Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Камагра желе гель для перорального применения, 50 мг/5 г по 5 г в пакеті №50

    Действующее вещество: Силденафил
    Лекарственная форма: Гель
    Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые при нарушении эрекции.
    Внешний вид препарата: Камагра желе гель для перорального применения, 50 мг/5 г по 5 г в пакеті №50 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: 5 г геля содержат силденафила 50 мг или 100 мг (в виде силденафила цитрата)

    вспомогательные вещества: сахароза, натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), ацесульфам калия, натрия хлорид, пропиленгликоль, сорбит (Е 420), натрия карбоксиметилцеллюлоза, лимонная кислота, краситель хинолин желтый (Е 104), ароматизатор ананасовый, вода очищенная.

    Лекарственная форма. Гель для перорального применения.

    Фармакологическая группа

    Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04B E03.

    Показания

    Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

    Для эффективного действия силденафила нужно сексуальное возбуждение.

    Противопоказания

    Применение силденафила противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к действующей или любой вспомогательного вещества.

    Благодаря влиянию на обмен оксида азота / цГМФ, силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов при их однократном или длительном применении, поэтому их совместное назначение с донорами оксида азота, органическими нитратами или органическими нитритами в любой форме постоянно или периодически противопоказано.

    Препараты для лечения нарушений эрекции, в том числе силденафил, не следует применять пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (например, пациенты с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

    Прием Виагры противопоказан пациентам, которые потеряли зрение на одном глазу через неартериальну передней ишемической оптической нейропатии, независимо от того, произошло это из-за предыдущий прием ингибитора ФDE5 или нет.

    Безопасность силденафила не изучали таких подгруппах пациентов, поэтому этим пациентам применение препарата противопоказано: пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени, артериальной гипотензии (артериальное давление <90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда и известными наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки).

    Способ применения и дозы

    Камагра желе предназначен для перорального приема. Для реализации эффекта силденафила необходимо половое возбуждение.

    Применение взрослыми. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 50 мг, которую принимают при необходимости примерно за 1:00 до сексуальных действий. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно увеличить до 100 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендованная частота приема - один раз в сутки. Активность силденафила может проявляться через больший срок при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.

    Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    Побочные реакции

    Побочные явления были преходящими, легкими и умеренными. Во время исследований частота и тяжесть росли при увеличении дозы. Природа побочных эффектов в исследованиях с вариабельной дозой, в большей степени отражает рекомендуемый режим дозирования, была подобной исследованиям фиксированной дозой. Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.

    Очень частые побочные эффекты - частота более 1/10:

    Со стороны нервной системы - головная боль.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы - вазодилатация (приливы).

    Часто - частота 1 / 100-1 / 10:

    Со стороны нервной системы - головокружение.

    Со стороны зрения - аномальный зрение (затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету), хроматопсия (умеренной степени, транзиторная, главным образом цветное зрение).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация (сердцебиение).

    Со стороны дыхательной системы - ринит (заложенность носа).

    Со стороны пищеварительного тракта - диспепсия.

    При применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные эффекты были подобные, но возникали чаще.

    Применение силденафила не влияло на частоту заболеваемости инфарктом миокарда и показатель летальности от сердечно-сосудистых заболеваний.

    В послерегистрационный период наблюдались нетипичные или малораспространенные реакции при приеме препарата:

    иммунная система - реакции гиперчувствительности (включая кожные высыпания)

    нервная система - эпилептический приступ, рецидив эпилептического припадка;

    сердечно-сосудистые - тахикардия, артериальная гипотензия, синкопе, носовые кровотечения;

    пищеварительный тракт - рвота

    расстройства зрения - боль в глазах, покраснение глаз

    репродуктивная система - пролонгированная эрекция и / или приапизм.

    Передозировка

    В исследованиях на здоровых добровольцах при разовом приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные эффекты были подобны тем, которые наблюдались при более низких дозах силденафила, но частота их возникновения и степень тяжести увеличивались.

    В случаях передозировки, при необходимости применял симптоматическую терапию. Следует отметить, что диализ не может ускорить выведение препарата, поскольку силденафил прочно связан с белками плазмы и не выводится с мочой.

