Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Иринотекан Мейн концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл по 2 мл (40 мг) во флаконе №1

    Действующее вещество: Иринотекан
    Лекарственная форма: Концентрат
    Фармакотерапевтическая группа: Антинеопластические средства.
    Внешний вид препарата: Иринотекан Мейн концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл по 2 мл (40 мг) во флаконе №1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное название: иринотекан;

    основные физико-химические свойства: прозрачная, от бесцветного до едва желтого цвета жидкость, свободная от видимых механических включений;

    Состав

    1 мл содержит иринотекану гидрохлорида 20 мг;

    вспомогательные вещества: сорбитол, кислота молочная, натрия гидроксид, кислота соляная, вода для инъекций.

    Форма выпуска

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антинеопластические средства.

    Код АТХ L01XX19.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Противоопухолевый препарат растительного происхождения, полусинтетическое производное камптотецину, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомерази И. Применяется как антибластомний и иммунодепрессивное средство.

    В тканях иринотекану гидрохлорид метаболизируется до активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Вместе иринотекану гидлохлорид и SN-38 стабилизируют комплекс топоизомерази И с ДНК, что препятствует ее репликации.

    В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что иринотекану гидрохлорид также активен в отношении опухолей, экспрессирующих Р-гликопротеид множественной лекарственной резистентности (винкристин и доксорубицин резистентные к лейкемии РЗ88).

    Фармакокинетика. Фармакокинетика иринотекану гидрохлорида и метаболита SN-38 изучалась во время 30-минутной внутривенной инфузии препарата в дозе 100-750 мг/м2. Фармакокинетический профиль иринотекану гидрохлорида не зависит от дозы. Иринотекану гидрохлорид метаболизируется в печени под действием фермента карбоксиестерази с образованием активного метаболита SN-38. Плазменная элиминация была или двух- , или трифазова.. Средний период полувыведения из плазмы крови во время первой фазы трифазової модели составляет 12 мин, во время второй фазы – 2,5 ч, во время третьей фазы – 14,2 час. Средние пиковые плазменные концентрации иринотекану гидрохлорида и SN-38, достигались в конце внутривенной инфузии с рекомендованной для монотерапии дозой 350 мг/м2, были 7.7 мкг/мл и 56 нг/мл. соответственно, с соответствующими значениями площади под кривой (AUC) 34 мкг.г/мл и 451 нг.г/мл.

    Связывание с белками плазмы составляет примерно 65% для иринотекану гидрохлорида и 95% для метаболита SN-38.

    Более 50% дозы иринотекану, который вводится внутривенно, выделяется в виде неизмененного препарата, 33% выделяются через кал, в основном, через желчь, 22% - с мочой.

    Показания для применения

    Лечение местнораспространенного или метастатистичного рака толстой кишки:

    • в комбинации с 5-фторурацилом и фолиевой кислотой у больных, которые ранее не проходили курс химиотерапии;
    • при монотерапии у больных, у которых лечение с применением 5-фторурацила было неэффективным.

    Способ применения и дозы

    Препарат назначают только взрослым.

    Препарат вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 минут.

    Для лечения колоректального рака иринотекану гидрохлорид применяют как в виде монотерапии, так и в комбинации с 5-фторурацилом и фолиевой кислотой.

    В режиме монотерапии иринотекан гидрохлорид применяют в виде в/в инфузии продолжительностью 90 мин в дозе 350 мг/м2 каждые 3 недели.

    В составе комбинированной терапии иринотекану гидрохлорид назначают 1 раз в 2 недели – 180 мг/м2; при применении комбинации с фолиевой кислотой (200 мг/м2 путем 2-часовой в/в инфузии) и 5-фторурацилом (400 мг/м2 в/в болюсно, затем 600 мг/м2 путем 22-часовой в/в инфузии).

    Еженедельно назначают иринотекану гидрохлорид в дозе 80 мг/м2, затем вводят 500 мг/м2 фолиевой кислоты 2-часовой инфузией, после нее – 2.300 мг/м2 5-фторурацила 24-часовой инфузией в течение более чем 6 недель.

