Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Эсзол таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг №10 (10х1)

    Действующее вещество: Итраконазол
    Лекарственная форма: Таблетки
    Внешний вид препарата: Эсзол таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг №10 (10х1) Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    действующее вещество: иtraconazole;

    1 таблетка содержит итраконазола 100 мг;

    вспомогательные вещества: сахар сферический, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К 30, гидроксипропилцеллюлоза низькозамищена, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, покрытие Opadry II 85G54039 розовый: частично гидролизованный спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиетиленгликоли, лецитин, железа оксид красный (Е 172).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Основные физико-химические свойства: капсулоподибни таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с логотипом «ITR 100» с одной стороны.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противогрибковые препараты для системного применения. Код АТХ Ј02А С02.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика.

    Итраконазол – производное триазола, имеет широкий спектр действия. Исследования in vitro показали, что итраконазол угнетает синтез эргостерола в клетках грибков. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибка, угнетение его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.

    По итраконазола предельные значения были установлены только для Candida spp. Для поверхностных микотичних инфекций (CLSI M27-A2 предельные значения не были установлены по методологии EUCAST). Предельные значения CLSI такие: чувствительные ≤ 0,125, чувствительные дозозависимые 0,25-0,5, резистентные ≥ 1 мкг/мл. Предельные значения не были установлены для мицелиальных грибков.

    Исследования in vitro показали, что итраконазол подавляет рост широкого спектра грибов, патогенных для человека в концентрациях обычно ≤ 1 мкг/мл. Они включают: дерматофиты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжи (Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.,), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибков.

    Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis в целом являются наименее чувствительными видами Candida, а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазола in vitro.

    Главными типами грибков, что не подавляются итраконазолом, есть зигомицети (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция.

    Итраконазол быстро всасывается после перорального применения. Максимальные плазменные концентрации после приема внутрь достигаются в течение 2-5 часов. Абсолютная биологическая доступность итраконазола составляет 55 %. Максимальная биодоступность при приеме внутрь наблюдается при применении сразу после приема препарата высококалорийной пищи.

    Распределение.

    Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы крови (99,8 %), причем альбумин является главным зв'язувальним компонентом (99,6 % для гидроксиметаболиту). Также итраконазол имеет высокую аффинность к жирам. Лишь 0,2 % итраконазола в крови остается в виде несвязанного вещества. Кажущийся объем распределения итраконазола довольно значительный (> 700 л), из чего можно предположить его обширное распределение в тканях: концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах были в 2-3 раза выше концентрации в плазме крови. Накопление итраконазола в кератинових тканях, особенно в коже, в 4 раза превышало таковое в плазме крови.

    Биотрансформация.

    Итраконазол в значительной степени расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидроксиитраконазол, что имеет сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. Концентрации гидроксиитраконазолу в плазме крови примерно в 2 раза выше, чем концентрации итраконазола.

    Согласно исследованиям in vitro, CYP3A4 – главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола.

    Вывод.

    Примерно 35 % итраконазола экскретируется в виде неактивных метаболитов с мочой и около 54 % – с калом. Вывод исходного лекарственного вещества почками составляет менее 0,03 % дозы, в то время как выведение неизмененного вещества с калом варьирует от 3 % до 18 %. Клиренс итраконазола снижается в случае более высоких доз через насичуваний печеночный метаболизм.

    Линейность/нелинейность.

    Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол аккумулируется в плазме крови на протяжении многократного приема. Равновесные концентрации достигаются в течение 15 дней, значения Cmax и AUC в 4-7 раз выше, чем после однократного применения. Средний период полувыведения составляет 40 часов после повторяющихся доз.

    Особые категории пациентов.

    Печеночная недостаточность: фармакокинетичне исследование с применением однократной дозы 100 мг итраконазола было проведено с участием здоровых и больных циррозом пациентов. Не наблюдалось клинически значимой разницы AUC между этими двумя группами. У пациентов с циррозом наблюдалось клинически значимое уменьшение средней Cmax (47 %) и увеличение в 2 раза периода полувыведения итраконазола (37 ± 17 против 16 ± 5 часов).

    Нет доступных данных относительно длительного применения итраконазола пациентам, больным на цирроз.

    Почечная недостаточность: доступна лишь ограниченное количество данных о применении перорального итраконазола пациентам с нарушением функции почек. Следует быть осторожными при применении препарата этой категории пациентов.

    Показания

    • Вульвовагинальный кандидоз;
    • отрубевидный лишай;
    • дерматомикозы, вызванные чувствительными к итраконазола возбудителями (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), например, дерматофития стоп, паховый дерматомикоз, дерматофития туловища, дерматофития кистей рук;
    • орофарингеальний кандидоз;
    • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами;
    • гистоплазмоз;
    • системные микозы (в случаях, когда противогрибковая терапия первой линии не может быть применена или в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами, что может быть обусловлено имеющейся патологией, нечувствительностью патогена или токсичностью препарата):
    • аспергиллез и кандидоз;
    • криптококкоз (включая криптококовим менингитом): лечение имуноослаблених пациентов с криптококозом и всех пациентов с криптококозом центральной нервной системы;
    • поддерживающая терапия у пациентов со Спидом с целью предотвращения рецидива имеющейся грибковой инфекции.

    Итраконазол следует назначать для профилактики грибковой инфекции у пациентов с длительной нейтропенией в случаях, когда стандартная терапия является недостаточной.

    Противопоказания

    Итраконазол противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

    Противопоказано одновременное применение итраконазола и субстратов CYP3A4. Одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к усилению или пролонгации терапевтических и побочных реакций и состояний, которые могут потенциально угрожать жизни. Например, увеличены концентрации этих лекарственных средств могут привести к удлинению интервала QT и вентрикулярних тахиаритмий, включая ситуации трепетание-мерцание желудочков, аритмии с потенциальным летальным исходом. Данные лекарственные средства перечислены в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

    Противопоказано применение итраконазола пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни (см. раздел «Особенности применения»).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Итраконазол преимущественно метаболизируется цитохромом CYP3A4. Другие препараты, которые метаболизируются этим путем или модифицируют активность CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Итраконазол в свою очередь также может влиять на фармакокинетику других субстанций. Итраконазол является мощным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина. При одновременном применении с другими лекарственными средствами следует также руководствоваться инструкциями для медицинского применения этих лекарственных средств относительно информации о путях метаболизма и возможную необходимость коррекции доз.

    Лекарственные средства, которые могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови

    Лекарственные средства, которые снижают кислотность желудка (препараты, которые нейтрализуют кислоту, такие как алюминия гидроксид, или супрессоры выделение кислоты, такие как антагонисты H2-рецепторов и ингибиторы протонной помпы), влияют на абсорбцию итраконазола из капсул. Следует быть осторожными при одновременном применении следующих лекарственных препаратов и таблеток итраконазола:

    • при одновременном применении итраконазола и лекарственных средств, снижающих кислотность, итраконазол следует применять напитки с повышенной кислотностью, такими как недиетическая кола;
    • лекарственные средства, нейтрализующие кислоту (например, алюминия гидроксид) следует применять минимум за 1 час до или через 2 часа после применения итраконазола;
    • следует контролировать уровень противогрибковой активности и в случае необходимости увеличивать дозу итраконазола.

    Одновременное применение итраконазола с сильными индукторами фермента СУРЗА4 приводит к снижению биодоступности итраконазола и гидрокси-итраконазола, следствием чего является значительное уменьшение эффективности лечения. Данные лекарственные средства включают:

    • антибактериальные: изониазид, рифабутин (также в подразделе «Лекарственные средства, концентрации которых в плазме крови увеличивает итраконазол»), рифампицин;
    • противосудорожные: карбамазепин (также в подразделе «Лекарственные средства, концентрации которых в плазме крови увеличивает итраконазол»), фенобарбитал, фенитоин;
    • противовирусные: эфавиренц, невирапин.

    Одновременное применение мощных индукторов фермента СУРЗА4 с итраконазолом не рекомендовано. Не следует начинать применение вышеуказанных лекарств за 2 недели до, в течение и в течение 2 недель после лечения итраконазолом за исключением тех случаев, когда возможная польза значительно преобладает над потенциальным риском. Следует тщательно контролировать уровень противогрибковой активности и увеличить в случае необходимости дозу итраконазола.

