularе. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii;
    • профилактика диссеминированных инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium (МАК) у ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD4-лимфоцитов < 100/мм3;
    • эрадикация Н. pylori у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки при угнетении секреции соляной кислоты, которое оказывают омепразол или ланзопразол (активность кларитромицина против Н. pylori выше при нейтральном pH, чем при кислом pH);
    • лечение одонтогенных инфекций.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим макролидным антибиотикам. Одновременное применение кларитромицина и любого из следующих препаратов: цизаприд, пимозид, терфенадин (поскольку это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и пируетну желудочковую тахикардию (torsades de pointes)), эрготамин, дигидроэрготамин (поскольку это может привести к ерготоксичности), ловастатин или симвастатин (из-за риска возникновения рабдомиолиза; лечение этими лекарственными средствами необходимо прекратить во время лечения кларитромицином) (см. «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Пациенты, имевшие в анамнезе удлинение интервала QT или желудочковые сердечные аритмии, включая пируетну желудочковую тахикардию (torsades de pointes).

    Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, которые принимают Р-гликопротеин или сильный ингибитор CYP3A4 (например, кларитромицин), совместное применение колхицина противопоказано.

    Способ применения и дозы

    Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет составляет 250 мг 2 раза в сутки (поскольку таблетки не подлежат распределению, при необходимости назначают препарат в иных лекарственных формах или другом дозировке в таблетке), при более тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 500 мг 2 раза в сутки. Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней, за исключением лечения негоспитальной пневмонии и синуситов, которые требуют от 6 до 14 дней терапии. Клеримед 500 можно применять независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность кларитромицина.

    Применение пациентам с микобактериальною инфекцией.

    Рекомендуемая доза для взрослых составляет 500 мг 2 раза в сутки.

    Лечение МАК инфекций у больных СПИДОМ продолжается столько, сколько длится клиническая и микробиологическая эффективность препарата. Кларитромицин следует применять в комплексе с другими антимикобактериальными средствами.

    Продолжительность лечения других нетуберкулезных микобактериальных инфекций определяется врачом индивидуально.

    Профилактика МАК инфекций: рекомендованная доза кларитромицина для взрослых составляет 500 мг 2 раза в сутки.

    Лечение одонтогенных инфекций.

    Применять по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней (так как таблетки не подлежат распределению, при необходимости назначают препарат в иных лекарственных формах или другом дозировке в таблетке).

    Эрадикация Н. pylori у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки (взрослые).

    Тройная терапия (7-14 дней)

    Кларитромицин (500 мг) 2 раза в сутки в течение 7-14 дней применять вместе с ланзопразолом и амоксициллином в соответствующем дозировке.

    Тройная терапия (7 дней)

    Кларитромицин (500 мг) 2 раза в сутки в течение 7 дней применять вместе с ланзопразолом и метронидазолом в соответствующих схем лечения дозировках.

    Тройная терапия (7 дней)

    Кларитромицин (500 мг) 2 раза в сутки в течение 7 дней применять вместе с омепразолом и амоксициллином или метронидазолом в соответствующих схем лечения дозировках.

    Тройная терапия (10 дней)

    Кларитромицин (500 мг) 2 раза в сутки на протяжении 10 дней применять вместе с амоксициллином и омепразолом в соответствующих схем лечения дозировках.

    Двойная терапия (14 дней)

    Обычная доза кларитромицина составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 14 дней. Кларитромицин следует применять вместе с омепразолом.

    Применение лицам пожилого возраста: как для взрослых.

    Применение пациентам с почечной недостаточностью: обычно коррекции дозы нет необходимости, за исключением пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Если требуется корректировка, то дозу следует уменьшить наполовину, например 250 мг 1 раз в сутки или 250 мг 2 раза в сутки при более тяжелых инфекциях. У таких пациентов продолжительность лечения не должна превышать 14 дней.

    Побочные реакции

    Перед применением препарата, как и всех антибиотических средств, необходимо определить у пациента наличие повышенной чувствительности к антибиотикам и лидокаина, сделав кожную пробу.

    Кларитромицин обычно хорошо переносится.

