Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Флуконазол-Дарница капсулы по 150 мг №1 (1х1)

    Действующее вещество: Флуконазол
    Лекарственная форма: Капсулы
    Внешний вид препарата: Флуконазол-Дарница капсулы по 150 мг №1 (1х1) Флуконазол-Дарница капсулы по 150 мг №1 (1х1) вид упаковки 1 Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: fluсоnazole;

    1 капсула содержит флуконазола 50 мг, 100 мг или 150 мг;

    вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171).

    Лекарственная форма

    Капсулы.

    Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсулы – порошок белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТХ J02A C01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Механизм действия. Флуконазол, противогрибковое средство класса триазолов – мощный и селективный ингибитор грибковых ферментов, необходимых для синтеза эргостерола. Первичным механизмом его действия является угнетение грибкового 14 альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14 альфа-метил-стеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковую активность флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.

    Чувствительность in vitro. Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковую активность в отношении видов Candida, которые встречаются чаще всего (включая C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). C. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как C. krusei является к нему резистентной. Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, так и против эндемичных плесневых грибов Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция. Флуконазол хорошо всасывается при пероральном применении, а уровень препарата в плазме крови и системная биодоступность превышают 90 % уровня флуконазола в плазме крови, что достигается при внутривенном введении препарата. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема препарата. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе. Равновесная концентрация на уровне 90 % достигается на второй день лечения при применении в первый день нагрузочной дозы, вдвое превышающей обычную суточную дозу.

    Распределение. Объем распределения приблизительно равен общему содержанию жидкости в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12 %). Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата в плазме крови. У пациентов, больных на грибковый менингит, уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от концентрации в плазме крови.

    Высокие концентрации флуконазола в коже, которые превышают сывороточные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поти. Флуконазол накапливается в роговом слое.

    Биотрансформация. Флуконазол метаболизируется в незначительной степени – лишь примерно 11 % флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP2C9 и СУРЗА4, а также ингибитором изофермента СУР2С19.

    Экскреция. Период полувыведения флуконазола из плазмы крови составляет около 30 часов. Большая часть препарата выводится почками, причем 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном состоянии. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующих метаболитов не обнаружено. Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови дает возможность разового применения препарата при вагинальном кандидозе, а также применения препарата 1 раз в неделю при других показаниях.

    Фармакокинетика в особых категориях пациентов.

    Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации < 20 мл/мин) период полувыведения увеличивается с 30 часов до 98 часов. Поэтому этой категории пациентов необходимо снизить дозу флуконазола. Флуконазол удаляется путем гемодиализа, в меньшей степени – путем интраперитонеального диализа. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50 %.

    Пациенты пожилого возраста. Изменения фармакокинетики у пациентов пожилого возраста, очевидно, зависят от параметров функций почек.

    Клинические характеристики

    Показания

    Взрослые.

    Лечение: криптококковый менингит; кокцидиоїдоз; инвазивные кандидозы; кандидоз слизистых оболочек, включая кандидоз ротоглотки, пищевода, кандидурию, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек; хронический атрофический кандидоз (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов) при неэффективности местных стоматологических гигиенических средств; вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия не уместна; кандидозный баланит, когда местная терапия не уместна; дерматомикозы, включая микоз стоп, гладкой кожи, паховый дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидозные инфекции кожи, когда системная терапия не уместна; дерматофитний онихомикоз, когда применение других лекарственных средств не является уместным.

    Профилактика: рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития; рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов с ВИЧ с высоким риском его развития;

    снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более случая в год); профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией (например, пациентов со злокачественными заболеваниями крови, которые получают химиотерапию, или пациентов при трансплантации гемопоэтических стволовых клеток).

    Дети.

    Лечение: криптококковый менингит; кандидозы слизистых оболочек; инвазивные кандидозы.

    Профилактика: профилактика кандидозных инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом.

    Препарат можно применять как поддерживающую терапию для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития.

