Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Фторурацил раствор для инъекций, 50 мг/мл по 100 мл во флаконе

    Действующее вещество: Флуороурацил
    Лекарственная форма: Растворы для внутреннего применения
    Внешний вид препарата: Фторурацил раствор для инъекций, 50 мг/мл по 100 мл во флаконе Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: fluorouracil;

    1 мл раствора содержит флюороурацилу 50 мг;

    вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антинеопластические средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пиримидина. Код АТС L01B C02.

    Показания

    Лечение рака молочной железы и колоректального рака (в виде монотерапии или в комбинации с другими антинеопластическими средствами).

    Лечение рака желудка, рака головы и шеи и рака поджелудочной железы.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к фторурацилу.

    Угнетение функции костного мозга, особенно после лучевой терапии или лечения другими противоопухолевыми препаратами.

    Значительные отклонения количества форменных элементов в крови.

    Кровотечения.

    Стоматиты, изъязвления слизистой оболочки рта и желудочно-кишечного тракта.

    Тяжелая диарея.

    Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

    Тяжелые инфекционные заболевания.

    Сильное истощение.

    Уровень билирубина в плазме крови > 85 мкмоль/л.

    Беременность; период кормления грудью.

    В период лечения фторурацилом необходимо избегать активной вакцинаци.

    Одновременное применение с бривудином, соривудином или их аналогами.

    Способ применения и дозы

    Дозы и схема терапии определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента и вида рака, а также в зависимости от того, применяется Фторурацил в виде монотерапии или в сочетании с другими видами лечения.

    Начинать лечение Фторурацилом необходимо в условиях стационара. Общая суточная доза для взрослых не должна превышать 1 г.

    Обычно взрослым дозы определяют из расчета на 1 кг реальной массы тела пациента, однако больным со значительным избыточным весом, отеками, асцитом и другими формами аномальной задержки жидкости в организме дозы определяют из расчета на 1 кг идеальной массы тела.

    Фторурацил вводят путем внутривенных инъекций, внутривенных инфузий или внутришньоартериальних инфузий.

    Ниже приведены ориентировочные рекомендации относительно доз.

    Лечение колоректального рака

    Во время начального курса терапии препарат можно вводить путем инфузий или инъекций. Инфузии лучше, поскольку при таком способе введения возникает меньше токсических эффектов.

    Внутривенные инфузии. Суточную дозу 15 мг/кг массы тела (600 мг/м2 поверхности тела), но не более 1 г/инфузию, разводят в 300-500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор для инфузий вводят внутривенно в течение 4 час. В последующие дни препарат вводят в такой же дозе, пока не проявятся токсические эффекты или общая доза не достигнет 12-15 г. Некоторым пациентам вводили до 30 г фторурацила по 1 г в сутки (максимальная суточная доза). При появлении нежелательных побочных эффектов со стороны системы кроветворения и желудочно-кишечного тракта последующее введение препарата откладывают до восстановления гематологических показателей и исчезновения токсических эффектов. Альтернативно Фторурацил можно вводить путем непрерывной 24-часовых внутривенных инфузий.

    Внутривенные инъекции. По 12 мг/кг массы тела (480 мг/м2 поверхности тела) вводят путем внутривенных инъекций ежедневно в течение 3 дней. При отсутствии признаков токсических эффектов можно продолжать вводить препарат в дозе 6 мг/кг массы тела (240 мг/м2 поверхности тела) в пятый, седьмой и девятый дни курса.

    Для поддерживающей терапии препарат вводят в дозе 5-10 мг/кг массы тела (200-400 мг/м2 поверхности тела) 1 раз в неделю.

    При появлении нежелательных побочных эффектов последующее введение препарата откладывают до исчезновения токсических эффектов!

    Лечение рака молочной железы

    Для лечения рака молочной железы Фторурацил применяют в сочетании с другими химиопрепаратами, например метотрексатом и циклофосфамидом или доксорубицином и циклофосфамидом.

    При таких схемах лечения Фторурацил вводят внутривенно по 10-15 мг/кг массы тела (400-600 мг/м2 поверхности тела) в первый и восьмой дни курса продолжительностью 28 дней.

    Фторурацил можно вводить путем непрерывной 24-часовых внутривенных инфузий, при этом обычная доза составляет 8,25 мг/кг массы тела (350 мг/м2 поверхности тела).

