Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Калумид таблетки, покрытая пленочной оболочкой, по 50 мг №90 (15х6)

    Действующее вещество: Бикалутамид
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Калумид таблетки, покрытая пленочной оболочкой, по 50 мг №90 (15х6) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: бикалутамид;

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг бикалутамиду;

    вспомогательные вещества:

    ядро: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон К-30, натрия крахмалгликолят, тип «А»; лактозы моногидрат;

    оболочка: опадрай II 33G28523 белый (глицерол триацетат, макрогол 3000, лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171)).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «L» с одной стороны и «RG» - с другой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антиандрогенни средства. Код АТХ L02В B03.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Калумид есть нестероїдним антиандрогеном, что не имеет иного воздействия на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате такого угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене Калумиду у определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

    Калумид есть рацемичною смесью с антиандрогенным активностью, представлен почти исключительно (R)-енантиомером.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция и распределение. Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.

    (S)-энантиомер очень быстро выводится сравнению с (R)-енантиомером; период полувыведения последнего из плазмы крови составляет примерно 1 неделю.

    При ежедневном назначении бикалутамиду (R)-энантиомер вследствие его длительного периода полувыведения кумулируется в плазме в 10-кратной концентрации.

    Плато концентрации (R)-енантиомеру на уровне примерно 9 мкг/мл наблюдается при назначении дневной дозы 50 мг Калумиду. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R)-енантиомера приходится 99 % общего количества циркулирующих энантиомеров.

    Фармакокинетика (R)-енантиомеру не зависит от возраста, поражения почек или легкого и умеренного поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы.

    Калумид имеет высокую степень связывания с белками (рацемат – 96 % (R)-энантиомер – > 99 %) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты в равной степени выделяются с мочой и желчью.

    Известно, что средняя концентрация (R)-бикалутамиду в сперме мужчин, получавших Калумид в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамиду, которая потенциально попадает в организм женщины-партнера во время половых сношений, является низкой и составляет приблизительно 0,3 мкг/мл. Этот уровень ниже, чем у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

    Показания

    Рак предстательной железы (поздние стадии) в комбинации с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.

    Противопоказания

    Калумид противопоказан для применения женщинам и детям.

    Калумид не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или к любым вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

    Противопоказано одновременное применение Калумиду с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия Калумиду и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

    Показано, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и проявляет меньший ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

    Хотя в настоящее время нет убедительных данных, свидетельствующих о потенциальной взаимодействие Калумида и антипирина в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP), средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80 % после одновременного его назначения в течение 28 дней с Калумидом. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом является противопоказанным. Также Калумид следует с осторожностью применять с такими соединениями как циклоспорини и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления воздействия препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуется проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме крови и клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения Калумидом.

    С осторожностью следует назначать Калумид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление препарата (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации Калумиду в плазме, что может вызвать усиление побочных эффектов препарата.

    Показано, что Калумид может вытеснять антикоагулянт кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Калумиду пациентам, которые уже получают кумариновые антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

    Особенности применения

    Лечение препаратом бикалутамид следует начинать под непосредственным наблюдением врача. Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамиду. Поэтому бикалутамид следует применять с осторожностью пациентам с умеренными или тяжелыми поражениями печени.

    За возможность изменений функции печени следует периодически проводить контроль печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения бикалутамиду.

    Изредка при назначении бикалутамиду наблюдают тяжелые изменения со стороны печени, сообщалось даже о летальных исходах. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение бикалутамидом следует прекратить.

    У мужчин, которые принимают агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, наблюдается уменьшение толерантности к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание мониторингу уровня глюкозы в крови пациентов, которые получают бикалутамид в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

    Показано, что бикалутамид подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

    Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Калумид противопоказан для применения женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Калумид не имеет способности влиять на управление автомобилем или работу со сложными механизмами. Однако следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

    Способ применения и дозы

    Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: перорально по 1 таблетке 50 мг 1 раз в сутки. Лечение Калумидом следует начинать минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

    Дети: Калумид противопоказан для применения детям.

    Почечная недостаточность: пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна.

    Печеночная недостаточность: пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не нужна. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

    Дети

    Препарат противопоказан детям.

    Передозировка

    Нет данных относительно передозировки у людей. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку бикалутамид значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

    Побочные реакции

    Система органов
    Побочная реакция
    Со стороны крови и лимфатической системы
    Анемия
    Со стороны иммунной системы
    Гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница
    Со стороны метаболизма и питания
    Уменьшение аппетита
    Со стороны психики
    Снижение либидо, депрессия
    Со стороны нервной системы
    Головокружение
    Сонливость
    Со стороны сердца
    Инфаркт миокарда (уведомление о летальный случай)4, сердечная недостаточность4
    Со стороны сосудов
    Приливы
    Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы
    Интерстициальная легочная болезнь. Есть сообщения о летальных случаях.
    Со стороны пищеварительной системы
    Боль в животе, запор, тошнота
    Диспепсия, метеоризм
    Со стороны гепатобилиарной системы
    Гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз1
    Печеночная недостаточность2. Есть сообщения о летальных случаях
    Со стороны кожи и подкожной клетчатки
    Алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сухость кожи, зуд, высыпания
    Со стороны почек и мочевыделительной системы
    Гематурия
    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
    Гинекомастия и болезненность молочных желез3
    Эректильная дисфункция
    Общие нарушения и состояние места введения
    Астения, отек
    Боль в груди
    Обследование
    Увеличение массы тела

    1 Изменения со стороны печени редко являются тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.

    2 Печеночная недостаточность изредка отмечалась у пациентов, которые принимали бикалутамид, однако причинно-следственная связь с препаратом точно не установлен. Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.

    3 Может уменьшиться при сопутствующей кастрации.

    4 При применении агонистов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона и антиандрогенив для лечения рака предстательной железы риск увеличивался, если бикалутамид 50 мг применяли в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, однако увеличение риска не было отмечено при применении бикалутамиду 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы.

    Срок годности

    5 лет.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 0С.

    Препарат хранить в недоступном для детей месте!

    Упаковка

    По 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Венгрия.

    Внимание! Текст описания препарата "Калумид таблетки, покрытая пленочной оболочкой, по 50 мг №90 (15х6)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top