    Терапию препаратом можно начинать до получения результатов культуральных и других лабораторных исследований; после получения результатов антибактериальное лечение следует скорректировать соответствующим образом.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим азольным соединениям или другим компонентам препарата; одновременное применение флуконазола и терфенадина пациентам, применяющим флуконазол многократно в дозах 400 мг/сут и выше (согласно результатам исследования взаимодействия многократного применения); одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT и метаболизируются с помощью фермента СУРЗА4 (например, цизаприда, астемизола, пимозида, хинидина и эритромицина).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Противопоказано совместное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств. Цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин, эритромицин: одновременное применение вышеуказанных лекарственных препаратов и флуконазола может привести к удлинению интервала QT, пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» и, как следствие, к внезапной смерти. Применение комбинации данных лекарственных средств противопоказано.

    Терфенадин: при применении флуконазола в дозе 200 мг / сут одновременно с терфенадином не было выявлено удлинение интервала QT. Одновременное применение флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше с терфенадином значительно повышает его уровень в плазме крови, что может привести к тяжелых сердечных аритмий, вызванных удлинением интервала QT. При одновременном применении флуконазола в дозе ниже 400 мг в сутки с терфенадином следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Одновременное применение флуконазола в дозе 400 мг в сутки с терфенадином противопоказано.

    Одновременное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств не рекомендуется. Галофантрин: флуконазол может вызвать повышение концентрации галофантрину в плазме крови за счет угнетения CYP3A4. Одновременное применение этих лекарственных средств потенциально может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт») и, как следствие, к внезапной сердечной смерти. Следует избегать применения комбинации данных лекарственных средств.

    Одновременное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств требует осторожности и коррекции дозы.

    Влияние других лекарственных средств на флуконазол. Исследования взаимодействия показали, что одновременное употребление пищи, циметидин, антациды или дальнейшее облучение всего тела для пересадки костного мозга не имеет клинически значимого влияния на абсорбцию флуконазола при его пероральном применении.

    Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к снижению AUC на 25 % и сокращает период полувыведения флуконазола на 20 %. При одновременном применении препаратов может потребоваться повышение дозы флуконазола.

    Влияние флуконазола на другие лекарственные средства.

    Лекарственные средства, которые метаболизируются CYP2C9 и CYP3A4: флуконазол является мощным ингибитором фермента CYP2C9 и умеренным ингибитором фермента СУРЗА4. Также флуконазол является ингибитором фермента CYP2C19. При одновременном применении с флуконазолом существует риск повышения в плазме крови концентраций других соединений, которые метаболизируются CYP2C9 и CYP3A4 (в том числе алкалоидов барвинка, альфентанилу, блокаторов кальциевых каналов, еверолимусу, сиролимусу (также путем ингибирования P-гликопротеина), такролимуса, нестероидных противовоспалительных средств, которые метаболизируются CYP2C9 (например, напроксена, лорноксикаму, мелоксикама, диклофенака, флурбипрофена), саквинавира (также путем ингибирования P-гликопротеина). Повышение концентрации алкалоидов барвинка в плазме крови (например, винкристина и винбластина) приводит к развитию нейротоксических эффектов. Повышенные уровни такролимуса ассоциируются с нефротоксичнистю. Применять такие комбинации препаратов следует с осторожностью, при этом следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов. Пригничувальна действие флуконазола на ферменты сохраняется в течение 4-5 сут после его применения в связи с его длительным периодом полувыведения. Взаимодействия между флуконазолом и комбинацией саквинавир/ритонавир не исследовались, поэтому они могут быть более выраженными.

    Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: одновременное применение флуконазола и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4 (аторвастатин и симвастатин), или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP2C9 (флувастатин), повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. При одновременном применении препаратов рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента относительно возникновения симптомов миопатии и рабдомиолиза и контроль уровня креатинкиназы в плазме крови. В случае значительного повышения уровня креатинкиази, а также при диагностировании или подозрении на миопатию/рабдомиолиз применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

    Вориконазол, зидовудин, карбамазепин, метадон, рифабутин, целекоксиб, циклоспорин, фенитоин (внутривенно): одновременное применение флуконазола и вышеуказанных лекарственных средств повышает Cmax (для фенитоина Сmin) и AUC последних; препараты можно применять одновременно при условии коррекции дозы вышеуказанных лекарственных средств в зависимости от концентрации в плазме крови. При одновременном применении флуконазола и рифабутина сообщалось о случаях развития увеита.

