Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Гатимак таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг №100 (5х20)

    Лекарственная форма: Таблетки

    Общая характеристика

    международное и химическое название: gatifloxacin; химическое название (±)-1-циклопропил-6-флоро-1,4-дигидро-8-метокси-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-квинолинекарбоксилин кислоты сесквигидрат;

    Основные физико-химические свойства

    таблетки круглые, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон;

    Состав

    1 таблетка содержит гатифлоксацина сесквигидрату, что эквивалентно 200 мг или 400 мг гатифлоксацина;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (PVP K-30), натрия кроскармеллоза, тальк очищенный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза,

    титана диоксид, пропиленгликоль, диэтилфталат.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01MA16.

    Фармакологические свойства

    ФармакодинамикаМеханизм действия гатифлоксацина отличается от механизма действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов. Гатифлоксацин может действовать против патогенов, которые являются устойчивыми к этим антибиотикам. Не существует перекрестной устойчивости между гатифлоксацином и указанными антибиотиками.

    Гатифлоксацин имеет антибактериальную активность против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Противобактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК - гиразы и топоизомерази IV. ДНК - гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Оказалось, что С-8-метоксичная половина имеет большую активность и более медленное развитие резистентности в сравнении с неметоксичною С-8 половиной. В связи с этим, гатифлоксацин показан для лечения соответствующих нозологий, причиной которых являются чувствительные возбудители - грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительны грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

    чувствительны возбудители - грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias раrаиnfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria допоггһоеае (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы);

    и относительно чувствительные - грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

    относительно чувствительны анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiи, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum; чувствительны возбудители атипичной формы - C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma; и относительно чувствительные атипичные формы - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

    К гатифлоксацина чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, H. Pylori.

    Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

    Фармакокинетика. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацина – 96%. Пик концентрации в плазме наступает через 1-2 ч после перорального применения.

    Связывание с белками плазмы крови составляет почти 20 %.

    Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологических жидкостях. Высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, сим'явивидний жидкости, влагалище , матке, эндо - и миометрии, маточных трубах, яичниках.

    Гатифлоксацин в организме биотрансформируется с < 1 % выделение дозы в мочу.

    Выводится почками. Среднее удаление гатифлоксацина – от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения.

    При экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходит через плаценту и попадает в грудное молоко.

    Различия в фармакокинетике гатифлоксацина были выявлены у женщин. Женщины пожилого возраста имели 21 % увеличение Смакс и 32 % увеличение AUC (0-) и более медленное выведение по сравнению с женщинами младшего возраста.

    Педиатрия: фармакокинетика гатифлоксацина у детей до 18 лет не была определена.

    Почечная недостаточность: клиренс гатифлоксацина снижен и системное влияние более выражено у людей с почечной недостаточностью.

    Показания для применения

    Гатимак показан пациентам старше 18 лет для лечения инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

    • инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит, кистозный фиброз, пневмония);
    • инфекции почек и мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит; хронические инфекции мочевыделительной системы);
    • инфекции кожи и мягких тканей;
    • инфекции костей и суставов;
    • инфекции пищеварительного тракта;
    • послеоперационные инфекционные осложнения;
    • неосложненная уретральная гонорея у мужчин;
    • эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают независимо от приема пищи.

    При острых и осложненных хронических бронхитах, пневмонии, инфекциях кожи и подкожной клетчатки, остром пиелонефрите и осложненных инфекциях мочевыделительного тракта доза препарата составляет 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 7-10 суток.

    При остром синусите назначают 400 мг препарата один раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 суток.

    При неосложненных инфекциях мочевого тракта (цистит) начальной дозой препарата является 400 мг или 200 мг один раз в сутки в течение 3 суток.

    При неосложненной уретральний гонорее у мужчин, цервикальной гонорее у женщин – 400 мг один раз в сутки.

    Поскольку Гатимак выделяется в основном путем почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозирования. Рекомендуются такие изменения дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью:

    Клиренс креатинина, мл/мин
    Начальная доза, мг
    Следующая доза
    3 40
    400
    400 мг ежедневно
    < 40
    400
    200 мг ежедневно
    Гемодиализ
    400
    200 мг ежедневно
    Длительный амбулаторный перитонеальный диализ
    400
    200 мг ежедневно

    Схема с одноразовым применением препарата в дозе 400 мг (для лечения неосложненных инфекций мочевых путей и гонореи) и 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней не требует коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

    Побочное действие

    Головокружение, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль, нарушение вкуса, аллергические реакции, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, учащенное сердцебиение, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язва ротовой полости, периферические отеки, беспокойный сон, бессонница, парестезии, тремор, расширение сосудов, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия и гематурия.

