Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Кеппра таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Леветирацетам
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Кеппра таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество:levetiracetam;

    1 мл раствора содержит 100 мг леветирацетама;

    вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, аммония глициризинат, натрия цитрат, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен(Е 216), глицерин 85% (Е422), мальтитридкий (Е965), калия ацесульфам (Е 950), вкусовая добавка виноградная Firmenich 501040A, вода очищенная.

    Лекарственная форма

    Раствор оральный.

    Основные физико-химические свойства: прозораридина.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противоэпилептические средства. Леветирацетам.

    Код ATХN03A Х14.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

    Механизм действия леветирацетама недостаточно изучен, но установлено, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. На основании проведенных исследований invitro и иinvivoпредполагают, что леветирацетам не изменяет основные характеристики нервной клетки и нормальную нейротрансмиссию. Исследования иnvitro показали, что леветирацетам влияет на внутришньонейрональни уровне Са2+ путем частичного подавления тока через Са2+ каналы N-типа и снижения высвобождения Ca2+ с интранейрональних депо. Он также частично нивелирует угнетение ГАМК - и глицин-регулируемого тока, обусловленное действием цинка и β-карболинами. Кроме того, в ходе исследований invitroлеветирацетам связывался со специфическими участками в тканях мозга грызунов. Местом связывания является белок синаптических везикул 2А, которое участвует в слиянии везикул и высвобождении нейротрансмиттеров. Родство леветирацетама и соответствующих аналогов к белку синаптических везикул 2А коррелировала с мощностью их противосудорожного действия в моделях аудиогенної эпилепсии у мышей. Эти результаты позволяют предположить, что взаимодействие между леветирацетамом и белком синаптических везикул 2А может частично объяснять механизм противоэпилептического действия препарата.

    Леветирацетам обеспечивает защиту от судорог в широком спектре моделей парциальных и первинногенерализованих приступов у животных, не вызывая просудомного эффекта. Основной метаболит неактивен.

    Активность препарата подтверждена относительно как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

    Фармакокинетика.

    Леветирацетам характеризуется высокой растворимостью и проницаемостью. Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от времени и характеризуется низкой меж - и интрасуб'єктною изменчивостью. После повторного применения препарата клиренс не меняется. Признаков влияния пола, расы или циркадного ритма на фармакокинетику не отмечалось. Профиль фармакокинетики был сходным у здоровых добровольцев и больных эпилепсией.

    Благодаря полному и линейном всасыванию уровне препарата в плазме можно предсказать, исходя из пероральной дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Поэтому мониторировать плазменные уровни леветирацетама нет нужды.

    У взрослых и детей отмечалась значительная корреляция между концентрацией препарата в слюне и плазме (соотношение концентраций в слюне/плазме колебалось от 1 до 1,7 для таблеток и через 4 часа после приема орального раствора).

    Взрослые и подростки

    Всасывания.

    Леветирацетам быстро всасывается после перорального применения. Абсолютная пероральная биодоступность близка к 100 %. Пиковые концентрации в плазме крови (Cmax) достигается через 1,3 часа после приема препарата. Равновесное состояние достигается через 2 дня применения препарата дважды в сутки. Пиковые концентрации (Cmax) обычно составляют 31 и 43 мкг/мл после разовой дозы 1000 мг и повторной дозы 1000 мг дважды в день соответственно. Степень всасывания не зависит от дозы и не изменяется под воздействием пищи.

    Распределение.

    Данных относительно распределения препарата в тканях человека нет. Ни леветирацетам, ни его основной метаболит значительным образом не связываются с белками плазмы крови (< 10 %). Объем распределения леветирацетама составляет от 0,5 до 0,7 л/кг, что примерно равно общему объему воды в организме.

    Метаболизм.

    Метаболизм леветирацетама у человека незначительный. Основным путем метаболизма (24 % от дозы) является ферментный гидролиз ацетамидної группы. Изоформы печеночного цитохрома Р450 не участвуют в образовании основного метаболита – ucb L057. Гидролиз ацетамидної группы наблюдался у большого количества клеток, включая клетки крови. Метаболит ucb L057 фармакологически неактивен.