    Азитромицин: в ходе открытого рандомизированного трехстороннего перекрестного исследования, в котором приняли участие 18 здоровых добровольцев, оценивали влияние азитромицина и флуконазола на фармакокинетику друг друга при их одновременном пероральном разовом применении в дозах 1200 мг и 800 мг соответственно. Никаких значимых фармакокинетических взаимодействий между обнаружено не было.

    Амитриптилин/нортриптилин: флуконазол усиливает действие амитриптилина/нортриптилина. При одновременном применении препаратов рекомендуется контролировать концентрации 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина в начале комбинированной терапии, через 1 неделю и в случае необходимости провести коррекцию их дозы.

    Амфотерицин В: в ходе доклинических исследований одновременное применение флуконазола и амфотерицина В инфицированным мышам с нормальным иммунитетом и инфицированным мышам с пониженным иммунитетом привело к таким результатам: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции C. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции Cryptococcus neoformans и антагонизм двух препаратов при системной инфекции A. Fumigatus; клиническое значение этих результатов неизвестно.

    Антикоагулянты: как и при применении других азольных противогрибковых средств, при одновременном применении флуконазола и варфарина сообщалось о случаях развития кровотечений (гематомы, носовые кровотечения, желудочно-кишечных кровотечений, гематурии и мелени) в сочетании с удлинением протромбинового времени. При одновременном применении флуконазола и варфарина наблюдалось двукратное повышение протромбинового времени, вероятно, вследствие угнетения метаболизма варфарина через CYP2C9. При одновременном применении препаратов рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени и в случае необходимости – провести коррекцию дозы варфарина.

    Бензодиазепины короткого действия (например, мидазолам, триазолам): назначение флуконазола после перорального применения мидазолама приводило к значительному повышению концентрации мидазолама и к усилению психомоторных эффектов. При одновременном применении препаратов рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента и уменьшение дозы бензодиазепинов.

    Витамин А: сообщалось, что у пациента, который одновременно применял трансретиноєву кислоту (кислотная форма витамина А) и флуконазол, наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в форме псевдотумору головного мозга, который исчез после отмены флуконазола. Препараты можно применять одновременно, принимая во внимание риск возникновения побочных реакций со стороны ЦНС.

    Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-3174), что предопределяет большую часть антагонизма к рецепторам ангиотензина II при применении лозартана. Рекомендуется осуществлять постоянный мониторинг артериального давления у пациентов.

    Пероральные контрацептивы: проводилось 2 фармакокинетические исследования многократного применения флуконазола и комбинированного перорального контрацептива. При применении флуконазола в дозе 50 мг влияния на уровень гормонов не было, тогда как при применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки наблюдалось увеличение AUC этинилэстрадиола на 40 % и левоноргестрела – на 24 %. Это свидетельствует о том, что многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может влиять на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

    Преднизон: сообщалось о случае, когда у пациента после трансплантации печени на фоне применения преднизону развилась острая недостаточность коры надпочечников, возникшей после прекращения трехмесячного курса терапии флуконазолом. Прекращения применения флуконазола, вероятно, повлекло усиление активности CYP3A4, что привело к ускорению метаболизма преднизону. Рекомендуется постоянный мониторинг состояния пациентов с целью предупреждения развития недостаточности коры надпочечников после прекращения применения флуконазола.

    Производные сульфонилмочевины: при одновременном применении флуконазол пролонгирует период полувыведения пероральных производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) при их применении здоровым добровольцам. Рекомендуется постоянный мониторинг уровня глюкозы и в случае необходимости – коррекция дозы флуконазола.

    Теофиллин: в исследование взаимодействия препаратов применение флуконазола по 200 мг в течение 14 дней привело к снижению среднего клиренса теофиллина в плазме крови на 18 %. За пациентами, которые применяют теофиллин в высоких дозах или которые имеют повышенный риск развития токсических проявлений теофиллина по другим причинам, рекомендуется мониторинг по выявлению признаков развития токсического действия теофиллина. При появлении признаков токсичности препарат следует отменить.

    Фентанил: сообщалось об одном летальном случае интоксикации фентанилом вследствие возможного взаимодействия фентанила и флуконазола. В исследованиях было продемонстрировано, что флуконазол значительно замедлял элиминацию фентанила. Повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхания. При одновременном применении препаратов рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента и в случае необходимости – провести коррекцию дозы фентанила.

