Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Глемпид таблетки по 4 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Глимепирид
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Глемпид таблетки по 4 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: глимепирид;

    1 таблетка содержит 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг глимепирида;

    вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 30, магния стеарат железа оксид красный (Е172) (для таблеток по 1 мг) железа оксид желтый (Е172) и индиго (Е 132) (для таблеток по 2 мг) железа оксид желтый (Е172) (для таблеток по 3 мг) индиго (Е 132) (для таблеток по 4 мг).

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Фармакологическая группа

    Пероральные гипогликемизирующие средства. Глимепирид. Код АТС А10В 12.

    Показания

    Лечение диабета II-го типа в случаях, когда диета, снижение массы тела и физическую нагрузку без лекарственных средств не могут в достаточной степени снизить уровень сахара в крови.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к глимепирида и других компонентов препарата, других препаратов сульфонилмочевины или сульфаниламидов, инсулинозависимым диабетом, диабетическая кома, кетоацидоз, тяжелые нарушения функции почек или печени.

    Период беременности и кормления грудью.

    Женщины детородного возраста, не применяют соответствующие контрацептивные средства.

    Детский возраст.

    Способ применения и дозы

    Доза определяется в соответствии с результатами определения содержания глюкозы в крови и моче.

    Начальная доза глимепирида - 1 мг в сутки. Если при этой дозе удается достичь желаемого снижения уровня глюкозы, ее следует применять для поддерживающей терапии.

    Если эффект препарата окажется недостаточным, дозу нужно постепенно увеличивать с интервалами 1 - 2 недели до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки под контролем уровня глюкозы в крови.

    Доза глимепирида более 4 мг в сутки улучшает результат лечения только в исключительных случаях.

    Максимальная суточная доза глимепирида составляет 6 мг.

    Глимепирид можно назначать пациентам, которые получают метформин, если максимальная суточная доза метформина не может установить контроль над уровнем глюкозы в крови. При сохранении дозы метформина Глемпид ® назначают сначала в сниженной дозе, которую затем повышают до максимальной, в зависимости от необходимого уровня контроля метаболических функций.

    Пациентам, у которых максимальная суточная доза глимепирида не может урегулировать необходимый уровень глюкозы в крови, при необходимости одновременно назначают инсулин. При сохранении предыдущей дозы глимепирида инсулин назначают сначала в сниженной дозе, которую затем повышают, в зависимости от необходимого уровня контроля метаболических функций.

    Эти виды комбинированной терапии следует начинать под пристальным наблюдением врача.

    Обычно достаточно принимать глимепирида 1 раз в сутки. Препарат рекомендуется принимать во время завтрака, непосредственно перед ним или - при отсутствии завтрака - непосредственно перед первым основным дневным приемом пищи или во время еды. Если пропущено одну дозу, ее следует компенсировать увеличением следующей дозы.

    Таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью.

    Переход с других пероральных противодиабетических средств на Глемпид ®

    При переходе на Глемпид ® следует учитывать дозу и период полувыведения ранее применяемого препарата. В некоторых случаях, особенно если применяется противодиабетическое средство с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамид), рекомендуется сделать перерыв на несколько дней для минимизации риска гипогликемической реакции вследствие суммации эффектов. Рекомендованная начальная доза глимепирида - 1 мг в сутки за один прием. С учетом реакции на глимепирид дозу можно постепенно повышать, как указано выше.

    Переход с инсулина на Глемпид ®.  

    В исключительных случаях пациентам с диабетом II-го типа, которые получают инсулин, может быть показан переход на Глемпид ®. Такой переход следует осуществлять под контролем врача.

    Побочные реакции

    Побочные реакции приведены по частоте возникновения:

    очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), в том числе единичные сообщения.

    Со стороны иммунной системы.

    Очень редко - реакции гиперчувствительности (нарушение дыхания, снижение артериального давления, шок), аллергический васкулит. Перекрестные аллергические реакции на препараты сульфонилмочевины и сульфаниламиды.

    Со стороны системы крови и лимфы.

    Редко - изменения клеточного состава крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения). Эти реакции обычно проходят после окончания приема препарата.

    Нарушение метаболизма и питания.

    Редко - гипогликемия.

    Нарушения зрения.

    Возможны преходящие нарушения зрения, особенно в начале курса лечения, через изменение уровня глюкозы в крови.

    Желудочно-кишечные расстройства.

    Очень редко - тошнота, рвота, понос, ощущение переполнения желудка, боль в животе. Нарушение функции печени и желчеотделение (холестаз, желтуха, гепатит).

    Повышение активности печеночных ферментов.

    Со стороны кожи и соединительной ткани.

    Кожные реакции гиперчувствительности, например, зуд, сыпь, крапивница.

    Очень редко - повышенная чувствительность к свету.

    Лабораторные показатели.

    Очень редко - снижение концентрации натрия в сыворотке крови.

