Загрузить Документ
Получить свидетельство
о публикации
Задать вопрос
Задайть свой вопрос специалисту!
Поиск препаратов
Язык:
    На сайте вы найдете описание препаратов, инструкция по их применению и отзывы
    ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях.

    Эстива 600-Здоровье таблетки, покрытые оболочкой, по 600 мг №30 в контейнере

    Действующее вещество: Эфавиренз
    Лекарственная форма: Таблетки
    Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные средства.
    Внешний вид препарата: Эстива 600-Здоровье таблетки, покрытые оболочкой, по 600 мг №30 в контейнере Внешний вид упаковки может отличаться от указанных.

    Состав

    Действующее вещество: efavirenz;

    1 таблетка содержит эфавиренза 600 мг

    Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Фармакотерапевтина группа

    Противовирусные препараты прямого действия. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A G03.

    Клинические характеристики

    Показания

    В составе комбинированной противовирусной терапии для лечения заболеваний, вызванных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-1) у взрослых, подростков и детей в возрасте 3 лет и старше.

    Противопоказания

    Эстов 600-Здоровье противопоказана пациентам с клинически значимой повышенной чувствительностью к активному веществу или другим компонентам, которые входят в состав препарата.

    Тяжелые нарушения функции печени (стадия С по шкале Чайлд-П ¢ ю).

    Одновременный прием вместе с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом, в связи с конкуренцией эфавиренза за CYРЗА4 (он может привести к торможению метаболизма этих лекарственных средств или создать возможность серьезных и / или тяжелых осложнений - сердечных аритмий, длительного седативного эффекта, угнетение дыхания) или алкалоидами Sekale Cornutum (например, эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновин метилерготамином). Одновременный прием с препаратами растительного происхождения, содержащие зверобой ( Hypericum perforatum ), из-за возможного снижения концентрации в плазме крови и уменьшение клинической эффективности эфавиренза.

    Беременность и период кормления грудью.

    Возраст до 3 лет.

    Способ применения и дозы

    Взрослые. Рекомендуемая дозировка эстов 600-Здоровье в сочетании с ингибитором протеазы и / или нуклеозидными аналогом ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ) составляет 600 мг один раз в сутки.

    Эстов 600-Здоровье можно принимать с или независимо от приема пищи, по желанию пациента. Однако употребление очень жирной пищи может повышать всасывание эстов 600-Здоровье, чего надо избегать.

    Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы рекомендуют принимать препарат непосредственно перед сном в течение первых двух-четырех недель терапии.

    Дети и подростки в возрасте от 3 ​​до 17 лет. Рекомендуемая доза эстов 600-Здоровье в комбинации с ингибитором протеазы и / или НИОТ определяется с учетом веса пациента, согласно таблице.

    Масса тела пациента
    Рекомендуемая доза один раз в сутки
    Более 40 кг
    600 мг
    От 32,6 до 40 кг
    400 мг *
    От 26 до 32,5 кг
    350 мг *
    От 21 до 25 кг
    300 мг
    От 16 до 20 кг
    250 мг *
    От 13 до 15 кг
    200 мг *

    * При необходимости применяют препарат в соответствующей дозировке.

    Почечная недостаточность: фармакокинетика эфавиренза у пациентов с почечной недостаточностью не изучалось, однако в связи с тем, что в незминенному виде с мочой выделяется менее 1% количества эфавиренза, нарушение функции почек не должно существенно влиять на процесс элиминации эфавиренза.

    Заболевания печени: пациенты с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести могут получать стандартную рекомендованную дозу эфавиренза. Пациенты должны тщательно обследоваться на предмет выявления нежелательных явлений, связанных с препаратом, особенно симптомов при стороны нервной системы.

    Побочные реакции

    Умеренные или тяжелые побочные эффекты, которые могли быть связаны с режимом терапии и о которых сообщалось в клинических исследованиях эфавиренза в рекомендуемой дозе в составе комбинированной терапии, представлены ниже. Частота явлений определяется с помощью следующего предположения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); редкие (≥ 1/1000, <1/100) жидкие (≥ 1/10000, <1/1 000) очень редко (<1/10000).

