действующее вещество: ацетилцистеин;
1 пакет содержит ацетилцистеина 200 мг;
вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), бета-каротен, апельсиновый ароматизатор, сорбит (E 420).
Гранулы для орального раствора.
Основные физико-химические свойства: гранулы желтого цвета с характерным апельсиновым, слегка серным запахом.
Муколитические средства.
Код АТХ R05C B01.
Фармакодинамика.
N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеїнових комплексов и нуклеиновых кислот, которые предоставляют вязкости гиалиновому и гнойном компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитив, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитив типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.
N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с електрофильними группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивации a-1-антитрипсина − фермента, который ингибирует еластазу, хлорноватистою кислотой (HOCl) − сильным окислителем, что производится миєлопероксидазою активных фагоцитов.
Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глютатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.
Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом, усиливая клеточный защиту. Вследствие этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.
У больных ХОБЛ прием 1200 мг АЦ в день в течение 6 недель приводило к значительному повышению объема вдоха и ФЖЄЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.
У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.
В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.
При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.
Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяют богатые еластазою гранулы.
Фармакокинетика.
Абсорбция
У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (примерно 10%). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.
Распределение
Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он обнаруживается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.
Метаболизм и выведение
После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30% дозы выводится почками. Т1/2 АЦ составляет 6,25 часа.
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающиеся повышенным образованием мокроты.
Передозировка парацетамолом.
Известная гиперчувствительность к ацетилцистеина или любому из вспомогательных веществ.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.
При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительные гипотензия и расширению височной артерии. При необходимости одновременного приема нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Влияние на лабораторные исследования
Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.
Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.
Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.
Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Легкий серный запах не является признаком смены препарата, а является специфическим для действующего вещества.
Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы, способность очистки секреции дыхательных путей ограничено. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.
Флуимуцил содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.
Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио-фетальный развитие, роды и постнатальное развитие.
Кормление грудью
Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.
Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Взрослые
400-600 мг в сутки, разделенные на 1-3 приема в зависимости от клинических условий.
Дети
2-6 лет: 200-400 мг в сутки, разделенные на 1-3 приема;
6-12 лет: 400-600 мг в сутки, разделенные на 1-3 приема;
от 12 лет – дозы, как для взрослых.
Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды.
Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).
Передозировка парацетамолом
В первые 10 часов после приема токсического вещества быстрее принимают Флуимуцил из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней.
Флуимуцил необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.
Дети.
Применяют детям в возрасте от 2 лет.
Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.
Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов.
Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/день не вызывает передозировки.
Симптомы.
Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.
Лечение.
Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.
Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.
Класс систем органов
|
Побочные реакции |
|||
Нечасто (≥1/1000-<1/100)
|
Редко (≥1/10000-<1/1000)
|
Очень редко (<1/10000)
|
Неизвестно
|
|
Со стороны иммунной системы
|
Гиперчувствительность
|
|
Анафилактический шок, анафилак-тичные/анафилак-тоїдни реакции
|
|
Со стороны крови и лимфатической системы
|
|
|
|
Анемия
|
Со стороны нервной системы
|
Головная боль
|
|
|
|
Со стороны органов слуха и лабиринта
|
Звон в ушах
|
|
|
|
Со стороны дыхательной системы
|
|
|
|
Ринорея
|
Со стороны сердца
|
Тахикардия
|
|
|
|
Со стороны сосудов
|
|
|
Геморрагии
|
|
Со стороны органов грудной клетки и середости-ння
|
|
Бронхоспазм, диспноэ
|
|
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта
|
Рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота
|
Диспепсия
|
|
Неприятный запах изо рта
|
Со стороны кожи и подкожных тканей
|
Крапивница, высыпания, отек Квинке, зуд
|
|
|
Экзема
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения
|
Гипертермия
|
|
|
Отек лица
|
Исследования
|
Снижение артериального давления
|
|
|
|
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелые кожные реакции, такие как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще один лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому, при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.
Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.
Гранулы по 200 мг/1 г в пакетах, по 20 пакетов в картонной пачке.
Без рецепта.
Замбон Свитцерланд Лтд. / Zambon Switzerland Ltd.
Виа Индустриа 13, СН - 6814 Кадемпино, Швейцария / Via Industria 13, CH – 6814 Cadempino, Switzerland.
Замбон С.П.А. / Zambon S. P. A.
Виа Лилло дель Дука, 10 - 20091 Брессо - Милан - Италия / Via Lillo del Duca, 10 – 20091 Bresso (Milan), Italy.
Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)
Поиск лекарств:
Похожие по действию препараты:
Новые препараты:
Новыие специализации врачей:
Новыие терминологии заболеваний: