Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Фри-Макс Од таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия по 500 мг №7

    Действующее вещество: Кларитромицин
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Фри-Макс Од таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия по 500 мг №7 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: clarithromycin;

    1 таблетка содержит 500 мг кларитромицина;

    вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, Opadry II Yellow 31G52300.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

    Фармакологическая группа

    Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A09.

    Показания

    Лечение инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами.

    Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония и т.д.).

    Инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит и т.д.).

    Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожа и т.д.).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к макролидных антибиотиков и других компонентов препарата.

    Одновременное применение с любым из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин и эрготамин или дигидроэрготамин.

    Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин. (Поскольку эта форма препарата не позволяет снизить дозу ниже 500 мг в день).

    Способ применения и дозы

    Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет составляет 500 мг 1 раз в день во время еды. При более тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 1000 мг 1 раз в день (2 таблетки по 500 мг). Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней, за исключением лечения внебольничной пневмонии и синуситов, которые требуют 6 - 14 дней терапии.

    Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.

    Пациенты с почечной недостаточностью: эта форма препарата не применяется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин.), Поскольку она не позволяет адекватно снизить дозу. У таких пациентов применяются таблетки кларитромицина немедленного высвобождения. Для пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 30 - 60 мл / мин.) Дозу снижают на 50% до максимальной кларитромицина 1 таблетка пролонгированного действия в день.

    Побочные реакции

    Органы и системы организма
    побочные реакции
    Инфекции и инвазии
    кандидоз ротовой полости
    Со стороны крови и лимфатической системы
    лейкопения, тромбоцитопения
    Со стороны иммунной системы
    анафилактические реакции, гиперчувствительность
    Нарушение метаболизма и питания
    гипогликемия
    нарушения психики
    психозы, галлюцинации, дезориентация,
    спутанность сознания, деперсонализация,
    депрессия, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения
    Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
    миалгия
    Со стороны центральной нервной системы
    судороги, головокружение, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), аносмия,
    дизгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), паросмия, головная боль
    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
    потеря слуха (обычно восстанавливался после отмены терапии), головокружение, шум в ушах
    кардиальные нарушения
    типу пируэт желудочковая тахикардия (torsade de pointes), удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия
    Со стороны пищеварительной системы
    диарея, тошнота, боль в животе,
    диспепсия, рвота, острый панкреатит, глоссит, стоматит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов
    Нарушение пищеварительной системы 1
    повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность, гепатит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха, нарушение функции печени
    Со стороны кожи и подкожной клетчатки
    синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, сыпь
    Со стороны почек и мочевыделительной системы
    интерстициальный нефрит
    лабораторные исследования
    повышение креатинина крови, повышение активности печеночных ферментов
    1 - очень редко сообщалось о развитии фатальной печеночной недостаточности, обычно на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и применения других лекарственных средств.

    Сообщалось о развитии колхициновои токсичности (в том числе со смертельным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина, особенно у пациентов пожилого возраста, в том числе на фоне почечной недостаточности.

    Пациенты с нарушением иммунной системы.

    У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, которые применяют высокие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендовано для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.

    У взрослых больных, получающих кларитромицин в дозе 1000 мг, наиболее частыми побочными эффектами могут быть тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания АЛТ и АСТ. Нечасто возникает одышка, бессонница и сухость во рту. В 2 - 3% пациентов может наблюдаться значительное повышение уровня АЛТ и АСТ и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. Возможно повышение содержания мочевины.

    Передозировка. Существующие сообщения указывают на то, что передозировка кларитромицином может привести к появлению симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта. У одного пациента с биполярным психозом в анамнезе, принявший 8 г кларитромицина, развились изменения умственного состояния, параноидная поведение, гипокалиемия и гипоксемия. Побочные реакции, сопровождающие передозировки, следует лечить с помощью промывания желудка и симптоматической терапии. Как и в случае с другими макролидами, маловероятно, чтобы гемодиализ или перитонеальный диализ существенно влияли на содержание кларитромицина в сыворотке крови.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Безопасность применения кларитромицина в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому препарат не следует применять в этот период, кроме случаев, когда польза от применения будет превышать риск.

    Кларитромицин выделяется в грудное молоко.

    дети

    Детям до 12 лет следует применять препарат в форме суспензии.

    Особенности применения

    Длительное или повторное применение антибиотиков может вызывать чрезмерный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующую терапию.