    Лекарственные средства, которые увеличивают концентрацию итраконазола в плазме крови:

    Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 могут увеличить биодоступность итраконазола. Например:

    • антибактериальные: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин;
    • противовирусные: ритонавир-усиленный дарунавир, ритонавир-усиленный фосампренавир, индинавир, ритонавир (также в подразделе «Лекарственные средства, концентрации которых в плазме крови увеличивает итраконазол»).

    Эти препараты следует применять с осторожностью при одновременном применении с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно признаков или симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшить дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.

    Лекарственные средства, концентрация которых в плазме крови увеличивает итраконазол:

    Итраконазол и его основной метаболит гидрокси-итраконазол могут подавлять метаболизм препаратов, которые метаболизируются ферментом CYP3A4, и транспортировки лекарств P-гликопротеином, что может привести к увеличению концентрации этих препаратов и/или их метаболитов в плазме крови. Такое повышение плазменных концентраций может привести к усилению или продления терапевтического эффекта и возникновения побочных реакций. Противопоказано назначение итраконазола и лекарств, которые метаболизируются CYP3A4 и удлиняют интервал QT, поскольку это может привести к возникновению желудочковых тахиаритмий, включая случаи трепетания-мерцания желудочков с летальным исходом. После прекращения лечения концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не выявляется в плазме крови, в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом печени или у пациентов, которые одновременно применяют ингибиторы фермента CYP3A4, отмена препарата должна быть постепенной. Особенно это касается лекарственных средств, метаболизм которых влияет итраконазол.

    Сопутствующие лекарственные средства сгруппированы в следующие категории:

    Противопоказано: ни в коем случае не применять одновременно или ранее чем через 2 недели после окончания лечения итраконазолом.

    Не рекомендуется: применение этих лекарственных средств одновременно и на протяжении 2 недель после прекращения лечения итраконазолом следует избегать, кроме случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск возникновения побочных реакций. Если одновременного применения нельзя избежать, то таких пациентов следует тщательно обследовать на появление признаков или симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать уровень концентрации итраконазола в плазме крови.

    Применять с осторожностью: тщательный мониторинг рекомендуется в случае одновременного применения с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно признаков или симптомов увеличения или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.

     

     

    Примеры лекарств, концентрация которых увеличивается при одновременном применении с итраконазолом, приведенные в таблице, с соответствующими рекомендациями.

    Класс лекарственных
    средств
    Противопоказано
    Не рекомендуется
    Применять
    с осторожностью
    Альфа-блокаторы
     
    Тамсулозин
     
    Анальгетическим
    Левацетилметадол (левометадил), метадон
    Фентанил
    Альфентанил, бупренорфин (для внутривенного и сублингвального применения), оксикодон
    Антиаритмические
    Дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин
     
    Дигоксин
    Антибактериальные
     
    Рифабутина
     
    Антикоагулянты и антитромбоцитарные
     
    Ривароксабан
    Кумарины, цилостазол, дабигатран
    Противосудорожные
     
    Карбамазепина
     
    Противодиабетические
     
     
    Репаглинид, саксаглиптин
    Антигельминтные и протипротозойни
    Галофантрин
     
    Празиквантел
    Антигистаминные
    Астемизол, мизоластин, терфенадин
     
    Ебастин
    Против мигрени
    Алкалоиды спорыньи, а именно: дигидроэрготамин, эргометрин (ергоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилергоновин)
     
    Елетриптан
    Антинеопластические
    Иринотекан
    Дасатиниб, нилотиниб, трабектедин
    Бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, ерлотиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка
    Антипсихотические, анксиолитические и снодийно-седативные
    Луразидон, мидазолам (для перорального применения), пимозид, сертиндол, триазолам
     
    Альпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (для внутривенного введения), пероспирон, кветиапин, рамелтеон, рисперидон
    Противовирусные
     