    Особенности применения

    Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения адекватного лечения необходимо тщательно изучить историю болезни пациента и провести тщательные медицинские обследования.

    Для эффективности действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

    С сексуальной активностью связана определенная степень риска из-за возможности сердечного приступа. Итак, прежде чем начать курс любого лечения нарушений эрекции, врач должен проверить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не должны применяться у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

    В период после внедрения препарата в широкую медицинскую практику сообщалось о серьезных сердечно-сосудистые осложнения, которые по времени совпадают с приемом силденафила. К ним относятся инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярная геморрагия и транзиторная ишемическая атака. Большинство, но не все, из этих пациентов имели предыдущие сердечно-сосудистые факторы риска. Подавляющее число таких случаев наблюдалась в течение или сразу после сексуальной нагрузки, незначительная часть - через короткий период после приема силденафила без сексуальной активности. Другие случаи были через часы или дни после применения силденафила и сексуальной нагрузки. Таким образом, невозможно установить прямую зависимость таких случаев с применением силденафила, сексуальной нагрузкой, с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, комбинацией этих факторов или другими факторами.

    У здоровых добровольцев при разовом приеме силденафила в дозах до 100 мг не выявлено клинически существенных изменений ЭКГ. Среднее максимальное снижение систолического давления в горизонтальном положении после приема препарата в дозе 100 мг составляло 8,34 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического давления в горизонтальном положении составляла 5,3 мм рт. ст. Ниже, чем обычно, но кратковременно артериальное давление снижалось у пациентов, которые одновременно принимали нитраты.

    В исследованиях силденафил оказывал системное вазодилатирующее действие, которое приводило к преходящему снижению АД. Этот эффект имеет небольшое значение или вообще не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвешивать риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно при сексуальной активности. Повышенная чувствительность к вазодилататоров наблюдается у больных с левожелудочковой обструкцией (аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия), а также с множественными проявлениями системной атрофии, которая встречается в единичных случаях и проявляется тяжелым нарушением автономного контроля артериального давления.

    Силденафил в дозе 100 мг один раз в день при пероральном приеме у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца (стеноз> 70% по меньшей мере одной коронарной артерии) снижает показатели среднего систолического давления покоя и диастолического давления на 7% и 6% соответственно, по сравнению с исходным уровнем. Средний легочный систолическое давление снизилось на 9%. Силденафил не оказывал никакого эффекта на сердечный выброс и кровоток в стенозированным коронарных артериях, вследствие улучшения (приблизительно на 13%) аденозин-стимулированного резерва кровотока (в коронарных артериях с и без стеноза).

    У больных с эректильной дисфуциею и стабильной стенокардией, которые регулярно принимали антиангинальные препараты (за исключением нитратов) и применяли силденафил 100 мг один раз в день внутрь было отмечено увеличение продолжительности тредмил-теста (19,9 сек .; 95% доверительный интервал 0, 9-38,9 сек.) и среднего времени выполнения упражнения до обострения симптомов стенокардии 423,6 и 403,7 сек. по сравнению с плацебо.

    У пациентов с сопутствующей артериальной гипертензией, которые одновременно принимают два и более антигипертензивных препараты, силденафил в дозе 100 мг один раз в сутки внутрь улучшал эрекцию на 71%, увеличивал количество успешных сексуальных попыток на 62%.

    Количество побочных эффектов была одинаковой по сравнению с пациентами в других групп пациентов, принимавших три и более антигипертензивных препаратов.

    Во всех исследованиях с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, сообщалось о неартериальну передней ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), что является причиной уменьшения или потери зрения. Большинство этих пациентов имели такие факторы риска, как уменьшенное соотношение глубина / площадь ( «застойный диск»), возраст старше 50 лет, диабет, артериальная гипертензия, заболевания коронарных сосудов, гиперлипидемия и курение. Не было установлено никаких причинных связей между применением ингибиторов ФДЭ-5 и возникновением NAION. Врач должен предупредить пациентов, которые уже имели проявления NAION, о возможном рецидиве NAION. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае внезапного ухудшения зрения.

