Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Канатаксен концентрат для раствора для инфузий, 6 мг/мл по 5 мл (30 мг) во флаконе №10

    Действующее вещество: Паклитаксел
    Лекарственная форма: Растворы для внутреннего применения
    Фармакотерапевтическая группа: Антинеопластические средства.
    Внешний вид препарата: Канатаксен концентрат для раствора для инфузий, 6 мг/мл по 5 мл (30 мг) во флаконе №10 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: паклитаксел (Paclitaxel);

    1 мл концентрата содержит паклитаксела 6 мг;

    вспомогательные вещества: масло касторовое полиетиксильована, этанол безводный.

    Лекарственная форма

    Концентрат для раствора для инфузий.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антинеопластические средства. Алкалоиды растительного происхождения и другие препараты природного происхождения. Таксани.

    Код АТХ L01CD01.

    Показания

    Немелкоклеточный рак легких.

    Немелкоклеточный рак легких у больных, которым не планируется хирургическое лечение и/или лучевая терапия.

    Карцинома яичников.

    Распространенная форма карциномы яичников в качестве монопрепарата или в комбинации с другими препаратами:

    • первичное лечение рака яичников с распространенным заболеванием или с остаточной опухолью (более 1 см) после проведения лапаротомии в комбинации с цисплатином;
    • вторичное лечение рака яичников после стандартной терапии, которая дала положительный результат.

    Карцинома молочной железы.

    Карцинома молочной железы в форме, метастазирует, после стандартной терапии, не приведшей к положительному результату.

    Противопоказания

    Паклитаксел для инъекций по Taxus Canadensis не разрешается вводить пациентам, которые имеют тяжелые аллергические реакции на паклитаксел или другие компоненты, которые входят в состав Кремофор EL

    (полиоксиетильована касторовое масло). Паклитаксел нельзя назначать больным с исходным содержанием нейтрофилов менее 1500 клеток/мм3. Препарат не назначают беременным и в период кормления грудью, а также в педиатрической практике.

    Не рекомендуется назначать Канатаксен больным с тяжелыми нарушениями функции печени и тяжелыми неконтролируемыми инкурабельними инфекциями.

    Способ применения и дозы

    Неразведенный концентрат не должен контактировать с пластиковыми ПВХ системами. Для того, чтобы уменьшить контакт больного с пластификованим ДЕГФ (диетилгексил фталатом), который выделяется из инфузионных систем или капельниц, разведенный раствор Канатаксену нужно хранить в стеклянных контейнерах и вводить через инфузионные системы из полиэтилена.

    Канатаксен следует вводить через встроенный фильтр с микропористой мембраной больше

    0,22 мкн.

    Перед введением Канатаксен необходимо развести для проведения инфузии. Перед введением Канатаксену разводят 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций, 5% раствором глюкозы для инъекций, 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций или 5% раствором Рингера для инъекций.

    Перед началом инфузии Канатаксеном необходимо провести премедикацию с целью предотвращения аллергическим реакциям. Премедикацию следует проводить дексаметазоном 20 мг перорально (или его эквивалент) примерно за 6 - 12 часов. до начала проведения инфузии, дифенгидрамин 50 мг внутривенно (или его эквивалент) за 30 - 60 мин., и циметидин (300 мг) или ранитидин 50 мг внутривенно за 30-60 мин. до начала проведения инфузии.

    Карцинома яичников.

    Терапия первой линии. Рекомендуемая доза Канатаксену составляет 175 мг/м2 путем 3-часовой внутривенной инфузии или 135 мг/м2 путем 24-часовой инфузии с последующим введением цисплатина в дозе 75 мг/м2, интервал между курсами лечения должен составлять 3 недели.

    Терапия второй линии: в режиме монотерапии в дозе 175 мг/м2 в виде 3-часовой внутривенной инфузии с интервалом в 3 недели.

    Карцинома молочной железы.