     
    Маравирок, индинавирb, ритонавирb, саквинавир
    Бета-блокаторы
     
     
    Надолол
    Блокаторы кальциевых каналов
    Бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин
     
    Другие дигидропиридины, включая верапамилом
    Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
    Ивабрадин, ранолазин
    Алискирен
     
    Диуретики
    Еплеренон
     
     
    Средства, влияющие на желудочно-кишечный тракт
    Цизаприд
     
    Апрепитант, домперидон
    Иммуносупрессоры
     
    Еверолимус
    Будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, рапамицин (известный как сиролимус), такролимус, темсиролимус
    Средства, которые регулируют уровень липидов
    Ловастатин, симвастатин
     
    Аторвастатин
    Средства, влияющие на дыхательную систему
     
    Сальметерол
     
    Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические и другие антидепрессанты
     
     
    Ребоксетин
    Средства, влияющие на мочевыделительную систему
     
    Варденафил
     
    Фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалафил, толтеродин
    Другие
    Колхицин у пациентов
    с нарушениями функций почек и печени
    Колхицин
    Алитретиноїн (для перорального применения), цинакальцет, мозаваптан, толваптан

    a Также см. «Лекарственные средства, которые снижают концентрацию итраконазола в плазме крови».

    b Также см. «Лекарственные средства, которые повышают концентрацию итраконазола в плазме крови».

    Лекарственные средства, концентрация которых снижает итраконазол.

    Одновременное применение итраконазола с мелоксикамом снижает концентрацию последнего. Мелоксикам следует применять с осторожностью при одновременном применении с итраконазолом и контролировать терапевтическое или побочное действие. Рекомендуется корректировать дозу мелоксикама.

    Особенности применения

    Перекрестная гиперчувствительность.

    Нет данных о перекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловыми противогрибковыми средствами. Следует быть осторожными при назначении итраконазола пациентам с гиперчувствительностью к другим азолов.

    Влияние на сердце.

    В исследованиях итраконазола для внутривенного введения наблюдалось транзиторное асимптоматичне уменьшение фракции выброса левого желудочка; оно восстанавливалось перед следующей инфузией. Клиническая значимость этих данных для пероральных форм не выяснена.

    Известно, что итраконазол проявляет отрицательный инотропный эффект, сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с его применением. Среди спонтанных сообщений (частота возникновения застойной сердечной недостаточности была выше при общей суточной дозе 400 мг в сутки, чем среди сообщений с меньшей суточной дозой, следовательно, риск сердечной недостаточности может увеличиваться в зависимости от общей суточной дозы итраконазола.

    Препарат не следует принимать пациентам с имеющейся застойной сердечной недостаточностью или в анамнезе, за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза/риск следует учитывать такие факторы как тяжесть показания, режим дозирования и продолжительность лечения (общая суточная доза) и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Эти факторы риска включают наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности, лечение следует проводить с осторожностью и контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата необходимо прекратить.

    Блокаторы кальциевых каналов могут иметь отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект итраконазола. Также итраконазол может подавлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из-за увеличения риска возникновения застойной сердечной недостаточности (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Влияние на печень.

    При применении итраконазола очень редко встречаются случаи тяжелой гепатотоксичности, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В основном эти случаи наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, лечившихся по системным показаниям, имели другие серьезные заболевания и/или принимали другие гепатотоксические препараты. У некоторых пациентов не было очевидных факторов риска заболеваний печени. Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, в том числе первой недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих итраконазол. Пациентов необходимо предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно анорексии, тошноты, рвоты, повышенной утомляемости, боли в животе или потемнение мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование печеночной функции. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или с проявлениями гепатотоксичности от других препаратов лечение начинать только при условии, что ожидаемый результат превышает риск повреждения печени. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов.

    Снижение кислотности желудка.

    При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола из таблеток ухудшается. Пациентам, которые одновременно с итраконазолом применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), следует соблюдать как минимум двухчасового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например, больным СПИДОМ или тем, которые принимают Н2-блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать итраконазол с напитками типа кола.

    Пациенты пожилого возраста.