    Также были определены два второстепенных метаболита. Один образовался вследствие гидроксилюванняпиролидонового кольца (1,6 % от дозы), второй – вследствие размыкания пиролидинового кольца (0,9 % от дозы).

    Другие неопределенные компоненты составляли лишь 0,6 % от дозы.

    Взаимного превращения енантиомеривлеветирацетаму или его основного метаболита в условиях иinvivoне наблюдалось.

    В ходе исследований иnvitroлеветирацетам и его основной метаболит не подавляли активность основных изоформ цитохрома Р450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2С19, 2D6, 2E1 и 1A2), глюкуронилтрансферазы (UGT1A1 и UGT1A6) и епоксидгидроксилази. Также леветирацетам не подавляет глюкуронидациювальпроєвої кислоты invitro.

    В культуре гепатоцитов человека леветирацетам оказывал слабое влияние или совсем не влиял на конъюгацию этинилэстрадиола или на CYP1A1/2. В высоких концентрациях (680 мкг/мл) леветирацетам вызывал слабую индукцию CYP2B6 и CYP3A4, однако в концентрациях, примерно подобных Cmax после повторного применения 1500 мг дважды в сутки, это влияние не было биологически значимым. Поэтому взаимодействие леветирацетама с другими веществами или наоборот маловероятна.

    Вывод.

    Период полувыведения препарата из плазмы у взрослых составлял 7±1 часов и не зависел от дозы, пути введения или повторного применения. Средний общий клиренс составлял 0,96 мл/мин/кг.

    Основное количество препарата, в среднем 95 % дозы, выводилась почками (около 93 % дозы выводилось в течение 48 часов). С калом выводится только 0,3 % дозы.

    Кумулятивное выведение с мочой леветирацетама и его основного метаболита составляло 66 % и 24 % от дозы соответственно в первые 48 часов. Почечный клиренс леветирацетама и ucb L057 составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно, что свидетельствует о выведение леветирацетама путем клубочковой фильтрации с последующей реабсорбцией в канальцах и что основной метаболит также выводится путем активной канальцевой секреции в дополнение к клубочковой фильтрации. Выведение леветирацетама коррелирует с клиренсом креатинина.

    Пациенты пожилого возраста.

    У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается примерно на 40 % (10-11 часов). Это связано с ухудшением функций почек у данной популяции (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Нарушение функции почек.

    Видимый общий клиренс леветирацетама и его основного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется корректировать поддерживающую суточную дозу леветирацетама соответственно клиренсу креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Упациєнтив с анурией в терминальной стадии болезни почек период полувыведения составлял приблизительно 25 и 3,1 часа соответственно в период между сеансами диализа и во время его проведения. В течение типичного 4-часового сеанса диализа выводилось 51 % леветирацетама.

    Нарушение функции печени.

    Фармакокинетика леветирацетама не изменялась у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью). У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) общий клиренс был на 50 % ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени, но это было обусловлено преимущественно снижением почечного клиренса.

    Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не нужна. У пациентов с тяжелым нарушением печеночных функций клиренс креатинина может не в полной мере отражать тяжесть почечной недостаточности. Поэтому, если клиренс креатинина составляет <60 мл/мин/1,73 м2, поддерживающую суточную дозу рекомендуется уменьшить на 50 % (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Дети в возрасте 4-12 лет.

    После применения разовой дозы (20 мг/кг) у детей, больных эпилепсией, период напиввиведеннялеветирацетаму составлял 6 часов. Видимый клиренс составлял 1,43 мл/мин/кг. После повторного перорального применения (20-60 мг/кг/сутки) у больных эпилепсией детей (4-12 лет) леветирацетам всасывался быстро. Пиковые концентрации в плазме крови достигались через 0,5-1 час после приема дозы. Пиковые концентрации и площадь зоны под кривой зависимости концентрации от времени росли линейно и зависели от дозы. Период полувыведения составлял приблизительно 5 часов; видимый общий клиренс – 1,1 мл/мин/кг.

    Младенцы и дети (от 1 месяца до 4 лет).