    Другие способы введения

    Внутришньоартериальни инфузии. Суточную дозу 5-7,5 мг/кг массы тела (200-300 мг/м2 поверхности тела) вводят путем непрерывной 24-часовой внутриартериальной инфузии. В некоторых случаях могут применяться региональные внутришньоартериальни инфузии для лечения первичных опухолей или метастазов.

    Особые популяции пациентов

    Снижение доз рекомендуется в случае кахексии, серьезных хирургических вмешательств в предыдущие 30 дней, снижение функции костного мозга, а также при наличии нарушений функции печени или почек.

    При лечении пожилых больных корректировать дозы нет необходимости.

    Инструкции персонала

    Набирать раствор из флакона необходимо непосредственно перед использованием.

    Если в результате охлаждения в препарате образовался осадок, его растворяют путем нагревания до 60°C и интенсивного взбалтывания. Перед использованием препарат охлаждают до температуры тела.

    Как и при работе с другими цитотоксическими препаратами, при манипуляциях с Фторурацилом необходимо соблюдать правила безопасности: пользоваться защитной одеждой (халатами, шапочками, масками, очками и одноразовыми перчатками), при возможности работать в специально отведенном для этих целей помещении.

    Необходимо избегать попадания растворов фторурацила на кожу и слизистые оболочки. Если же это случилось, их тщательно промывают водой с мылом. При попадании растворов фторурацила в глаза их необходимо промыть большим количеством воды и немедленно обратиться за медицинской помощью.

    Беременные медицинские работники не должны работать с препаратом.

    Побочные реакции

    Инфекции и инвазии

    Нечастые (> 0,1% – < 1%). Лихорадка.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы

    Очень частые (> 10%). Лейкопения и тромбоцитопения. Необходимо придерживаться описанных ниже мер.

    Частые (> 1% – < 10%). Агранулоцитоз, анемия, угнетение функции костного мозга.

    Со стороны иммунной системы

    Нечастые (> 0,1% – < 1%). Аллергические реакции.

    Метаболические расстройства

    Редкие (< 0,01%). Риск развития тяжелых и длительных побочных реакций вскоре после начала лечения фторурацилом самый высокий у пациентов с низкими уровнями активности дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД) (по любой причине, в частности, вследствие приема ингибиторов ДПД типа енилурацилу или противовирусного препарата сорувидину). Рекомендуется контролировать активность ДПД в начале лечения.

    Со стороны нервной системы

    Частые (> 1% – < 10%). Возможен транзиторный обратимый церебральный синдром, при котором наблюдаются атаксия, спутанность сознания, экстрапирамидные двигательные и кортикальные расстройства. Обычно указанные явления исчезают после отмены препарата.

    Нечастые (> 0,1% – < 1%). Сонливость.

    Редкие (< 0,01%). Сообщалось о случаях лейкоенцефалопатии, обратимой при немедленной отмене фторурацила. Риск развития лейкоенцефалопатии выше у пациентов с дефицитом дигидропиримидиндегидрогеназы. Для диагностики лейкоенцефалопатии целесообразно применять метод диффузионно взвешенной томографии. При комбинированной химиотерапии (в частности фторурацилом в сочетании с митомицином с или цисплатином) отмечались случаи инфаркта головного мозга.

    Офтальмологические расстройства

    Жидкие (> 0,01% – < 0,1%). Конъюнктивит, избыточное слезотечение, дакриостеноз, нарушение зрения, фотофобия, неврит зрительного нерва.

    Со стороны сердечной системы

    Нечастые (> 0,1% – < 1%). Боль в груди, ишемия, отклонения на ЭКГ, дисфункция левого желудочка.

    Жидкие (> 0,01% – < 0,1%). Инфаркт миокарда.

    Редкие (< 0,01%). Кардиогенный шок.

    Сосудистые расстройства

    Нечастые (> 0,1% – < 1%). Носовые кровотечения, артериальная гипотензия, тромбофлебит.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта

    Очень частые (> 10%). Воспаление слизистых оболочек (в частности, стоматит, эзофагит, фарингит, проктит).

    Частые (> 1% – < 10%). Диарея, тошнота, рвота. Анорексия.

    Нечастые (> 0,1% – < 1%). Язвы желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения.

    Редкие (< 0,01%). Повреждения клеток печени. Летальный некроз печени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей

    Частые (> 1% – < 10%). Алопеция (обратимая).

