Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Генфастат раствор для внутривенного и подкожного введения, 50 мкг/мл по 1 мл во флаконе №5

    Действующее вещество: Октреотид
    Лекарственная форма: Растворы для внутреннего применения
    Фармакотерапевтическая группа: Гормоны гипофиза и гипоталамуса.
    Внешний вид препарата: Генфастат раствор для внутривенного и подкожного введения, 50 мкг/мл по 1 мл во флаконе №5 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Общая характеристика

    международное название: octreotide;

    Основные физико-химические свойства

    прозрачный, бесцветный раствор;

    Состав

    1 мл раствора содержит октреотида ацетата в пересчете на 50 мкг, 100 мкг, 200 мкг, 500 мкг октреотида;

    вспомогательные вещества: кислота уксусная; натрия ацетат, тригидрат; натрия хлорид; фенол (только в дозе 200 мкг); вода для инъекций.

    Форма выпуска

    Раствор для внутривенного и подкожного введения.

    Фармакотерапевтическая группа

    Гипоталамические гормоны. Синтетические аналоги соматостатина. Код АТС H01C B02.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Октреотид - синтетический октапептид, производное естественного гормона соматостатина, что имеет подобные фармакологические свойства, но отличается значительно большей продолжительностью действия.

    Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроентеропанкреатичний системе.

    У здоровых лиц октреотид, так же как и соматостатин, угнетает секрецию ГР, вызванное аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией, подавляет секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроентеропанкреатичної системы, что провоцируется приемом пищи секрецию инсулина и глюкагона, которая стимулируется аргинином; секрецию тиреотропина, вызванную тиреолиберином.

    В отличие от соматостатина, пригничувальна действие октреотида на секрецио ГР гораздо сильнее, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

    У больных акромегалией введение октреотида в большинстве случаев обеспечивает стойкое снижение уровня ГР и нормализацию концентрации инсулиноподибного фактора роста 1 (ИФР-1). У большинства больных акромегалией октреотид существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, утомляемость, боль в костях и суставах, периферическая нейропатия. Сообщалось, что лечение октреотидом отдельных больных с аденомами гипофиза, секретирующих ГР, приводило к уменьшению размеров опухоли.

    При карциноидном опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь, таких как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме крови и экскреции 5-гидроксииндолоцтової кислоты с мочой. При опухолях, которым свойственна гиперпродукция вазоактивного интестинальных пептида (ВИПоми), применение октреотида у большинства больных приводит к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для этого состояния, что в свою очередь улучшает качество жизни больного. Одновременно ослабляются сопутствующие нарушения электролитного баланса, например, гипокалиемия, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии, у некоторых больных замедляется или прекращается рост опухоли, даже уменьшаются ее размеры, особенно размеры метастазов в печени. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинальных пептида (ВИП) в плазме крови.

    При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизуючого мигрирующего сыпи, характерного для такого состояния. Применение октреотида существенно не влияет на проявления сахарного диабета, что во многих случаях наблюдается при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается увеличением массы тела. При применении октреотида часто наблюдается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным в течение длительного периода.

    При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Н2-рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в т. ч. в отношении диареи. Возможно также уменьшение выраженности других симптомов, связанных с синтезом пептидов опухолью, в т. ч. приливов. В некоторых случаях наблюдается снижение концентрации гастрина в плазме крови. У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивной инсулина в крови. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями облегчается контроль гликемии и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови. У больных с редкими опухолями, которым свойственна гиперпродукция рилизинг-фактора гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это явление может быть связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и собственно гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, который до начала лечения был увеличен.

    Фармакокинетика. После подкожного введения препарат быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (5,2 мг/мл при дозе 0,1 мг) – 30 мин. Связывание с белками плазмы – 65 %, с форменными элементами крови имеет крайне незначительные значения. Объем распределения составляет 0,27 л/кг. Общий клиренс – 160 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет 100 мин. Большая часть препарата выводится из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), около 32 % выводится в неизмененном состоянии почками. После введения внутривенно, выведение осуществляется в 2 фазы, с Т1/2 10 и 90 мин. соответственно. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой хронической почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

    Показания для применения

    Эндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы.

    Для облегчения симптомов, связанных с функциональными эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы, а именно:

    • карциноїдни опухоли с признаками карциноїдного синдрома;
    • ВИПоми;
    • глюкагономи.

    Генфастат не является противоопухолевым средством и не обеспечивает лечебного эффекта для этих пациентов.

    Акромегалия.