    После разовой дозы (20 мг/кг) орального раствора 100 мг/мл у больных эпилепсией детей (в возрасте от 1 месяца до 4 лет) леветирацетам всасывался быстро, пиковые концентрации в плазме крови наблюдались примерно через 1 час после приема дозы препарата. Фармакокинетические показатели свидетельствовали, что период полувыведения был короче (5,3 часа), чем у взрослых (7,2 часа), а видимый клиренс быстрее (1,5 мл/мин/кг), чем у взрослых (0,96 мл/мин/кг).

    Результаты популяционного анализа фармакокинетики, проведенного у пациентов в возрасте от 1 месяца до 16 лет, свидетельствовали о значительной корреляции массы тела с видимым клиренсом (клиренс возрастал при увеличении массы тела) и видимым объемом распределения. Возраст также влиял на оба параметра. Этот эффект был более выражен у детей младшего возраста, при росте уменьшался и был исчезающе малым у детей в возрасте около 4 лет.

    Данные обеих популяционных фармакокинетических анализов свидетельствовали о росте видимого клиренса леветирацетама примерно на 20 % при одновременном применении фермент-индукуючихпротиепилептичних препаратов.

    Показания

    Монотерапия (препарат первого выбора) при лечении:

    • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет, у которых впервые диагностировано эпилепсией.

    Как дополнительная терапия при лечении:

    • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца, больных эпилепсией;
    • миоклонических судорог у взрослых и подростков от 12 лет, больных ювенильной миоклонической эпилепсией;
    • первичных генерализованных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, больных идиопатичнугенерализовану эпилепсией.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Противоэпилептические препараты.

    Препарат не взаимодействует с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом,ламотриджином, габапентином и примидоном и другими противоэпилептическими препаратами и они не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

    Как и у взрослых, отсутствуют данные о клинически значимого взаимодействия лекарственного средства у пациентов детского возраста, которые получали до 60мг/кг/сутки леветирацетама.

    Необходимо учитывать, что клиренс леветирацетама на 20 % выше у детей и подростков (возраст от 4 до 17 лет), которые принимают ферментовмиснипротисудомни средства. Коррекция дозы не нужна.

    Леветирацетамне чинитьниякого впливунаконцентрацииуплазмикрови карбамазепина, вальпроата.

    Пробенецид.

    Пробенецид (500 мг 4 раза в сутки) – препарат, блокирующий секрецию почечных канальцев, подавляет почечный клиренс основного метаболита, но не самого леветирацетама. Однако концентрации этого метаболита остаются низкими. Ожидается, что другие препараты, которые выводятся с помощью активной канальциевой секреции, также способны снижать почечный клиренс метаболита. Влияние леветирацетама на пробенецид не исследовался, влияние леветирацетама на другие препараты, активно секретируются, например нестероидные противовоспалительные препараты, сульфонамиди и метотрексат, неизвестный.

    Оральные контрацептивы и другие фармакокинетические взаимодействия.

    Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела); эндокринные показатели (уровни ЛГ и прогестерона) не менялись. Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксинутаварфарину; значение протромбинового времени оставались неизмененными. Дигоксин, пероральные противозачаточные средства иварфарин, в свою очередь, не влияют на фармакокинетику леветирацетама при одновременном применении.

    Антациды.

    Нет данных о влияние антацидных препаратов на всасывание леветирацетама.

    Еда и алкоголь.

    Степень всасывания леветирацетама не зависит от еды, но швидкистьвсмоктуваннядещоприскорюється.Нет данихпро взаємодиюлеветирацетамузалкоголем.

    Особенности применения

    Прекращение лечения.

    В случае необходимости прекращения приема препарата отмену рекомендуется проводить постепенно (например для взрослых и подростков с массой тела 50 кг и более уменьшая дозу 500 мг дважды в сутки каждые 2-4 недели; для младенцев в возрасте от 6 месяцев, детей и подростков с массой тела менее 50 кг следует снижать дозу не более чем на 10 мг/кг дважды в сутки каждые 2 недели; для младенцев в возрасте до 6 месяцев дозу следует снижать не более чем на 7 мг/кг дважды в сутки каждые 2 недели).