    Со стороны нервной системы.

    Часто: патологические сновидения, расстройство внимания, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость.

    Нечасто: ощущение беспокойства, амнезия, атаксия, нарушение координации, спутанность сознания, судороги, патологическое мышление.

    Симптомы со стороны нервной системы обычно наблюдаются в течение первого или второго дня терапии и в большинстве случаев исчезают после первых 2-4 недель. Симптомы со стороны нервной системы могут встречаться чаще, когда эфавиренз принимают вместе с пищей, возможно, вследствие повышенных концентраций эфавиренза в плазме крови. Для того, чтобы улучшить переносимость этих симптомов в течение первых недель терапии рекомендуется принимать препарат перед сном. Этот режим приема рекомендуют и тем пациентам, у которых продолжают наблюдаться эти симптомы. Снижение дозы или дробный прием суточной дозы обычно не дают благоприятного эффекта.

    Расстройства зрения.

    Нечасто расплывчатое видение.

    Расстройства слуха и лабиринтные нарушения.

    Нечасто: головокружение.

    Желудочно-кишечные расстройства.

    Часто: боль в животе, понос, тошнота, рвота.

    Нечасто: острый панкреатит.

    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

    Очень часто: сыпь.

    Часто: зуд.

    Нечасто: экссудативная мультиформная эритема.

    Обычно наблюдаются макулопапулезные кожные высыпания легкой и средней степени тяжести, возникающих в течение первых двух недель после начала терапии эфавирензом. У большинства пациентов сыпь исчезает при продолжении приема эфавиренза в течение одного месяца. Возможно повторное назначение эфавиренза пациентам, которые прекратили его прием из-за появления сыпи. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется также назначать и соответствующие антигистаминные и / или кортикостероидные препараты.

    Общие нарушения и нарушения со стороны места введения.

    Часто: повышенная утомляемость.

    Со стороны иммунной системы.

    Часто: аллергия.

    Гепатобилиарной системы.

    Нечасто: острый гепатит.

    Со стороны репродуктивной системы и молочной железы.

    Нечасто: гинекомастия.

    Со стороны психики.

    Частые: беспокойство, депрессия.

    Нечасто: склонность к состоянию аффекта, агрессия, эйфория, галлюцинации, мания, паранойя, попытки самоубийства, суицидальные мышления.

    Пациенты, имеющие в анамнезе психиатрические расстройства, находятся в группе повышенного риска развития данных серьезных нежелательных явлений со стороны психики с частотой возникновения каждого из вышеперечисленных явлений от 0? 3% для маниакальных реакций до 2% для тяжелой депрессии и суицидального мышления.

    Синдром реактивации иммунной системы: у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом при назначении комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ) воспалительные реакции на бессимптомные и остаточные оппортунистические патогены могут участиться.

    Липодистрофия и метаболические нарушения: считается, что комбинированная антиретровирусная терапия вызывает перераспределение жировых отложений (липодистрофию) у ВИЧ-инфицированных пациентов, включая потерю периферического и лицевого подкожно-жировой клетчатки, увеличение интраабдоминального и висцерального жирового слоя, гипертрофию молочных желез и накопление жира в спинно -шейно отделе (буйволов горб).

    Комбинированную антиретровирусную терапию связывают с такими метаболическими нарушениями, как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия.

    Остеонекроз: в клинических исследованиях есть сообщения о случаях остеонекроза, особенно у пациентов с общеизвестными факторами риска, СПИДом или у тех, длительное время находятся на КАРТ. Частота возникновения этих случаев неизвестна.

    Отклонение лабораторных показателей:

    Печеночные ферменты.