    Канатаксен вводится в дозе 175 мг/м2 в виде 3-часовой внутривенной инфузии, интервал между курсами лечения должен составлять 3 недели. В дальнейшем дозы препарата определяются в зависимости от индивидуальной реакции больного на препарат.

    Не нужно повторять введение препарата Канатаксен, пока содержание нейтрофилов не достигнет по крайней мере 1,5×109/л, а содержание тромбоцитов – менее 100×109/л. В дальнейших курсах лечения больным с тяжелой нейтропенией (содержание нейтрофилов 0,5×109/л в течение 7 дней или более длительное время) и больным с тяжелой периферической нейропатией необходимо снизить дозу на 20%.

    Немелкоклеточный рак легких.

    Рекомендуемая доза препарата составляет 175 мг/м2 путем 3-часовой внутривенной инфузии, интервал между курсами лечения должен составлять 3 недели.

    Не нужно повторять введение препарата Канатаксен, пока содержание нейтрофилов не достигнет по крайней мере 1,5×109/л, а содержание тромбоцитов – менее 100×109/л. В дальнейших курсах лечения больным с тяжелой нейтропенией (содержание нейтрофилов 0,5×109/л в течение 7 дней или более длительного времени) и больным с тяжелой периферической нейропатией необходимо снизить дозу на 20%.

    Побочные реакции

    В целом, частота и степень тяжести побочных реакций сходны у всех больных, которые получали Канатаксен для лечения рака яичников, молочной железы и легких. Канатаксен, что вводят в рекомендованной дозе по рекомендованной схеме, хорошо переносится, ни один из токсических эффектов, что наблюдался, не имел четкой связи с возрастом больного.

    В случае применения комбинации препарата Канатаксен с препаратами платины не отмечалось каких-либо существенных в клиническом отношении изменений профиля безопасности препарата по сравнению с монотерапией.

    Наиболее частыми серьезными побочными реакциями препарата Канатаксен были:

    • ;угнетение функции костного мозга, тяжелая нейтропения (менее 0,5x109клеток/л) наблюдалась у 28% больных, однако она не сопровождалась повышением температуры тела. Только у 1% больных развивалась тяжелая нейтропения продолжительностью 7 дней или более;
    • ;инфекции наблюдались у 24% больных (преимущественно дыхательных путей);
    • ;тромбоцитопения описана в 11% больных, у 3% больных минимальное содержание тромбоцитов снижалось до уровня менее 50x109/л по крайней мере один раз во время наблюдения;
    • ;анемия наблюдалась у 64% больных, но была тяжелая только у 6% больных (гемоглобин меньше 80 г/л). Частота и тяжесть течения анемии зависели от исходного уровня гемоглобина;
    • ;миелосупрессия развивалась не так часто и была менее выраженной при вливаниях продолжительностью 3 часа по сравнению с 24-часовыми вливаниями. Схема Канатаксен/цисплатин, рекомендованная для первичного лечения рака яичников, приводит к более тяжелой миелосупрессии, чем монотерапия препаратом Канатаксен зарекомендованою схеме (175 мг/м2 в течение 3 часов), однако при этом не наблюдалось какого-либо значительного ухудшения клинических показателей;
    • ;реакции гиперчувствительности (гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, нарушение функции дыхания, требующее применения бронходилататорив, или генерализованная крапивница) отмечались менее чем у 1% пациентов. У 34% больных (17% всех курсов лечения) наблюдались незначительные реакции гиперчувствительности, в основном проявлялись в форме приливов и высыпаний и не требовали терапевтического вмешательства и не мешали продолжению лечения.

    Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. Гипотензия и брадикардия отмечались соответственно у 22% и 5% больных. Выраженность этих симптомов обычно была незначительной и терапевтическое вмешательство было не нужным.

    У 17% больных в ходе клинических исследований наблюдались отклонения в ЭКГ.