    Циклофосфамид: одновременное применение циклофосфамида и флуконазола приводит к повышению уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови. Препараты можно применять одновременно, несмотря на риск повышения концентрации билирубина и креатинина в сыворотке крови.

    Особенности применения

    Недостаточная продолжительность лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса.

    Применение при глубоких эндемических микозах, криптококкозе, дерматофитии. Доказательств эффективности флуконазола для лечения криптококкоза и других форм эндемических микозов, таких как паракокцидиоїдомикоз, гистоплазмоз и кожно-лимфатический споротрихоз, недостаточно, поэтому рекомендаций относительно дозового режима для лечения таких заболеваний нет. Согласно результатам исследования флуконазола для лечения дерматофитии у детей, флуконазол не превышает гризеофульвин по эффективности, поэтому флуконазол не следует применять для лечения дерматофитии.

    Влияние на мочевыделительную систему. Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Влияние на гепатобилиарную систему. Применение флуконазола ассоциировалось с возникновением редких случаев развития тяжелой гепатотоксичности, включая летальные случаи, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями. В случаях, когда развитие гепатотоксичности ассоциировалось с применением флуконазола, не отмечено ее явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола или возраста пациента. Обычно гепатотоксичность, вызванная флуконазолом, обратима, а ее проявления исчезают после прекращения терапии. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов, у которых при применении флуконазола наблюдаются отклонения результатов функциональных проб печени, для выявления симптомов более тяжелого поражения печени.

    Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени. Пациентов следует проинформировать о симптомах, которые могут свидетельствовать о серьезном влиянии на печень (выраженная астения, анорексия, постоянная тошнота, рвота и желтуха). В таком случае применение препарата следует немедленно прекратить и проконсультироваться с врачом.

    Влияние на сердечно-сосудистую систему. Некоторые азолы, включая флуконазол, ассоциируются с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» при применении флуконазола. Такие сообщения касались пациентов с тяжелыми заболеваниями при сочетании многих факторов риска, таких как структурные заболевания сердца, нарушения электролитного обмена и одновременное применение других лекарственных средств, влияющих на интервал QT. Препарат применять с осторожностью пациентам с риском развития аритмий. Одновременное применение вместе с лекарственными средствами, которые пролонгируют интервал QT и метаболизируются с помощью фермента СУРЗА4 цитохрома Р450, противопоказано.

    Влияние на систему цитохрома Р450. Флуконазол является мощным ингибитором фермента CYP2C9 и умеренным ингибитором фермента СУРЗА4. Также флуконазол является ингибитором фермента CYP2C19. Следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов при одновременном применении флуконазола и препаратов с узким терапевтическим окном, которые метаболизируются с участием CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.

    Дерматологические реакции. Во время применения флуконазола редко сообщалось о развитии таких эксфолиативных кожных реакций как злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Пациенты со Спидом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих лекарственных средств. При появлении высыпаний, которые можно связать с применением флуконазола, следует прекратить применение препарата у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией. При появлении высыпаний, которые можно связать с применением флуконазола, следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов с инвазивной/системной грибковой инфекцией, а в случае развития буллезных высыпаний или мультиморфной эритемы – прекратить применение препарата.

    Реакции гиперчувствительности. Во время применения флуконазола в редких случаях сообщалось о развитии анафилактических реакций.

    Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Данные, полученные при разовом или повторном применении флуконазола в обычных дозах (< 200 мг/сутки) нескольким сотням беременных женщин в течение I триместра беременности, не продемонстрировали нежелательных эффектов на плод. Сообщалось о многочисленных врожденных патологиях у новорожденных (включая брадифрению, дисплазию ушной раковины, чрезмерное увеличение переднего родничка, искривление бедра, плечоликтьовий синостоз), при применении беременным высоких доз флуконазола (400-800 мг/сут) в течение по крайней мере 3-х или более месяцев для лечения кокцидиоїдозу. Связь между применением флуконазола и этими случаями не определен.

    Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.

    Не следует применять обычные дозы флуконазола и кратковременные курсы лечения флуконазолом в период беременности за исключением крайней необходимости.

    Не следует применять высокие дозы флуконазола и/или длительные курсы лечения флуконазолом в период беременности, за исключением лечения инфекций, которые потенциально угрожают жизни.