    О развитии диареи от легкой степени тяжести до псевдомембранозного колита с летальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина. Следует всегда помнить о возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Кроме того, необходимо тщательно собрать анамнез, поскольку о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile, сообщалось даже через 2 месяца после применения антибактериальных препаратов.

    Сообщалось об усилении симптомов myasthenia gravis у пациентов, принимавших кларитромицин.

    Выводится печенью и почками. Следует быть осторожным при применении препарата у пациентов с недостаточностью функции печени, со средним или тяжелой степенью недостаточности функции почек.

    Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином.

    У небольшого числа пациентов может развиться резистентность микроорганизмов H. pylori к кларитромицину

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Неизвестна.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Кларитромицин не взаимодействует с оральными контрацептивами.

    Применение нижеприведенных препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.

    Повышение уровня цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдается при их одновременном применении с кларитромицином, что может привести к удлинению интервала QT и появление аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsade de pointes. Подобные эффекты отмечаются и при совместном применении астемизола и других макролидов.

    Эрготамин / дигидроэрготамин

    Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциируется с появлением признаков острого эрготизма, характеризующееся вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

    Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина.

    Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.

    Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

    Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина - микробиологически активного метаболита. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная по различным бактерий, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут через совместное применение кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.

    флуконазол

    Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменяются при совместном применении с флуконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.

    ритонавир

    Применение ритонавира и кларитромицина приводит к значительному подавлению метаболизма кларитромицина. C max кларитромицина повышалась на 31%, C min - на 182% и AUC - на 77%. Отмечается полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтическое окно уменьшения дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: для пациентов с CL CR 30 - 60 мл / мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CL CR <30 мл / мин) дозу кларитромицина необходимо снизить на 75%. Дозы кларитромицина, превышающих 1 г / сут, не следует применять вместе с ритонавиром.

    Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств.

    антиаритмические средства

    Имеются сообщения о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.

    CYP3A

    Совместное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента CYP3A, и препарата, главным образом метаболизируется CYP3A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций.

    Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, получающих терапию лекарственными средствами - субстратами CYP3A, особенно если CYP3A-субстрат имеет узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и экстенсивно метаболизируется этим энзимом.

    Может потребоваться изменение дозы, и, по возможности, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственного средства, метаболизируется CYP3A у пациентов, одновременно принимающих кларитромицин.

    Известно (или предполагается), что такие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же CYP3A изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома Р450.

    Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

    Как и другие макролиды, кларитромицин приводит к повышению концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как ловастатин и симвастатин. Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении этих лекарственных средств.

    омепразол

    Применение кларитромицина в комбинации с омепразолом приводит к повышению равновесных концентраций омепразола. При применении только омепразола среднее значение рН желудочного сока при измерении в течение 24 часов составил 5,2, при одновременном применении омепразола с кларитромицином - 5,7.

    пероральные антикоагулянты

    Комбинированное применение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов может усиливать эффект последних, что требует тщательного контроля протромбинового времени у пациентов.

    Силденафил, тадалафил и варденафил

    Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать снижения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.

    Теофиллин, карбамазепин

    Существует незначительное, но статистически значимое увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином.

    тольтеродин

    Снижение дозы тольтеродина может потребоваться при его применении с кларитромицином.

    Триазолбензодиазепины (например, альпразолам, мидазолам, триазолам)

    Следует избегать одновременного применения перорального мидазолама и кларитромицина. При применении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг пациента для своевременной корректировки дозы.

    Следует соблюдать таких же мер при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и альпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

    Имеются сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны центральной нервной системы (такие как сонливость и спутанность сознания) при одновременном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

    Другие виды взаимодействий

    колхицин

    Колхицин является субстратом CYP3A и P-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды способны подавлять CYP3A и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение Pgp и CYP3A кларитромицином может привести к повышению экспозиции колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов по выявлению клинических симптомов токсичности колхицина.

    дигоксин

    При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, принимавших кларитромицин совместно с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной токсичности, в том числе потенциально фатальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.

    зидовудин

    Одновременное применение таблеток кларитромицина немедленного высвобождения и зидовудина в ВИЧ-инфицированных пациентов может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови. В этом во многом можно избежать путем соблюдения интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксиназину у детей не сообщалось.