    Почечная недостаточность

    Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы леветирацетама. У пациентов с тяжелыми нарушениями печеночных функций рекомендуется провести оценку функции почек перед тем, как назначать дозу препарата (см. раздел «Дозы и способ применения»).

    Суицид.

    У пациентов, которые получали лечение противоэпилептическими препаратами (в т.ч. леветирацетамом) отмечались случаи суицида, попыток суицида и суицидальных мыслей.

    Мета-анализ результатов рандомизированных, плацебоконтрольованихвипробувань показал незначительное увеличение риска возникновения суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска не изучен. В связи с наличием такого риска пациєнтивслид контролировать относительно признаков депрессии и/или суицидальных мыслей, и, при необходимости, проводить корректировку лечения. Пациентов (или их опекунов) следует предупредить о необходимости сообщать о любых симптомах депрессии и/или суицидальных мыслей своему врачу.

    Дети.

    Имеющиеся данные в отношении пациентов детского возраста не указывают на наличие влияния на рост, половое созревание. Но отдаленные последствия в отношении возможностей обучения, интеллекта, роста эндокринных функций, полового созревания, репродуктивного потенциала у детей не изучены.

    Нет достаточно данных о безопасности применения препарата у детей с эпилепсией в возрасте до 1 года: лишь 35 детей в возрасте до 1 года с парциальными судорогами принимали участие в клинических исследованиях, и только 13 из них были в возрасте до 6 месяцев.

    Вспомогательные вещества.

    Препарат содержит метилпарабен(E218) и пропилпарабен(E216), могут вызывать аллергические проявления (возможно, отсроченные). Он также содержит мальтит жидкий, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы, употребление противопоказано.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличие репродуктивной токсичности. Анализ данных около 1000 женщин из реестров беременных, которым применяли монотерапиюлеветирацетамом в течение первого триместра беременности, не подтвердил существенное увеличение риска тяжелых аномалий развития, хотя такой риск не может быть полностью исключен. Применения нескольких противоэпилептических средств потенциально увеличивает вероятность возникновения аномалий развития плода, по сравнению с монотерапией. Леветирацетам не следует применять в период беременности, кроме случаев абсолютной необходимости, а также женщинам детородного возраста, которые не применяют контрацепцию. Как и в случае других противоэпилептических препаратов, физиологические изменения в период беременности могут изменять концентрацию леветирацетама. Снижение концентрации леветирацетама наиболее выраженное viii триместре (до 60 % от первоначальной концентрации до беременности). Прекращение применения противоэпилептических средств может привести к обострению болезни, что может повредить матери и плода.

    Леветирацетам проникает в грудное молоко.Поэтому кормление грудью не рекомендуется. Однако если леветирацетам необходимо применять в период кормления грудью, следует взвесить пользу и риски лечения и важности кормления грудью.

    Влияние на детородную функцию. Не выявлено влияния на детородную функцию у дослидженняхнатваринах. Потенцийнийризикдлялюдининевидомий, потому что нет доступных клиничнихданих.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводили. Через возможную индивидуальную чувствительность некоторые пациенты могут отмечать сонливость и другие симптомы, связанные с воздействием на центральную нервную систему, особенно в начале лечения или в процессе увеличения дозы. Поэтому таким пациентам следует быть осторожными при занятии деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания, например при управлении автомобилем или работе с механизмами.

    Способ применения и дозы

    Препарат применяется внутрь, независимо от приема пищи. Раствор оральный можно принимать непосредственно или после разведения в стакане воды. Суточную дозу распределять на два одинаковых приема.

    Монотерапия

    Монотерапию у взрослых и подростков старше 16 лет следует начинать с дозы 500 мг (по 250 мг х 2 раза в сутки). Через 2 недели дозу можно увеличить до начальной терапевтической – 1000 мг (по 500 мг х 2 раза в сутки). В дальнейшем дозу можно увеличивать на 250 мг дважды в сутки каждые две недели в зависимости от клинического ответа. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг х 2 раза в сутки).