    Флуконазол проникает в грудное молоко и достигает более низкой концентрации, чем в плазме крови. Кормление грудью можно продолжать после разового применения обычной дозы флуконазола, что составляет 200 мг или меньше. Кормления грудью не рекомендуется при многократном применении флуконазола или при применении высоких доз флуконазола.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

    Исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводили. Пациентов следует проинформировать о возможности развития головокружения или судорог во время применения препарата. При развитии таких симптомов не рекомендуется управлять автотранспортом или другими механизмами.

    Способ применения и дозы

    Препарат применять внутрь. Капсулы глотать целыми независимо от приема пищи.

    Доза препарата зависит от вида и тяжести грибковой инфекции. Для большинства случаев вагинального кандидоза достаточно однократного применения препарата. При необходимости многократного применения препарата лечение инфекций следует продолжать до исчезновения клинических и лабораторных проявлений активности грибковой инфекции. Недостаточная продолжительность лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса.

    Взрослые.

    Криптококковый менингит: препарат применять первый день в дозе 400 мг, в последующие – в дозе 200-400 мг/сутки. При инфекциях, угрожающих жизни, суточную дозу можно увеличить до 800 мг. Продолжительность лечения – 6-8 недель.

    Для предупреждения рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития: препарат применять в дозе 200 мг/сутки в течение неограниченного времени.

    Кокцидиоїдоз: препарат применять в дозе 200-400 мг/сутки. Для лечения некоторых форм инфекций, а особенно для лечения менингита, суточную дозу можно увеличить до 800 мг. Продолжительность лечения – 11-24 месяца или дольше в зависимости от состояния пациента.

    Инвазивные кандидозы: препарат применять первый день в дозе 800 мг, последующие – в дозе 400 мг/сутки. Продолжительность лечения обычно составляет 2 нед после первых отрицательных результатов культуры крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.

    Кандидоз слизистых оболочек:

    • кандидоз ротоглотки, пищевода: препарат применять первый день в дозе 200-400 мг, в последующие – 100-200 мг/сутки. Продолжительность лечения в случае кандидоза ротоглотки – 7-21 день (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом, в случае кандидоза пищевода – 14-30 дней (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом;
    • для предупреждения рецидива кандидоза пищевода или ротоглотки у пациентов с высоким риском его развития: препарат применять в дозе 100-200 мг/сут или в дозе 200 мг 3 раза в неделю в течение неограниченного времени для пациентов с угнетением иммунитета;
    • кандидурия: препарат применять в дозе 200-400 мг/сутки. Продолжительность лечения – 7-21 день, но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом;
    • хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек: препарат применять в дозе 50-100 мг/сутки. Длительность лечения – 28 дней, но может быть увеличена в зависимости от тяжести и вида инфекции или снижения иммунитета.

    Хронический атрофический кандидоз: препарат применять в дозе 50 мг/сутки. Продолжительность лечения – 14 дней.

    Острый вагинальный кандидоз, кандидозный баланит: препарат применять в дозе 150 мг однократно.

    Рецидивирующий вагинальный кандидоз (4 или более случаев в год) и его профилактика: препарат применять в дозе 150 мг 1 раз в 3 дня (1-й день, 4-й день и 7-й день). После этого применять поддерживающую дозу 150 мг 1 раз в неделю в течение 6 месяцев.

    Дерматомикозы:

    • микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, кандидозные инфекции кожи: препарат применять в дозе 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения – 2-4 недели, в случае микоза стоп может длиться до 6 недель;
    • разноцветный лишай: препарат применять в дозе 300-400 мг 1 раз в неделю. Продолжительность лечения – 1-3 недели.
    • дерматофитний онихомикоз: препарат применять в дозе 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать пока на месте инфицированного ногтя не отрастет здоровый. Для отрастания здоровых ногтей на руках и на больших пальцах ног обычно необходимо 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста ногтей у пациентов может быть различной и зависеть от возраста. После успешного лечения длительных хронических инфекций форма ногтя иногда остается измененной.

    Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией: препарат применять в дозе 200-400 мг. Лечение следует начинать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и продолжать в течение 7 дней после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3.