    Передозировка

    Вследствие передозировки препарата возможно гипогликемия, которая длится от 12 до 72 часов и может рецидивировать после начального улучшения состояния больного. Симптомы могут наблюдаться и через 24 часа после приема внутрь. В таком случае рекомендуется стационарное наблюдение. Возможна тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Гипогликемия может сопровождаться неврологическими симптомами, например, беспокойством, тремором, нарушением зрения и координации движений, бессонницей, запятой и судорогами.

    Лечение заключается в предотвращении всасывания препарата. Пациенту нужно дать воду или лимонад с активированным углем (абсорбент) и сульфат натрия (слабительное). После приема внутрь большого количества препарата показано промывание желудка, после чего следует дать активированный уголь (абсорбент) и сульфат натрия (слабительное). При тяжелых симптомах передозировки требуется госпитализация в отделение интенсивной терапии. Скорее следует начать введение глюкозы. Если есть возможность, вводят внутривенно струйно 50 мл 50% раствора, затем медленно вводят 10% раствор, пристально контролируя уровень глюкозы в крови. В дальнейшем необходимо симптоматическая терапия.

    При лечении гипогликемии у новорожденных и детей раннего возраста, вызванного случайным приемом Глемпиду ®, необходимо тщательно дозировать глюкозу, вводится, чтобы избежать развития опасной гипергликемии. При этом необходимо постоянно следить за уровнем глюкозы в крови.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Глемпид ® противопоказан в период беременности. В этот период нужно применять инсулин. Пациентки, которые планируют забеременеть, должны посоветоваться с врачом.

    Поскольку производные сульфонилмочевины, подобные глимепирида, выделяются в грудное молоко, их нельзя применять в период кормления грудью.

    Особенности применения

    Основой успешного лечения диабета является сбалансированная диета, регулярная физическая активность, а также регулярные анализы крови и мочи. Таблетки или инсулин не могут помочь пациенту, не придерживается рекомендованной диеты.

    При нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи Глемпид ® может вызвать гипогликемию. Возможны симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, судороги, сонливость, потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической компенсаторной регуляции: потливость, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, стенокардия, нарушение сердечного ритма.

    Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии напоминает инсульт. Почти всегда симптомы быстро исчезают после немедленного приема углеводов (сахара) внутрь. Искусственные подсластители не эффективны.

    Если у пациента развивается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг в сутки, это означает, что уровень глюкозы в крови этого пациента можно отрегулировать только диетой.

    В течение курса лечения потребность в глимепириде может снижаться по мере улучшения контроля уровня глюкозы в результате повышения чувствительности к инсулину. Чтобы избежать гипогликемии, следует вовремя снижать дозу препарата или отменять его. Может также возникнуть необходимость в изменении дозы при изменении массы тела или образа жизни пациента, а также при воздействии других факторов, которые повышают риск развития гипогликемии или гипергликемии.

    Нижеприведенные факторы способствуют развитию гипогликемии:

    • нежелание или (чаще у пожилых пациентов) неспособность выполнять назначения врача;
    • недостаточное питание, нерегулярный прием пищи, пропуск приема пищи или длительное голодание;
    • несоответствие уровней физической нагрузки количества потребляемых углеводов;
    • несоблюдение диеты;
    • употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
    • нарушение функции почек
    • тяжелое нарушение функции печени
    • передозировки препарата
    • некоторые некомпенсированные эндокринные нарушения, влияющие на углеводный обмен или механизмы компенсации гипогликемии (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы, недостаточность передней доли гипофиза или надпочечников);
    • одновременное применение других лекарственных средств (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взиемодий»).

    Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что без надлежащих терапевтических мероприятий гипогликемия может рецидивировать.

    Тяжелая или продолжительная гипогликемия, которая лишь временно устраняется приемом сахара, требует экстренного лечения, а возможно и госпитализации.

    Во время курса лечения Глемпидом ® необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче и функций печени и состав крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

    Кроме того, рекомендуется определение уровня гликозилированного гемоглобина в крови.

    При стрессе (несчастные случаи, экстренные операции, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе пациента на инсулин.

    Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или больных, находящихся на гемодиализе. Этим больным показан переход на инсулин.

    Глемпид ® содержит лактозу. Если пациент страдает редким наследственным нарушением толерантности к галактозы, наследственным дефицитом лактазы в саами, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, Глемпид ® не должен назначаться.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Способность концентрировать внимание и быстро реагировать может ухудшаться вследствие развития гипогликемии или гипергликемии, например, из-за нарушения зрения. При этом пациент подвергается риску при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

    Пациентов следует предупредить о необходимости соблюдать осторожность, чтобы избежать гипогликемии во время управления автотранспортом. Это особенно касается пациентов, которые мало знают или не знают вообще о первых симптомах гипогликемии или в которых часто развивается гипогликемия. В таких случаях следует рассмотреть вопрос о возможности управления транспортными средствами или механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    При одновременном применении Глемпиду ® с некоторыми другими лекарственными средствами возможно нежелательное усиление или ослабление гипогликемического эффекта глимепирида.

    По этой причине другие препараты можно принимать только по назначению врача.

    Опыт применения глимепирида и других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о возможности следующих взаимодействий.