    У одного больного (менее 1%) во время лечения препаратом Канатаксен была зарегистрирована артериальная гипертензия. Кроме того, у двух больных (менее 1%) наблюдались тромбоз сосудов верхней конечности и тромбофлебит. Клинически значимые нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотензия на фоне септического шока, кардиомиопатия и тахикардия на фоне лихорадки) отмечались менее чем у 1% больных (у одного больного). На ранних стадиях клинических исследований, проводившихся по разным схемам введения препарата и с разной дозировкой, у 2% больных отмечались тяжелые побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (возможно, связанные с препаратом Канатаксен) и включали асимптоматичну желудочковую тахикардию, тахикардию в сочетании с бигеминиєю, атриовентрикулярную блокаду и обморок.

    Реакции со стороны нервной системы. Периферическая нейропатия, главным образом, проявлялась в форме парестезии, наблюдалась у 66% больных, однако была тяжелой только у 5% больных. Периферическая нейропатия может развиваться после первого курса применения препарата и усиливаться при увеличении экспозиции препарата в редких случаях может стать причиной отмены препарата. Сенсорная симптоматика обычно улучшалась или исчезала в течение нескольких месяцев после прекращения лечения препаратом Канатаксен. Предыдущие нейропатии вследствие лечения, которое проводилось в прошлом, не является противопоказанием для лечения Канатаксеном. Среди больных, которые лечились Канатаксеном, имели место поодиноки случаи эпилептиформных приступов, нарушения зрения, энцефалопатии, функциональные нарушения висцеральной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника и ортостатической гипотонии.

    Артралгия или миалгия отмечались у 60% больных и были тяжелыми у 13% больных.

    Алопеция наблюдалась почти у всех больных.

    Побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта обычно носили легкий или умеренный характер: тошнота, рвота, понос и воспаление слизистой оболочки кишечника наблюдались в 43%, 28% и 18% больных соответственно. Также известны случаи развития кишечной непроходимости, перфорации кишечника и тромбоза брыжеечной артерии с ишемическим колитом.

    Печень обычно реагирует увеличением (более чем в 5 раз выше нормы) значений тарнсаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина, такие случаи наблюдались в 5%,4% и менее 1% больных соответственно. Известны случаи некроза печени с развитием печеночной энцефалопатия.

    Наблюдались транзиторные нетяжелые поражения кожи и ногтей. Существуют отдельные сообщения об аномалиях типа кожи радиационной анамнестического реакции. Реакции в месте внутривенной инъекции могут приводить к местному отеку, ощущение боли, эритемы и индурации; эпизодически екстравазация может вызывать целлюлиты. Также может отмечаться пигментация кожи. На сегодня какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с екстравазациєю препарата, неизвестны. Сообщалось о развитии лучевого пневмонита у больных, которые одновременно с препаратом получали лучевую терапию. Лечение всех вышеперечисленных проявлений побочного действия - симптоматическое.

    Передозировка

    Не существует антидота для Канатаксену (паклитаксел). При передозировке могут возникать такие побочные реакции: угнетение костного мозга, периферическая нейротоксичность и воспаление слизистых оболочек пищеварительного тракта. Больному нужно негацно начать детоксицийну и симптоматическую терапию.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Имеются данные, что паклитаксела свойственны эмбриотоксическое и фетотоксична действия, также паклитаксел может влиять на репродуктивную функцию. Канатаксен противопоказан при беременности. Женщинам репродуктивного возраста, которые принимают Канатаксен, следует принимать меры по предупреждению беременности, также необходимо предупредить больного относительно потенциального риска для плода.

    Неизвестно, попадает Канатаксен в грудное молоко. Следует прекратить кормление грудью во время терапии Канатаксеном.

    Дети

    Безопасность и эффективность Канатаксену в этой возрастной группе не изучены, поэтому препарат не назначают детям.

    Особые меры безопасности

    Канатаксен, как и другие потенциально токсичные соединения, цитотоксический противоопухолевый лекарственное средство, поэтому нужно быть осторожным при контакте с препаратом. Рекомендуется использовать резиновые перчатки. При контакте с Канатаксеном могут появляться покраснения, ощущение покалывания и жжения. В случае попадания раствора Канатаксену на кожу нужно немедленно промыть место поражения мылом и большим количеством воды, при попадании раствора на слизистую оболочку место поражения следует промыть большим количеством воды.