    Дети. Препарат применять в форме капсул данной категории пациентов можно тогда, когда дети способны безопасно проглотить капсулу, что обычно возможно в возрасте от 5 лет. Максимальная суточная доза 400 мг. Как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинической и микологической ответы. Препарат применять 1 раз в сутки.

    Дозировка препарата детям с нарушением функции почек приведены ниже. Фармакокинетика препарата не исследовалась у детей с почечной недостаточностью.

    Дети в возрасте от 12 лет.

    В зависимости от веса и пубертатного развития следует оценить какая доза препарата (для взрослых или для детей) является оптимальной для пациента. Клинические данные свидетельствуют о том, что у детей клиренс флуконазола выше по сравнению с взрослыми. Применение доз 100 или 200, или 400 мг взрослым и доз 3, 6 и 12 мг/кг детям приводит к достижению сопоставимой системной экспозиции.

    Эффективность и безопасность применения препарата для лечения генитальных кандидозов у детей не установлены, несмотря на исчерпывающие данные о применении флуконазола детям. Если существует настоятельная необходимость применения препарата подросткам (в возрасте от 12 до 17 лет), следует применять обычные дозы для взрослых.

    Дети в возрасте от 5 до 11 лет: – кандидозы слизистых оболочек: препарат применять первый день в дозе 6 мг/кг/сутки, в дальнейшем – в дозе 3 мг/кг/сутки; – инвазивные кандидоз, криптококковый менингит: препарат применять в дозе 6-12 мг/кг/сут в зависимости от степени тяжести заболевания; – поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития: препарат применять в дозе 6 мг/кг/сут в зависимости от степени тяжести заболевания;

    • профилактика кандидозов у пациентов со сниженным иммунитетом: доза препарата составляет 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении (см. дозы для взрослых).

    Пациенты с почечной недостаточностью. При однократном применении изменять дозу не нужно. У больных (включая детей) с нарушением функции почек при повторном применении препарата следует в первый день лечения применить препарат в дозе 50-400 мг в зависимости от показаний. После этого (в зависимости от показаний) суточную дозы определять в зависимости от клиренса креатинина:

    Клиренс креатинина (мл/мин)
    Процент от рекомендуемой дозы
    > 50
    100 %
    ≤ 50 (без диализа)
    50 %
    Регулярный диализ
    100 % после каждого диализа

    Пациенты, находящиеся на регулярном диализе, должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого диализа. В день, когда диализ не проводится, пациент должен получать дозу, откорректированную в зависимости от клиренса креатинина.

    Пациенты с нарушением функций печени. Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушениями функций печени, поскольку информации по применению флуконазола этой категории пациентов недостаточно.

    Пациенты пожилого возраста. Дозировку следует подбирать в зависимости от состояния почек.

    Дети

    Препарат применять в форме капсул данной категории пациентов можно тогда, когда дети способны безопасно проглотить капсулу, что обычно возможно в возрасте от 5 лет.

    Передозировка

    Сообщалось о передозировке флуконазолом и развитие галлюцинаций и параноидального поведения.

    Лечение: симптоматическая поддерживающая терапия и, в случае необходимости – промывание желудка. Флуконазол в значительной степени экскретируется с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50 %.

    Побочные реакции

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

    Со стороны нервной системы и психики: головная боль, головокружение, парестезии, судороги, тремор, бессонница, сонливость, нарушение вкуса.

    Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в брюшной полости, диспепсия, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту.

    Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, билирубина в плазме рву, холестаз, желтуха, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатиты, гепатоцелюлярне поражения.

    Со стороны обмена веществ, метаболизма: снижение аппетита, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия.

    Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, бронхоспазм, отек лица, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилаксия; медикаментозный дерматит, повышенное потоотделение, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, алопеция.

    Другие: повышенная утомляемость, недомогание, астения, лихорадка.

    Частота и характер побочных реакций и отклонений от нормы результатов лабораторных анализов в ходе клинических исследований с участием детей сопоставимы с таковыми у взрослых.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Капсулы по 50 мг или 100 мг: по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

    Капсулы по 150 мг: по 1 капсуле в контурной ячейковой упаковке; по 2 или 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Чао «Фармацевтическая фирма «Дарница».

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    Украина, 02093, г. Киев, вул. Бориспольская, 13.

    Внимание! Текст описания препарата "Флуконазол-Дарница капсулы по 150 мг №1 (1х1)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top