Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Карбидопа и леводопа-Тева таблетки по 25 мг/250 мг №50 (10х5)

    Действующее вещество: Леводопа с ингибитором декарбоксилазы
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Карбидопа и леводопа-Тева таблетки по 25 мг/250 мг №50 (10х5) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующие вещества: карбидопа, леводопа;

    1 таблетка содержит карбидопы 25 мг, леводопы 250 мг;

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин (Е 132).

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства: голубые с вкраплениями, круглые, плоские, со скошенными краями таблетки, без трещин и сколов, гладкие с одной стороны, с линией разлома – с другой, с тиснением «93» над линией разлома и тиснением «294» под линией разлома.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы. Код АТХ N04B A02.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Комбинированный противопаркинсонический средство, содержащий метаболический предшественник допамина – леводопу и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы – карбидопу.

    Как предполагают, симптомы болезни Паркинсона связаны с недостатком дофамина. В норме дофамин выполняет функцию нейромедиатора и производится в определенных клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Двигательные расстройства считают следствием дофаминовой недостаточности.

    Протипаркинсонична действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин путем декарбоксилирования непосредственно в центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к восполнению дефицита допамина в нервных клетках.

    Карбидопа, которая не проникает через гематоэнцефалический барьер, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, благодаря чему поступление леводопы до мозга и превращения ее в допамин в ЦНС увеличивается, что приводит к уменьшению симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.

    Фармакокинетика.

    Леводопа и карбидопа хорошо абсорбируются, максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа. Период полураспада леводопы составляет примерно два часа при наличии карбидопы. Как результат действия карбидопы, выведение леводопы из плазмы снижается на 50 %. В присутствии карбидопы леводопа главным образом превращается в аминокислоты и в меньшей степени – на деривативы катехоламина. Все метаболиты карбидопы и леводопы выводится с мочой.

    Показания

    Болезнь и синдром Паркинсона.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность к активным компонентам или к любому из компонентов препарата;
    • закрытоугольная глаукома;
    • тяжелая сердечная недостаточность;
    • тяжелая сердечная аритмия;
    • тяжелые психозы;
    • одновременное применение селективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) типа А и неселективных ингибиторов МАО (за исключением низких доз отдельных ингибиторов МАО-В). Эти препараты необходимо отменить минимум за 2 недели до назначения Карбидопы и Леводопы-Тева;
    • подозрительные и недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе.

    Препарат не назначают пациентам, которым противопоказаны симпатомиметики.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Необходимо с осторожностью назначать препарат одновременно с нижеприведенными лекарственными средствами:

    Антигипертензивные препараты. У пациентов, которые получали некоторые антигипертензивные препараты, добавление комбинаций леводопы с ингибитором декарбоксилазы вызывало развитие симптоматической ортостатической гипотензии, поэтому в начале лечения препаратом может возникнуть потребность в коррекции дозы антигипертензивного препарата.

    Антидепрессанты. Имеется незначительное количество сообщений о негативных реакции, включая гипертензию и дискинезию, вызванных одновременным применением трициклических антидепрессантов и препаратов леводопы с карбидопой.

    Карбидопу и Леводопа-Тева можно применять лишь с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендуемых дозах (например, с селегилином).

    Анестетики. Сопутствующее применение анестетиков может вызвать аритмию.

    Антихолинергические средства. Могут действовать синергически вместе с леводопой для снижения тремора, и эта особенность часто используется для повышения терапевтического эффекта; однако они могут усугубить неконтролируемые движения. В больших дозах они также могут снизить положительный эффект леводопы вследствие замедления ее абсорбции, таким образом увеличивая желудочный метаболизм препарата.

    Другие лекарственные средства. Фенотиазины, бензодиазепины, изониазид, бутирофеноны, фенитоин и папаверин могут снизить терапевтический эффект леводопы.

    Метаболизм леводопы повышается при применении антиконвульсивних препаратов.

    Учитывая то, что леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у некоторых пациентов, которые придерживаются высокопротеинового диеты, может ухудшиться усвоение препарата.

    Добавление карбидопы предотвращает увеличению метаболизма леводопы в допамин, вызываемым действием витамина В6. Препарат можно применять пациентам с паркинсонизмом, которые принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

    Совместная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для Карбидопы и Леводопы-Тева.

    Препараты железа могут подавлять всасывание леводопы.

    Симпатомиметики могут потенцировать сердечно-сосудистые побочные эффекты леводопы.

    При одновременном применении с антацидами влияние на биодоступность леводопы не изучался.

    Вместе с препаратом можно применять антагонисты дофамина, амантадин. Если эти средства назначают дополнительно к терапии Карбидопой и Леводопой-Тева, может быть необходима коррекция его дозы.

    Метоклопрамид увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови.

    Совместное применение ингибиторов катехолометилтрансферази (толкапон, энтакапон) и леводопы/карбидопы может повышать биодоступность леводопы.

    Можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопы.

    Особенности применения

    Препарат не следует применять для лечения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами, а также не рекомендуется для лечения хореи Гентингтона.

    Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями почек, печени, дыхательных путей, бронхиальной астмой, эндокринными заболеваниями, открытоугольной глаукомой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за вероятности возникновения кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта), гематемезисом, синдромом Кушинга, психическими нарушениями, судорогами в анамнезе.

    Начальную дозу пациентам с инфарктом миокарда, передсердною, узловой и желудочковой аритмией назначают в случае, если больной будет находиться под постоянным наблюдением врача и будет контролироваться его сердечная функция.

    Если необходимо провести операцию под наркозом, препарат накануне отменяют. Применение препарата возобновляют после операции, как только пациент сможет его принимать.

    Все пациенты, которые принимают препарат, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления психических изменений, депрессивного синдрома с сопутствующими суицидными намерениями. Пациенты с психозом (в том числе в анамнезе) требуют особого внимания. При усилении психотической симптоматики Карбидопу и Леводопа-Тева следует отменить.

    У пациентов, которых предварительно лечили только леводопой, возможна дискинезия, поскольку карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь мозга и, таким образом, сформироваться большему количеству допамина. Появление дискинезии требует снижения дозы.

    Так же, как и леводопа, препарат может вызывать непроизвольные движения и психические расстройства. Пациенты, которые имели непроизвольные движения и психозы во время лечения леводопой, требуют особого внимания в случае применения препарата Карбидопа и Леводопа-Тева. Такие реакции вызываются увеличением допамина в мозге, что является следствием применения леводопы, а прием Карбидопы и Леводопы-Тева может вызвать рецидив.

    Пациенты, которые имели в анамнезе случаи ортостатической гипотензии требуют тщательного наблюдения, особенно в начале применения Карбидопы и Леводопы-Тева. Таким пациентам может потребоваться соответствующее лечение.

    При резком прекращении применения противопаркинсонических препаратов наблюдается синдром, похожий на нейролептический злокачественный синдром, включая мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические изменения и увеличение содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови, особенно когда пациентов лечили с применением антипсихотических средств. Поэтому необходимо присматривать за пациентами при любом резком прекращении или изменении дозирования препарата Карбидопа и Леводопа-Тева, особенно за теми, которые также получают нейролептики.

    Назначать одновременно психоактивные препараты, такие как фенотиазины или бутирофеноны, следует с осторожностью. Пациентов с судорогами в анамнезе следует лечить с осторожностью.

    Так же, как и в случае применения леводопы, нужны периодические проверки печени, кроветворной, сердечно-сосудистой и почечной функций на протяжении всего лечения.

    Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой следует назначать препарат с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления и тщательного наблюдения за его изменениями во время лечения.

    Леводопа может вызвать сонливость и внезапные эпизоды сонливости. Случаи возникновения внезапных эпизодов сонливости во время дневной активности – редкие. Однако пациентов необходимо проинформировать о возможном возникновении таких симптомов, а при их проявлении следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения.

    Нарушение импульсного управления.

    Следует тщательно наблюдать за пациентами относительно возникновения нарушений импульсного управления. Пациентов и их окружение следует предупредить о возможных изменениях в поведении, которые свидетельствуют о нарушении импульсного управления, такие как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивное употребление пищи, при применении допаминовых агонистов, включая каберголин. В этом случае следует уменьшить дозу препарата или прекратить прием препарата.

    Лабораторные исследования

    Обычно содержание креатинина и мочевины ниже, чем при назначении леводопы. Транзиторные аномалии включают увеличение содержания мочевины в крови, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, щелочной фосфатазы, при патологиях связанного йода.

    Наблюдается снижение гемоглобина, гематокрита, увеличение глюкозы в сыворотке крови и увеличение белых кровяных телец, увеличение количества бактерий и крови в моче.

    Отмечаются положительные тесты на антитела эритроцитов как при применении Карбидопы и Леводопы-Тева, так и при применении только леводопы, но гемолитическая анемия практически не встречается.