    Дополнительная терапия

    Врач должен назначить наиболее подходящую лекарственную форму, способ применения и количество приемов препарата в зависимости от массы тела и дозы.

    Взрослые и подростки (12-17 лет) с массой тела от 50 кг

    Начальная терапевтическая доза составляет 1000 мг/сут (по 500 мг х 2 раза в сутки). С этой дозы можно начинать в первый день лечения.

    В зависимости от клинического ответа и переносимости суточную дозу можно увеличить до 3000 мг/сутки. Дозу можно увеличивать или уменьшать на 1000 мг/сут каждые 2-4 недели.

    Младенцы в возрасте 6-23 месяца, дети (2-11 лет) и подростки (12-17 лет) с массой тела менее 50 кг

    Начальная терапевтическая доза составляет 10 мг/кг дважды в сутки.

    В зависимости от клинического ответа и переносимости дозу можно увеличивать до 30 мг/кг дважды в сутки. Дозу нельзя увеличивать или уменьшать более чем на 10 мг/кг дважды в сутки каждые две недели. Следует применять наименьшую эффективную дозу.

    Детям с массой тела 50 кг и больше применять те же дозы, что и взрослым.

    Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 6 месяцев, детей и подростков:

    Масса тела
    Начальная доза – 10 мг/кг дважды в сутки
    Максимальная доза – 30 мг/кг
    дважды в сутки
    6 кг
    60 мг дважды в сутки
    180 мг дважды в сутки
    10 кг
    100 мг дважды в сутки
    300 мг дважды в сутки
    15 кг
    150 мг дважды в сутки
    450 мг дважды в сутки
    20 кг
    200 мг дважды в сутки
    600 мг дважды в сутки
    25 кг
    250 мг дважды в сутки
    750 мг дважды в сутки
    От 50 кг
    500 мг дважды в сутки
    1500 мг дважды в сутки

    Младенцы в возрасте от 1 до <6 месяцев

    Начальная терапевтическая доза составляет 7 мг/кг дважды в сутки.

    В зависимости от клинического ответа и переносимости дозу можно увеличивать до 21 мг/кг дважды в сутки. Дозу нельзя увеличивать или уменьшать более чем на 7 мг/кг дважды в сутки каждые две недели. Следует применять наименьшую эффективную дозу.

    Дозы, рекомендуемые для детей в возрасте до 6 месяцев:

    Масса тела
    Начальная доза – 7 мг/кг
    дважды в сутки
    Максимальная доза – 21 мг/кг
    дважды в сутки
    4 кг
    28 мг (0,3 мл) дважды в сутки
    84 мг (0,85 мл) дважды в сутки
    5 кг
    35 мг (0,35 мл) дважды в сутки
    105 мг (1,05 мл) дважды в сутки
    7 кг
    49 мг (0,5 мл) дважды в сутки
    147 мг (1,5 мл) дважды в сутки

    Пациенты пожилого возраста.

    Коррекция дозы у пожилых пациентов необходима только в случае имеющихся нарушений функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

    Пациенты с нарушением функции почек

    Суточную дозу леветирацетама необходимо подбирать индивидуально, согласно функции почек, поскольку от нее зависит клиренс препарата. Рекомендации по коррекции дозы для детей с нарушением функции почек опираются на результаты исследования взрослых пациентов с нарушением почечных функций.

    Дозу препарата следует корректировать, как показано в таблицах ниже. Сначала необходимо определить клиренс креатинина пациента (CLcr) в мл/мин/1,7 Зм2.

    У взрослых CLcr в мл/мин можно рассчитать по уровню креатинина в сыворотке крови по следующей формуле:

     
       

     

    Потом CLcrвидкоригувати согласно площади поверхности тела (ППТ), как показано далее:

    Для подростков младшего возраста, детей и младенцев применять такую формулу (формула Шварца):

     

    у доношенных младенцев в возрасте до 1 года ks= 0,45; у детей в возрасте до 13 лет и подростков-дивчатоккѕ= 0,55; у подростков-мальчиков ks= 0,7.