    У пациентов с нарушениями функции печени:

    • у пациентов с уровнем билирубина, что в 1,5 раза превышает верхнюю границу нормального диапазона, рекомендуемая доза иринотекану составляет 350 мг/м2;
    • у пациентов с уровнем билирубина в 1,5 - 3 раза превышает верхнюю границу нормального диапазона, рекомендуемая доза иринотекану составляет 200 мг/м2;
    • у пациентов с уровнем билирубина, более чем в три раза превышает верхний предел нормального диапазона, не рекомендуется применять иринотекан.

    Доза иринотекану гидрохлорида и/или 5-фторурацила должна быть уменьшена на 15-20% в таких случаях:

    • гематологическая токсичность (4 степень нейтропении), фебрильная нейтропения (нейтропения 3-4 степени и лихорадка 2-4 степени ), тромбоцитопения и лейкопения (4 степени),
    • негематологична токсичность (3-4 степени).

    У пациентов с нарушениями функции почек лечение иринотекану гидрохлоридом проводить не рекомендуется, поскольку применение препарата у данной категории пациентов еще не изучено.

    Специальных инструкций относительно применения препарата у больных пожилого возраста нет. С осторожностью следует подбирать дозу в каждом конкретном случае.

    Безопасность и эффективность применения иринотекану гидрохлорида у детей недостаточно изучены.

    Иринотекан не подлежит хранению после растворения.

    Побочное действие

    Со стороны системы пищеварения: диарея, обезвоживание, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, мукозити, запор, редко – кишечная непроходимость, желудочно-кишечное кровотечение, кишечное прободиння, повышение амилазы и/или липазы, колиты.

    Со стороны системы кроветворения: нейтропения (в т.ч. нейтропения тяжелой степени), лихорадка с тяжелой нейтропенией, обострение инфекционных заболеваний, анемия, тромбоцитопения.

    Острый холинергический синдром: ранняя диарея, боль в животе, усиление потоотделения, конъюнктивит, ринит, снижение ад, вазодилатация, недомогание, головокружение, расстройство зрения, миоз, слезотечение, саливация (эти симптомы наблюдаются в течение первых 24 ч после инфузии иринотекану и исчезали после введения атропина).

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: непроизвольные подергивания мышц или судороги, парестезия, астения, очень редко – обратимые расстройства речи.

    Инфекции и инвазии: редко – нарушение функции печени, сердечно-сосудистая недостаточность у пациентов с сепсисом.

    Сердечные нарушения: редко – повышение кровяного давления во время инфузии или после нее.

    Респираторные нарушения: затрудненное дыхание, редко – интерстициальная пневмония и пневмонит.

    Нарушения кожи и подкожной ткани: алопеция, очень редко – незначительные кожные реакции.

    Нарушения иммунной системы: незначительные аллергические реакции, очень редко – анафилактический шок.

    Другие: сообщалось о развитии обезвоживания, что обычно связано с диареей и рвотой.

    Лабораторные исследования: умеренное увеличение в сыворотке уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы или билирубина, умеренное увеличение в сыворотке креатинина, редко – гипокалиемия.

    Редко наблюдались локальные реакции в месте введения препарата.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к иринотекану гидрохлорида и других ингредиентов препарата;
    • хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;
    • выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения;
    • уровень билирубина в крови, что в 3 раза превышает верхний показатель нормы;
    • общее тяжелое состояние пациентов (Performance Statute >2 по классификации ВОЗ);
    • период беременности и лактации.

    Передозировка

    Симптомы: нейтропения, диарея.

    Лечение симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    Сообщалось о случаях передозировки при дозах, превышающих примерно в 2 раза терапевтический уровень (с возможным летальным исходом).

    Особенности применения

    Лечение препаратом следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях и только под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, которые ранее получали лучевую терапию на область брюшной полости и таза, пациентам, у которых ранее отмечался гиперлейкоцитоз, а также пациентам с общим тяжелым состоянием (Performance Statute >2 по классификации ВОЗ), пациентам женского пола – во всех вышеупомянутых случаях повышается риск развития диареи.

    Диарея, возникающая вследствие цитостатической действия препарата (отложена диарея), обычно отмечается не ранее, чем после 24 ч после введения иринотекану (у больных в среднем через 5 дней).

    При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначить частое питья, содержащего электролиты, и немедленно провести протидиарейну терапию, что включает лоперамид в больших дозах (4 мг на первый прием, затем по 2 мг каждые 2 ч). Эту терапию продолжают еще на протяжении 12 ч после последнего эпизода жидкого стула (но не более 48 ч из-за риска развития пареза желудка). Если диарея рассматривается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или тяжелые тенезмы), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован для проведения комплексного лечения, включая применение антибиотиков широкого спектра действия. Если диарея является умеренной или слабковираженою (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не останавливается в течение первых 48 ч, начинают прием антибиотиков широкого спектра действия, при этом больного рекомендуется госпитализировать. При одновременном появлении диареи и тяжелой нейтропении (количество лейкоцитов менее 5х108/литр) как дополнение к антидиарейної терапии с профилактической целью назначают внутрь антибиотики широкого спектра действия.

    Не следует назначать лоперамид профилактически, в том числе больным, у которых диарея наблюдалась во время предыдущего введения иринотекану. Пациент должен быть проинформирован о возможности возникновения у него диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи (чтобы немедленно начать протидиарейну терапию). В случае неадекватного лечения диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении.

    Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела более 38°С и количество нейтрофилов менее 1х109/л) следует немедленно начать антибиотикотерапию в условиях стационара.

    Во время лечения иринотеканом необходимо проходить еженедельный анализ состава периферической крови.

    В случае развития острого холинергичного синдрома при отсутствии противопоказаний необходимо ввести подкожно атропин в дозе 0,25 мг. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой. Пациентам, имеющим в анамнезе указания на развитие острого холинергичного синдрома (в том числе в тяжелой форме), перед назначением иринотекану гидрохлорида рекомендуется профилактическое назначение средств против рвоты и контроль функции печени. Тошнота и рвота возникают часто. Пациентов, которые страдают от рвоты, которая сопровождается поздней диареей, нужно немедленно госпитализировать.

    Возможными факторами риска, связанный с развитием легочных инфильтратов, является применение токсичных легочных препаратов, радиотерапии и применение факторов роста.

    Пациентов не следует лечить иринотекану гидрохлоридом пока не будет излечена кишечная непроходимость.

    Медицинский персонал при работе с иринотеканом должен пользоваться перчатками, маской и защитными очками.

    При попадании концентрата иринотекану на кожу, следует немедленно и тщательно промыть данный участок водой с мылом, а при попадании на слизистые оболочки – промыть большим количеством воды.

    Пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения во время лечения иринотекану гидрохлоридом головокружения и нарушений зрения, которые развиваются в течение 24 ч после введения препарата. Если такие симптомы возникли, пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и другими механизмами.

    Нет информации относительно применения иринотекану во время беременности, поэтому беременным женщинам не следует принимать иринотекан. Женщины детородного возраста, которые принимают Иринотекан, должны избегать беременности и немедленно уведомить своего врача, если все же забеременели.

    Неизвестно проникает ли иринотекан в грудное молоко. Кормление грудью следует прервать на период лечения иринотеканом.

    Поскольку препарат содержит сорбитол, его не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Фармакокинетические исследования подтвердили отсутствие влияния 5-фторурацила и кальция фолината на фармакокинетику иринотекану гидрохлорида.

    Учитывая то, что иринотекану гидрохлорид обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с суксаметониєм и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами. Иринотекану гидрохлорид не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами.

    Условия и срок хранения

    Хранить в упаковке, в недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре не выше +25°С. Не замораживать. Все материалы, используемые для разведения препарата и его введения, следует утилизировать в соответствии с процедурами, которые

    которые применяются для удаления цитотоксических средств. Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий по 2 мл и 5 мл в стеклянном флаконе.

    Производитель

    “Мейн Фарма Пти Лтд”, Австралия для “Мейн Фарма Пцл”, Великобритания.

    Адрес

    1-23 Лексия Плейс, Мулгрейв, Виктория 3170, Австралия

    1-23 Lexia Place, Mulgrave, Victoria 3170, Australia

    Внимание! Текст описания препарата "Иринотекан Мейн концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл по 2 мл (40 мг) во флаконе №1" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top