    У пациентов с возрастной дегенерацией сетчатки силденафил в дозе 100 мг один раз в сутки внутрь был хорошо переносимый и не оказывал клинического эффекта при исследовании зрительных фукций в тестах (острота зрения, сетка Амслера, распознавания цвета, «искусственный поток света», периметрия по Гамфрея и фотостресс).

    Силденафил рекомендуется применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют альфа-адреноблокаторы, поскольку в некоторых случаях это может привести к симптоматической гипотензии. Для того, чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии, следует достичь стабилизации показателей артериального давления с помощью альфа-блокаторов к применению силденафила. Следует начинать применять силденафил с низких доз. Кроме того, врачи должны рассказать пациентам, что делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

    У некоторых пациентов с врожденным пигментным ретинитом отмечены генетические дефекты ФДЭ сетчатки. Нет никакой информации о безопасности назначения силденафила пациентам с пигментным ретинитом, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

    Исследования тромбоцитов человека in vitro свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационное эффект натрия нитропруссида (донатора NO). Нет никакой информации по безопасности относительно назначения силденафила пациентам со склонностью к кровотечению или с острой язвой желудка, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

    Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо применять с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляции, кавернозные фиброза или болезнь Пейрони) или пациентам, имеющим заболевания, которые могут привести к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

    Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими видами лечения для эректильной дисфункции изучались, поэтому применять такие комбинации не рекомендуется.

    После приема разовой дозы 100 мг силденафила не наблюдалось никакого влияния на подвижность и морфологические свойства сперматозоидов у здоровых добровольцев.

    О внезапном снижении и потере слуха сообщалось в незначительном количестве случаев в постмаркетинговых исследованиях при применении ингибиторов ФДЭ-5 ингибиторов, включая силденафил. Большая часть этих пациентов имели факторы риска для внезапного снижения или потери слуха. Никаких причинных связей применения ингибиторов ФДЭ-5 и внезапного снижения и потери слуха пациентов не установлено. В случае внезапного снижения и потери слуха пациентам следует рекомендовать прекратить применение силденафила и немедленно проконсультироваться с врачом.

    Пациенты с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30 - 80 мл / мин) режим дозирования не меняется. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

    Пациенты с нарушениями функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например, при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

    Пациенты, которые используют другие виды лечения. Учитывая степень взаимодействия у пациентов, получающих терапию ритонавиром, не рекомендуется превышать максимальную разовую дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов. Начальная доза 25 мг должна рекомендоваться пациентам, которые получают сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).

    С целью снижения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов при терапии альфа-блокаторами к применению силденафила. Кроме того, следует начать назначение препарата с малых доз.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Силденафил не предназначен для применения женщинами.

    Дети

    Силденафил не показан для применения лицами в возрасте до 18 лет.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Исследование влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.

    Поскольку во время клинических исследований силденафила наблюдались головокружение и нарушение зрения, пациенты должны знать свою реакцию на прием Камагра желе, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Влияние других препаратов на силденафил. Исследования in vitro: метаболизм силденафила опосредуется главным образом цитохромом Р450 (CYP), а именно его изоформами ЗА4 (основной путь) и 2С9 (второстепенный путь). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повысить его вывода.

    Исследования in vivo: популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP ЗА4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYРЗА4, при одновременном приеме силденафила в дозе 50 мг здоровых добровольцев приводил увеличение его концентрации в плазме на 56%.

    Когда назначали разовую дозу 100 мг силденафила с эритромицином, специфическим ингибитором CYP ЗА4 (500 мг дважды в сутки 5 дней), доза силденафила (AUC) возрастала на 182%. Одновременный прием ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира (1200 мг три раза в сутки), который также является ингибитором CYP ЗА4, приводил к увеличению максимальной концентрации силденафила на 140%, AUC - на 210%. Силденафил не влиял на фармакокинетику саквинавира. Сильные ингибиторы CYP ЗА4, такие как кетоконазол и итраконазол, проявляют более выраженные эффекты.

    Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ, который является высокоспецифичным ингибитором Р450, в равновесном (500 мг дважды в сутки) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к 300% (в 4 раза) Cmax силденафила и 1000% (в 11 раз) AUC силденафила в плазме крови. Через 24 часа концентрации силденафила в плазме крови приблизительно 200 нг / мл, в то время как при применении силденафила его концентрация составляла 5 нг / мл. Это связано с ритонавира на изоферменты Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Когда доза силденафила для субъектов, которые получают ингибитор CYP3A4, применялась согласно рекомендациям, концентрация силденафила в плазме не превышала 200 Нm для любого пациента, и препарат имел хорошую толерантность.

    Однократный прием антацида (магния гидроксида и алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

    Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и соответствующие диуретики, ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов не влияли на фармакокинетику силденафила.

    У здоровых добровольцев не доказано влияние азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на AUC, Cmax, Tmax, скорость выведения и период полувыведения силденафила и его основных метаболитов.

    Влияние силденафила на другие препараты. Исследования in vitro: силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450, а именно 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50> 150 mM). При применении его в рекомендованных дозах максимальная концентрация силденафила в плазме достигает примерно 1 mМ, следовательно маловероятно, что силденафила способна изменить вывод субстратов этих изоферментов.
    Исследования in vivo: Силденафил усиливает гипотензивное действие при кратковременном и длительном применении нитратов, поэтому одноразовое или курсовое применение доноров оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любых формах с силденафилом противопоказано.
    Когда силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применялся у больных доброкачественной гиперплазией простаты одновременно с терапией a-блокаторами доксазозином (4 мг и 8 мг), которая поддерживалась на стабильном уровне, прослеживалось дополнительное снижение артериального давления на 7/7 рт .ст., 9/5 рт.ст. и 8/4 рт.ст. соответственно и средние дополнительные сокращения АД 6/6 рт.ст., 11/4 рт.ст., и 4/5 рт.ст., соответственно. Когда силденафил и доксазозин назначали одновременно пациентам, устойчивым к доксазин-терапии, наблюдались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее признаки включали головокружение и нарушение координации при действии света, но не потерю сознания. Сопутствующее лечение сильденафилом пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторну терапию, может привести к возникновению симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.
    Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) с тольбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), каждый из которых метаболизируется CYP2С9, не обнаружено.
    Силденафил (100 мг) не изменяет равновесную фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, которые являются ингибиторами CYP3A4.
    Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
    Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев, которые имели максимальный уровень алкоголя в крови 0,08% (80 мг / дл).
    Не отмечено взаимодействия силденафила (100 мг) и амлодипина у больных артериальной гипертензией. Среднее дополнительное снижение систолического давления была 8 мм рт.ст. систолического и 7 ммHg - диастолического.
    Анализ безопасности показал отсутствие разницы в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил отдельно и с антигипертензивными препаратами.

    Фармакологические свойства


    Фармакодинамика. Силденафил является пероральным препаратом, который применяется для лечения нарушений эрекции у мужчин. Препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективный ингибитор циклической гуанозинмонофосфат (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5).
    Физиологический механизм эрекции полового члена заключается в освобождении окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклаза, что вызывает повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению притока в них крови.
    Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность азотного окиси (NO), подавляя фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5), отвечающий за деградацию цГМФ в кавернозном теле.
    Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NO, угнетение ФДЭ-5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, вследствие чего наступает расслабление гладких мышц и усиливается приток крови к кавернозного тела.
    Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
    Исследования in vitro показали, что силденафил является селективным по ФДЭ5. Его влияние на ФДЭ-5 сильнее, чем других известных ФДЭ (в 10 раз сильнее, чем ФДЭ6, в 80 раз - чем ФДЕ1, в 700 раз - чем ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7 - ФДЕ11). В частности, силденафил имеет в 400 раз лучшую селективность относительно ФДЭ-5, чем ФДЕЗ, цГМФ специфической изоформы ФДЭ, которая принимает участие в процессах регуляции сердечных сокращений.
    нарушение зрения
    При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 ч обнаружено (с помощью теста «Farnsworth-Munsell 100») легкое, изменчивое нарушение различения цвета (синего / зеленого); через 2:00 после приема препарата эти изменения проходили. Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Результаты исследования in vitro показывают, что эффект силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5. Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, электроретинограмма, внутриглазное давление или пупилометрию.
    Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали по способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для проведения полового акта, была продемонстрирована и сохранялась при длительном применении препарата (один год).
    В исследовании при приеме силденафила в дозах 25 мг 50 мг 100 мг улучшения эрекции наблюдалось у 62%, 74%, 82% соответственно. Помимо улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовлетворение от полового акта.
    При лечении силденафилом улучшение было отмечено у 59% больных сахарным диабетом у больных, перенесших радикальную простатэктомию - 43%, больных с травмой спинного мозга - 83%.

