Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Ирин раствор для инъекций по 5 мл (100 мг) во флаконе №1

    Действующее вещество: Иринотекан
    Лекарственная форма: Растворы для внутреннего применения
    Фармакотерапевтическая группа: Антинеопластические средства.
    Внешний вид препарата: Ирин раствор для инъекций по 5 мл (100 мг) во флаконе №1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: 1 мл раствора содержит иринотекану гидрохлорида тригидрата 20 мг;

    вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), кислота молочная, вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антинеопластические средства. Код АТС L01Х Х19.

    Клинические характеристики.

    Показания

    Мисцевопоширений или метастатический колоректальный рак. В комбинации с 5-фторурацилом и фолиновою кислотой препарат применяют для лечения пациентов, которые не получали каких-либо химиотерапии.

    Как средство монотерапии препарат назначают пациентам, у которых лечение с применением 5-фторурацила оказалось неэффективным.

    Противопоказания

    Тяжелые реакции гиперчувствительности к иринотекану или к другим ингредиентам препарата (в анамнезе), беременность, период кормления грудью, уровень билирубина в сыворотке крови, превышающая более чем в 3 раза верхнюю границу нормы. Неспецифический язвенный колит и/или нарушения кишечной проходимости. Выраженное угнетение костномозгового кроветворения. Общее состояние пациента, оцениваемое по шкале ВОЗ, более 2 баллов. Детский возраст.

    Способ применения и дозы

    Препарат назначают только взрослым.

    Вводят внутривенно капельно в течение 30-90 мин. Ирин перед инфузией должен быть растворен в 5% растворе глюкозы (желательно) или 0,9% растворе натрия хлорида для достижения конечной концентрации 0,12-2,8 мг/мл.

    Режим дозирования при монотерапии

    Режим еженедельного дозирования. Рекомендуемая начальная доза при монотерапии составляет 125 мг/м2. Более низкая начальная доза (например 100 мг/м2) может быть рекомендована в таких случаях: пациентам в возрасте 65 лет и старше, предшествующая экстенсивная лучевая терапия, статус тяжести 2, повышенный уровень билирубина. Лечение следует проводить путем повторяемых 6-недельных циклов, включающих еженедельное лечение на протяжении 4 недель с последующим перерывом на 2 недели.

    Режим дозирования один раз в 2 недели. Обычная рекомендованная начальная доза Ирину составляет 250 мг/м2 каждые 2 недели. Более низкая начальная доза (например 200 мг/м2) может быть рекомендована в таких случаях: пациентам в возрасте 65 лет и старше, предшествующая экстенсивная лучевая терапия, статус тяжести 2, повышенный уровень билирубина.

    Режим дозирования один раз в 3 недели. Обычная рекомендованная начальная доза Ирину составляет 350 мг/м2. Более низкая начальная доза (например 300 мг/м2) может быть рекомендована в таких случаях: пациентам в возрасте 65 лет и старше, предшествующая экстенсивная лучевая терапия, статус тяжести 2, повышенный уровень билирубина.

    Пациенты с нарушенной функцией печени

    Режим монотерапии еженедельный.

    Для пациентов с нарушением функции печени рекомендуются следующие начальные дозы:

    • при концентрации общего билирубина в сыворотке крови в 1,5–3 раза выше верхней границы нормы, при концентрации АЛТ/АСТ в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы не более чем в 5 раз, начальная доза составляет 60 мг/м2;
    • при концентрации общего билирубина в сыворотке крови в 3,1-5 раз выше верхней границы нормы, при концентрации АЛТ/АСТ в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы не более чем в 5 раз, начальная доза составляет 50 мг/м2;
    • при концентрации общего билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, при концентрации АЛТ/АСТ в сыворотке крови в 5,1–20 раз выше верхней границы нормы начальная доза составляет 60 мг/м2;
    • при концентрации общего билирубина в сыворотке крови в 1,5–5 раз выше верхней границы нормы, при концентрации АЛТ/АСТ в сыворотке крови в 5,1–20 раз выше верхней границы нормы начальная доза составляет 40 мг/м2.