    Часто: повышение активности АСТ и АЛТ, повышение гамма-глютамилтрансферазы (ГГТ) Изолированное повышение ГГТ у пациентов, принимающих эфавиренз, может быть признаком индукции ферментов.

    Амилаза.

    Очень часто: бессимптомное повышение концентраций амилазы в сыворотке крови.

    Клиническое значение асимптоматической повышение концентраций амилазы в сыворотке крови неизвестно.

    Липиды.

    Редко: повышение уровня общего холестерина, холестерина ЛПВП и триглицеридов Размеры изменений уровня липидов могут подвергаться воздействию таких факторов, как длительность лечения и других компонентов антиретровирусных схем лечения.

    Взаимодействие с тестом на каннабиноиды: эфавиренз не связывается с канабиноиднимы рецепторами, однако есть сообщения о ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиноиды в неинфицированных добровольцев, получавших эфавиренз. Ложноположительные результаты тестирования наблюдались только при проведении анализа CEDIA DAU Multi-Level THC, используемый для скрининга, и не наблюдались при проведении других анализов на каннабиноиды, включая тесты, применяемые для подтверждения положительных результатов.

    Постмаркетинговое наблюдения выявило дополнительные нежелательные явления, которые встречались у пациентов, получавших комбинированную антиретровирусную терапию, включавшую эфавиренз: бредовые идеи, печеночную недостаточность, невроз, фотоаллергические дерматит, психоз и удачная попытка самоубийства.

    Дети и подростки: нежелательные явления у детей в большинстве случаев аналогичны таковым у взрослых. Назначение соответствующих антигистаминных препаратов до начала терапии эфавирензом у детей с целью профилактики высыпаний может быть целесообразным. Несмотря на то, что маленьким детям трудно описывать симптомы со стороны нервной системы, такие симптомы встречаются у детей менее часто и в большинстве случаев умеренной степени.

    Передозировка

    У пациентов, ошибочно приняли 600 мг эфавиренза дважды в день, возникали симптомы нарушения нервной системы (один пациент имел непроизвольные сокращения мышц).

    Лечение состоит из мониторинга основных показателей жизнедеятельности и общих методов поддержки пациента. Специфического антидота эфавиренза не существует. Для быстрого выведения эфавиренза можно использовать активированный уголь.

    Поскольку эфавиренз легко связывается с белками, диализ неэффективен.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Женщинам, которые принимают эфавиренз, нужно предотвращать беременность (в опытах на приматах препарат проявлял тератогенным действием). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тест на беременность. Во время терапии они должны применять методы барьерной контрацепции вместе с другими методами контрацепции.

    Эфавиренз нельзя назначать во время беременности, за исключением случаев, когда нет других методов лечения.

    Во избежание передачи ВИЧ-инфекции рекомендуют, чтобы при любых обстоятельствах ВИЧ-инфицированные женщины не кормили грудью младенцев.

    дети

    Эстов 600-Здоровье не изучали в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13 кг, поэтому эфавиренз не надо назначать этой категории пациентов.

    Особенности применения

    Нет достаточных клинических данных о применении эстов 600-Здоровье у больных выраженной стадии ВИЧ-инфекции, а именно: у пациентов с количеством CD 4-клеток <50 в 1 мм 3, а также при неэффективности терапии ингибитором протеазы.

    Эстов 600 не должна использоваться как единственное средство для лечения ВИЧ-инфекции, а также не должна прилагаться как единственное средство к неэффективной терапии. Как и в случае других ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, резистентный вирус проявляется очень быстро, когда эфавиренз применяется в качестве монотерапии. При выборе нового антиретровирусного средства, который должен использоваться в комбинации с эфавирензом, необходимо учитывать возможность перекрестной резистентности вируса.

    При назначении препаратов одновременно с эстов 600-Здоровье врачи должны обратиться к инструкции по применению этих препаратов.

    Пациентов следует предупредить о том, что получаемая ими антиретровирусная терапия, включающая эфавиренз, не предотвращает риска передачи ВИЧ через сексуальные контакты или кровь. Пациенты должны продолжать принимать соответствующие меры предосторожности.

