Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Эзопрам таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг №30 (10х3)

    Действующее вещество: Эсциталопрам
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Эзопрам таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг №30 (10х3) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Показания

    Лечение:

    • больших депрессивных эпизодов;
    • панических расстройств с или без агорафобии;
    • социальных тревожных расстройств (социальная фобия);
    • генерализованных тревожных расстройств;
    • обсессивно-компульсивных расстройств.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к есциталопраму или к любой из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства;
    • одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), в связи с риском развития серотонинового синдрома, который проявляется возбуждением, тремором, гипертермией. Комбинированное лечение с применением есциталопраму и обратных ингибиторов МАО типа А (например моклобемиду) или обратных неселективных ингибиторов МАО (линезолид) также противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома;
    • известен удлиненный интервал QT или врожденный удлиненный интервал QT, одновременное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
    • одновременное лечение пимозидом.

    Способ применения и дозы

    Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не была установлена.

    Езопрам применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

    • Большие депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг.

    Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать обычно в течение 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

    • Панические расстройства без или при наличии агорафобии. В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки, прежде чем увеличить дозу до 10 мг в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до максимальной – 20 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

    Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

    • Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной – 20 мг в сутки.

    Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться с учетом индивидуальных проявлений заболевания; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

    • Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта.

    Длительное лечение изучалось в течение как минимум 6 месяцев у пациентов, которые принимали 20 мг в сутки. Следует регулярно оценивать пользу от лечения и правильность дозировки.

    • ;Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов. Следует регулярно оценивать пользу от лечения и правильность дозировки.

    Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

    Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

    Эффективность есциталопраму при лечении социальных тревожных расстройств у людей пожилого возраста не изучалась.

    Почечная недостаточность.

    В случае наличия почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

    Снижение функции печени.

    Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности есциталопрам нужно применять с осторожностью и при условии очень тщательного подбора доз.

    Сниженная активность цитохрома изофермента CYP2C19.

    Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

    Прекращение лечения.

    Необходимо избегать резкого прекращения лечения.

    При прекращении лечения Езопрамом дозу следует постепенно снижать в течение 1-2 недель, чтобы избежать реакции на прекращение приема препарата. Если в период снижения дозы или после прекращения лечения возникают невыносимые симптомы, можно рассмотреть необходимость возврата к приему предварительно назначенных доз. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

    Побочные реакции

    Побочные эффекты проявляются чаще всего во время первой-второй недели лечения и, как правило, проявления уменьшаются при продолжении лечения.

    Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.

    Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, ангионевротический отек.

    Со стороны эндокринной системы: нарушения секреции антидиуретического гормона.

    Со стороны питания и обмена веществ: снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипонатриемия, анорексия2.

    Со стороны психики: тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, скрежетание зубами во время сна, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение1.

    Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушения вкуса, нарушения сна, обмороки, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия2.

    Со стороны органов зрения: расширение зрачка, затуманивание зрения.

    Со стороны органов слуха: звон в ушах.

    Со стороны сердца: тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия, включая аритмию torsade de pointes, удлинение интервала QT электрокардиограммы возникало преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или с существующим удлиненным интервалом QT, или другими сердечными заболеваниями.

    Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

    Респираторные расстройства: синуситы, зевота, носовое кровотечение.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. ректальные).

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, высыпания на коже, облысение, крапивница, зуд, синяки, отеки.

    Скелетно-мышечные нарушения: артралгия, миалгия.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: мужчины: расстройства эякуляции, приапизм, импотенция; женщины: метроррагия, меноррагия, галакторея.

    Общие расстройства: усталость, пирексия, отек.

    1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось на протяжении лечения есциталопрамом или вскоре после его прекращения.

    2 Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.

    Повышенный риск переломов костей

    Согласно доступным данным, среди пациентов в возрасте от 50 лет существует повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.

    Симптомы отмены

    Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в т. ч. парестезия и ощущения удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом путем снижения дозы (см. раздел «Особенности применения»).

    Удлинение интервала QT – подробную информацию смотрите в разделе «Особенности применения».