    Фармакокинетика. В рамках рекомендованного диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорционально дозе. Препарат выводится из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном, при участии цитохрома Р450 ЗА4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафила.
    ВсмоктуванняСилденафил быстро всасывается после приема внутрь с абсолютной биодоступностью в среде 41% (25% - 63%). Силденафил подавляет ФДЭ5 фермент in vitro до 50% при концентрации 3,5 nM. Средняя концентрация в плазме после употребления силденафила в дозе 100 мг приблизительно 18 ng / mL или 38 nM. Максимальные концентрации, которые наблюдались в плазме, регистрировались через 30 - 120 мин (в среднем 60 мин) после перорального приема натощак. В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается, и задержка Тmax составляет, в среднем, 60 мин, а уменьшение максимальной концентрации - в среднем 29%, однако степень абсорбции не нарушается (AUC снижалась на 11%).
    Распределение. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vss) равен 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный циркулирующий N-дисметиловый метаболит примерно на 96% связан с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общих концентраций.
    У здоровых добровольцев, получавших силденафил (один раз в дозе 100 мг), через 90 мин после приема препарата в эякуляте было зарегистрировано менее 0,0002% вещества (в среднем 188 нг) от принятой дозы.

    Метаболизм. Силденафил метаболизируется, главным образом изоферментами печени, локализованными в микросомах, CYРЗА4 (основной путь) и CYP2С9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется в результате N-диметиляции силденафила. Этот метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафила, но его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% от селективности исходного препарата. Концентрации этого метаболита в плазме составляют примерно 40% от соответствующих концентраций силденафила. N-дисметиловый метаболит метаболизируется и дальше, его конечный период полувыведения составляет около 4 ч.
    Вывод. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, с конечным сроком полураспада 3-5 ч. При пероральном применении силденафил выводится в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (около 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (13% принятой дозы).
    Фармакокинетика у пациентов специальных групп.
    Пациенты пожилого возраста. Здоровые добровольцы пожилого возраста (65 лет и старше) имели сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила и его N-дисметилового метаболита были примерно на 90% больше, чем у здоровых лиц (18 - 45 лет). Учитывая возрастную зависимость в связывании с белками, соответствующее повышение концентрации свободного сиденафилу в плазме составило почти 40%.

    Пациенты с почечной недостаточностью. У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила не менялась после приема внутрь в разовой дозе 50 мг. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина £ 30 мл / мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с добровольцами, такими же по возрасту, не имели нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и Cmax для N-дисметилового метаболита значительно повышались (соответственно на 200% и 79%) у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

    Пациенты с недостаточностью функции печени. У добровольцев с легкой и умеренной циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с такими же добровольцами, одинаковыми по возрасту, в которых диагностирована печеночная недостаточность. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (Чайлд-Пью С) не исследовались.
    Данные доклинических исследований, которые базировались на общепринятых исследованиях безопасности, токсичности доз повторяющихся генотоксичности, канцерогенности и токсического влияния на репродукцию, не показали особого риска для человека.

    Основные физико-химические свойства


    однородный гель желтого цвета с приятным запахом.

    Срок годности


    3 года.

    Условия хранения


    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250 С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка


    По 5г препарата в пакете; по 1 или 50 пакетиков в картонной упаковке.

    Категория отпуска


    По рецепту.

    Производитель


    АДЖАНТА ФАРМА Лимитед.
    местонахождение
    31-В М.И.Д.С., Индастриал Эриа, ЧИКАЛТХАНА, Аурангабада -431210, Индия

     

    Внимание! Текст описания препарата "Камагра желе гель для перорального применения, 50 мг/5 г по 5 г в пакеті №50" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top