    Рекомендации относительно коррекции дозы для взрослых пациентов и подростков с массой тела 50 кг и больше с нарушением функции почек.

    Степень тяжести почечной недостаточности
    Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2)
    Режим дозирования
    Нормальная функция почек
    >80
    от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки
    Легкая степень
    50-79
    от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки
    Средний степень
    30-49
    от 250 до 750 мг 2 раза в сутки
    Тяжелая степень
    <30
    от 250 до 500 мг 2 раза в сутки
    Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе*)
    -
    от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки**

    *В первый день лечения рекомендуется применять нагрузочную дозу леветирацетама 750 мг.

    ** После диализа рекомендуется применить дополнительную дозу 250-500 мг.

    Рекомендации по коррекции дозы для детей с нарушением функции почек.

    Степень тяжести почечной недостаточности
    Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2)
    Доза и частота применения
    Младенцы в возрасте от 1 до < 6 месяцев
    Младенцы в возрасте от 6 до
    23 месяцев, дети и подростки с массой тела менее 50 кг
    Нормальная функция почек
    > 80
    7-21мг/кг
    (0,07-0,21 мл/кг) дважды в сутки
    10-30 мг/кг (0,1-0,3 мл/кг) дважды в сутки
    Легкая степень
    50-79
    7-14 мг/кг
    (0,07-0,14 мл/кг) дважды в сутки
    10-20 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг) дважды в сутки
    Средний степень
    30-49
    3,5-10,5 мг/кг
    (0,035-0,105 мл/кг) дважды в сутки
    5-15 мг/кг (0,05-0,15 мл/кг) дважды в сутки
    Тяжелая степень
    < 30
    3,5-7 мг/кг
    (0,035-0,07 мл/кг) дважды в сутки
    5-10 мг/кг (0,05-0,1 мл/кг) дважды в сутки
    Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе)
    • -
    7-14 мг/кг
    (0,07-0,14 мл/кг) один раз в сутки (1) (3)
    10-20 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг) один раз в сутки (2) (4)

    (1)В первый день лечения рекомендуется применять нагрузочную дозу леветирацетама 10,5 мг/кг (0,105 мл/кг).

    (2)В первый день лечения рекомендуется применять нагрузочную дозу леветирацетама 15 мг/кг (0,15 мл/кг).

    (3) После диализа рекомендуется применить дополнительную дозу 3,5-7 мг/кг (0,035-0,07 мл/кг).

    (4) После диализа рекомендуется применить дополнительную дозу 5-10 мг/кг (0,05-0,1 мл/кг).

    Пациенты с нарушением функции печени

    Коррекция дозы не требуется для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс креатинина может не в полной мере отражать степень почечной недостаточности. Поэтому пациентам с клиренсом креатинина < 60 мл/мин/1,7 Зм2суточную поддерживающую дозу рекомендуется уменьшить на 50 %.

    Метод применения раствора орального

    Дозировка осуществлять с помощью мерного шприца, который прилагается в упаковке.

    Шприцы номинальной емкости:

    • 10 мл (соответствует 1000 мг леветирацетама) с подилкою 0,25 мл (соответствует 25 мг) для детей возрастом от 4 лет,подростков и взрослых;
    • 3 мл (соответствует 300 мг) с подилкою 0,1 мл (соответствует 10 мг) для младенцев и детей младшего возраста от 6 месяцев до <4 лет;
    • 1 мл (соответствует 100 мг) с подилкою 0,05 мл (соответствует 5 мг) для младенцев в возрасте от 1 до <6 месяцев.

    Отмеренное дозу разводить в стакане воды (200 мл) или в бутылочке для кормления.