    В случае, когда прием какого-либо антиретровирусного препарата в составе комбинированной терапии отменяется в связи с подозрением на непереносимость, необходимо серьезно рассмотреть возможность одновременной отмены всех антиретровирусных препаратов. Прием всех отмененных антиретровирусных препаратов должен быть восстановлен сразу после исчезновения симптомов непереносимости. Иммунотерапия с частыми перерывами и последующими повторными приемами антиретровирусных препаратов не рекомендуется из-за повышенной вероятности возникновения мутантных вирусов, устойчивых к терапии.

    Судороги. У пациентов, получающих эфавиренз, судороги наблюдались крайне редко, причем в большинстве случаев при наличии судорог в анамнезе. У пациентов, получающих сопутствующие противосудорожные препараты с преимущественным метаболизмом в печени, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал, необходимо осуществлять периодический контроль концентрации в плазме крови. В исследовании лекарственного взаимодействия концентрации карбамазепина в плазме снижались при одновременном назначении с эфавирензом. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, имеющим судороги в анамнезе.

    Прием пищи. Назначение эстов 600-Здоровье во время приема пищи может привести к увеличению времени выведения препарата, что, в свою очередь, может привести к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Рекомендуется принимать эстов 600-Здоровье натощак, преимущественно перед сном.

    Специальные группы.

    Заболевания печени: поскольку метаболизм эфавиренза происходит преимущественно при участии системы цитохрома P450, а также в связи с тем, что есть только ограниченное клинический опыт применения препарата у пациентов с хроническим заболеванием печени, следует с осторожностью назначать эфавиренз пациентам с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести. Пациенты должны тщательно наблюдаться относительно предмета выявления нежелательных явлений, связанных с препаратом, особенно симптомов со стороны нервной системы. Необходимо периодически проводить лабораторные исследования для оценки состояния печени.

    Безопасность и эффективность эфавиренза у пациентов с серьезными нарушениями функции печени не установлена. Эфавиренз противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Пациенты с хроническим гепатитом B или C, которые получают комбинированную антиретровирусную терапию, находятся в группе повышенного риска развития серьезных и потенциально опасных для жизни побочных эффектов со стороны печени. У пациентов, имеющих в анамнезе нарушения функции печени, в том числе хронический активный гепатит, частота возникновения нарушений функции печени при получении комбинированной антиретровирусной терапии существенно повышается и должна наблюдаться в соответствии с существующей практикой. Если наблюдаются признаки ухудшения заболевания печени или активность сывороточных трансаминаз постоянно превышает верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, то в этом случае необходимо учесть возможную пользу от продолжения терапии эфавирензом и потенциальный риск серьезного токсического поражения печени. Для таких пациентов необходимо рассмотреть вопрос о прерывании или прекращения лечения.

    У пациентов, получающих другие препараты, обладающие токсическим действием на печень, также рекомендуется контролировать уровень активности печеночных ферментов. В случае сопутствующей антивирусной терапии по поводу гепатита В или С необходимо обратиться к соответствующей информации об этих препаратах.

    Почечная недостаточность Фармакокинетика эфавиренза у пациентов с почечной недостаточностью не изучалось, однако в связи с тем, что в неизменном состоянии в мочу выделяется менее 1% количества эфавиренза, нарушение функции почек не должно существенно влиять на процесс элиминации эфавиренза. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью отсутствует, поэтому у таких пациентов рекомендуется проводить тщательную оценку безопасности.

    Пациенты пожилого возраста сказать о том, отличается реакция пациентов пожилого возраста на препарат от реакции молодых пациентов, невозможно, поскольку исследований с достаточным количеством пациентов соответствующего возраста не проводилось.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Пациенты должны избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение автомобиля и управления механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Эфавиренз является индуктором CYРЗА4, поэтому при одновременном приеме препаратов, которые являются субстратами CYРЗА4, возможно снижение их концентрации в плазме.