    Клинические данные относительно применения итраконазола пациентам пожилого возраста ограничены. Препарат не следует применять пациентам пожилого возраста, если только польза от применения превышает потенциальный риск.

    Нарушение функции печени.

    Доступны ограниченные данные относительно применения перорально итраконазола пациентам с нарушением функции печени. Следует быть осторожными при применении препарата этой категории пациентов.

    Нарушение функции почек.

    Данные о применении итраконазола перорально пациентам с нарушением функции почек ограничены. Следует быть осторожными при применении препарата этой категории пациентов. Биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы.

    Потеря слуха.

    Сообщалось о случаях временной или стойкой потере слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного применения с хинидином, который противопоказан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Слух обычно восстанавливается после окончания терапии итраконазолом, однако у некоторых пациентов потеря слуха является необратимой.

    Пациенты с иммунной недостаточностью.

    У некоторых пациентов с иммунной недостаточностью (например пациенты с нейтропенией, Спидом или трансплантированными органами) пероральная биодоступность итраконазола может быть снижена.

    Пациенты с системными грибковыми инфекциями, что непосредственно угрожают жизни.

    Через фармакокинетические свойства (см. раздел «Фармакокинетика») таблетки итраконазола не рекомендуется применять для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.

    Пациенты, больные СПИДОМ.

    У пациентов, больных СПИДОМ, которые лечили системную грибковую инфекцию, такую как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальный или неменингеальний), и в которых существует угроза рецидива, врач должен оценить необходимость поддерживающего лечения.

    Нейропатия.

    При возникновении нейропатии, связанной с применением итраконазола, лечение следует прекратить.

    Перекрестная резистентность.

    Если при заболевании системный кандидоз есть подозрение на то, что виды грибков Candida, вызывающих заболевания, резистентные к флуконазолу, нельзя утверждать, что они будут чувствительными к итраконазола. Поэтому необходимо выполнить тест на чувствительность перед началом лечения итраконазолом.

    Потенциал взаимодействия.

    Итраконазол может клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Итраконазол следует применять не ранее, чем через 2 недели после завершения лечения индукторами CYP3A4 (рифампицином, рифабутином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, экстрактом зверобоя (Hipericum perforatum)). Применение итраконазола одновременно с этими лекарственными средствами может привести к недостаточной терапевтической концентрации итраконазола в плазме крови, и, соответственно, к неэффективности лечения.

    Вспомогательные вещества.

    Препарат содержит лактозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

    Препарат содержит сахар, что следует учитывать при назначении больным сахарным диабетом.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность.

    Итраконазол не следует назначать беременным, кроме случаев системных лейкозов, угрожающих жизни, когда потенциальная польза для матери превышает риск отрицательного влияния на плод.

    В исследованиях на животных итраконазол обнаружил репродуктивную токсичность.

    Есть ограниченные данные относительно применения итраконазола в период беременности. Сообщалось о случаях аномалий развития (пороки развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомные нарушения и множественные пороки развития). Однако причинная связь с итраконазолом не был установлен. Эпидемиологические данные относительно влияния итраконазола в I триместре беременности (преимущественно у пациенток, которые применяли его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков развития по сравнению с женщинами, которые не применяли препараты с тератогенным эффектом.

    Женщины репродуктивного возраста.

    Женщинам репродуктивного возраста, принимающим итраконазол, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

    Период кормления грудью.

    Незначительные количества итраконазола экскретируются в грудное молоко. Поэтому в период кормления грудью необходимо сопоставить возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой от лечения препаратом для матери. В случае необходимости женщине следует прекратить кормление грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Исследований относительно влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили. Следует помнить о возможности возникновения таких побочных реакций как головокружение, расстройства зрения и потеря слуха (см. раздел «Побочные реакции»), что может привести к негативным последствиям во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

    Способ применения и дозы

    Таблетки применять перорально сразу после еды для обеспечения максимальной абсорбции препарата. Таблетки следует глотать целыми.