    Самыми частыми и общими побочными реакциями при лечении кларитромицином взрослых и детей являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и искажение вкуса. Эти побочные реакции обычно незначительно выражены и согласуются с известным профилем безопасности макролидных антибиотиков.

    В перечне указаны все известные побочные действия, которые могут возникнуть во время применения кларитромицина.

    Инфекции и инвазии: целлюлит1, кандидоз ротовой полости, гастроэнтерит2, инфекция3, вагинальная инфекция, псевдомембранозный колит, рожистое воспаление, эритразма.

    Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения4, тромбоцитемия3, эозинофилия4, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

    Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции1, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

    Со стороны метаболизма и питания: анорексия, снижение аппетита, гипогликемия.

    Со стороны психики: бессонница, тревожность, нервозность, скрикування3, психозы, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения.

    Со стороны центральной нервной системы: дисгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), головная боль, извращение вкуса, потеря сознания1, дискинезия1, головокружение, сонливость, тремор, судороги, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), паросмия, аносмия.

    Со стороны органов слуха и нарушения лабиринта: головокружение, ухудшение слуха, звон в ушах, потеря слуха.

    Кардиальные нарушения: остановка сердца1, фибрилляция предсердий1, удлинение интервала QT, екстасистоли1, ощущение сердцебиения, пируэтная желудочковая тахикардия (torsades de pointes), желудочковая тахикардия.

    Сосудистые нарушения: вазодилатация1, кровоизлияние.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма1, носовое кровотечение2, эмболия сосудов легких1.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в животе, эзофагит1, гастроезофагеальне рефлюксне заболевания2, гастрит, прокталгия2, стоматит, глоссит, вздутие живота4, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, острый панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов.

    Со стороны гепатобилиарной системы: отклонения от нормы функциональных тестов печени, холестаз4, гепатит4, повышение уровня АЛТ, ACT, ГГТ4, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, гипергидроз, буллезный дерматит1, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь3, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), акне, болезнь Шенлейна-Геноха.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечные спазмы3, скелетно-мышечная ригидность1, миалгия2, рабдомиолиз2 (в некоторых сообщениях о возникновении рабдомиолиза кларитромицин применяли совместно со статинами, фибратами, колхицином или аллопуринолом), миопатия.

    Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение креатинина крови1, повышение мочевины крови1, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

    Общие нарушения в месте введения: флебит в месте введения1, боль, воспаление в месте введения1, недомогание4, лихорадка3, астения, боль в груди4, озноб4, утомленность4.

    Лабораторные исследования: изменение соотношения альбумин-глобулин1, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови4, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови4, повышение международного нормализованного соотношения, увеличение протромбинового времени, изменение цвета мочи.

    1,2,3,4О данных побочных реакциях сообщалось только при применении препарата в форме:

    1 – порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инфузий, 2 – таблеток пролонгированного действия, 3 – суспензии, 4 – таблеток немедленного высвобождения.

    Сообщалось о парестезию, артралгия, ангионевротический отек.

    Были очень редкие сообщения о увеит преимущественно у пациентов, которые одновременно принимали рифабутин. Большинство случаев были обратимыми.

    Сообщалось о развитии колхициновой токсичности (в том числе с летальным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина, особенно у пациентов пожилого возраста, в том числе на фоне почечной недостаточности.

    Пациенты с нарушением иммунной системы.

    У больных СПИДОМ и других пациентов с нарушением иммунной системы, применявших высокие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендуется для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.

    У взрослых больных, которые получали кларитромицин в суточной дозе 1000 мг, наиболее частыми побочными эффектами были тошнота, рвота, искажение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания АЛТ и ACT. Нечасто возникали диспноэ, бессонница и сухость во рту. У 2-3 % пациентов наблюдалось значительное повышение уровней АЛТ и ACT и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. У нескольких пациентов наблюдалось повышение содержания мочевины крови.

    Передозировка

    Симптомы. Существующие сообщения указывают на то, что передозировка кларитромицином может вызвать появление симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта. Лечение. Побочные реакции, сопровождающие передозировку, следует лечить с помощью промывания желудка и симптоматической терапии. Как и в случае с другими макролидами, маловероятно, чтобы гемодиализ или перитонеальный диализ существенно влияли на содержание кларитромицина в сыворотке крови.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Безопасность применения кларитромицина в период беременности или кормления грудью не изучалась. Поэтому кларитромицин не следует применять в период беременности или кормления грудью, кроме случаев, когда польза от применения для беременной будет превышать риск для плода. Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому во время применения кларитромицина кормление грудью следует прекратить.