    Гатимак может быть причиной нарушений центральной нервной системы, включая нервозность, беспокойство, бессонница, кошмары или паранойю.

    Противопоказания

    Гатимак противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацина, квинолонових противобактериальных компонентов и остальных компонентов этого препарата, беременным, женщинам кормящим грудью, детям до 18 лет.

    Передозировка

    Симптомы: усиление побочных эффектов.

    В случае пероральной передозировки Гатимаку необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Нужно применять соответствующую состояния гидратацийну терапию. Гатимак недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14 % в течение 4 часов) или с помощью форсированного гемодиализа (приблизительно 11 % через 8 дней).

    Особенности применения

    Гатимак может повлечь увеличение интервалов QT электрокардиограммы у некоторых пациентов. Через недостаточный клинический опыт гатифлоксацин не должен применяться пациентами с удлиненными QT интервалами, пациентами с неадекватной гиперкальциемией и пациентами, которые получают класс И А (например, квинидин, прокаинамид) или класса III (например, амиодарон, соталол) противоаритмического препарата.

    Фармакокинетические исследования не были проведены для Гатимаку и препаратов, которые продлевают интервала QT, таких как цизаприд, эритромицин, протипсихотикс и трициклические антидепрессанты. Гатимак должен применяться с осторожностью при параллельном применении с этими препаратами. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с брадикардией и острой ишемией миокарда.

    Серьезные и фатальные случаи повышенной чувствительности анафилактические реакции наблюдались у пациентов, которые прошли лечение квинолоном.

    Гатимак не следует применять при первых проявлениях повышенной чувствительности - сыпи на коже или других аллергических реакциях.

    Следует осторожно применять во время управления транспортными средствами (возможно головокружение).

    С осторожностью следует назначать Гатимак больным с почечной недостаточностью. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо проводить до и в течение курса лечения, при необходимости следует снизить дозу Гатимаку. Пациентам с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 40 мл/мин) необходимо проводить коррекцию дозы (уменьшение дозы), чтобы избежать накопления гатифлоксацина из-за снижения клиренса. Пациентам с клиренсом креатинина < 30 мл\мин рекомендуются сниженные дозы Гатимаку.

    В большинстве случаев у пациентов, больных диабетом, которые получают параллельное лечение пероральными гипогликемическими препараты (например, глибурид) или инсулином было выявлено нарушение содержания глюкозы в крови, включая симптоматические гипер - и гипогликемию. У таких пациентов рекомендуется проводить контроль уровня глюкозы в крови.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Прием Гатимаку через 1 ч после циметидина (один раз в день, перорально, в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты свидетельствуют о том, что на всасывание гатифлоксацина влияют антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин.

    Применение Гатимаку не влияет на системный клиренс внутривенного мидазолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг/кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.

    Параллельное применение Гатимаку и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов.

    Параллельное применение Гатимаку и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов, протромбиновое время не изменялось.

    Параллельное применение Гатимаку и глибуриду (при стабильном состоянии один раз в день) пациентами с 2-м типом сахарного диабета не имело значительного влияния на размещение одного из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились.

    Параллельное применение гатифлоксацина и дигоксина не дали значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны проверяться на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке должна быть проверена и доза дигоксина откорректирована соответственно.

    Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при параллельном применении Гатимаку и пробенецида.

    У пациентов, которые получали варфарин, не было выявлено значительных изменений во времени свертывания крови при параллельном применении Гатимаку.

    Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как квинолон, оказалось, что квинолон может повысить риск расстройств ЦНС и судорог.

    Условия и срок хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Упаковка

    По 5 таблеток в блистере, каждый в картонной упаковке. По 20 упаковок в картонной упаковке.

    Производитель

    МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

    Адрес

    Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Канчигам, Даман – 396210 (Фаза II), Индия.

    Внимание! Текст описания препарата "Гатимак таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг №100 (5х20)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top