    Препарат Карбидопа и Леводопа-Тева может вызвать ложноположительный результат при измерении кетонов в моче с использованием лакмусовой теста; эта реакция не изменяется при кипячении мочи. Использование методов с применением глюкозооксидазы может дать ложноотрицательные результат при исследовании на глюкозурию.

    Сообщалось, что при наличии болезни Паркинсона пациенты имеют повышенный риск развития меланомы. Неизвестно, связан ли этот риск с болезнью Паркинсона или с другими факторами, такими как применение препаратов для лечения болезни Паркинсона. Поэтому рекомендуется постоянно наблюдать за состоянием кожи для выявления возможной меланомы и периодически проходить обследование кожи у квалифицированного специалиста (например дерматолога) во время лечения Карбидопой и Леводопой-Тева.

    В случае отмены препарата дозу уменьшают постепенно, при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Хотя влияние препарата на течение беременности неизвестно, однако и леводопа, и ее комбинации с карбидопой вызывали пороки развития внутренних органов и скелета в эксперименте на животных. Препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью. Все женщины репродуктивного возраста, которые получают карбидопу/леводопу, должны применять эффективные методы контрацепции.

    Неизвестно, выделяется карбидопа или леводопа с грудным молоком у человека. Для предотвращения возникновения отрицательных реакций у детей нужно принять решение: прерывать кормление грудью или прекратить прием препарата, учитывая важность лечения для матери.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Учитывая, что в чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, галлюцинации, непроизвольные движения, сонливость, случаи внезапного сна, нарушение зрения), на время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

    Способ применения и дозы

    Таблетка имеет разделительную черту, то есть таблетку можно делить пополам.

    Оптимальная суточная доза карбидопы/леводопы определяется тщательным титрованием индивидуально для каждого пациента.

    В зависимости от тяжести заболевания может потребоваться около 6 месяцев для достижения оптимального лечебного эффекта.

    Пациенты, которые не получали леводопу. Для пациентов, начинающих прием препарата, начальная доза составляет ½ таблетки один или два раза в сутки. Если необходимо, можно добавить еще ½ таблетки ежедневно или каждого последующего дня до достижения необходимого количества карбидопы.

    Терапевтическое действие препарата проявляется в тот же день, иногда уже после одной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается в течение семи дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно.

    Пациенты, которые получали леводопу. Прием леводопы следует прекратить по крайней мере за 12 часов (24 часа для лекарственных форм с медленным высвобождением) до начала терапии препаратом Карбидопа и Леводопа-Тева. Самым легким путем является прием препарата утром, при этом ночью леводопу не применяют. Доза препарата должна быть примерно 20 % предыдущей суточной дозы леводопы.

    Начальная доза. Для пациентов, которые получают менее 1500 мг леводопы в день, начальная суточная доза должна составлять 75-100 мг карбидопы и 300-400 мг леводопы (применяют препарат с дозировкой в соотношении карбидопы/леводопы 1:4) за 3-4 приема в день. Для пациентов, которые получают более 1500 мг леводопы в день, начальная доза составляет – 1 таблетка препарата 3-4 раза в сутки.

    Поддерживающая доза. Терапия с применением препарата Карбидопа и Леводопа-Тева должна учитывать индивидуальные особенности пациентов, дозировка следует постепенно изменять в зависимости от терапевтического эффекта.

    В случае когда необходимо большее количество леводопы, дозу препарата можно увеличить до 1 таблетки 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать по ½ или по целой таблетке каждые следующие сутки (максимальная суточная доза – 8 таблеток).

    Когда перевод пациента с леводопы на препарат Карбидопа и Леводопа-Тева сочетается с приемом других ингибиторов декарбоксилазы, применение препаратов следует прекратить по крайней мере за 12 часов до начала применения препарата Карбидопа и Леводопа-Тева. Применение препарата следует начинать с дозы, что соответствует количеству леводопы/ингибитора декарбоксилазы в предыдущих препаратах.

    Пациенты, которые получают другие противопаркинсонические препараты: комбинация препарата с ингибиторами моноаминоксидазы В (МАО-В) способна повысить эффективность препарата Карбидопа и Леводопа-Тева в контролируемых случаях акинезии и/или дискинезии.

    Применение других стандартных противопаркинсонических препаратов, отличающиеся от леводопы, можно продолжать при назначении карбидопы и леводопы, хотя дозу этих препаратов или дозу леводопы необходимо изменить.

    Пожилые пациенты. Данный препарат назначают пожилым пациентам.

    Дети

    Безопасность препарата для детей не установлена, поэтому его не назначают пациентам в возрасте до 18 лет.