    Миелосупресуючи агенты. Существует риск одновременной гематологической токсичности с ганцикловиром, сульфаниламидами, пириметамином, амфотерицином, дапсоном, флуцитоцинтриметрексатом с цитотоксическими агентами.

    Эстов 600-Здоровье не должна назначаться вместе с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом или производными ерготу, несмотря на то, что конкуренция с СYРЗА4 при приеме эфавиренза может вызвать угнетение метаболизма этих препаратов и создать потенциал для серьезных и / или жизненно опасных побочных эффектов (например, сердечных аритмий, пролонгированного седативного или угнетение респираторной функции).

    ингибиторы протеаз

    Эфавиренз / ампренавир. Эфавиренз снижал C max, AUC и C min ампренавира почти на 40% у взрослых. Но если ампренавир принимать вместе с ритонавиром, действие эфавиренза компенсируется фармакокинетическим ревакцинаторним эффектом ритонавира. Поэтому при приеме эстов 600-Здоровье вместе с ампренавиром (600 мг дважды в день) и ритонавиром (100 или 200 мг дважды в день), потребности в коррекции дозы нет.

    При одновременном приеме эстов 600-Здоровье с ампренавиром и нелфинавиром коррекции дозы не требуется для одного из препаратов.

    Лечение эфавирензом одновременно с ампренавиром и саквинавиром Не рекомендуется, поскольку влияние на оба ИП значительно снизится.

    Нет никаких рекомендаций относительно дозирования при одновременном приеме ампренавира и другого ИП с эфавирензом для детей и пациентов с почечной недостаточностью.

    Пациенты с печеночной недостаточностью должны избегать приема таких комбинаций лекарств.

    Эфавиренз / индинавир - уменьшается AUC и С max индинавира, примерно на 31% и 40% соответственно. Поэтому рекомендуемая доза индинавира в сочетании с эфавирензом должен составлять 1000 мг каждые 8:00. Коррекция доз эстов 600-Здоровье не нужна.

    Эфавиренз / лопинавир / ритонавир.При комбинированном применении эфавиренза и двух НИОТ, 533/133 мг лопинавира / ритонавира дважды в день дали одинаковые концентрации лопинавира в плазме по сравнению с приемом 400/100 мг лопинавира / ритонавира дважды в день без эфавиренза (данные за длительный период времени). При одновременном приеме с эстов 600-Здоровье нужно увеличить дозу лопинавира / ритонавира на 33% (4 капсулы / 6,5 мл сиропа два раза в день вместо 3 капсул / 5 мл сиропа два раза в день). Это следует делать осторожно, поскольку такая корректировка дозы может быть недостаточным для некоторых пациентов.

    Эфавиренз / нелфинавир . При одновременном приеме с эфавирензом AUC и C max нелфинавира увеличивается на 20% и 21% соответственно. Вообще, такая комбинация переносилась хорошо, и в коррекции дозы при одновременном приеме эстов 600-Здоровье и нелфинавира не было необходимости.

    Эфавиренз / ритонавир - при изучении одновременного приема ритонавира (500 мг каждые 12:00) и эфавиренза (600 мг один раз в сутки / на ночь) комбинация плохо воспринималась неинфицированными пациентами и приводила к увеличению частоты возникновения клинически нежелательных эффектов (головокружение, тошнота, рвота, парестезии) и отклонения лабораторных показателей (повышение активности печеночных трансаминаз).

    Поэтому такая комбинация не рекомендуется.

    Эфавиренз / саквинавир . При приеме саквинавира (1200 мг три раза в день, мягкие капсулы) с эфавирензом, AUC и C max саквинавира снизились на 62% и 50% соответственно. Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром как единого ИП не рекомендуется.

    Эфавиренз / саквинавир / ритонавир. Данных о возможной взаимодействия эфавиренза с комбинацией саквинавир / ритонавир нет.

    Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

    Исследование взаимодействия между эфавирензом и комбинацией зидовудина и ламивудина проводилось ВИЧ-инфицированных пациентах. Никаких клинически значимых фармакокинетических взаимодействий замечено не было. Никакие специальные исследования взаимодействия эфавиренза и других НИОТ не проводились. Это связано с тем, что НИОТ метаболизирующихся другим способом, чем эфавиренз, а потому не должны конкурировать за те же метаболические ферменты и пути вывода.

    Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

    Никакие специальные исследования взаимодействия эфавиренза и других ННИОТ не проводили и возможна фармакокинетическая или фармакодинамическая взаимодействие неизвестна.

    противомикробные средства

    Рифампицин: у инфицированных добровольцев рифампицин снизил AUC эфавиренза на 26% и C max на 20% соответственно. При приеме с рифампицином нужно увеличить дозу эфавиренза до 800 мг / день коррекции дозы рифампицина не требуется.

    Рифабутин: в одном из исследований на неинфицированных добровольцах эфавиренз снизил индукцию в C max и AUC рифабутин на 32% и 38% соответственно. Рифабутин значительно не повлиял на фармакокинетику эфавиренза. Эти данные говорят о том, что дневную дозу рифабутина нужно увеличить на 50% при одновременном приеме с эфавирензом, а для режимов лечения, когда рифабутин принимают 2-3 раза в неделю в комбинации с эфавирензом дозу рифабутина можно удвоить.

    макролидные антибиотики

    Азитромицин: при приеме одноразовых доз азитромицина и многократных доз эстов 600-Здоровье неинфицированными добровольцами никаких клинически важных фармакокинетических взаимодействий не возникло. При комбинированном приеме эфавиренза и азитромицина корректировки дозы не требуется.

    Кларитромицин одновременный прием 400 мг эфавиренза один раз в день с кларитромицином по 500 мг каждые 12:00 в течение семи дней вызвал значительное влияние эфавиренза на фармакокинетику кларитромицина. AUC и C max кларитромицина снизились на 39% и 26% соответственно, а AUC и C max активного гидроксиметаболита кларитромицина увеличились на 34% и 49% соответственно. Клиническое значение изменения уровней концентрации кларитромицина в плазме не известно.

    В 46% неинфицированных добровольцев при приеме кларитромицина с эфавирензом появились высыпания. Корректировка дозы эфавиренза при одновременном приеме с кларитромицином не нужно, но можно рассмотреть альтернативу лечения кларитромицином.

    Другие макролидные антибиотики, такие как эритромицин, не исследовали в комбинации с эфавирензом.

    противогрибковые средства

    Вориконазол: При назначении эфавиренза с вориконазолом поддерживающая доза вориконазола должна быть увеличена до 400 мг дважды в сутки, а доза эфавиренза должна быть снижена на

    50%, то есть 300 мг в сутки. При прекращении лечения вориконазолом нужно восстановить первоначальную дозу эфавиренза.

    Итраконазол: При одновременном назначении итраконазола и ефавирецу фармакокинетика эфавиренза не менялась, поскольку не были разработаны рекомендации по дозированию итраконазола, нужно рассматривать возможность альтернативного лечения.

    При комбинированном приеме эфавиренза и флуконазола никаких клинически важных фармакокинетических взаимодействий замечено не было. Возможное взаимодействие эфавиренза и других противогрибковых средств, таких как кетоконазол, не исследовалась.

    другие взаимодействия

    Антациды / фамотидин: ни антациды гидроксида алюминия / магния, ни фамотидин не изменили абсорбцию эфавиренза у неинфицированных добровольцев. Эти данные говорят о том, что изменение рН желудка другим медицинским продуктом не должна влиять на абсорбцию эфавиренза.