    Дети

    Лекарственное средство в данной дозировке в таблетке не назначается детям младше 12 лет.

    Особенности применения

    Длительное или повторное применение антибиотиков может вызвать чрезмерный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующую терапию. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. При применении кларитромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышенный уровень печеночных ферментов, и гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Это нарушение функции печени может быть тяжелой степени и является обычно обратимым. В некоторых случаях сообщалось о печеночной недостаточности с летальным исходом, которая в основном была ассоциирована с серьезными основными заболеваниями и/или сопутствующим медикаментозным лечением. Необходимо немедленно прекратить применение кларитромицина при возникновении таких проявлений и симптомов гепатита, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в животе.

    О развитии диареи от легкой степени тяжести до псевдомембранозного колита с летальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина. Следует всегда помнить о возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Кроме того, необходимо тщательно собрать анамнез, поскольку о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile, сообщалось даже через 2 месяца после применения антибактериальных препаратов. Сообщалось об усилении симптомов myasthenia gravis у пациентов, применяющих кларитромицин.

    Препарат выводится печенью и почками. Следует быть осторожным при применении препарата пациентам с нарушением функции печени, со средней или тяжелой степенью нарушения функции почек.

    Сообщалось о развитии колхициновой токсичности (в том числе с летальным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина, особенно пациентам пожилого возраста, в том числе на фоне почечной недостаточности.

    С осторожностью следует применять одновременно кларитромицин и триазолбензодиазепини, например триазолам, мидазолам (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Из-за риска удлинения интервала QT следует с осторожностью применять кларитромицин пациентам с состоянием здоровья, связанным с повышенной тенденцией к развитию удлинения интервала QT и torsades de pointes.

    Пневмония

    Поскольку возможно существование резистентности Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тест на чувствительность при назначении кларитромицина для лечения негоспитальной пневмонии. В случае госпитальной пневмонии кларитромицин следует применять в комбинации с другими соответствующими антибиотиками.

    Инфекции кожи и мягких тканей от легкой до умеренной степени тяжести

    Данные инфекции чаще всего вызваны микроорганизмами Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes, каждый из которых может быть резистентным к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность. В случаях, когда невозможно применить бета-лактамные антибиотики (например аллергия), в качестве препаратов первого выбора могут применяться другие антибиотики, например клиндамицин. В настоящее время макролиды играют роль только в лечении некоторых инфекций кожи и мягких тканей, например инфекции, вызванные Corynebacterium minutissimum (эритразма), acne vulgaris, рожистое воспаление; и в ситуациях, когда нельзя применять лечение пенициллинами.

    В случае развития тяжелых острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозный сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и возникновением системных симптомов (DRESS-синдром), болезнь Шенляйна-Геноха, терапию кларитромицином следует немедленно прекратить и сразу же начать соответствующее лечение.

    Кларитромицин нужно применять с осторожностью при одновременном назначении с индукторами фермента цитохрома СУР3А4 (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином.

    Применение любой антимикробной терапии, в т.ч. кларитромицина, для лечения инфекции Н. pylori может привести к возникновению микробной резистентности. У небольшого количества пациентов может развиться резистентность микроорганизмов Н. pylori к кларитромицину.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Учитывая, что в чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, сонливость) на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.

    Применение нижеприведенных препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.

    Повышение уровней цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдалось при их сопутствующем применении с кларитромицином, что может вызвать удлинение интервала QT и появление аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsade de pointes. Подобные эффекты отмечались и при совместном применении астемизола и других макролидов.

    Эрготамин/дигидроэрготамин

    Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с появлением признаков острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

    Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина.

    Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтических уровней кларитромицина и снижению его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены из-за ингибирования CYP3A кларитромицином (см. также инструкцию для медицинского применения соответствующего индуктора CYP3A4). Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижению уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска появления увеита.

    Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.

    Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

    Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина – микробиологически активного метаболита. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная по отношению к различным бактериям, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут через совместное применение кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.

    Этравирин

    Действие кларитромицина ослаблялась етравирином, однако, концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность против Mycobacterium avium complex (МАС), общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть применение альтернативных кларитромицину лекарственных средств.

    Флюконазол

    Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при совместном применении с флюконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.

    Ритонавир

    Применение ритонавира и кларитромицина приводило к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. Сmах кларитромицина повышалось на 31 %, Cmin − на 182 % и AUC − на 77 %. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Через большое терапевтическое окно уменьшение дозы кларитромицина для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: для пациентов с CLcr 30-60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50 %. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CLcr < 30 мл/мин) дозу кларитромицина необходимо снизить на 75 %. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/день, не следует применять вместе с ритонавиром.

    Такие же корректировки дозы следует проводить у пациентов с ухудшенной функцией почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир.

    Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств.

    Антиаритмические средства (хинидин или дизопирамид)

    Существуют постмаркетинговые сообщения о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.

    СУРЗА

    Совместное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента СУРЗА, и препарата, главным образом метаболизируется СУРЗА, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или удлинить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций.

    Следует быть осторожными при применении кларитромицина пациентам, которые получают терапию лекарственными средствами − субстратами СУРЗА, особенно если СУРЗА-субстрат имеет узкий терапевтический диапазон (например карбамазепин) и/или экстенсивно метаболизируется этим энзимом.

    Может понадобиться изменение дозы, и, по возможности, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственного средства, метаболизируется СУРЗА у пациентов, которые одновременно применяют кларитромицин.

    Известно (или предполагается), что такие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же СУРЗА изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин.

    Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, которые метаболизируются другим изоферментом системы цитохрома Р450.

    Омепразол

    Применение кларитромицина в комбинации с омепразолом взрослым здоровым добровольцам приводило к повышению равновесных концентраций омепразола. При применении только омепразола среднее значение рН желудочного сока при измерении на протяжении 24 ч составляло 5,2, при совместном применении омепразола с кларитромицином − 5,7.

    Силденафил, тадалафил и варденафил

    Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать уменьшения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.

    Теофиллин, карбамазепин

    Существует незначительное, но статистически значимое увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином.

    Толтеродин

    Снижение дозы толтеродина может потребоваться при его применении с кларитромицином.

    Триазолбензодиазепини (например альпразолам, мидазолам, триазолам)

    Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама и кларитромицина. При внутривенном применении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг пациента для своевременной коррекции дозы.

    Следует придерживаться таких же мер при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются СУРЗА, включая триазолам и альпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от СУРЗА (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

    Есть постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны центральной нервной системы (такие как сонливость и спутанность сознания) при совместном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

    Другие виды взаимодействий

    Колхицин

    Колхицин является субстратом CYP3A и Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды способны угнетать CYP3A и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение Pgp и CYP3A кларитромицином может привести к повышению экспозиции колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов для выявления клинических симптомов токсичности колхицина.

    Дигоксин

    У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной токсичности, в том числе потенциально летальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.

    Зидовудин

    Одновременное применение таблеток кларитромицина немедленного высвобождения и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови. Этому в большой мере можно избежать путем соблюдения интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудину или дидеоксиназину детям не сообщалось.

    Фенитоин и вальпроат

    Были сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются такими, которые метаболизируются CYP3A (например, фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в сыворотке крови при одновременном назначении их с кларитромицином. Сообщалось о повышении их уровней в сыворотке крови.

    Возможна также двусторонне направленное лекарственное взаимодействие между кларитромицином и атазановиром, интраконазолом, саквинавиром.

    Верапамил

    Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, брадиаритмии и лактоацидоза при совместном применении кларитромицина и верапамила.

    Пероральные гипогликемические средства/Инсулин

    Комбинированное применение кларитромицина и пероральных гипогликемических средств и/или инсулина может вызывать выраженную гипогликемию. При совместном применении с гипогликемическими средствами, такими как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и розиглитазон кларитромицин может ингибировать энзим CYP3A, что может вызвать гипогликемию. Рекомендован тщательный мониторинг уровня глюкозы.