    Режим монотерапии каждые 3 недели.

    • При концентрации общего билирубина в сыворотке крови в 1,5–3 раза выше верхней границы нормы начальная доза составляет 200 мг/м2;
    • при концентрации общего билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы не более чем в 3 раза, применение препарата не рекомендуется (безопасность и фармакокинетика иринотекану при применении его каждые 3 недели не были определены для пациентов, у которых билирубин более чем в 3 раза превышал верхнюю границу нормы, поэтому данный режим не может быть рекомендован для таких пациентов).

    Пациенты с нарушенной функцией почек

    Исследования в этой группе пациентов не проводились. Поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек препарат следует применять с осторожностью. Иринотекан не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на диализе.

    Режимы комбинированной терапии

    Иринотекан в комбинации с 5-фторурацилом и лейковорином. Рекомендуемая начальная доза Ирину составляет 125 мг/м2 , 5-фторурацила – 500 мг/м2 и лейковорину – 20 мг/м2. Более низкие начальные дозы Ирину (например, 100 мг/м2) и 5-фторурацила (400 мг/м2) могут быть рекомендованы в таких случаях: пациентам в возрасте 65 лет и старше, предшествующая экстенсивная лучевая терапия, статус тяжести 2, повышенный уровень билирубина. Лечение следует назначать в повторяющиеся 6-недельные циклы, включающие в себя еженедельное применение препарата на протяжении 4 недель с последующим перерывом на 2 недели.

    Иринотекан в комбинации с цетуксимабом. Способ применения и дозы комбинированного применения цетуксимабу соответствуют общей информации относительно препарата цетуксимаб. Рекомендуемая начальная доза Ирину составляет 65 мг/м2. Ниже начальная доза Ирину (например 50 мг/м2) может быть рекомендована в таких случаях: пациентам в возрасте 65 лет и старше, предшествующая экстенсивная лучевая терапия, статус тяжести 2, повышенный уровень билирубина. Иринотекан не следует применять ранее чем через 1 час после окончания инфузии цетуксимабу.

    Продолжительность лечения

    Для режимов монотерапии и комбинированной терапии лечение дополнительными циклами Ирину может быть продлено на неопределенный срок в пациентов, в которых достигается положительная реакция со стороны опухоли, или пациентов, у которых опухоль остается стабильной. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов относительно проявлений токсичности, а в случае возникновения проявлений, устойчивых к корректировки дозы и обычного поддерживающего лечения, терапию следует прекратить.

    Побочные реакции

    Со стороны системы кроветворения. Нейтропения является дозолимитирующим токсическим эффектом. Наблюдается у 78,7 % пациентов, в т.ч. в 39,6 % – тяжелой степени (число нейтрофилов менее 1,0 х 109/л). Она является обратимой и не имеет кумулятивных свойств. Средняя продолжительность нейтропении составляет 8 дней, а полное восстановление наблюдается до 22-го дня. Анемия различной степени тяжести наблюдается у 58,7 % пациентов. Тромбоцитопения (менее 100,0 х 109/л) наблюдается у 7,4 % пациентов. Полное восстановление наблюдается до 22-го дня.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диарея, что имеет место через 24 часа после введения препарата, является лимитирующим фактором при лечении Ирином. Возникает примерно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени – у 38,5 %. До появления первого жидкого стула в среднем проходит 5 дней. Описаны также случаи дегидратации, связанные с диареей. Тошнота, рвота возникают в течение первого дня введения или после 24 часов (наблюдалась у 84,4 % пациентов). Возможно также возникновение боли в животе, стоматитов, запоров. Острый холинергический синдром (83 %), ранняя диарея, боль в животе, конъюнктивит, ринит, артериальная гипотензия, вазодилатация, повышенная потливость, озноб, недомогание, нарушения зрения, увеличение слезо - и слюнотечения (во время или в первые 24 часа после введения препарата).