    Усиление гипогликемического действия глимепирида, иногда с развитием гипогликемии, может наблюдаться при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими средствами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, с хлорамфениколом, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, ингибиторами МАО, миконазол, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), с фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином.

    Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, ГКС, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и ее производными, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития, хлорпромазином.

    Как усиление, так и ослабление гипогликемического действия глимепирида может наблюдаться при одновременном применении с блокаторами Н2-рецепторов, клонидином и резерпином, при однократном или хроническом употреблении алкоголя. При приеме глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

    Глимепирид метаболизируется ферментом системы цитохрома в Р450 2С9 (СУР2С9). Одновременный прием индуктора (например, рифампицина) или ингибитора (например, флуконазола) этого фермента может изменить метаболизм глимепирида.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Глимепирид относится к группе производных сульфонилмочевины. Основным механизмом действия глимепирида является стимуляция выделения инсулина с бета-клеток поджелудочной железы.

    Этот эффект основан на повышении чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме поджелудочной железы, глимепирид в значительной степени влияет и на другие органы.

    Глимепирид регулирует секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов в мембране бета-клеток. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию бета-клеток и повышает (вследствие открытия кальциевых каналов) входной поток кальция в клетку. Это приводит к выделению инсулина путем экзоцитоза.

    Глимепирид связывается с мембранным белком бета-клеток, ассоциированным с АТФ-чувствительным калиевых каналов. Это связывание характеризуется высокой скоростью обмена, однако этот белок отличается от обычного места связывания сульфонилмочевины.

    К эффектам препарата вне поджелудочной железой относятся, например, повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и снижение всасывания инсулина печенью.

    Перенос глюкозы из крови в периферическую мышечную и жировую ткани осуществляется специальными транспортными белками, расположенными на клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани является этапом, ограничивающий скорость утилизации глюкозы. Глимепирид быстро увеличивает число активных молекул, занятых транспортом глюкозы, в плазматических мембранах мышечных и жировых клеток, стимулирует захват глюкозы.

    Глимепирид повышает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, может коррелировать с липогенеза и гликогенеза, вызванными этим препаратом, в изолированных жировых и мышечных клетках.

    Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени путем повышения внутриклеточной концентрации фруктозо-2, 6-бисфосфат, который в свою очередь подавляет глюконеогенез.

    Фармакокинетика.

    Всасывания. После приема внутрь глимепирид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи существенно не влияет на абсорбцию препарата, но ее скорость немного снижается. Максимальная концентрация в сыворотке крови (С m ах) достигается через 2,5 часа после приема внутрь (в среднем 0,3 мкг / мл после неоднократного ежедневного приема по 4 мг). Доза должна линейная связь с С m ах и АUC (площадь под кривой зависимости «концентрация-время»).

    Распределение. Глимепирид имеет очень малый объем распределения (около 8,8 литров), что примерно соответствует распределению альбумина, высокий процент связывания с белками (> 99%) и низкий клиренс (примерно 48 мл / мин).

    Метаболизм. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации. Его основными метаболитами являются циклогексил гидроксил метилированных производное (М1) и карбоксилированное производное (М2). В биотрансформации глимепирида в М1 участвует фермент цитохрома Р450 2С9. Затем М1 превращается в М2 одним или несколькими цитозольными ферментами.

    Метаболизм и выведение. Период биологического полураспада препарата в сыворотке крови после многократного введения составляет примерно 5 - 8:00. После введения высоких доз отмечены высокие показатели биологического полураспада.

    После однократного введения радиоактивного глимепирида 58% радиоактивности обнаруживается в моче и 35% в кале. Изменена вещество в моче не обнаруживается. Два метаболиты, как возможный результат печеночного метаболизма (с помощью СУР2С9), обнаруживаются в моче и кале: гидроксилированное и карбоксилированное производное. После приема глимепирида конечные величины продолжительности биологического полураспада этих метаболитов составляют 3-6 и 5-6 часов, соответственно.

    При сравнении фармакокинетики после однократного и многократного введения препарата один раз в сутки не было выявлено значительных различий. Межиндивидуальная вариабельность была также низкой. Признаков аккумуляции не обнаружено.

    Фармакокинетика препарата одинакова у мужчин и женщин, молодых и пожилых (старше 65 лет) пациентов. При низком КК выявлена ​​тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в сыворотке крови, вероятно вследствие ускоренного вывода из-за пониженного связывания с белком. Нарушается выведение обоих метаболитов. В таких пациентов не выявлено увеличение риска аккумуляции препарата.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки по 1 мг таблетки продолговатой формы, розового цвета, с насечкой с обеих сторон;

    таблетки по 2 мг таблетки продолговатой формы, зеленого цвета, с насечкой с обеих сторон;

    таблетки по 3 мг таблетки продолговатой формы, бледно-желтого цвета, с насечкой с обеих сторон;

    таблетки по 4 мг таблетки продолговатой формы, светло-синего цвета, с насечкой с обеих сторон.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

    Местонахождение

    EGIS Pharmaceuticals Рlc, 1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38, Hungary.

     

    Внимание! Текст описания препарата "Глемпид таблетки по 4 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top