    После проведения аспирации могут возникать такие побочные реакции: удушье, боли в груди, жжение глаз, боли в горле и тошнота.

    Особенности применения

    Паклитаксел можно вводить пациентам с исходным числом нейтрофилов меньше 1500 клеток/мм3; чтобы контролировать развитие миєлотоксичности, рекомендуется всем больным, которые получают паклитаксел, регулярно проводить анализ периферической крови. Пациентам нельзя назначать повторные циклы лечения паклитакселом до тех пор, пока показатель тромбоцитов не восстановится до уровня >100 000 клеток/мм3 или до исходных показателей. В случае развития тяжелой периферической нейропатии при последующих курсах лечения рекомендуется снизить дозу препарата Канатаксен на 20 %.

    Паклитаксел для инъекции следует использовать в виде разбавленной инфузии и только под наблюдением врача-специалиста.

    Перед началом терапии больным для предотвращения аллергическим реакциям, нужно ввести кортикостероид, антигистаминные средства и Н2-антагонисты (дексазон, дифенгидрамин и циметидин или ранитидин). У больных, которые принимали Канатаксен, наблюдались: болезнь Квинке, крапивница, анафилаксия и другие аллергические реакции, которые сопровождались удушьем и гипотензией. Такие реакции, вероятно, является следствием гистаминопосередкованих реакций. Сообщалось и о случаях, когда заблаговременно подготовлены к терапии больные имели сильные аллергические реакции. В случае аллергических реакций лечение Канатаксеном нужно немедленно прекратить и больше не применять препарат для таких больных.

    Канатаксен нельзя вводить больным с нейтропенией (показатель <1,500 клеток/мм3). Угнетение деятельности костного мозга (начальная нейтропения) зависит от дозировки и частоты введения лекарственного средства и от дозолимитуючої токсичности, которая возникает во время лечения. Обострение нейтропении наблюдается примерно через сутки после инфузии Канатаксеном. Во время терапии необходимо постоянно контролировать анализ крови. Больным не следует применять Канатаксен пока показатели уровня нейтропении не восстановятся до >1,500 клеток/мм3, а уровень тромбоцитов > 100,000 клеток/мм3.

    Были сообщения о нарушении работы сердца во время терапии Канатаксеном. В таких случаях необходимо проводить необходимую общепринятую терапию и ЭКГ-мониторинг.

    Не рекомендуется назначать Канатаксен больным с тяжелыми нарушениями функции печени.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Канатаксен содержит этанол, поэтому может влиять на ЦНС и угнетать психомоторные реакции.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Премедикация циметидином не влияет на клиренс Канатаксену.

    При первичном лечении карциномы яичников введение Канатаксену должно предшествовать введению цисплатина. В таком случае профиль безопасности препарата Канатаксен такой же, как и в случае монотерапии. Если Канатаксен вводят после цисплатина, у больных наблюдается более выраженная миелосупрессия и клиренс паклитаксела снижается приблизительно на 20%.

    Есть данные, которые позволяют предположить, что метаболизм препарата Канатаксен подавляется у больных, которые получают кетоконазол. Поэтому в случае применения препарата одновременно с кетоконазолом необходимо быть осторожными.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Паклитаксел – противоопухолевое средство, действие которого направлено на процесс образования и стабилизации микротрубочек митотического веретена. Механизм противоопухолевой активности паклитаксела отличается от других распространенных протимикротрубочкових средств (например, винкоалколоїдив, колхицинив, подофилотоксинив), которые ингибируют сборку микротрубочек, в то время как паклитаксел стимулирует сборку микротрубочек.

    Паклитаксел усиливает полимеризацию тубулина, белковой субъединицы микротрубочек веретена, даже при отсутствии факторов, которые обычно необходимы для сборки микротрубочек (например, гуанозинтрифосфат [ГТФ]), и индуцирует образование стабильных нефункционирующих микротрубочек.