    Нечастые (> 0,1% – < 1%). Дерматит, изменения кожи (в частности, сухость кожи, трещины, эрозии, эритема, сыпь, зуд, фоточувствительность, кожные аллергические реакции, пигментация, гиперпигментация или депигментация в виде полос вблизи вен, изменения ногтей, выпадение ногтей). Необычным осложнением при болюсном введении высоких доз и при длительных непрерывных инфузиях фторурацила является синдром ладонно-подошвенной еритродизестезии.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

    Нечастые (> 0,1% – < 1%). Некроз носовых костей.

    Со стороны почек и мочевыводящей системы

    Нечастые (> 0,1% – < 1%). Почечная недостаточность.

    Со стороны репродуктивной системы

    Нечастые (> 0,1% – < 1%). Нарушение сперматогенеза и овуляции.

    Эффекты общего характера и местные реакции

    Нечастые (> 0,1% – < 1%). Усталость.

    Лабораторные показатели

    Редкие (< 0,01%). Отмечались единичные случаи увеличения протромбинового времени при комбинированном применении фторурацила и варфарина.

    Передозировка

    Симптомы

    Острые: психотические реакции, сонливость, усиление действия седативных препаратов, усиление токсического действия алкоголя.

    Если нужен седативный эффект, можно назначать диазепам внутривенно в малых дозах (например, начиная с 5 мг) при постоянном мониторинге функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

    Хронические: угнетение функции костного мозга, вплоть до развития агранулоцитоза и критической тромбоцитопении, тенденция к кровотечениям, язвы желудочно-кишечного тракта, диарея, алопеция.

    Лечение

    Специфический антидот фторурацила неизвестный. С профилактической целью могут/должны применяться трансфузии лейкоцитарного или тромбоцитарного концентратов. Необходимо обеспечивать адекватную гидратацию и диурез, а также корректировать нарушения баланса электролитов. В гемодиализе обычно нет потребности. Пациент должен находиться под пристальным медицинским наблюдением для как можно более раннего выявления гематологических и поздних желудочно-кишечных осложнений. Дальнейшее лечение симптоматическое.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Противопоказано.

    В период лечения фторурацилом кормление грудью необходимо прекратить.

    Дети

    Рекомендации относительно лечения фторурацилом детей не разработаны, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

    Особенности применения

    Лечение Фторурацилом должно осуществляться под наблюдением квалифицированного врача-онколога, имеющего опыт применения мощных антиметаболитов. Начинать лечение фторурацилом необходимо в условиях стационара.

    При адекватном лечении фторурацилом обычно развивается лейкопения. Минимальное количество лейкоцитов обычно наблюдается в период между седьмым и четырнадцатым днями первого курса терапии, но иногда минимум может наблюдаться и через 20 дней. Количество лейкоцитов обычно нормализуется до тридцатого дня.

    Рекомендуется ежедневно контролировать количество тромбоцитов и лейкоцитов и прекращать лечение в случае снижения количества тромбоцитов до уровня < 100 × 109/л, а лейкоцитов – < 3 × 109/л. При уменьшении количества лейкоцитов ниже 2 × 109/л, особенно при наличии гранулоцитопении, рекомендуется госпитализировать пациентов в больничный изолятор и принимать меры для предотвращения развития системных инфекций.

    Лечение также необходимо прекращать при появлении первых признаков стоматита или язв ротовой полости, тяжелой диареи, язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, а также при кровотечениях и кровоизлияниях любой локализации.

    Фторурацил имеет узкий "коридор безопасности" – разница между терапевтическими и токсическими дозами небольшая. Маловероятно, что можно достичь терапевтического эффекта без некоторого токсического действия, поэтому необходимо тщательно отбирать пациентов и подбирать дозы.

    Фторурацил необходимо с осторожностью назначать больным с нарушениями функции почек или печени, а также желтухой. Осторожность также необходима при лечении пациентов, у которых во время предыдущих курсов терапии возникала боль в груди, а также больным с кардиологическими заболеваниями в анамнезе. В случае тяжелых кардиотоксичних эффектов лечения фторурацилом необходимо прекратить.

    Особая осторожность необходима при лечении пациентов группы высокого риска (которые получали высокие дозы лучевой терапии на область таза, алкилирующие препараты, а также перенесших адреналэктомию или гипофизектомию).

    Во время лечения фторурацилом и в течение 3 месяцев после окончания терапии пациенты (и мужчины, и женщины) должны пользоваться соответствующими контрацептивными средствами.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    В зависимости от индивидуальной чувствительности, Фторурацил может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Комбинированная терапия фторурацилом в сочетании с кальция фолинатом (фолиновою кислотой) может вызывать тяжелые побочные эффекты, в частности, тяжелую диарею.