    Инструкция по дозированию раствора с помощью мерного шприца:

    • открыть флакон, нажав на колпачок и повернув его против часовой стрелки (рис.1);
    • вставьте переходник для шприца в горлышко флакона. Убедиться в том, что он надежно закреплен, после чего вставьте шприц в переходник (рис.2);
    • перевернуть флакон дном кверху (рис.3);
    • набрать в шприц небольшое количество раствора, потянув поршень вниз (рис.4), затем нажать на поршень, чтобы удалить пузырьки воздуха (рис.5);
    • наполнить шприц раствором, потянув поршень до отметки, соответствующей необходимому количеству мл раствора, назначенной врачом (рис.6);
    • перевернуть флакон дном вниз. Вынуть шприц из переходника;
    • ввести содержимое шприца в стакан с водой или бутылку для кормления, нажав на поршень до упора (рис.7);
    • выпить полностью содержимое стакана;
    • промыть шприц водой (рис.8);
    • закрыть флакон пластиковым колпачком.

     

    Дети.

    Кеппра®, раствор для орального применения можно назначать детям от 1 месяца до 6 лет. Врач производит подбор оптимальной лекарственной формы, силы действия в зависимости от возраста, массы тела и дозы.Препарат не рекомендован для применения детям в возрасте до 1 месяца в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата. Необходимо иметь в виду, что нельзя применять препарат в форме таблеток для начального лечения детей с массой тела ниже 25 кг в случаях назначения высоких доз; у пациентов, которые не могут глотать таблетки; для применения в дозах, ниже 250 мг; в таких случаях необходимо применять в форме раствора для перорального применения.

    Безопасность применения препарата в качестве монотерапии для детей и подростков до 16 лет не установлена.

    Передозировка

    Симптомы. Сонливость, возбуждение, агрессия, угнетение дыхания, угнетение сознания, кома.

    Лечение: В случае острой передозировки необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Специального антидота нет. При необходимости проводить симптоматическое лечение, в т.ч. с использованием гемодиализа (выводится до 60 %леветирацетама и 74 % первичного метаболита).

    Побочные реакции

    Общая информация по безопасности.

    Профильпобичнихявищ, что приводится, ґрунтуєтьсяна обобщающем анализиплацебо-контролируемых клинических испытаниях, в которых в целом приняли участие 3416пациєнтив, которые отримувалилеветирацетам.Эти данидоповнюються використаннямлеветирацетамуу видповиднихрозширенихвидкритихдослидженнях, атакожпост-маркетинговимдосвидом.Найчастишеповидомлялосяпро такие побочные реакции якназофарингит, сонливость, головная боль, втомаи головокружение.Профильбезпекилеветирацетамуяк правило, похож завиковими группами(взрослые и дети) относительно установленных показаний эпилепсии.

    Дети

    Исследования впедиатричний практике(пациенты в возрасте от 1 месяца до 4лет) с парциальными судомниминападамипоказало, що21,7%пациєнтиву группе, которая применяла Кеппру®, оральный розчини7,1%пациєнтивугрупиплацебо испытывали нежелательных эффектов. Ниякихсерйозних нежелательных эффектов не было видзначеновпациєнтив в группе Кеппра®и групиплацебо. Под часдовгостроковогоподальшогодослидження найбильшчастими побочными эффектами,связанными с леветирацетамом, в группе детей от 1 месяца до 4 лет булидративливисть(7,9%), судороги(7,2%), сонливость(6,6%), психомоторная гиперактивность(3,3%), нарушения сна (3,3%)иагресия(3,3%).

    Двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования по безопасности в педиатрической практике оценили когнитивные и нейропсихологични последствия леветирацетама у детей от 4 до 16 лет с первичными парциальными судорожными приступами. Установлено, что препарат не отличается от плацебо в отношении изменения уровня внимания и памяти на фоне общей оценки популяции, согласно протокола.

    Результаты, связанные с поведенческими и эмоциональными функциями показали некоторое усиление у пациентов, которые применяли леветирацетам,агрессивного поведения, что определялось стандартизировано, с использованием видвалидованихзасобив (CBCL - Achenbach Контрольный список детского поведения). Однако те, кто принимал препарат в долгосрочных открытых исследованиях, не отмечали ухудшения в их поведенческих и эмоциональных функциях, в частности показатели агрессивного поведения были не хуже чем базовые.

    Таблица с перечнем побочных реакций.

