Фенобарбитал IC таблетки по 0,05 г №50 (10х5)

Состав

действующее вещество: phenobarbital;

1 таблетка содержит фенобарбитала 5 мг или 50 мг, или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, желатин, натрия кроскармеллоза (для дозировок 50 мг и 100 мг).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской; с одной стороны таблетки нанесен товарный знак предприятия, с другой стороны – черту.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фенобарбитал – производное барбитуровой кислоты. Проявляет выраженное противосудорожное действие, снижает возбудимость нейронов эпилептического локализации, выполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы. Проявляет снотворный эффект. Подавляет активность двигательных зон коры и подкорки головного мозга. Повышает содержание в центральной нервной системе (ЦНС) эндогенного тормозного медиатора ГАМК, уменьшает возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глутамата, аспартата).

Фармакокинетика.

Препарат медленно, но практически полностью всасывается из пищеварительного тракта (80 %) и равномерно распределяется в органах и тканях организма. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа после приема. Эффект наступает в течение 30-60 минут. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 суток, у новорожденных – до 7 суток.

Проникает сквозь гистогематические барьеры и в грудное молоко, через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45 % связывается с белками плазмы крови и лишь частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками как в неизмененном виде (до 25 % дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от pH мочи и может повышаться в щелочной среде.

Показания

Эпилепсия, хорея, спастические параличи, спазм периферических артерий, эклампсия, гемолитическая болезнь новорожденных.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, тяжелые заболевания печени, поражение почек с нарушением их функций, сахарный диабет, депрессия, миастения, порфирия. Алкоголизм, лекарственная и наркотическая зависимость. Респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом. Период беременности (И триместр) и кормления грудью. Фенобарбитал категорически противопоказан при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидального поведения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и таким образом может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами (включая парацетамол, салицилаты, непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические (противосудорожные), психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), гормональные (эстрогены, прогестогени, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (глюкокортикостероиды, циклоспорин, цитостатики), антиаритмические, антигипертензивные (β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов), пероральные сахароснижающие лекарственные средства и тому подобное). Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потери их эффекта. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Одновременное применение фенобарбитала с препаратами, проявляют седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Возможное влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Лекарственные средства, которые обладают свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), усиливают действие барбитуратов. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении вместе с препаратами золота повышается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов.

Особенности применения

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости.

Фенобарбитал категорически противопоказан при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидального поведения.

Для барбитуратов, как и для бензодиазепинов, характерен синдром отмены.

Риск развития синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла является крупнейшим в первые недели лечения.

С осторожностью назначать при бронхиальной астме, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, декомпенсированной сердечной недостаточности, острой и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Отмену препарата нужно проводить постепенно в течение длительного времени.

Из-за содержания лактозы лекарственное средство не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фенобарбитал противопоказан в i триместре беременности. При применении в III триместре беременности возможно возникновение у новорожденных в зависимости от препарата и синдрома отмены, который проявляется судорогами, возбуждением, нарушением свертываемости крови.

Применение во время родов может приводить к угнетению дыхания у новорожденного. Фенобарбитал в значительном количестве проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат принимать перорально, после еды. Дозы устанавливать в зависимости от состояния пациента.

Взрослые.

Разовые дозы – от 50 до 200 мг, кратность приема – 2 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы. Высшая суточная доза для взрослых – 500 мг.

Дети.

Детям в возрасте до 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкообразного состояния, растворить в небольшом количестве воды и применять в виде суспензии.

Срок лечения зависит от течения заболевания.

Дети

Применяют в педиатрической практике (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка

Симптомы: тошнота, головная боль, нистагм, атаксия, слабость, угнетение дыхания с риском его остановки, снижение артериального давления вплоть до колаптоидного состояния, угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма. Большие дозы препарата могут вызвать снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза, угнетение ЦНС вплоть до комы.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии (прежде всего, мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление).

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, депрессия, гиперкинез (у детей), парадоксальное возбуждение, бессонница (преимущественно у детей, людей пожилого возраста), снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении существует риск нарушения остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запоры, ощущение тяжести в эпигастральной области, при длительном применении – нарушения функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, кожная сыпь (в частности крапивница), повышенная светочувствительность кожи (фотосенсибилизация), полиморфная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

При длительном применении – лекарственная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены, который обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождается возникновением кошмарных сновидений, нервозностью.

Другие: повышение температуры тела, увеличение лимфатических узлов, лейкоцитоз, лимфоцитоз, лейкопения, коллапс, затрудненное дыхание.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 65080, Одесская обл., м. Одесса, Люстдорфская дорога, дом. 86.