Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Гептрал порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 400 мг во флаконе №5 с растворителем

    Действующее вещество: Адеметионин
    Лекарственная форма: Порошок
    Внешний вид препарата: Гептрал порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 400 мг во флаконе №5 с растворителем Гептрал порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 400 мг во флаконе №5 с растворителем вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: 1 флакон с лиофилизированным порошком содержит 760 мг адеметионину 1,4-бутандисульфонату, что соответствует 400 мг катиона адеметионину;

    вспомогательные вещества: 1 ампула с растворителем содержит L-лизин, натрия гидроксид, воду для инъекций.

    Лекарственная форма

    Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

    Фармакотерапевтическая группа

    Средства, влияющие на систему пищеварения и процессы метаболизма. Код АТС А16А А02.

    Показания

    • Внутрипеченочный холестаз у взрослых, в том числе у больных на хронический гепатит различной этиологии и цирроз печени;
    • внутрипеченочный холестаз у беременных;
    • депрессивные синдромы.

    Противопоказания

    Генетические дефекты, влияющие на метиониновий цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеїнемию (например недостаточность цистатионин бетасинтази, дефект метаболизма витамина В12).

    Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

    Способ применения и дозы

    Лечение обычно начинают с парентерального введения препарата с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток. Суточную дозу таблеток можно распределить на 2-3 приема. Готовить раствор для инъекций непосредственно перед применением.

    Начальная терапия

    Внутривенно или внутримышечно: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг массы тела в сутки. Обычная начальная доза составляет 400 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 800 мг. Продолжительность начальной парентеральной терапии составляет 15-20 дней при лечении депрессивных синдромов и 2 недели при лечении заболеваний печени.

    Перорально (внутрь): для приема внутрь следует применять препарат Гептрал® в форме кишечнорастворимых таблеток. Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг массы тела в сутки. Обычная начальная доза составляет 800 мг/сутки (2 таблетки), общая суточная доза не должна превышать 1600 мг (4 таблетки).

    Поддерживающая терапия: применять внутрь по 2-4 таблетки в сутки (800-1600 мг/сутки).

    Продолжительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

    Лиофилизированный порошок растворить в специальном растворителе, который прилагается, непосредственно перед применением. Препарат можно вводить в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. Внутривенное введение проводить очень медленно. Неиспользованную часть раствора нужно выбросить.

    Адеметионин не следует смешивать с щелочными растворами или растворами, содержащими ионы кальция. Если лиофилизированный порошок имеет другой цвет, кроме от белого до желтоватого (из-за наличия трещин во флаконе или через воздействие повышенной температуры), необходимо воздержаться от его применения.

    Пациенты пожилого возраста.

    На основе имеющегося клинического опыта не выявлено различий в реакциях на лечение между пациентами пожилого возраста и более молодыми пациентами. Лечение пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая на снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

    Побочные реакции

    В течение клинических исследований.

    Применение адеметионину изучалось в контролируемых и открытых исследованиях в течение двух лет с участием 2434 пациентов, 1983 из которых применяли адеметионин при заболеваниях печени и 817 – при депрессии.

    По данным 22 проведенных клинических исследований лечения адеметионином с участием 1667 пациентов, побочные реакции наблюдались лишь у 121 из них (7,2 % от общего количества пациентов), всего зафиксировано 188 побочных реакций. Чаще всего сообщалось о тошноте, боли в животе, диарею. Не всегда возможно было установить причинную связь побочных явлений с препаратом.

    Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

    Психические расстройства: спутанность сознания, бессонница.

    Неврологические расстройства: головокружение, головная боль, парестезии.

    Кардиальные нарушения: сердечно-сосудистые расстройства.

    Сосудистые расстройства: приливы, поверхностный флебит.

    Желудочно-кишечные расстройства: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота.

    Расстройства гепатобилиарной системы: печеночная колика, цирроз печени.

    Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, зуд, кожные реакции.

    Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, мышечные судороги.

    Общие нарушения и место введения: астения, озноб, реакции в месте введения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периферические отеки, гипертермия.

    В течение постмаркетингового применения.

    Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, приливы, диспноэ, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в грудной клетке, изменения артериального давления (гипотензия, гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)).

    Психические расстройства: тревога.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: отек гортани.

    Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), ангионевротический отек, аллергические кожные реакции (например сыпь, зуд, крапивница, эритема).

    Редко были сообщения о суицидальные мысли/поведение (см. раздел «Особенности применения»).

    Передозировка

    Редко сообщалось о случаях передозировки адеметионином. При передозировке рекомендован надзор за пациентом и применение симптоматического лечения в случае необходимости.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Применение высоких доз адеметионину в III триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Адеметионин в i И II триместре беременности следует применять только после тщательной оценки врачом соотношения польза для матери/риск для плода.

    В период кормления грудью адеметионин применяют только тогда, когда польза от его применения превышает риск для младенца.

    Дети

    Безопасность и эффективность применения адеметионину детям не установлены.

    Особенности применения

    Поскольку недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может вызвать уменьшение концентрации адеметионину, пациентам из группы риска (анемия, заболевания печени, беременность или возможность развития витаминной недостаточности через другие болезни или стиль питания, такой как вегетарианство) необходимо регулярно проводить анализ крови для проверки плазменных уровней этих веществ. Если выявлена недостаточность, рекомендуется лечение витамином В12 и/или фолиевой кислотой до или во время применения адеметионину. В случае невозможности проведения указанных исследований пациентам из группы риска рекомендуется применение витамина В12 и/или фолиевой кислоты согласно инструкциям по медицинскому применению этих лекарственных средств (см. «Фармакологические свойства. Метаболизм»).

    Адеметионин не рекомендуется для применения пациентам с биполярными психозами. Были сообщения о пациентах, у которых произошел переход от депрессии к гипомании или мании при лечении адеметионином.

    Эффективность применения адеметионину для лечения депрессии была продемонстрирована в краткосрочных клинических наблюдениях (3-6 недель). Эффективность применения адеметионину длительностью более 6 недель для лечения депрессии неизвестна. Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии адеметионином симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией обычно находятся в группе повышенного риска относительно совершения суицида или других серьезных поступков, поэтому нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

    Были сообщения о краткосрочное появление или усиление чувства тревоги у пациентов, которые принимают адеметионин. В большинстве случаев в прерывании терапии не было необходимости. В некоторых случаях чувство тревоги исчезало после снижения дозировки или прекращения терапии.

    Влияние на иммунологический анализ гомоцистеина.

    Адеметионин влияет на иммунологический анализ гомоцистеина, результаты которого могут ошибочно указывать на пидвишений уровень гомоцистеина в плазме крови у пациентов, которые принимают адеметионин. В связи с этим таким пациентам рекомендуется применять неимунологични методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

    Печеночная недостаточность. Фармакокинетические характеристики не отличаются у здоровых добровольцев и пациентов с хроническим заболеванием печени.

    Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с прециротичною или циротичною стадией гипераммониемии, которые применяют таблетки адеметионину.

    Почечная недостаточность. Соответствующих исследований не проводилось, поэтому таким пациентам адеметионин следует применять с осторожностью.

    Самоубийство/суицидальные мысли.

    Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, суицидального поведения и самоубийства (самоубийства или связанными с ним событиями). Риск сохраняется до наступления ремиссии при лечении депрессии. Существенного улучшения может не произойти в течение первых недель лечения или в течение нескольких недель после начального курса терапии, поэтому за пациентами с депрессией необходимо тщательное наблюдение, пока не будет наблюдаться улучшение состояния.

    Другие психические заболевания, при которых применяют данный препарат, также могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, такие заболевания могут быть связаны с тяжелым депрессивным расстройством. При лечении пациентов с тяжелым депрессивным расстройством следует проявлять большую осторожность и применять те же меры безопасности, применяемые при лечении пациентов с другими психическими заболеваниями.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    У некоторых пациентов на протяжении терапии адеметионином может возникнуть головокружение. В таких случаях следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут влиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

    Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин на фоне приема кломипрамину. Хотя роль адеметионину в данном случае предполагается теоретически, следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    S-аденозил-L-метионин (адеметионин) – натуральная аминокислота, которая присутствует практически во всех тканях и жидких средах организма. Адеметионин прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилювання, что является важным метаболическим процессом у человека и у животных. Перенос метильных групп (трансметилювання) адеметионину также является важным метаболическим процессом при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

    Адеметионин способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации адеметионину влияют на процессы трансметилювання, которые являются очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинив (серотонина, мелатонина) и гистамина.

    Адеметионин является предшественником в образовании физиологических сульфурованих соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) в реакциях транссульфурування. Глютатион, мощный антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Адеметионин повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.

    Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в процессах метаболизма и восстановления адеметионину.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция. У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионину есть биекспоненциальним с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1,5 часа. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин после применения. После внутреннего применения кишечнорастворимых таблеток адеметионину (400-1000 мг) максимальные плазменные концентрации достигаются, являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются до исходных значений в течение 24 часов.

    Распределение. Объем распределения составляет 0,41 и 0,44 л/кг для доз адеметионину 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

    Метаболизм. Процесс метаболизма адеметионину является циклическим и называется циклом адеметионину. На первом этапе этого цикла адеметионинзалежна метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозилгомоцистеїну, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеїнгидралази. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации к метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолату. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

    Вывод. В исследованиях клиренса веществ, меченных радиоактивной меткой, при пероральном применении радиоактивно меченого (метил 14С) адеметионину у здоровых добровольцев выведение с мочой радиоактивного вещества составляло 15,5 ± 1,5 % через 48 часов и выведения с фекалиями составляло 23,5 ± 3,5 % через 72 часа, при этом в устойчивых пулах оставалось заключено примерно 60 % вещества.

    Основные физико-химические свойства

    порошок лиофилизированный – лиофилизированная масса от практически белого до желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц; растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета, свободная от посторонних частиц; приготовленный раствор – прозрачный раствор без видимых частиц, от бесцветного до желтого цвета.

    Несовместимость

    Адеметионин (раствор для инъекций) не следует смешивать с щелочными растворами или растворами, содержащими ионы кальция.

    Срок годности

    Порошок лиофилизированный во флаконах - 3 года.

    Растворитель в ампулах - 3 года.

    На вторичной упаковке (картонной коробке) дата производства препарата указывается с порошком лиофилизированным. Срок годности конечного препарата определяется в отношении того компонента (порошок лиофилизированный или растворитель), срок годности которого истекает раньше.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    5 стеклянных флаконов с лиофилизированным порошком и 5 ампул (5 мл) с растворителем для порошка в контурной ячейковой упаковке, запечатанной алюминиевой фольгой. По одной контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ФАМАР ЛЄГЛЬ, Франция/FAMAR L'AIGLE, France и ФАМАР С.А., Греция/FAMAR S. A., Greece.

    Местонахождение

    БП 103 ул. де л'иль, 28380 Сен-Реми Сюр Авр, Франция/BP 103 Rue de I'Isle, 28380 Saint-Remy sur Avre, France и Алимос Плант, вул. Аг. Димитриу, 63, 17456 Алимос Афины, Греция/Alimos Plant, 63 Ag. Dimitriou Str, 17456 Alimos Attiki, Greece.

    Внимание! Текст описания препарата "Гептрал порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 400 мг во флаконе №5 с растворителем" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top