    Эффективность и токсичность терапии увеличивается в случае применения фторурацила в сочетании с другими цитотоксическими препаратами (циклофосфамидом, винкристином, метотрексатом, цисплатином, доксорубицином), интерфероном-α или фолиновою кислотой.

    При комбинированной терапии в сочетании с другими препаратами, угнетающими функцию костного мозга, необходима коррекция доз фторурацила. Снижение доз также может быть нужно в случае сопутствующей или предшествующей лучевой терапии. Кардиотоксичность антрациклинив может усиливаться при комбинированном применении с фторурацилом.

    Перед или во время лечения фторурацилом нельзя принимать аминофеназон, фенилбутазон и сульфонамиди.

    При одновременном назначении аллопуринола токсичность и эффективность терапии фторурацилом могут снижаться.

    Хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут повышать эффективность терапии фторурацилом.

    Фторурацил ослабляет общие защитные механизмы организма, поэтому иммунный ответ снижается. Применение живых вакцин в период лечения фторурацилом может привести к усиленной репликации вируса.

    Сообщалось о развитии гемолитико-уремического синдрома после длительного лечения фторурацилом в сочетании с митомицином.

    Циметидин может повышать концентрацию фторурацила в плазме крови.

    Метронидазол может повышать концентрацию фторурацила в плазме крови и усиливать токсические эффекты.

    Левамизол может усиливать гепатотоксичность фторурацила.

    Тиазиды могут усиливать миєлотоксичнисть противоопухолевых препаратов.

    Винорельбин в сочетании с фторурацилом и фолиновою кислотой может вызывать серьезные воспаления слизистых оболочек.

    Гемцитабин может увеличивать системную экспозицию фторурацила.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Фторурацил – противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Как антагонист пиримидина он нарушает синтез ДНК и таким образом ингибирует деление клеток. Сам фторурацил не имеет антинеопластической активности. Противоопухолевое действие проявляется в организме после ферментной трансформации фторурацила в фосфорилированные формы – 5-фторуридин и 5‑фтордезоксиуридин.

    Фармакокинетика.

    После внутривенного введения фторурацил распределяется в организме, особенно в быстро пролиферирующих тканях, таких как костный мозг, слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта и новообразования. Фторурацил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

    Объем распределения фторурацила составляет 0,12 л/кг массы тела, связывание с белками плазмы крови составляет примерно 10%.

    Метаболизм фторурацила происходит в печени и подобный метаболизма урацила. Происходит быстрая ферментная трансформация фторурацила в активный метаболит дигидро-5‑фторурацил, период полувыведения которого значительно превышает период полувыведения фторурацила. При метаболизации также образуются нетоксичные соединения – диоксид углерода и мочевина.

    Средний период полувыведения фторурацила из плазмы крови составляет 10-20 минут и зависит от дозы. Через 3 часа после внутривенного введения неизмененный фторурацил в плазме крови не обнаруживается.

    Фторурацил выводится преимущественно через легкие в виде диоксида углерода (60-80%). Также фторурацил выводится через почки в виде неизмененного исходного соединения (7-20%), примерно 90% в течение часа. Почечный клиренс фторурацила составляет примерно 170-180 мл/мин. У пациентов с нарушениями функции почек фторурацил выводится медленнее.

    Основные физико-химические свойства

    прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

    Несовместимость

    Несовместим с кальция фолинатом, карбоплатином, цисплатином, цитарабином, диазепамом, доксорубицином, дроперидолом, галлия нитратом, метотрексатом, метоклопрамидом, морфием, ондансетроном, с продуктами для парентерального питания, винорелбином, другими антрациклинами.

    Информация о возможности смешивания фторурацила с другими лекарственными средствами отсутствует. Поэтому фторурацил нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

    Фторурацил необходимо разводить 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

    Не было выявлено несовместимости с одним из испытанных растворов-носителей.

    Срок годности

    2 года с даты изготовления in bulk».

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Не замораживать.

    Упаковка

    По 1 флакону, содержащий 5 мл (250 мг), 10 мл (500 мг), 20 мл (1000 мг), 100 мл (5000 мг) раствора для инъекций в пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ООО «ЛЮМЬЕР ФАРМА».

    Местонахождение

    Украина, 03069, г. Киев, вул. Кировоградская, 100-Б.

    Внимание! Текст описания препарата "Фторурацил раствор для инъекций, 50 мг/мл по 100 мл во флаконе" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top