    Пероральные контрацептивы: при лечении эстов 600-Здоровье вместе с оральными контрацептивами исследованы только фармакокинетику этинилэстрадиола. AUC единичной дозы этинилэстрадиола увеличилась (37%) после многократных доз эстов 600-Здоровье. Значительные изменения C max этинилэстрадиола замечено не было. Клиническое значение этих результатов не установлено. Никакого влияния единичной дозы этинилэстрадиола на C max и AUC эфавиренза отмечено не было.

    Поскольку возможно взаимодействие эфавиренза с оральными контрацептивами должным образом не изучена, нужно пользоваться надежным методом барьерной контрацепции в дополнение к пероральных контрацептивов.

    Антиконвульсанты: никаких данных о возможном взаимодействии эфавиренза с фенитоином, карбамазепином или фенобарбиталом, а также любыми другими противосудорожными средствами нет. При приеме эстов 600-Здоровье вместе с этими средствами существует возможность уменьшения или увеличения концентраций каждого из них в плазме крови, поэтому следует проводить периодические проверки уровня препарата в плазме.

    Метадон: при исследовании ВИЧ-инфицированных наркозависимых людей было обнаружено, что совместный прием эфавиренза и метадона вызвал снижение уровня метадона в плазме и признаки опиатной абстиненции. Для ослабления этих симптомов была увеличена дозу метадона в среднем на 22%. Пациентов необходимо проверять на признаки абстиненции и увеличивать дозу метадона для ослабления этого синдрома.

    Зверобой: при совместном приеме препаратов, изготовленных из травы зверобоя ( Hypericum perforatum ), может уменьшаться уровень концентрации эфавиренза в плазме. Это происходит из-за индукцию метаболических ферментов и транспортных белков травой зверобоя. Препараты из трав, содержащих зверобой, не следует принимать одновременно с эстов 600-Здоровье. Если пациент уже принимает зверобой, прервите лечение, проверьте уровне вирусов и, если возможно, уровне эфавиренза. Уровне эфавиренза могут увеличиться при отказе от зверобоя и может потребоваться коррекция дозы эстов 600-Здоровье. Стимулирующее действие зверобоя может длиться как минимум 2 недели после отмены лечения.

    Антидепрессанты: при комбинированном приеме эфавиренза и пароксетина никаких клинически существенных воздействий на фармакокинетические параметры замечено не было. Никаких корректировок дозы ни для эстов 600-Здоровье, ни для пароксетина при комбинированном приеме нужно.

    Поскольку флуоксетин имеет схожий метаболический путь с пароксетином, например сильная угнетающее действие CYP2D6, ожидается, что в флуоксетина также отсутствует взаимодействие. Сертралин, субстрат CYРЗА4, значительно фармакокинетику эфавиренза не меняет. Эфавиренз снизил C max сертралина, С24 и AUC на 28,6% и 46,3%. Исходя из клинической реакции, необходимо увеличивать дозу сертралина.

    Цетризин: Н-1 антигистамины и цетризин не имели клинически важного влияния на фармакокинетические параметры эфавиренза. Эфавиренз уменьшил AUC и C max цетризину на 24%, но не изменил его AUC. Эти изменения не считают клинически важными. При совместном приеме эстов 600-Здоровье и цетиризина, для одного из них нужно коррекции дозы.

    Лоразепам: Эфавиренз увеличил C max и AUC лоразепама на 16,3% и 7,3% соответственно. Эти изменения не считают клинически важными. При совместном приеме эстов 600-Здоровье и лоразепама для одного из них нужно коррекции дозы.

    При совместном применении с вориконазолом эфавиренз значительной степени уменьшает его концентрацию в плазме крови, поэтому их одновременно применять не рекомендуется.