    Пероральные антикоагулянты

    При совместном применении кларитромицина с варфарином существует риск возникновения серьезного кровотечения, значительного повышения показателя МНС (международное нормализованное отношение) и протромбинового времени. Пока пациенты получают одновременно кларитромицин и пероральные антикоагулянты, нужно часто контролировать показатель МЧС и протромбиновое время.

    Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

    Комбинированное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано (см. «Противопоказания»).

    Как и другие макролиды, кларитромицин вызывал повышение концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении этих лекарственных средств. Необходимо наблюдение за пациентами относительно признаков и симптомов миопатии.

    Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении кларитромицина с аторвастатином. В случае одновременного применения дозу аторвастатина необходимо максимально уменьшить. Следует принять соответствующее решение относительно корректировки дозы статина или применения статина, который не зависит от метаболизма СУРЗА (например, флувастатин или правастатин).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Кларитромицин − полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие кларитромицина определяется его связыванием с 50S-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат выявляет высокую эффективность in vitro против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе госпитальных штаммов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина обычно в 2 раза ниже МПК эритромицина.

    Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumonie. Действует бактерицидно в отношении Н. Pylori, активность кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом pH. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина в отношении клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, которые не продуцируют лактазу, нечувствительны к кларитромицину.

    Микробиология

    Кларитромицин активен in vitro и в клинической практике относительно большинства штаммов таких микроорганизмов.

    Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.

    Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).

    Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC), которые включают Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

    Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина.

    Большинство метициллин - и оксациллинрезистентных штаммов стафилококков не чувствительны к кларитромицину.

    Helicobacter: Н. Pylori.

    Кларитромицин активен in vitro относительно большинства штаммов таких микроорганизмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены.

    Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci.

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.

    Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.

    Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.

    Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteriodes melaninogenicus.

    Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

    Кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

    Кларитромицин оказывает бактерицидное действие против нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori и Campylobacter spp. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Для большинства микроорганизмов микробиологическая активность метаболита равна или в 1-2 раза слабее материнской субстанции, за исключением Н. influenzae, против которого эффективность метаболита в 2 раза выше. В условиях in vitro и in vivo материнская субстанция и ее основной метаболит выявляют либо аддитивный, либо синергический эффект против Н. influenzae, в зависимости от штамма микроорганизма.

    Фармакокинетика.

    Кларитромицин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального применения препарата в форме таблеток. Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин образуется путем метаболизма первого прохождения. Кларитромицин можно применять независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность таблеток кларитромицина. Пища незначительно задерживает начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксиметаболиту. Фармакокинетика кларитромицина нелинейная; однако равновесная концентрация достигается в пределах 2 дней применения препарата. При применении 250 мг 2 раза в день 15-20 % неизмененного препарата выводится с мочой. При дозе 500 мг 2 раза в день выведение препарата с мочой интенсивнее (примерно 36 %). 14-гидроксикларитромицин является основным метаболитом, что выводится с мочой в количестве 10-15 % от примененной дозы. Большая часть остатка дозы выводится с фекалиями, преимущественно с желчью. 5-10 % начального соединения обнаруживается в фекалиях.

    При применении 500 мг кларитромицина 3 раза в день концентрации кларитромицина в плазме крови повышаются в сравнении с дозой 500 мг 2 раза в день.

    Концентрации кларитромицина в тканях в несколько раз превышают концентрацию препарата в крови. Повышенные концентрации были обнаружены как в тонзилярний, так и в легочной тканях. Кларитромицин при терапевтических дозах на 80 % связывается с белками плазмы крови.

    Кларитромицин проникает в слизистую оболочку желудка. Содержание кларитромицина в слизистой оболочке и ткани желудка выше при применении кларитромицина вместе с омепразолом, чем при монотерапии кларитромицином.

    Основные физико-химические свойства

    двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, размер ядра примерно 19 х 10 мм.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 7 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Медокеми ЛТД/

    Medochemie LTD.

    Местонахождение

    1-10, вул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр/

    1-10, Constantinoupoleos street, Limassol, 3011, Cyprus.

    Внимание! Текст описания препарата "Клеримед 500 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг №14 (7х2)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top