    Со стороны нервной системы. Судороги, астения (73,4 %), головокружение, транзиторные речевые расстройства.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы. Единичные случаи артериальной гипертензии во время или после инфузии препарата.

    Со стороны органов дыхания. Одышка; иногда – интерстициальная пневмония и пневмонит, проявлявшиеся инфильтратами в легких.

    Со стороны кожи и ее придатков. Обратимое облысение; иногда – аллергические кожные высыпания.

    Со стороны иммунной системы. Нетипичные, незначительно выраженные аллергические реакции и единичные случаи анафилактических/анафилактоидных реакций.

    Со стороны костно-м'яґзової системы. Спазмы и парестезии.

    Другие. Тяжелая лихорадка при отсутствии инфекции и тяжелой нейтропении. Реакции в месте введения препарата.

    Передозировка

    Симптомы: нейтропения, тошнота, рвота, боль в животе, диарея. При появлении первого эпизода жидкого стула нужно назначить употребление большого количества жидкости, содержащей электролиты, и немедленно провести протидиарейну терапию (лоперамид 2 мг каждые 2 часа). Эту терапию продолжают в течение 12 часов после последнего эпизода жидкого стула (но не более 48 часов). Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или тяжелые тенезмы), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больного необходимо срочно госпитализировать в отделение интенсивной терапии, где проводится комплексное лечение с применением антибиотиков широкого спектра действия. При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не ликвидируется в течение первых 48 часов, немедленно начинают применение антибиотиков широкого спектра действия внутрь. При одновременном возникновении диареи и тяжелой нейтропении следует немедленно начать применение антибиотиков широкого спектра действия внутрь. Не следует назначать лоперамид профилактически, в том числе больным, у которых диарея наблюдалась во время предыдущих вводов Ирину.

    Проявления холинергичного синдрома (конъюнктивит, ринит, артериальная гипотензия, вазодилатация, повышенная потливость, озноб, недомогание, головокружение, слезо - и слюнотечение) изредка могут иметь тяжелое течение, но чаще имеют транзиторный характер.

    В случае передозировки пациент должен быть переведен в отделение интенсивной терапии. Специфический антидот Ирину не известен.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Нет никакой информации относительно применения иринотекану у беременных женщин. Был доведен ембриотоксичний и тератогенный эффект у животных. Поэтому иринотекан не следует применять в период беременности. Пациентам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время лечения и в течение трех месяцев после его применения.

    Не известно, проникает ли иринотекан в грудное молоко, поэтому на период кормления грудью лечение этим препаратом следует прекратить.

    Дети

    Препарат назначают только взрослым.

    Особенности применения

    Ирин с осторожностью назначают пациентам, которые ранее получали лучевую терапию на область брюшной полости или таза, при гиперлейкоцитози (что наблюдалось ранее), а также если индекс Тарновского (отображает общее состояние) составляет менее 50 %. Применение Ирину должно быть строго ограничено специализированными отделениями для проведения химиотерапии опухолей и проводиться только под наблюдением квалифицированного онколога. Нужно предупредить пациента о необходимости протидиарейної терапии и употребления большого количества жидкости. Диарея, обусловленная цитотоксическим действием Ирину, оказывается в 87% случаев, но при точном выполнении рекомендаций по ее устранению частота данного побочного эффекта уменьшается до 26%. Во время лечения препаратом еженедельно надо проводить исследование состава периферической крови. Функциональные печеночные пробы контролируют во время лечения и перед каждым новым курсом терапии.

    Ирин не следует применять при наличии преципитатов в растворе или на стенках флакона. В подобных случаях препарат следует уничтожить в соответствии со стандартной процедурой отходов цитотоксических средств. Во время работы с препаратом медицинский персонал должен использовать перчатки, маски и защитные очки.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    В период лечения, особенно в течение 24 часов после введения Ирину, не рекомендуется деятельность, связанная с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Взаимодействие между Ирином и блокаторами нервно-мышечной передачи не установлена. Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады при применении суксаметонию, а также антагонистическое взаимодействие в отношении нервно-мышечной передачи при одновременном применении с недеполяризующими миорелаксантами. В нескольких исследованиях показано, что одновременное применение противосудорожных препаратов, которые индуцируют CYP3A (например, карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина), приводит к уменьшению экспозиции иринотекану, SN-38 и SN-38-глюкуронида и фармакодинамических эффектов. Кроме индукции ферментов цитохрома Р450ЗА, в уменьшении экспозиции иринотекану и его метаболитов могут играть роль усиления глюкуронизации и большая интенсивность билиарной секреции. В исследовании установлено, что одновременный прием кетоконазола приводило к статистически значимому уменьшению AUC (площадь под кривой „концентрация-время”) и APC и существенного роста AUC SN-38 в сравнении с приемом только иринотекану. Ирин с осторожностью следует применять у пациентов, которые одновременно принимают лекарства, подавляющие (например, кетоконазол) или индуцируют (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) метаболизм препаратов, который происходит при участии цитохрома Р450 ЗА. Необходимо избегать одновременного приема ингибиторов/индукторов этого метаболического пути, поскольку это может изменять метаболизм Ирину. В небольшом фармакокинетичному исследовании (n=5), в котором участники принимали Ирин одновременно со зверобоем продырявленным (Hypericum perforatum) в дозе 900 мг, наблюдали снижение концентрации активного метаболита иринотекану SN-38 в плазме на 42%. Зверобой обыкновенный (Hypericum perforatum) нельзя принимать одновременно с Ирином, поскольку он снижает уровень SN-38 в плазме.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Иринотекан – полусинтетическое производное камптотецину. Это антинеопластичний агент, который действует как специфический ингибитор топоизомерази–И. Он метаболизируется карбоксилестеразою в большинстве тканей к походной SN–38, который, как было обнаружено, имеет более высокую активность, чем иринотекан, и токсичней за иринотекан в отношении ряда раковых клеток человека. Угнетение активности ДНК-топоизомерази-И иринотеканом или метаболитом SN-38 приводит к повреждению одной из цепей ДНК и препятствует ее репликации. Обнаружено, что эта цитотоксическое активность зависит от времени и специфична к S-фазы. Кроме противоопухолевой активности, препарат обладает свойством подавлять ацетилхолинестеразу.

    Фармакокинетика. Распад препарата в плазме соответствует двух - и даже трехфазной модели. Период полураспада в плазме крови в первой фазе составляет 12 мин, во второй – 2,5 часа, в третий – 14,2 часа. За 24 часа 19,9 % введенной дозы выводится с мочой. In vitro иринотекан и SN-38 связываются с белками плазмы на 65 % и 95 % соответственно.

    При введении в вену иринотекан метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38. Метаболизм происходит главным образом в печени. Средняя величина выведения препарата с мочой за 24 часа составляет 19,9 %, а метаболита SN-38 – 0,25 %. Фармакокинетические параметры иринотекану не зависят от дозы. Параметры фармакокинетики иринотекану в комбинации с 5-фторурацилом и фолиновою кислотой сопоставимы с таковыми при применении Ирину для монотерапии.

    Фармацевтические характеристики.

    Основные физико-химические свойства

    прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

    Несовместимость

    Не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

    В разведенном виде иринотекан сохраняет стабильность в течение 6 часов при температуре 15-25 °C или 24 часа в холодильнике (2-8 °C).

    Упаковка

    По 5 мл (100 мг) раствора во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ВИНУС РЕМЕДИС ЛИМИТЕД.

    Местонахождение

    51-52 Индустриальная площадь – И Панчкула - 134109 (Хариана), Индия

    Владелец регистрационного удостоверения

    ОллМед Интернэшнл, Инк., США.

    Местонахождение

    А/с 10356, Сан Хосе, г/г 95157, США.

    Внимание! Текст описания препарата "Ирин раствор для инъекций по 5 мл (100 мг) во флаконе №1" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top