    Передозировка

    Токсичность. Клинические данные о передозировке есциталопраму ограничены. Много случаев вызваны одновременным передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или имели слабую степень тяжести. Сообщения о летальных последствиях передозировки есциталопраму являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку с другими препаратами. Прием доз в пределах 400-800 мг есциталопраму не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.

    Симптомы. Признаки передозировки есциталопраму главным образом проявляются со стороны центральной нервной системы (головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала QT, аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

    Лечение. Специфического антидота не существует. Поддержка и обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация и респираторная функция. Промывание желудка следует провести как можно скорее после перорального приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мероприятиями.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность

    Клинические данные относительно применения есциталопраму для лечения беременных ограничены.

    Есциталопрам не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали есциталопрам течение периода беременности, особенно в третьем триместре. В случае применения препарата в период беременности также следует избегать резкого прекращения лечения.

    У новорожденных, матери которых принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСН) на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, проблемы с грудным вскармливанием, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерной серотонинергичної действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают непосредственно или вскоре (до 24 часов) после родов.

    Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных.

    Кормление грудью

    Предполагается, что есциталопрам проникает в грудное молоко. Поэтому на время лечения кормление грудью рекомендуется прекратить.

    Фертильность Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщалось, что в случае применения некоторых СИОЗС людям изменения качества спермы являются обратимыми. Влияния на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

    Дети

    Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей (в возрасте до 18 лет). Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали в ходе клинических испытаний среди детей, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если из клинических соображений решение о назначении все же принято, нужно обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей относительно роста, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Есциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT) с высоким сродством с первичным участком связывания. Он также связывается с алостеричною участком переносчика серотонина с меньшей в 1000 раз родством.

    Есциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться со множеством рецепторов, включая 5-HT1A, 5-HT2, допаминовые D1 и D2 рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускаринови холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Угнетение обратного захвата 5-HT, серотонина является лишь вероятным механизмом действия, который способен объяснить фармакологические и клинические эффекты есциталопраму.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция. Всасывание практически полное и не зависит от пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет около 4 часов. Абсолютная биодоступность есциталопраму ожидается на уровне 80 %.

    Распределение. Кажущийся объем распределения (Vd, β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание есциталопраму и его основных метаболитов с белками плазмы крови менее 80 %.

    Биотрансформация. Есциталопрам метаболизируется в печени до деметильованого и дидеметильованого метаболита. Оба они являются биологически активными. Азот также может окиснюватися к форме N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и выходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил - и дидеметилметаболитив обычно составляет 28-31 % и < 5 % от концентрации есциталопраму. Биотрансформация есциталопраму в деметильований метаболит происходит главным образом с помощью цитохром CYP2C19. Возможно какое-то участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

    Выделения. Период полувыведения (t½β) после многократного применения составляет около 30 часов. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. В основных метаболитов есциталопраму период полувыведения более длительный. Считается, что есциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в форме метаболитов с мочой.

    Кинетика есциталопраму линейная. Равновесная концентрация достигается примерно за 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

    Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

    У людей пожилого возраста есциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC) у людей пожилого возраста на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

    Недостаточность печеночной функции

    У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью (по критериям Чайлд-Пью A и B) период полувыведения есциталопраму увеличивался почти вдвое и экспозиция была на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

    Ослабление почечной функции

    У пациентов со сниженной функцией почек (CLcr 10-53 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацематного циталопраму и незначительный рост экспозиции. Концентрации метаболитов в плазме крови не исследовались, но можно предположить их рост.

    Полиморфизм. При недостаточной активности изофермента CYP2C19 отмечались двойные концентрации препарата в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом есциталопраму. При недостаточности изофермента CYP2D6 существенных изменений экспозиции не замечалось.

    Основные физико-химические свойства

    Езопрам 10 мг – белые, овальные, двоякоопукли таблетки, покрытые пленочной оболочкой с маркировкой «Е» с одной стороны и с разделительной риской с другой и по обе стороны;

    Езопрам 20 мг – белые, овальные, двоякоопукли таблетки, покрытые пленочной оболочкой с маркировкой «Е» с одной стороны и с разделительной риской с другой и по обе стороны.​

    Внимание! Текст описания препарата "Эзопрам таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг №30 (10х3)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top