    Передозировка

    Симптомы: ранние признаки передозировки – нарушения сердечного ритма, непроизвольные движения, тонический блефароспазм, подергивание мышц, артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, ухудшение аппетита, спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство.

    Лечение: искусственно вызвать рвоту, экстренно промыть желудок.

    Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей; при появлении аритмии применяют соответствующее лечение с контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения явлений передозировки не изучено. Применение пиридоксина неэффективное.

    Побочные реакции

    Побочные эффекты, возникающие при применении препарата, часто связывают с нейрофармакологической деятельностью допамина. Обычно эти реакции исчезают или ослабевают при снижении дозы. Наиболее частыми проявлениями являются дискинезия, включая хореєподибни, дистонические и другие непроизвольные движения. Спазмы мышц и блефароспазм являются свидетельствами того, что дозу следует уменьшить.

    Другими серьезными побочными эффектами являются ментальные изменения, включая параноидальное мышление и психозы; депрессии с или без суицидальных тенденций; деменцию. Встречаются случаи патологического азарта, повышенного либидо и гиперсексуальности у пациентов, особенно при больших дозах; эти проявления исчезали при снижении дозы или прекращении терапии препаратом.

    Нижеприведенные побочные эффекты связывают с приемом леводопы и ее комбинацией.

    Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, гемолитическая и негемолитична анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, нарушения сердечного ритма, ортостатические эффекты, в том числе артериальная гипотензия, склонность к потере сознания, синкопе, артериальная гипертензия, флебит.

    Со стороны нервной системы: головокружение, брадикинезия, феномен «включения-выключения» (может возникнуть через несколько месяцев и даже лет от начала лечения леводопой и, вероятно, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может быть необходима коррекция доз и интервалов между ними)), атаксия, дискинезия, хорея, дистония, экстрапирамидные и двигательные расстройства, брадикинезия, повышенный тремор рук, подергивания мышц, мышечные спазмы, тризм, парестезии, падение, нарушение походки, злокачественный нейролептический синдром, судороги, склонность к обморокам, потеря сознания, активация скрытого синдрома Бернара–Горнера.

    Со стороны психики: спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, мании, головокружения, истощение, депрессия, попытки суицида, эйфория, деменция, изменение психического статуса (включая параноидальные мысли и транзиторный психоз), галлюцинации, бред, возбуждение, беспокойство, ажитация, страх, падения, нарушение походки, нарушение мышления, дезориентация, головная боль, оцепенение, судороги, сонливость, внезапные приступы сонливости.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, горький привкус во рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, икота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, диспепсия, гастроинтестинальный боль, глоссалгия, темное окрашивание слюны, гастроинтестинальные кровотечения, ощущение жжения на языке, язва двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения.

    Нарушения обмена веществ: потеря или увеличение массы тела, отеки, анорексия.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, гиперемия, потливость, окрашивание пота в темный цвет, сыпь, выпадение волос, активация злокачественной меланомы, болезнь Шенлейна-Геноха.

    Со стороны системы дыхания: боль в грудной клетке, охриплость голоса, боль в груди, диспноэ, нарушение дыхания.

    Со стороны скелетно-мышечной системы: спазм мышц.

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка выведения мочи, недержание мочи, темный цвет мочи, приапизм.

    Со стороны органов зрения: нечеткое видение, блефароспазм, активация латентного синдрома Горнера, диплопия, мидриаз, окуломоторный криз, судорога взгляда. Блефароспазм может быть ранним симптомом передозировки.

    Лабораторные показатели: повышение показателей функции печени, таких как щелочная фосфатаза, аланинаминотрансфераза (АлАТ), аспартатаминотрансфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа, билирубин, азот мочевины крови, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке, лейкоцитоз, бактериурия, гематурия.

    Другие: общая слабость, астения, утомляемость, плохое самочувствие, внезапное обострение сопутствующих заболеваний, приливы крови к лицу, гиперемия, злокачественная меланома.

    Леводопа ассоциируется с сонливостью, но очень редко сообщалось о случаях сонливости днем и внезапные засыпания в связи с приемом леводопы.

    Нарушение импульсного управления: патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивное употребление пищи при применении агонистов допаминовых и/или других допаминвмисних препартив, включая карбидопу и леводопу.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере; по 5 или 10 блистеров в коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

    Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

    Ул. Эли Хурвиц 18, Инд. зона, Кфар-Саба, Израиль.

    Внимание! Текст описания препарата "Карбидопа и леводопа-Тева таблетки по 25 мг/250 мг №50 (10х5)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top