    Для симптоматического контроля и уменьшения количества гормона роста и соматомедину в плазме больных акромегалией при:

    • непродолжительного лечения перед проведением операций на гипофизе;
    • длительного лечения пациентов, которым не обеспечен соответствующий контроль после операции на гипофизе, радиотерапии или во время промежуточного периода до наступления положительного эффекта радиотерапии.

    Генфастат назначают неоперабельным больным акромегалией. Результаты краткосрочного исследования свидетельствуют об уменьшение размера опухоли у некоторых пациентов (до проведения хирургического вмешательства); однако в дальнейшем можно ожидать уменьшения опухоли в результате долговременной терапии.

    Профилактика осложнений, возникших после операций на поджелудочной железе.

    Способ применения и дозы

    Применяют подкожно или внутривенно.

    При эндокринных опухолях гастроентеропанкреатичної системы препарат вводят подкожно в начальной дозе по 50 мкг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидном опухолей – влияния на выделение 5-гидроксииндолоцтової кислоты с мочой), и переносимости, дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мкг 3 раза в сутки. Для более быстрой реакции, например, при карциноидном опухолях, первичная доза Генфастату вводится внутривенно в виде разбавленной болюсной инъекции, контролируя при этом частоту сердечных сокращений.

    Если при лечении карциноидном опухолей в течение 1 недели позитивные изменения не зафиксированы, продолжать лечение не рекомендуется.

    При акромегалии препарат вводят подкожно в начальной дозе 50-100 мкг, с интервалами в 12 час. В дальнейшем подбор дозы зависит от результатов определения концентрации ГР в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. Для большинства больных суточная доза составляет 200-300 мкг. Если после 3 месяцев лечения не отмечается достаточного снижения ГР и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

    Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе - подкожно, первую дозу

    100 мкг – по 1 час. до лапаротомии, после операции – по 100 мкг 3 раза в сутки в течение 7 последующих дней. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы препарата подбирают индивидуально. В случае, если терапия в максимально рекомендуемых дозах не эффективна в течение 1 недели, терапию следует прекратить.

    Приготовления раствора для внутривенного введения.

    Непосредственно перед применением содержимое флакона с препаратом для многократного использования необходимо развести в 0,9 % растворе натрия хлорида. Препарат нельзя разводить раствором глюкозы. Минимальная граница разведения препарата составляет 1:1, максимальная – 1:9. Для предотвращения бактериального загрязнения рекомендуется прокалывать пробку багатодозового флакона не более 10 раз. После разведения препарата полученный раствор необходимо использовать в течение 8 час., а неиспользованный раствор необходимо уничтожить.

    Флакон с препаратом для многократного использования (200 мкг/мл) после первого вскрытия следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С и использовать в течение 15 дней.

    Перед применением раствор необходимо проверить на прозрачность, наличие частиц, осадка, изменения цвета и протекания.

    Нельзя применять препарат, если он мутный, содержит частицы, осадок, если его цвет изменился или имеются следы от подтеков.

    Побочное действие

    Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, зуд или жжение, краснота и припухлость (обычно исчезают в течение 15 мин).

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, вздутие живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция). В единичных случаях могут наблюдаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки. Длительное применение октреотида может вызвать образование камней в желчном пузыре. Частоту побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между приемами пищи и введением октреотида.

    Со стороны поджелудочной железы: сообщалось о единичных случаях острого панкреатита, который развивается в первые часы или дни применения октреотида. При длительном применении отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.

    Со стороны печени: имеются отдельные сообщения о нарушении функции печени (острый гепатит без холестаза с нормализацией показателей трансаминаз после отмены применения октреотида); медленное развитие гипербилирубинемии, сопровождающееся повышением показателей щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтрасферази и, в меньшей степени, других трансаминаз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – брадикардия.

    Со стороны обмена веществ: поскольку октреотид влияет на образование гормона роста, глюкагона и инсулина, он может влиять на обмен глюкозы. Возможно снижение толерантности к глюкозе после приема пищи. При длительном подкожном применении октреотида в некоторых случаях может развиться стойкая гипергликемия. Наблюдались также состояния гипогликемии.

    Другие: в единичных случаях сообщалось о временном выпадении волос после введения октреотида.

    Имеются отдельные сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности: редко – кожные аллергические реакции; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к октреотида или другим компонентам препарата, периоды беременности и кормления грудью.

    Передозировка

    Дозы октреотида до 2000 мкг в сутки в виде подкожных инъекции в течение нескольких месяцев в большинстве случаев переносятся хорошо.

    Максимальная разовая доза при внутривенном болюсном введении взрослому пациенту составляла 1000 мкг. При этом наблюдались такие симптомы, как уменьшение частоты сердечных сокращений, приливы крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы исчезают в течение 24 час. с момента введения препарата.

    При ошибочном введении пациенту методом длительной инфузии избыточной дозы октреотида (250 мкг/ч вместо 25 мкг/ч) побочных эффектов не зафиксировано. При острой передозировке не было обнаружено каких-либо опасных для жизни реакций. Лечение симптоматическое.

    Особенности применения

    С целью предотвращения развития местных побочных реакций рекомендуется перед введением препарата доводить раствор до комнатной температуры. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие промежутки времени. Для предотвращения бактериального загрязнения рекомендуется прокалывать пробку багатодозового флакона не более 10 раз.

    При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

    Октреотид с осторожностью применяют для лечения больных сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом I типа октреотид может влиять на обмен глюкозы, в связи с чем может снижаться потребность в введении инсулина. Для больных с сахарным диабетом II типа и пациентов без сопутствующего нарушения углеводного обмена подкожные инъекции октреотида могут приводить к постпрандиальной гликемии. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать уровень сахара и при необходимости корригировать гипогликемическую терапию.

    У больных с инсулиномами, которые получают терапию октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным угнетающим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Рекомендуется систематическое наблюдение за такими больными.

    Октреотид подавляет функционирование желчного пузыря, секрецию и выделение желчи, что связано с развитием желчекаменной болезни. Частота случаев проявления желчекаменной болезни во время лечения Генфастатом составляет 15-30 %. В течение терапии рекомендуется проводить ультразвуковые исследования: до начала лечения, на 6 и на 12 месяца. Обычно болезнь проходит бессимптомно. В случае возникновения симптомов следует отменить Генфастат и назначить больному соответствующее лечение.

    Беременность и кормление грудью.

    Опыт применения препарата у беременных женщин ограничен. Во время беременности октреотид можно применять лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Не известно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому нельзя кормить грудью во время лечения Генфастатом.

    Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

    Нет данных относительно влияния лечения октреотидом на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

    Применение у отдельных групп пациентов.

    До настоящего времени нет данных, которые бы свидетельствовали о необходимости коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста и больных с нарушением функции почек.

    Поскольку имеются данные об увеличении периода полувыведения октреотида у больных циррозом печени, рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у больных с нарушением функции печени.

    Опыт применения октреотида для лечения детей ограничен, поэтому лечение детей Генфастатом не рекомендуется.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

    При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

    Необходима коррекция режима дозирования при одновременном применении октреотида с диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, инсулина, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкагонами. Аналоги соматостатина могут уменьшать метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся ферментами цитохрома Р450 (может быть обусловлено супрессией гормона роста), которые имеют узкий терапевтический диапазон дозировки.

    Поскольку невозможно исключить развитие подобных эффектов вследствие применения окреотиду, вышеуказанные препараты следует назначать с осторожностью.

    Условия и срок хранения

    Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° С до 8°С. Не замораживать.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    Для дозировок 50 мкг/мл, 100 мкг/мл, 500 мкг/мл. По 1 мл во флаконе из коричневого стекла, закрытом резиновой крышкой, закатаному алюминиевым колпачком и закрытой пластиковой крышкой для контроля первого вскрытия; по 5 флаконов в картонной коробке.

    Для дозировки 200 мкг/мл (1000 мкг/5мл). По 5 мл во флаконе из коричневого стекла, закрытом резиновой крышкой, закатанному алюминиевым колпачком и закрытой пластиковой крышкой для контроля первого вскрытия; по 1 флакону в картонной коробке.

    Производитель

    Омега Лабораториз Лтд., Канада (Omega Laboratories Ltd., Canada).

    Адрес. 11 177 Хамон, Монреаль, Квебек, Канада, НЗМ ЗЕ4.

    11 177 Hamon Montreal, Quebec, Canada, H3M 3E4.

    Представительство в Украине.

    Представительство «ГЕНФА ГЛОБАЛ ЛБ (ЛАБОРАТОРИС БИОФАРМАСЬЮТИКС) СА» в Украине.

    Адрес. 01032, м. Киев, вул. Коминтерна, 29, офис 41.

    Тел./факс: (044) 249-14-18.

    Внимание! Текст описания препарата "Генфастат раствор для внутривенного и подкожного введения, 50 мкг/мл по 1 мл во флаконе №5" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top