    Побичниреакции, о якиповидомлялося уклиничнихдослидженнях (относительно взрослых, подростков, детей и младенцев возрастом вид1мисяця) и протягомпост-маркетингового периода, перерахованив следующей таблице по системе Классификации Органов и Систем с определением их частоты. Частотавизначається таким образом:дужечасто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100 до <1/10); нечасто(≥ 1/1000до <1/100); редко(≥ 1/10000 до<1/1000) и очень редко(<1/10000).

    Название побочной реакции по системе Классификации Органов и Систем
    Частота побочных реакций
    дужечасто
    (≥ 1/10)
    часто
    (≥ 1/100 до <1/10)
    Нечасто
    (≥ 1/1000до <1/100)
    Редко
    (≥ 1/10000 до<1/1000)
    Инфекции и инвазии
    Назофарингит
     
     
    Инфекции
    Расстройства со стороны кровеносной и лимфатической систем
     
     
    Тромбоцитопения,
    лейкопения
    Нейтропения, панцитопения,
    агранулоцитоз
    Расстройства со стороны иммунной системы
     
     
     
    Реакция на лекарственное средство с еозинофилеєю и синдромом гиперчувствительности к лекарственному средству (DRESS - синдром)
    Расстройства питания и обмена веществ
     
    Анорексия
    Увеличение массы тела, уменьшение массы тела
    Гипонатриемия
    Психические расстройства
     
    Депрессия, враждебность/
    агрессивность,
    тревожность, бессонница, нервозность/
    раздражительность
    Попытки самоубийства, суицидальные мысли, психотические расстройства, аномальное поведение, галлюцинации, гнев, спутанность сознания, паничниатаки, эмоциональная лабильность/
    изменения настроения, возбуждение
    Суицид, расстройства личности, аномальнемислення
    Расстройства со стороны нервной системы
    Сонливость, головная боль
    Судороги, нарушение равновесия, головокружение,
    летаргия,тремор
    Амнезия, нарушения памяти, атаксия,нарушение координации,
    парестезия, расстройства внимания
     
    Гиперкинезия,дискинезия, хореоатетоз
     
    Расстройства со стороны органов зрения
     
     
    Диплопия, размытость зрения
     
    Расстройства со стороны органов слуха и равновесия
     
    Вертиго
     
     
    Расстройства со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
     
    Кашель
     
     
    Желудочно-кишечные расстройства
     
    Диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе
     
    Панкретит
    Гепатобилиарные расстройства
     
     
     
    Гепатит, печеночная недостаточность
     
    Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки
     
    Высыпания
    Экзема, зуд, алопеция
    Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема
     
    Расстройства со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани
     
     
    Миалгия, мышечная слабость
     
    Общие расстройства и расстройства в месте введения
     
    Астения/
    утомляемость
     
     
    Отклонения от нормы, выявленные в ходе лабораторных исследований
     
     
    Анормальни результаты печеночных проб, уменьшение массы тела
     
    Травмы, отравления и процедурные осложнения
     
     
    Травмы
     

    Описокремихпобичнихреакций.

    Ризиканорексиизростає при одновременном застосуваннилеветирацетаму с топираматом. При проявлениях алопеции в некоторых случаях отмечалось восстановление волосяного покрова после прекращения применения леветирацетама.

    При проявлениях панцитопении в некоторых случаях наблюдалось угнетение костного мозга.

    Возможны проявления аллергических реакций на леветирацетам или вспомогательные вещества, содержащиеся в препарате.

    Срок годности

    3 года. Срок годности после первого открытия – 7 месяцев.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковципри температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 300 мл во флаконе; №1 в комплекте с мерным пластиковым шприцем в картонной пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    НекстФарма САС, Франция/

    NextPharma SAS, France.

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    17 Роуте где Меулан, 78520 Лимау,Франция/

    17 RoutedeMeulan, 78520 Limay,France.

    Заявитель

    ЮСБ Фарма С.А., Бельгия/

    UCB Pharma S. A., Belgium.

    Местонахождение заявителя

    Алле где ляРешерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгия/

    AlleedelaRecherche 60, B-1070 Bruхеlles, Belgium.

    Внимание! Текст описания препарата "Кеппра таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top