    Одновременное назначение эфавиренза и аторвастатина, правастатина или симвастатина не влияет на фармакокинетику эфавиренза. Нет необходимости в коррекции дозы для эфавиренза.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Эфавиренз - селективный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1). Активность Эфавиренза обусловлена ​​главным образом неконкурентным подавлением обратной транскриптазы ВИЧ-1. Эфавиренз не ингибируется обратной транскриптазы ВИЧ-2 и альфа-, бета-, гамма- и дельта-ДНК-полимеразы человека.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция: Связано с приемом препарата увеличение С mах и площади под кривой «концентрация-время» отмечалось при дозировке до 1600 мг пропорциональной зависимости степени увеличения от дозы не наблюдалось - результат оказался меньше, из чего можно предположить, что при более высоких дозах всасывание уменьшается. Время достижения максимальной концентрации в плазме (3-5 ч) не изменился после многократного приема препарата, и концентрации в плазме крови достигается через 6-7 дней.

    У ВИЧ-инфицированных пациентов в период устойчивого состояния фармакокинетики средние показатели C max , C min и площади под кривой «концентрация-время» имели линейную зависимость от суточных дозировок 200 мг, 400 мг и 600 мг.

    Распределение эфавиренз обладает высокой способностью связываться с белками плазмы, особенно с альбумином (примерно 99.5-99.75%). У ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших эфавиренз в дозе от 200 до 600 мг один раз в сутки в течение не менее одного месяца, показатели концентрации в спинномозговой жидкости имели значения от 0.26% до 1.19% (среднее 0.69%) от соответствующей концентрации в плазме крови. Этот показатель примерно в 3 раза превышает концентрацию не связанных с белками (свободных) фракций эфавиренза в плазме.

    Метаболизм: исследования человека и in vitro с использованием микросом печени человека показали, что эфавиренз превращается в гидроксилированных производных, преимущественно с участием системы цитохрома Р450, с последующей глюкуронизацией, образовавшиеся из гидроксилированных метаболитов. Эти метаболиты неактивны в отношении ВИЧ-1. На основании исследований in vitro было сделано предположение о том, что CYРЗА4 и CYP2В6 являются основными изоферментами, ответственными за метаболизм эфавиренза, и он ингибирует изоферменты 2С9, 2С19 и ЗА4 системы цитохрома Р450. В исследованиях in vitro эфавиренз НЕ ингибировал CYP2Е1 и ингибировал СYР206 и CYP1А2 только при концентрациях, намного превышали концентрации, которые достигаются в клинических условиях.

    Метаболизм эфавиренза в плазме крови может возрасти у пациентов, гомозиготных по G516Т вариантом фермента CYP2В6. Клиническое значение этого эффекта неизвестно; по крайней мере, не исключено возможное увеличение частоты и тяжести нежелательных явлений, связанных с приемом эфавиренза. Было обнаружено, что эфавиренз индуцирует ферменты системы цитохрома Р450, а следовательно приводит к индукции его собственного метаболизма.

    Вывод: эфавиренз имеет относительно большой период полувыведения, что составляет от 52 до 76 часов после однократной дозы и 40-55 часов после многократных доз. В моче обнаруживается приблизительно 14-34% меченой изотопом дозы эфавиренза и менее 1% дозы эфавиренза выделяется с мочой в неизмененном виде.

    Фармакокинетика эфавиренза у детей была такой, как фармакокинетика у взрослых. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические исследования не проводились.

    Пол и раса: Фармакокинетические свойства эфавиренза у пациентов похожи у мужчин и женщин, а также среди изученных расовых групп.

    Фармацевтические характеристики

    Основные физико-химические свойства

    таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета в форме капсулы, с насечкой с одной стороны.

    Срок годности

    2 года.

    Условия хранения

    Хранить при температуре от 15 ° С до 30 ° С в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 30 таблеток в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ООО "Фармацевтическая компания" Здоровье ", Украина (фасовка из упаковки" in bulk "Нижнее драгс Лимитед, Индия).

    Местонахождение

    61013, Украина, г.. Харьков, ул. Шевченко, 22.

    Внимание! Текст описания препарата "Эстива 600-Здоровье таблетки, покрытые оболочкой, по 600 мг №30 в контейнере" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства, определять дозу и график приёма.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Вы будете первым кто оставил комментарий к этой записи
    Top