    Схемы лечения взрослых для каждого показания следующие:

    Показания для применения
    Доза
    Продолжительность
    • Вульвовагинальный кандидоз
    200 мг 2 раза в сутки
     
    1 день
    • Отрубевидный лишай
    200 мг 1 раз в сутки
    7 дней
    • Паховый дерматомикоз, дерматофития туловища
    100 мг 1 раз в сутки
    15 дней
    200 мг 1 раз в сутки
    7 дней
    • Дерматофития стоп, дерматофития кистей рук
    100 мг 1 раз в сутки
    30 дней
    • Орофарингеальни кандидозы
    100 мг 1 раз в сутки
    15 дней
    Следует увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней у пациентов с нейтропенией или Спидом из-за нарушения абсорбции препарата у этих пациентов.
    • Онихомикозы (поражение ногтевых пластинок на пальцах ног как с поражением ногтей на руках, так и без него)
    200 мг 1 раз в сутки
     
    3 месяца
     
    Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 1-4 недели после окончания лечения инфекций кожи, вульвовагинальних и орофарингеальних кандидозов, и через 6-9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. Это связано с тем, что выведение итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы крови.

    Продолжительность лечения системных грибковых поражений должна корректироваться в зависимости от микологической и клинического ответа на терапию:

    Системные микозы
    Показания для применения
    Дозировка
    Примечания
    Аспергиллез
    200 мг 1 раз в сутки
    Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
    Кандидоз
    100-200 мг 1 раз в сутки
    Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
    Криптококкоз (без признаков менингита)
    200 мг 1 раз в сутки
     
    Криптококковый менингит
    200 мг 2 раза в сутки
    Поддерживающая терапия (см. раздел «Особенности применения»).
    Гистоплазмоз
    от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки
     
    Поддерживающая лечение пациентов со Спидом
    200 мг 1 раз в сутки
    См. примечание относительно нарушения абсорбции ниже.
    Профилактика
    у пациентов
    с нейтропенией
    200 мг 1 раз в сутки
    См. примечание относительно нарушения абсорбции ниже.
    1 Продолжительность лечения следует корректировать в зависимости от клинического ответа. Нарушение абсорбции у пациентов со Спидом и с нейтропенией может привести к низкой концентрации итраконазола в крови и снижению эффективности. В таких случаях рекомендуется мониторинг уровня итраконазола в крови и при необходимости увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки.

    Пациенты пожилого возраста.

    Применение итраконазола пациентам пожилого возраста не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»).

    Пациенты с нарушениями функций почек.

    Биодоступность препарата при пероральном применении может быть снижена у пациентов с почечной недостаточностью, следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы (см. раздел «Особенности применения»).

    Пациенты с нарушениями функций печени.

    Итраконазол преимущественно метаболизируется в печени. Конечный период полувыведения итраконазола у пациентов с циррозом печени несколько удлиненный. Биодоступность при пероральном применении у пациентов с циррозом несколько уменьшена. Следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы (см. раздел «Особенности применения»).

    Дети.

    Применение препарата детям не рекомендуется.

    Передозировка

    Сообщений о случаях передозировки нет.

    Если случилось случайное передозировки, следует принять поддерживающие меры. В течение первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол нельзя вывести путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

    Побочные реакции

    Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

    Со стороны лимфатической системы и крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

    Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, сывороточная болезнь; ангионевротический отек; анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

    Со стороны метаболизма: гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.

    Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль, головокружение.

    Со стороны органов зрения: нарушения зрения, помутнение зрения, диплопию.

    Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: тинит, временная или стойкая потеря слуха.

    Со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность.

    Со стороны органов дыхания: отек легких, диспноэ, ринит, синусит.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, дисгевзия, вздутие живота, метеоризм

    Со стороны гепатобилиарной системы: гипербилирубинемия, повышение уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность, гепатит, увеличение уровня печеночных ферментов.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластичний васкулит, светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция, зуд.

    Со стороны г 'язово-скелетной системы: миалгия, артралгия.

    Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, недержание мочи.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция.

    Общие расстройства: отеки, пирексия.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 4 или по 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

    KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

    Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

    СП-289 (A), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/

    SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Алвар (Rajasthan), Индия.

    Внимание! Текст описания препарата "Эсзол таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг №10 (10х1)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top