    Возможна также двусторонне направленное лекарственное взаимодействие между кларитромицином и атазановиром, интраконазолом, саквинавиром.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Кларитромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие кларитромицина определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат проявляет высокую эффективность in vitro в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе госпитальных штаммов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина обычно в два раза ниже МПК эритромицина.

    Кларитромицин in vitro высокоэффективен по Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumonie. Действует бактерицидно H. Pylori, активность кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом pH. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина по клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не продуцирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.

    микробиология

    Кларитромицин активен in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов таких микроорганизмов.

    Аэробные грамположительные микроорганизмы:

    Staphylococcus aureus

    Streptococcus pneumoniae

    Streptococcus pyogenes

    Listeria monocytogenes.

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

    Haemophilus influenzae

    Haemophilus parainfluenzae

    Moraxella catarrhаlis

    Neisseria gonorrhоеae

    Legionella pneumophila

    Другие микроорганизмы:

    Mycoplasma pneumoniae

    Chlamydia pneumoniae (TWAR)

    микобактерии:

    Mycobacterium leprae

    Mycobacterium kansasii

    Mycobacterium chelonae

    Mycobacterium fortuitum

    Mycobacterium avium соmplex (MAC), которые включают Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

    Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина.

    Большинство метицилин- и оксацилинрезистентних штаммов стафилококков нечувствительны к кларитромицину.

    Helicobacter

    H. Pylori

    Кларитромицин активен in vitro в отношении большинства штаммов таких микроорганизмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены.

    Аэробные грамположительные микроорганизмы:

    Streptococcus agalactiae

    Streptococci (группы C, F, G)

    Viridans group streptococci.

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

    Bordetella pertussis

    Pasteurella multocida

    Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

    Clostridium perfringens

    Peptococcus niger

    Propionibacterium acnes

    Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

    Bacteriodes melaninogenicus

    Другие микроорганизмы:

    Chlamydia trachomatis

    спирохеты:

    Borrelia burgdorferi

    Treponema pallidum

    кампилобактерии:

    Campylobacter jejuni.

    Кларитромицин оказывает бактерицидное действие против нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori и Campylobacter spp.

    Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Для большинства микроорганизмов микробиологическая активность метаболита равна или в 1 - 2 раза слабее материнскую субстанцию, за исключением H. influenzae, против которого эффективность метаболита в 2 раза выше. В условиях in vitro и in vivo материнская субстанция и ее основной метаболит оказывают либо аддитивный, или синергический эффект против H. иnfluenzae, в зависимости от штамма микроорганизма.

    Фармакокинетика.

    Кларитромицин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального применения препарата в форме таблеток. Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин образуется путем метаболизма первого прохождения. Кларитромицин можно применять независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность таблеток кларитромицина. Еда незначительно задерживает начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксиметаболита. Фармакокинетика кларитромицина нелинейная; однако равновесная концентрация достигается в пределах 2 дней применения препарата. При применении 250 мг два раза в день за 15 - 20% неизмененного препарата выводится с мочой. При дозе 500 мг два раза в день вывода препарата с мочой интенсивно (примерно 36%). 14-гидроксикларитромицин является основным метаболитом, выводится с мочой в количестве 10 - 15% от принятой дозы. Большая часть остатка дозы выводится с калом, преимущественно с желчью. 5 - 10% исходного соединения в кале.

    При применении 500 мг кларитромицина три раза в день концентрации кларитромицина в плазме крови повышаются по сравнению с дозой 500 мг два раза в день.

    Концентрации кларитромицина в тканях в несколько раз превышают концентрацию препарата в крови. Повышенные концентрации были обнаружены как в тонзиллярной, так и в легочной тканях. Кларитромицин при терапевтических дозах на 80% связывается с белками плазмы крови.

    Кларитромицин проникает в слизистую оболочку желудка. Содержание кларитромицина в слизистой оболочке и ткани желудка выше при применении кларитромицина вместе с омепразолом, чем при монотерапии кларитромицином.

    Основные физико-химические свойства

    таблетки желтого цвета, удлиненной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0 С.

    Упаковка

    По 2 или 7 таблеток в блистер. По 1 блистера в пачку из картона.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Инд Свифт Лимитед, Индия.

    Местонахождение

    Global Business Unit, Village Jawaharpur, Off. NH-21 Derabassi Distt. SAS Nagar (Mohali) Panjab, India.

     

    Внимание! Текст описания препарата "Фри-Макс Од таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия по 500 мг №7" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top