    Хотя точный механизм действия лекарственного средства изучен не до конца, известно, что паклитаксел нарушает динамическое равновесие в системе микротрубочек и блокирует позднюю фазу G2-фазу и М-фазу клеточного цикла, ингибируя репликацию клеток.

    Фармакокинетика. Опыты показывают, что после внутривенного введения паклитаксела происходит двофазове снижение его концентрации в плазме крови со средним периодом полувыведения между 3 и 50 час. Начальное быстрое снижение концентрации обусловлено распределением лекарственного средства в периферической части и элиминации. Вторая фаза частично обусловлена относительно медленным оттоком паклитаксела из периферических отделов. Средние размеры общего клиренса составили 21, 7 и 23,8 литра 1 ч/1м2 площади поверхности тела после однократных дозах 135 и 175 мг/м2, которые вводились путем 24-часовых инфузий. Размеры клиренса после однократных дозах 135 и 175 мг/м2, которые вводились путем 3-часовой инфузии, составляли 17,7 и 12,2 л/ч/м2 площади поверхности тела. Средний стационарный объем распределения варьирует от 227 до

    668 л/ м2 площади поверхности тела – после одноразовых дозах 135 и 175 мг/м2, которые вводились в течение 24 час. Аналогичные величины объема распределения были получены после одноразовых доз от 15 мг/м2 до 135 мг/м2, которые вводились в течение 1 ч, и после однократных доз от 30 мг/м2 до 275 мг/м2, которые вводились в течение 6 час. Это свидетельствует о значительном позасудинний распределение и/или о существенном связь паклитаксела с тканями.

    Было показано, что фармакокинетика паклитаксела с повышением дозы нелинейная. Происходит непропорциональное увеличение показателей Cmax (максимальной концентрации) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время» мкг ч/мл) при повышении дозы лекарственного средства, при этом отмечено существенное, зависимое от дозы снижение общего клиренса препарата. Эти явления особенно проявляются у пациентов с высокой концентрацией паклитаксела в плазме. Возможно, это связано с процессами насыщения в распределении и элиминации/матаболизми лекарственного средства.

    Показано, что в среднем 89% лекарственного средства in vitro связывается с белками плазмы; наличие циметидина, ранитидина, дексаметазона или дифенгидрамина не влияло на связь паклитаксела с белками.

    Процессы диффузии и пути метаболизма паклитаксела в организме человека не изучены до конца. Известно, что паклитаксел метаболизируется в печени животных, и есть данные, которые позволяют сделать вывод о наличии гепатичного обмена в организме человека. Сообщалось о высокие концентрации паклитаксела и его метаболитов в желчи больных, которых лечили паклитакселом. Средние показатели наличия в моче неизмененного лекарственного средства ( после 1-,6 - и 24 - часовых инфузий доз от 15 до 275 мг/м2 площади поверхности тела) варьировали от 1,3 % (0,5 %) до 12,6 % (16,2%) дозы, что свидетельствует о интенсивный внепочечный клиренс. Влияние почечной или гепатичної дисфункции на распределение паклитаксела не исследовался.

    Основные физико-химические свойства

    прозрачный раствор желтого цвета.

    Срок годности

    Срок годности препарата во флаконах по 5 мл – 2, для препаратов по 50 мл и 19,7 мл во флаконе – 2,5 года

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    По 5 мл препарата во флаконах из бесцветного стекла. По 10 флаконов в картонной пачке.

    По 16,7 мл препарата во флаконах из бесцветного стекла. По 5 флаконов в картонной пачке.

    По 50 мл препарата во флаконах из бесцветного стекла. По 1 или 4 флакона в картонной пачке.

    Производители

    Биолиз Фарма Корпорейшн.

    Адрес

    59 Велланд Вэйл Роад, Ст. Катаринес,Онтарио L2S 3Y2, Канада.

    Внимание! Текст описания препарата "Канатаксен концентрат для раствора для инфузий, 6 мг/мл по 5 мл (30 мг) во флаконе №10" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top